થિયાઝોલિડિનેઓન તૈયારીઓ - લાક્ષણિકતાઓ અને એપ્લિકેશન સુવિધાઓ

ટાઇપ -2 ડાયાબિટીઝની સારવાર માટે આધુનિક દવા દવાઓનાં વિવિધ જૂથનો ઉપયોગ કરે છે.

આ જૂથોમાંથી એક છે થિયાઝોલિડિનેડોનેસ, જે મેટફોર્મિન સાથે સમાન અસર કરે છે.

એવું માનવામાં આવે છે કે, ઉપરના સક્રિય પદાર્થની તુલનામાં, થિઆઝોલિડિનેડીઅન્સ સુરક્ષિત છે.

પેથોલોજીની સારવાર કેવી રીતે કરવામાં આવે છે?

ડાયાબિટીઝની આધુનિક સારવાર એ પગલાંઓનું એક જટિલ છે.

સખત આહાર, શારીરિક ઉપચાર, ન drugન-ડ્રગ સારવાર અને પરંપરાગત દવાઓની વાનગીઓના ઉપયોગને પગલે, ઉપચારાત્મક પગલાઓમાં તબીબી અભ્યાસક્રમ શામેલ છે.

ડાયાબિટીઝની સારવારમાં અમુક રોગનિવારક લક્ષ્યોને પ્રાપ્ત કરવા માટે ખાસ દવાઓનો ઉપયોગ શામેલ છે.

આ સારવાર લક્ષ્યો છે:

  • જરૂરી સ્તર પર હોર્મોન ઇન્સ્યુલિનની માત્રા જાળવવા,
  • લોહીમાં ગ્લુકોઝની માત્રાને સામાન્ય બનાવવી,
  • પેથોલોજીકલ પ્રક્રિયાના વધુ વિકાસ માટે અવરોધ,
  • ગૂંચવણો અને નકારાત્મક પરિણામોના અભિવ્યક્તિનું તટસ્થકરણ.

રોગનિવારક અભ્યાસક્રમમાં ડ્રગના નીચેના જૂથોનો ઉપયોગ શામેલ છે:

  1. સલ્ફonyનીલ્યુરિયા તૈયારીઓ, જે ખાંડ ઘટાડવાની બધી દવાઓનો લગભગ નેવું ટકા બનાવે છે. આવી ગોળીઓ પ્રગટ થયેલ ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને સારી રીતે બેઅસર કરે છે.
  2. બિગુઆનાઇડ્સ મેટફોર્મિન જેવા સક્રિય પદાર્થવાળી દવાઓ છે. ઘટક વજન ઘટાડવા પર ફાયદાકારક અસર કરે છે, અને બ્લડ સુગર ઘટાડવામાં પણ મદદ કરે છે. એક નિયમ તરીકે, તેનો ઉપયોગ ખામીયુક્ત કિડની અને યકૃતના કાર્યમાં થતો નથી, કારણ કે તે ઝડપથી આ અવયવોમાં એકઠા થાય છે.
  3. ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝના વિકાસને રોકવા માટે આલ્ફા-ગ્લાયકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સનો ઉપયોગ પ્રોફીલેક્ટીક રીતે થાય છે. આ જૂથની દવાઓનો મુખ્ય ફાયદો એ છે કે તેઓ હાયપોગ્લાયકેમિઆના અભિવ્યક્તિ તરફ દોરી જતા નથી. ટેબ્લેટેડ દવાઓ વજનના સામાન્યકરણ પર ફાયદાકારક અસર કરે છે, ખાસ કરીને જો આહાર ઉપચારનું પાલન કરવામાં આવે છે.
  4. થિઆઝોલિડિનેડીઅન્સનો ઉપયોગ પેથોલોજીના ઉપચાર માટે અથવા અન્ય ખાંડ ઘટાડતી દવાઓ સાથેની મુખ્ય દવા તરીકે થઈ શકે છે. ગોળીઓનો મુખ્ય પ્રભાવ ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે પેશીઓની સંવેદનશીલતા વધારવાનો છે, ત્યાં પ્રતિકારને તટસ્થ બનાવે છે. પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસના વિકાસમાં દવાઓનો ઉપયોગ થતો નથી, કારણ કે તે ફક્ત ઇન્સ્યુલિનની હાજરીમાં જ કાર્ય કરી શકે છે, જે સ્વાદુપિંડ દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે.

આ ઉપરાંત, મેગલિટીનાઇડ્સનો ઉપયોગ થાય છે - દવાઓ કે જે ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને વધારે છે, આમ સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોને અસર કરે છે.

ગોળી લીધા પછી પંદર મિનિટ પહેલા જ ગ્લુકોઝના સ્તરોમાં ઘટાડો જોવા મળે છે.

સલામતી

થિયાઝોલિડેડિનેનોઇન્સ ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડીને પ્રભાવો આપે છે. બજારમાં ત્યાં 2 થિઆઝોલિડિડેનાઇન્સ્સ ઉપલબ્ધ છે - રોઝિગ્લેટાઝોન (અવંડિયા) અને પિયોગ્લેટાઝોન (એક્ટosઝ). ટ્રrogગ્લિટazઝોન તેના વર્ગમાં પ્રથમ હતો, પરંતુ તે રદ કરવામાં આવ્યું હતું કારણ કે તેનાથી લીવર કાર્ય નબળી પડ્યું હતું. આ દવાઓ મોનોથેરાપી તરીકે અને અન્ય દવાઓ સાથે બંનેનો ઉપયોગ કરી શકાય છે.

ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ. થિયાઝોલિડિનેડીઅનેસ, એડિપોઝ પેશીઓ, સ્નાયુઓ અને યકૃત પર અભિનય કરીને ઇન્સ્યુલિનની સંવેદનશીલતા વધારે છે, જ્યાં તેઓ ગ્લુકોઝના ઉપયોગમાં વધારો કરે છે અને તેનું સંશ્લેષણ ઘટાડે છે (1,2). ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ સંપૂર્ણપણે સમજી નથી. તેઓ એક અથવા વધુ પ્રકારનાં રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરે છે જે પેરisક્સિસોમ ફેલાવો (આરએપીપી) રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરે છે જે પેરોક્સિસમ ફેલાવોને સક્રિય કરે છે, જે બદલામાં, જનીન અભિવ્યક્તિને નિયમન કરે છે (3).

કાર્યક્ષમતા પિઓગ્લિટિઝોન અને રોઝિગ્લેટાઝોનની સમાન અસરકારકતા અથવા અન્ય હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટોની જેમ થોડી અસરકારકતા હોય છે. રોઝિગ્લેટાઝોન લેતી વખતે ગ્લાયકોસાઇલેટેડ હિમોગ્લોબિનનું સરેરાશ મૂલ્ય 1.2-1.5% ઘટે છે, અને ઉચ્ચ અને નીચા ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીનનું સાંદ્રતા વધે છે. ડેટાના આધારે, એવું માની શકાય છે કે મેટફોર્મિન થેરેપીની અસરકારકતાના સંદર્ભમાં થિઆઝોલિડેડીયોનાઇન્સ સાથેની ઉપચાર ગૌણ નથી, પરંતુ costંચા ખર્ચ અને આડઅસરોને કારણે, આ દવાઓનો ઉપયોગ ડાયાબિટીઝની પ્રારંભિક સારવાર માટે થતો નથી.

રક્તવાહિની તંત્ર પર થિઆઝોલિડિડેનાઇન્સની અસર. આ જૂથની દવાઓમાં બળતરા વિરોધી, એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અને એન્ટી એથેરોજેનિક પ્રવૃત્તિ હોઈ શકે છે, પરંતુ આ હોવા છતાં, રક્તવાહિની રોગનું જોખમ ઓછું દર્શાવતું ડેટા પ્રભાવશાળી નથી, અને આડઅસરોની સંખ્યા ભયજનક છે (4,5,6,7). મેટા-એનાલિસિસના પરિણામો ખાસ કરીને થિઆઝોલિડિનેડોનિઅન્સ અને રોઝિગ્લેટાઝોનના ઉપયોગમાં સાવચેતી રાખવાની જરૂરિયાત દર્શાવે છે, ત્યાં સુધી નવો ડેટા કાર્ડિયોટોક્સિસિટીના ડેટાની પુષ્ટિ અથવા અસ્વીકાર કરે ત્યાં સુધી. તદુપરાંત, હૃદયની નિષ્ફળતા થવાની સંભાવનાને ધ્યાનમાં લેવી જરૂરી છે. આ પરિસ્થિતિમાં, જો સલામત દવાઓ (મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા, ઇન્સ્યુલિન) નો ઉપયોગ કરવો શક્ય હોય તો રોઝિગ્લિટોઝનનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

લિપિડ્સ. પિયોગ્લિટાઝોન સાથે ઉપચાર દરમિયાન, ઓછી ઘનતાવાળા લિપિડ્સની સાંદ્રતા યથાવત્ રહે છે, અને રોઝિગ્લેટાઝોન સાથે ઉપચાર સાથે, આ લિપિડ અપૂર્ણાંકની સાંદ્રતામાં સરેરાશ 8-16% ની વૃદ્ધિ જોવા મળે છે. ())

સુરક્ષા સંપાદન |થિઆઝોલિડિનેડીઅન્સની સુવિધાઓ

થિયાઝોલિડિનેડોનેસ, બીજા શબ્દોમાં, ગ્લિટાઝોન, ખાંડ ઘટાડતી દવાઓનું એક જૂથ છે જેનો હેતુ ઇન્સ્યુલિનના જૈવિક પ્રભાવને વધારવાનો છે. ડાયાબિટીસની સારવાર માટે મેલીટસ પ્રમાણમાં તાજેતરમાં જ ઉપયોગમાં લેવાયો - 1996 થી. પ્રિસ્ક્રિપ્શન મુજબ કડક રીતે જારી કરવામાં આવે છે.

ગ્લિટાઝોન્સ, હાયપોગ્લાયકેમિક ક્રિયા ઉપરાંત, રક્તવાહિની તંત્ર પર હકારાત્મક અસર કરે છે. નીચેની પ્રવૃત્તિ જોવા મળી હતી: એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક, એન્ટિએથોર્જેનિક, બળતરા વિરોધી. થિઆઝોલિડિનેડીઅન્સ લેતી વખતે, ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિનનું સ્તર સરેરાશ 1.5% જેટલું ઓછું થાય છે, અને એચડીએલનું સ્તર વધે છે.

આ વર્ગની દવાઓની ઉપચાર મેટફોર્મિન સાથેની ઉપચાર કરતા ઓછી અસરકારક નથી. પરંતુ તેનો ઉપયોગ પ્રારંભિક તબક્કે પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ સાથે થતો નથી. આ આડઅસરોની તીવ્રતા અને priceંચી કિંમતને કારણે છે. આજે, ગ્લિટાઝonesન્સનો ઉપયોગ સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અને મેટફોર્મિન સાથે ગ્લાયસીમિયા ઘટાડવા માટે થાય છે. તેઓ દરેક દવા સાથે અને સંયોજનમાં બંનેને અલગથી સૂચવી શકાય છે.

ફાયદા અને ગેરફાયદા

દવાઓની લાક્ષણિકતાઓમાં સકારાત્મક અને નકારાત્મકતા છે:

  • શરીરના વજનમાં સરેરાશ 2 કિલો વધારો,
  • આડઅસરોની મોટી સૂચિ
  • લિપિડ પ્રોફાઇલમાં સુધારો
  • ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર અસરકારક રીતે અસર કરે છે
  • મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝની તુલનામાં ઓછી સુગર-ઘટાડવાની પ્રવૃત્તિ,
  • લો બ્લડ પ્રેશર
  • એથરોસ્ક્લેરોસિસના વિકાસને અસર કરતા પરિબળોને ઓછું કરો,
  • પ્રવાહી જાળવી રાખો, અને પરિણામે, હૃદયની નિષ્ફળતાના જોખમોમાં વધારો થાય છે,
  • હાડકાંની ઘનતા ઘટાડવી, અસ્થિભંગનું જોખમ વધારવું,
  • હિપેટોટોક્સિસીટી.

ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ

થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સ રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે, જે કોશિકાઓ દ્વારા ગ્લુકોઝના વિતરણ અને ઉપચારમાં વધારો કરે છે. યકૃતમાં હોર્મોનની ક્રિયા, ચરબીયુક્ત પેશીઓ અને સ્નાયુઓ સુધરે છે. તદુપરાંત, છેલ્લા બે સૂચકાંકોના સ્તર પર અસર ઘણી વધારે છે.

ગ્લિટાઝonesન્સ પેનક્રેટીક β-કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિન ઉત્પાદનને ઉત્તેજિત કરતું નથી. પેરિફેરલ પેશીઓના ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને ઘટાડીને અને પેશીઓ દ્વારા ગ્લુકોઝના વપરાશમાં વધારો કરીને કામગીરીમાં ઘટાડો થાય છે. સુગર-લોઅરિંગ અસર, એક નિયમ તરીકે, ધીમે ધીમે થાય છે. ન્યૂનતમ ઉપવાસ ગ્લુકોઝનું સ્તર ફક્ત બે મહિનાના ઇન્ટેક પછી જ જોવા મળે છે. થેરપી વજન વધારવા સાથે છે.

બ્લડ સુગર ઘટાડીને મેટાબોલિક નિયંત્રણમાં સુધારણા છે. જ્યારે મેટફોર્મિન અને સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે જોડાય છે, ત્યારે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝવાળા દર્દીઓમાં, તેમજ ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર પ્લાઝ્મા હોર્મોનનું સ્તર ધરાવતા ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણમાં સુધારો થાય છે. ગ્લિટાઝોન્સ ફક્ત ઇન્સ્યુલિનની હાજરીમાં કાર્ય કરે છે.

ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો ડ્રગના આધારે બદલાઇ શકે છે. તેમને જાતિ અને દર્દીની ઉંમરને અસર કરશો નહીં. દર્દીઓમાં યકૃતના નુકસાન સાથે, તે ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં ફેરફાર કરે છે.

સંકેતો અને વિરોધાભાસી

થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સ એ ઇન્સ્યુલિન આધારિત નહિતર ડાયાબિટીસ (પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ) માટે સૂચવવામાં આવે છે:

  • જે દર્દીઓ માટે દવા (આહાર અને શારીરિક પ્રવૃત્તિ) વગર ગ્લાયસીમિયાના સ્તરને નિયંત્રિત કરે છે તેમના મોનોથેરાપી તરીકે,
  • સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓ સાથે મળીને ડ્યુઅલ થેરેપી તરીકે,
  • પર્યાપ્ત ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ માટે મેટફોર્મિન સાથે દ્વિ સારવાર તરીકે,
  • "ગ્લિટાઝોન + મેટફોર્મિન + સલ્ફોનીલ્યુરિયા" ની ટ્રિપલ સારવાર તરીકે,
  • ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજન
  • ઇન્સ્યુલિન અને મેટફોર્મિન સાથે સંયોજન.

દવાઓ લેવાની વિરોધાભાસ વચ્ચે:

  • વ્યક્તિગત અસહિષ્ણુતા,
  • ગર્ભાવસ્થા / સ્તનપાન
  • ઉંમર 18 વર્ષ
  • યકૃત નિષ્ફળતા - ગંભીર અને મધ્યમ તીવ્રતા,
  • ગંભીર હૃદય નિષ્ફળતા
  • રેનલ નિષ્ફળતા ગંભીર છે.

થિયાઝોલિડિનેડોન જૂથની તૈયારીઓ પર વિડિઓ પ્રવચન:

આડઅસર

થિયાઝોલિડિનેડીયોન્સ લીધા પછી આડઅસરોમાં શામેલ છે:

  • સ્ત્રીઓમાં - માસિક અનિયમિતતા,
  • હૃદય નિષ્ફળતા વિકાસ,
  • આંતરસ્ત્રાવીય સ્થિતિનું ઉલ્લંઘન,
  • યકૃત ઉત્સેચકોના સ્તરમાં વધારો,
  • એનિમિયા
  • હાઈપોગ્લાયકેમિઆ,
  • હાઈપરકોલેસ્ટરોલિયમિયા,
  • માથાનો દુખાવો અને ચક્કર,
  • વજનમાં વધારો
  • ભૂખ વધારો
  • પેટમાં દુખાવો, અપસેટ્સ,
  • ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખાસ કરીને, અિટકarરીઆ,
  • સોજો
  • થાક વધારો
  • દ્રષ્ટિની ક્ષતિ
  • સૌમ્ય રચનાઓ - પોલિપ્સ અને કોથળીઓ,
  • ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ.

ઉપચાર દરમિયાન, વજન અને સંકેતોનું નિરીક્ષણ કરવામાં આવે છે જે પ્રવાહી રીટેન્શન સૂચવે છે. લીવર ફંક્શન મોનિટરિંગ પણ કરવામાં આવે છે. આલ્કોહોલની મધ્યમ માત્રામાં વપરાશ ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણને નોંધપાત્ર રીતે અસર કરતું નથી.

ડોઝ, વહીવટની પદ્ધતિ

ખોરાકને ધ્યાનમાં લીધા વિના ગ્લિટાઝોન લેવામાં આવે છે. યકૃત / કિડનીમાં નાના વિચલનોવાળા વૃદ્ધો માટે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ હાથ ધરવામાં આવતું નથી. દર્દીઓની બાદની કેટેગરી એ દવાની ઓછી માત્રામાં લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ડોઝ વ્યક્તિગત રીતે ડ doctorક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

ઉપચારની શરૂઆત ઓછી માત્રાથી થાય છે. જો જરૂરી હોય તો, તે ડ્રગના આધારે સાંદ્રતામાં વધે છે. જ્યારે ઇન્સ્યુલિન સાથે જોડાય છે, ત્યારે તેનો ડોઝ કાં તો યથાવત રહે છે અથવા હાઈપોગ્લાયકેમિક પરિસ્થિતિઓના અહેવાલો સાથે ઘટે છે.

થિયાઝોલિડેડિનોન ડ્રગ સૂચિ

ગ્લિટાઝોનના બે પ્રતિનિધિઓ આજે ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં ઉપલબ્ધ છે - રોઝિગ્લેટાઝોન અને પિયોગ્લેટાઝોન. જૂથમાં પ્રથમ ટ્રોગ્લિટાઝોન હતું - યકૃતના ગંભીર નુકસાનના વિકાસને કારણે તે ટૂંક સમયમાં રદ કરવામાં આવ્યો હતો.

રોઝિગ્લેટાઝોન પર આધારિત દવાઓ નીચેનાનો સમાવેશ કરે છે:

  • 4 મિલિગ્રામ અવંડિયા - સ્પેન,
  • 4 મિલિગ્રામ ડાયગ્નિટાઝોન - યુક્રેન,
  • 2 મિલિગ્રામ અને 4 મિલિગ્રામ - રોંગલિટ હંગેરી.

પીઓગિટાઝોન-આધારિત દવાઓ શામેલ છે:

  • ગ્લુટાઝોન 15 મિલિગ્રામ, 30 મિલિગ્રામ, 45 મિલિગ્રામ - યુક્રેન,
  • નીલગાર 15 મિલિગ્રામ, 30 મિલિગ્રામ - ભારત,
  • ડ્રોપિયા-સેનોવેલ 15 મિલિગ્રામ, 30 મિલિગ્રામ - તુર્કી,
  • પિઓગલર 15 મિલિગ્રામ, 30 મિલિગ્રામ - ભારત,
  • પ્યોસિસ 15 મિલિગ્રામ અને 30 મિલિગ્રામ - ભારત.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

  1. રોઝિગ્લેટાઝોન. આલ્કોહોલનો ઉપયોગ ગ્લાયસિમિક નિયંત્રણને અસર કરતું નથી. ટેબ્લેટ ગર્ભનિરોધક, નિફેડિપિન, ડિગોક્સિન, વોરફારિન સાથે કોઈ નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા નથી.
  2. પિઓગ્લિટિઝોન. જ્યારે રાયફampમ્પિસિન સાથે જોડાય છે, ત્યારે પિયોગ્લિટિઝોનની અસર ઓછી થાય છે. ટેબ્લેટ ગર્ભનિરોધક લેતી વખતે ગર્ભનિરોધકની અસરકારકતામાં થોડો ઘટાડો. કીટોકનાઝોલનો ઉપયોગ કરતી વખતે, ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ હંમેશાં જરૂરી છે.

થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સ માત્ર ખાંડનું પ્રમાણ ઘટાડે છે, પણ રક્તવાહિની તંત્રને સકારાત્મક અસર કરે છે. ફાયદાઓ ઉપરાંત, તેમની પાસે સંખ્યાબંધ નકારાત્મક પાસાઓ છે, જેમાંથી સૌથી સામાન્ય હૃદયની નિષ્ફળતા અને હાડકાની ઘનતામાં ઘટાડો છે.

તેઓ જટિલ ઉપચારમાં સક્રિયપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે, રોગના વિકાસની રોકથામ માટે થિયાઝોલિડિનેડોઇન્સનો ઉપયોગ માટે વધુ અભ્યાસની જરૂર છે.

નિયુક્તિ નિયુક્તિ

  1. વધુ વજનવાળા દર્દીઓમાં ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ માટેની પ્રથમ પસંદગીની દવાઓ મેટફોર્મિન અથવા થિયાઝોલિડેડીઅનેનેસ જૂથની દવાઓ છે.
  2. શરીરના સામાન્ય વજનવાળા દર્દીઓમાં, સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓ અથવા મેગલિટીનાઇડ્સને પ્રાધાન્ય આપવામાં આવે છે.
  3. એક ટેબ્લેટનો ઉપયોગ કરવાની બિનઅસરકારકતા સાથે, નિયમ પ્રમાણે, બે (ઓછી વખત ત્રણ) દવાઓનું મિશ્રણ સૂચવવામાં આવે છે. સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા સંયોજનો:
    • સલ્ફોનીલ્યુરિયા + મેટફોર્મિન,
    • મેટફોર્મિન + થિઆઝોલિડિનેડોન,
    • મેટફોર્મિન + થીઆઝોલિડિનેડોન + સલ્ફોનીલ્યુરિયા.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓ

સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ (બધી ખાંડ-ઘટાડવાની દવાઓમાં 90% જેટલી) સંબંધિત દવાઓ સૌથી વધુ લોકપ્રિય છે. એવું માનવામાં આવે છે કે આંતરિક વર્ગના ઇન્સ્યુલિનના ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને પહોંચી વળવા માટે આ વર્ગની દવાઓ દ્વારા ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવમાં વધારો જરૂરી છે.

2 જી પે generationીના સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓમાં આ શામેલ છે:

  • ગ્લિકલાઝાઇડ - માઇક્રોસિરક્યુલેશન, લોહીના પ્રવાહ પર ઉચ્ચારણ હકારાત્મક અસર છે, ડાયાબિટીઝની માઇક્રોવાસ્ક્યુલર ગૂંચવણો પર ફાયદાકારક અસર છે.
  • ગ્લિબેનક્લેમાઇડ - સૌથી શક્તિશાળી હાયપોગ્લાયકેમિક અસર ધરાવે છે. હાલમાં, રક્તવાહિનીના રોગો દરમિયાન આ દવાના નકારાત્મક પ્રભાવ વિશે વધુને વધુ પ્રકાશનો વાત કરવામાં આવે છે.
  • ગ્લિપાઇઝાઇડ - સુગર-ઘટાડવાની ઉચ્ચારણ અસર છે, પરંતુ ક્રિયાની અવધિ ગ્લિબેન્ક્લામાઇડ કરતા ટૂંકા હોય છે.
  • ગ્લાયસિડોન - આ જૂથની એકમાત્ર દવા, જે મધ્યમ રેનલ ખામીવાળા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે. તેની ક્રિયાની ટૂંકી અવધિ છે.

3 જી પે generationીના સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓ રજૂ કરવામાં આવી છે ગ્લાઇમપ્રાઇમાઇડ:

  • અગાઉ કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે અને ઓછા ડોઝ પર લાંબી એક્સપોઝર અવધિ (24 કલાક સુધી) હોય છે,
  • દિવસમાં માત્ર 1 વખત દવા લેવાની શક્યતા,
  • કસરત દરમિયાન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ ઓછું કરતું નથી,
  • ખોરાકના સેવનના પ્રતિભાવમાં ઇન્સ્યુલિનના ઝડપી પ્રકાશનનું કારણ બને છે,
  • મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતા માટે વાપરી શકાય છે,
  • આ વર્ગની અન્ય દવાઓની તુલનામાં હાયપોગ્લાયકેમિઆનું જોખમ ઓછું છે.

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીઝવાળા દર્દીઓમાં સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓની મહત્તમ અસરકારકતા જોવા મળે છે, પરંતુ શરીરના સામાન્ય વજન સાથે.

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ માટે સલ્ફોનીલ્યુરિયા દવાઓ લખો, જ્યારે આહાર અને નિયમિત શારીરિક પ્રવૃત્તિ મદદ કરતી નથી.

સલ્ફોનીલ્યુરિયાની તૈયારીઓ બિનસલાહભર્યા છે: પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓ માટે, ગર્ભવતી અને સ્તનપાન દરમ્યાન, યકૃત અને કિડનીના ગંભીર રોગવિજ્ withાન સાથે, ડાયાબિટીસ ગેંગ્રેન સાથે. ગેસ્ટ્રિક અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સરના કિસ્સામાં, તેમજ લાંબા સમય સુધી દારૂના નબળાઈવાળા દર્દીઓમાં ખાસ કાળજી લેવી આવશ્યક છે.

આંકડા મુજબ, કમનસીબે, દર્દીઓનો ત્રીજો ભાગ સલ્ફોનીલ્યુરિયાના ઉપયોગથી ડાયાબિટીસ મેલિટસ માટે શ્રેષ્ઠ વળતર પ્રાપ્ત કરે છે. અન્ય દર્દીઓને આ દવાઓને અન્ય ટેબલવાળી દવાઓ સાથે જોડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, અથવા ઇન્સ્યુલિનની સારવાર પર સ્વિચ કરો.

આ જૂથની એકમાત્ર દવા છે મેટફોર્મિન, જે યકૃતમાં ગ્લુકોઝના ઉત્પાદન અને પ્રકાશનને ધીમું કરે છે, પેરિફેરલ પેશીઓ દ્વારા ગ્લુકોઝના ઉપયોગમાં સુધારો કરે છે, લોહીનો પ્રવાહ સુધારે છે, અને લિપિડ ચયાપચયને સામાન્ય બનાવે છે. ડ્રગની શરૂઆતના 2-3 દિવસ પછી હાયપોગ્લાયકેમિક અસર વિકસે છે.તે જ સમયે, ઉપવાસ ગ્લાયસીમિયાનું સ્તર ઘટે છે, અને ભૂખ ઓછી થાય છે.

મેટફોર્મિનની એક વિશિષ્ટ સુવિધા સ્થિરતા છે, અને વજન ઘટાડવું - અન્ય કોઈ પણ હાઇપોગ્લાયકેમિક એજન્ટ્સમાં આ અસર નથી.

મેટફોર્મિનના ઉપયોગ માટેના સંકેતો આ છે: વજનવાળા, પૂર્વસૂચન, સલ્ફોનીલ્યુરિયાની તૈયારીમાં અસહિષ્ણુતાવાળા દર્દીઓમાં ડાયાબિટીસ 2 ટાઇપ.

મેટફોર્મિન વિરોધાભાસી છે: પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓ માટે, ગર્ભવતી અને ખોરાક દરમિયાન, યકૃત અને કિડનીની ગંભીર રોગવિજ્ .ાન સાથે, ડાયાબિટીસની તીવ્ર ગૂંચવણો, તીવ્ર ચેપ સાથે, અવયવોમાં oxygenક્સિજનની અપૂરતી સપ્લાય સાથે કોઈપણ રોગો સાથે.

આલ્ફા ગ્લાયકોસિડેઝ અવરોધકો

આ જૂથની દવાઓમાં શામેલ છે એકરબોઝ અને માઇગલિટોલ, જે આંતરડામાં કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના ભંગાણને ધીમું કરે છે, જે લોહીમાં ગ્લુકોઝનું ધીમું શોષણ સુનિશ્ચિત કરે છે. આને કારણે, ખાવું દરમિયાન રક્ત ખાંડમાં વધારો ધીમો પડી જાય છે, હાઈપોગ્લાયસીમિયાનો કોઈ જોખમ નથી.

આ દવાઓનું એક લક્ષણ એ છે કે મોટી માત્રામાં જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના વપરાશમાં તેમની અસરકારકતા છે. જો દર્દીના આહારમાં સરળ કાર્બોહાઇડ્રેટનો પ્રભાવ રહે છે, તો આલ્ફા-ગ્લાયકોસિડેઝ અવરોધકો સાથેની સારવાર હકારાત્મક અસર આપતી નથી. ક્રિયાની સ્પષ્ટ પદ્ધતિ એ આ જૂથની દવાઓ સામાન્ય ઉપવાસ ગ્લાયસીમિયા અને ખાધા પછી તીવ્ર વધારો માટે સૌથી અસરકારક બનાવે છે. ઉપરાંત, આ દવાઓ શરીરના વજનમાં વ્યવહારીક વધારો કરતી નથી.

આલ્ફા-ગ્લાયકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સ એ પ્રકારનાં 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓ માટે અને આહાર પછીની હાઈપરગ્લાયકેમિઆની પ્રબળતા સાથે કસરતની અશક્યતા માટે સૂચવવામાં આવે છે.

આલ્ફા-ગ્લાયકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ છે: ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસ, સિરોસિસ, તીવ્ર અને ક્રોનિક આંતરડાની બળતરા, ગેસની વધતી ગેસ રચના સાથે આંતરડાની પેથોલોજી, અલ્સેરેટિવ કોલાઇટિસ, આંતરડાની અવરોધ, મોટી હર્નીઆસ, ગંભીર ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.

થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સ (ગ્લિટાઝોન)

આ જૂથની દવાઓ શામેલ છે પીઓગ્લિટાઝોન, રોસિગ્લિટાઝોન, ટ્રોગ્લેટાઝોનજે ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડે છે, યકૃતમાં ગ્લુકોઝનું પ્રકાશન ઘટાડે છે, ઇન્સ્યુલિન ઉત્પન્ન કરતા કોષોનું કાર્ય જાળવી રાખે છે.

આ દવાઓની ક્રિયા મેટફોર્મિનની ક્રિયા જેવી જ છે, પરંતુ તે તેના નકારાત્મક ગુણોથી વંચિત છે - ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડવા ઉપરાંત, આ જૂથની દવાઓ રેનલ ગૂંચવણો અને ધમની હાયપરટેન્શનના વિકાસને ધીમું કરવામાં સક્ષમ છે, લિપિડ ચયાપચયને અનુકૂળ અસર કરે છે. પરંતુ, બીજી તરફ, ગ્લિટાઝોન લેતી વખતે, તમારે યકૃતના કાર્યને સતત મોનિટર કરવું આવશ્યક છે. હાલમાં, એવા પુરાવા છે કે રોસિગ્લિટાઝોનના ઉપયોગથી મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન અને રક્તવાહિની નિષ્ફળતાનું જોખમ વધી શકે છે.

ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારની મુખ્યતાવાળા આહારની અપૂર્ણતા અને શારીરિક પ્રવૃત્તિના કિસ્સામાં ડાયાબિટીસ 2 પ્રકારનાં દર્દીઓ માટે ગ્લિટાઝોન્સ સૂચવવામાં આવે છે.

બિનસલાહભર્યું છે: પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસ, ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસ, ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન, ગંભીર યકૃત રોગ, હૃદયની તીવ્ર નિષ્ફળતા.

મેગ્લિટિનાઇડ્સ

આ જૂથની દવાઓ શામેલ છે રિએગલિનાઇડ અને નાટેગ્રેનાઇડટૂંકા ગાળાની ખાંડ ઓછી કરવાની અસર. મેગ્લિટીનાઇડ્સ ખાધા પછી ગ્લુકોઝનું સ્તર નિયંત્રિત કરે છે, જેનાથી સખત આહારનું પાલન ન કરવું શક્ય બને છે, કારણ કે ભોજન પહેલાં તરત જ દવાનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે.

મેગ્લિટીનાઇડ્સનું વિશિષ્ટ લક્ષણ એ ગ્લુકોઝમાં oseંચું ઘટાડો છે: ખાલી પેટ પર 4 એમએમઓએલ / એલ દ્વારા, ખાવું પછી - 6 એમએમઓએલ / એલ દ્વારા. ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન એચબીએ 1 સીની સાંદ્રતા 2% ઓછી થઈ છે. લાંબા સમય સુધી ઉપયોગથી વજન વધતું નથી અને ડોઝની પસંદગીની જરૂર હોતી નથી. દારૂ અને કેટલીક દવાઓ લેતી વખતે હાયપોગ્લાયકેમિક અસરમાં વધારો જોવા મળે છે.

આહારની અસમર્થતા અને શારીરિક પ્રવૃત્તિના કિસ્સાઓમાં મેગલિટીનાઇડ્સના ઉપયોગ માટે સંકેત એ ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ છે.

મિગ્લિટિનાઇડ્સ બિનસલાહભર્યા છે: પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓ માટે, ડાયાબિટીક કીટોએસિડોસિસ, સગર્ભા સ્ત્રીઓ અને સ્તનપાન, ડ્રગ પ્રત્યે વધેલી સંવેદનશીલતાવાળા.

ધ્યાન! સાઇટ દ્વારા આપવામાં આવેલી માહિતી ડાયાબિટ- GIPERTONIA.RU માત્ર સંદર્ભ માટે છે. જો તમે ડ medicક્ટરની નિમણૂક વિના કોઈ દવાઓ અથવા કાર્યવાહી કરો છો તો સંભવિત નકારાત્મક પરિણામો માટે સાઇટ વહીવટ જવાબદાર નથી!

હાયપોગ્લાયકેમિક અથવા એન્ટીડિઆબેટીક દવાઓ એ એવી દવાઓ છે જે લોહીમાં ગ્લુકોઝ ઘટાડે છે અને તેનો ઉપયોગ ડાયાબિટીઝની સારવાર માટે થાય છે.

ઇન્સ્યુલિનની સાથે, જેની તૈયારીઓ ફક્ત પેરેંટલ ઉપયોગ માટે યોગ્ય છે, ત્યાં ઘણા કૃત્રિમ સંયોજનો છે જેનો હાયપોગ્લાયકેમિક અસર હોય છે અને જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે તે અસરકારક હોય છે. આ દવાઓનો મુખ્ય ઉપયોગ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીઝમાં છે.

ઓરલ હાયપોગ્લાયકેમિક (હાઇપોગ્લાયકેમિક) એજન્ટોને નીચે મુજબ વર્ગીકૃત કરી શકાય છે:

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ (ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, ગ્લાયસિડોન, ગ્લાયક્લાઝાઇડ, ગ્લાઇમપીરાઇડ, ગ્લિપાઇઝાઇડ, ક્લોરપ્રોપેમાઇડ),

મેગ્લિટીનાઇડ્સ (નાટેગ્લાઈનાઇડ, રિપagગ્લાનાઇડ),

બિગઆનાઇડ્સ (બુફોર્મિન, મેટફોર્મિન, ફિનફોર્મિન),

થિઆઝોલિડિનેડીઅન્સ (પીઓગ્લિટાઝોન, રોસિગ્લેટાઝોન, સિગ્લિટાઝોન, એન્ગલિટિઝોન, ટ્રોગ્લેટાઝોન),

આલ્ફા ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો (અકાર્બોઝ, મ migગ્લિટોલ),

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝમાં હાયપોગ્લાયકેમિક ગુણધર્મો તક દ્વારા શોધી કા .વામાં આવ્યા હતા. આ જૂથના સંયોજનોની હાયપોગ્લાયકેમિક અસર પ્રદાન કરવાની ક્ષમતા 50 ના દાયકામાં મળી આવી હતી, જ્યારે ચેપી રોગોની સારવાર માટે એન્ટિબેક્ટેરિયલ સલ્ફોનામાઇડ દવાઓ મેળવતા દર્દીઓમાં લોહીમાં ગ્લુકોઝમાં ઘટાડો નોંધવામાં આવ્યો હતો. આ સંદર્ભમાં, 50 ના દાયકામાં ઉચ્ચારણ હાયપોગ્લાયકેમિક અસરવાળા સલ્ફોનામાઇડ્સના ડેરિવેટિવ્ઝ માટેની શોધ શરૂ થઈ. ડાયાબિટીસ મેલીટસની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવામાં આવતા પ્રથમ સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સનું સંશ્લેષણ હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું. આવી પ્રથમ દવાઓ કાર્બ્યુટામાઇડ (જર્મની, 1955) અને ટોલબુટામાઇડ (યુએસએ, 1956) હતી. 50 ના દાયકાની શરૂઆતમાં. આ સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝનો ઉપયોગ ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં થવા લાગ્યો છે. 60-70 ના દાયકામાં. બીજી પે generationીના સલ્ફોનીલ્યુરિયસ દેખાયા. ગ્લોબેનક્લેમાઇડ, બીજી પે -ીની સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓના પ્રથમ પ્રતિનિધિનો ઉપયોગ 1969 માં ડાયાબિટીઝની સારવાર માટે થવાનું શરૂ થયું, 1970 માં ગ્લિબોર્ન્યુરાઇડનો ઉપયોગ થવાનું શરૂ થયું, અને 1972 માં, ગ્લિપીઝાઇડ. ગ્લિકલાઝાઇડ અને ગ્લાયસિડોન લગભગ એક સાથે દેખાયા.

1997 માં, ડાયાબિટીઝની સારવાર માટે રિપેગલિનાઇડ (મેગલિટીનાઇડ્સનું જૂથ) મંજૂર કરાયું હતું.

બિગુઆનાઇડ્સના ઉપયોગનો ઇતિહાસ મધ્ય યુગનો છે, જ્યારે કોઈ છોડનો ઉપયોગ ડાયાબિટીઝની સારવાર માટે કરવામાં આવ્યો હતો ગેલેગા officફિસિનાલિસ (ફ્રેન્ચ લિલી)

થિયાઝોલિડેડીઓનિયન્સ (ગ્લિટાઝોન્સ) એ 1997 માં ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં પ્રવેશ કર્યો હતો. હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટ તરીકે ઉપયોગ માટે માન્ય પ્રથમ દવા ટ્રોગ્લાઇટોઝોન હતી, પરંતુ 2000 માં heંચા હિપેટોટોક્સિસિટીને કારણે તેનો ઉપયોગ પ્રતિબંધિત હતો. આજની તારીખમાં, આ જૂથમાંથી બે દવાઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે - પીઓગ્લિટાઝોન અને રોસિગ્લિટાઝોન.

ક્રિયા સલ્ફોનીલ્યુરિયસ મુખ્યત્વે સ્વાદુપિંડના બીટા કોશિકાઓના ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ છે, સાથે ગતિશીલતા અને અંતર્જાત ઇન્સ્યુલિનનું મુક્ત પ્રકાશન.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે લાંબા સમય સુધી ઉપચાર સાથે, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ પર તેમની પ્રારંભિક ઉત્તેજક અસર અદૃશ્ય થઈ જાય છે. એવું માનવામાં આવે છે કે આ બીટા કોષો પર રીસેપ્ટર્સની સંખ્યામાં ઘટાડોને કારણે છે. સારવારમાં વિરામ પછી, આ જૂથની દવાઓ લેવાની બીટા કોષોની પ્રતિક્રિયા પુન isસ્થાપિત થઈ છે.

કેટલાક સલ્ફોનીલ્યુરિયામાં વધારાના સ્વાદુપિંડનો પ્રભાવ પણ હોય છે. એક્સ્ટ્રાપેનક્રેટિક અસરો મહાન તબીબી મહત્વના નથી, તેમાં અંતgenસ્ત્રાવી ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે ઇન્સ્યુલિન આધારિત પેશીઓની સંવેદનશીલતામાં વધારો અને યકૃતમાં ગ્લુકોઝની રચનામાં ઘટાડો શામેલ છે. આ અસરોના વિકાસની પદ્ધતિ એ હકીકતને કારણે છે કે આ દવાઓ (ખાસ કરીને ગ્લાઇમપીરાઇડ) લક્ષ્ય કોષો પર ઇન્સ્યુલિન-સંવેદનશીલ રીસેપ્ટર્સની સંખ્યામાં વધારો કરે છે, ઇન્સ્યુલિન-રીસેપ્ટર ક્રિયાપ્રતિક્રિયામાં સુધારો કરે છે, અને પોસ્ટરેસેપ્ટર સિગ્નલના ટ્રાન્સજેક્શનને પુનર્સ્થાપિત કરે છે.

આ ઉપરાંત, ત્યાં પુરાવા છે કે પ્રિઝવોડ્નેય સલ્ફોનીલ્યુરિયસ સોમાટોસ્ટેટિનના પ્રકાશનને ઉત્તેજીત કરે છે અને ત્યાં ગ્લુકોગનના સ્ત્રાવને અટકાવે છે.

હું પે generationી: tolbutamide, carbamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

II પે generationી: ગ્લિબેન્ક્લેમાઇડ, ગ્લિક્સoxક્સાઇડ, ગ્લિબોર્ન્યુરિલ, ગ્લાયસિડોન, ગ્લાયક્લાઝાઇડ, ગ્લિપીઝાઇડ.

ત્રીજા પે generationી: ગ્લાઇમપીરાઇડ.

હાલમાં, રશિયામાં, પ્રથમ પે generationીની સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓ વ્યવહારીક ઉપયોગમાં લેવામાં આવતી નથી.

બીજી પે generationીની દવાઓ અને પ્રથમ પેonyીના સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ વચ્ચેનો મુખ્ય તફાવત એ વધુ પ્રવૃત્તિ છે (50-100 વખત), જે તેમને નીચા ડોઝમાં ઉપયોગમાં લેવાની મંજૂરી આપે છે અને તે મુજબ, આડઅસરોની સંભાવનાને ઘટાડે છે. 1 લી અને 2 જી પે generationીના સલ્ફોનીલ્યુરિયાના હાયપોગ્લાયકેમિક ડેરિવેટિવ્સના વ્યક્તિગત પ્રતિનિધિઓ પ્રવૃત્તિ અને સહિષ્ણુતામાં ભિન્ન છે. તેથી, પ્રથમ પે generationીની દવાઓની દૈનિક માત્રા - ટોલબૂટામાઇડ અને ક્લોરપ્રોપેમાઇડ - અનુક્રમે 2 અને 0.75 ગ્રામ, અને બીજી પે generationીની દવાઓ - ગ્લિબેનક્લેમાઇડ - 0.02 ગ્રામ, ગ્લાયવિડોન - 0.06-0.12 ગ્રામ. II પે generationીની દવાઓ સામાન્ય રીતે દર્દીઓ દ્વારા વધુ સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે. .

સલ્ફોનીલ્યુરિયાની તૈયારીઓમાં તીવ્રતા અને ક્રિયાનો સમયગાળો હોય છે, જે સૂચવવામાં આવે ત્યારે દવાઓની પસંદગી નક્કી કરે છે. ગ્લિબેનેક્લામાઇડમાં તમામ સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝની સૌથી ઉચ્ચારણ હાઇપોગ્લાયકેમિક અસર છે. તેનો ઉપયોગ નવી કૃત્રિમ દવાઓની હાયપોગ્લાયકેમિક અસરના મૂલ્યાંકન માટેના સંદર્ભ તરીકે થાય છે. ગ્લિબેન્ક્લેમાઇડની શક્તિશાળી હાયપોગ્લાયકેમિક અસર એ હકીકતને કારણે છે કે તેમાં સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોના એટીપી આધારિત પ potટેશિયમ ચેનલો માટે સૌથી વધુ લગાવ છે. હાલમાં, ગ્લિબેનેક્લામાઇડ બંને પરંપરાગત ડોઝના સ્વરૂપમાં અને માઇક્રોનાઇઝ્ડ ફોર્મના સ્વરૂપમાં બનાવવામાં આવે છે - ખાસ રચિત ગ્લિબેન્ક્લેમાઇડ ફોર્મ જે ઝડપી અને સંપૂર્ણ શોષણને લીધે શ્રેષ્ઠ ફાર્માકોકેનેટિક અને ફાર્માકોડિનેમિક પ્રોફાઇલ પ્રદાન કરે છે (બાયાવ્યુલેબિલીટી લગભગ 100% છે) અને દવાઓનો ઉપયોગ શક્ય બનાવે છે નાના ડોઝ.

ગ્લિબેનેક્લામાઇડ પછી ગ્લિકલાઝાઇડ બીજો સૌથી સામાન્ય મૌખિક હાઇપોગ્લાયકેમિક એજન્ટ છે. ગ્લિકલાઝાઇડને હાયપોગ્લાયકેમિક અસર છે તે હકીકત ઉપરાંત, તે હિમેટોલોજિકલ પરિમાણોને સુધારે છે, લોહીના રેકોલોજિકલ ગુણધર્મો, હેમોસ્ટેટિક સિસ્ટમ અને માઇક્રોસિરિક્યુલેશન પર હકારાત્મક અસર કરે છે, અને માઇક્રોવાસ્ક્યુલાટીસના વિકાસને અટકાવે છે, જેમાં રેટિનાને નુકસાન, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અટકાવે છે, સંબંધિત ડિગ્રીગ્રેશન ઇન્ડેક્સમાં નોંધપાત્ર વધારો થાય છે, હેપરિન અને ફાઇબિનોલિટીક પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે, હેપરિન સહિષ્ણુતા વધે છે, અને એન્ટીoxકિસડન્ટ ગુણધર્મો પણ દર્શાવે છે.

ગ્લાયકવિડોન એક દવા છે જે મધ્યમ રેનલ ખામીવાળા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવી શકે છે, કારણ કે આંતરડા દ્વારા માત્ર 5% ચયાપચય કિડની દ્વારા, બાકીના (95%) દ્વારા ઉત્સર્જન થાય છે.

ગ્લિપાઇઝાઇડ, ઉચ્ચારણ અસર સાથે, હાયપોગ્લાયકેમિક પ્રતિક્રિયાઓની દ્રષ્ટિએ ન્યૂનતમ જોખમ .ભું કરે છે, કારણ કે તે સંચિત થતું નથી અને તેમાં સક્રિય મેટાબોલિટ્સ નથી.

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસ (નોન-ઇન્સ્યુલિન આધારિત) ની સારવાર માટે ઓરલ એન્ટિડાયાબિટીક દવાઓ મુખ્ય દવાઓ છે અને સામાન્ય રીતે 35 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓને કેટોસિડોસિસ, પોષક ઉણપ, જટિલતાઓને અથવા ત્વરિત ઇન્સ્યુલિન ઉપચારની જરૂરિયાતવાળા રોગો વિના સૂચવવામાં આવે છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા જૂથની તૈયારીની ભલામણ દર્દીઓ માટે નથી, જેમાં યોગ્ય આહાર સાથે, ઇન્સ્યુલિનની દૈનિક જરૂરિયાત 40 એકમોથી વધી જાય છે. આ ઉપરાંત, તેઓ ડાયાબિટીસ મેલીટસના ગંભીર સ્વરૂપો (ગંભીર બીટા-કોષની અપૂર્ણતા સાથે), કેટોસિસ અથવા ડાયાબિટીક કોમાના ઇતિહાસ સાથે, ખાલી પેટ પર 13.9 એમએમઓએલ / એલ (250 મિલિગ્રામ%) ઉપરના હાયપરગ્લાયકેમિઆવાળા અને ડાયેટ થેરાપી દરમિયાન ઉચ્ચ ગ્લુકોસ્યુરિયા સાથેના દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવતા નથી.

જો ઇન્સ્યુલિન થેરેપી પર હોય તેવા ડાયાબિટીસના દર્દીઓ માટે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડ્રગ સાથેની સારવારમાં સ્થાનાંતરણ શક્ય છે, જો કાર્બોહાઇડ્રેટ મેટાબોલિઝમ ડિસઓર્ડરની ભરપાઈ કરવામાં આવે તો ઇન્સ્યુલિન ડોઝમાં 40 કરતાં ઓછી યુનિટ્સ / દિવસની માત્રા મળે છે. 10 એકમો / દિવસ સુધીના ઇન્સ્યુલિનના ડોઝ પર, તમે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝથી તરત જ સારવાર પર સ્વિચ કરી શકો છો.

સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝનો લાંબા ગાળાના ઉપયોગ પ્રતિકારના વિકાસનું કારણ બની શકે છે, જેને ઇન્સ્યુલિન તૈયારીઓ સાથે સંયોજન ઉપચાર દ્વારા દૂર કરી શકાય છે. પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલ્લીટસમાં, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે ઇન્સ્યુલિન તૈયારીઓનું સંયોજન, ઇન્સ્યુલિનની દૈનિક જરૂરિયાતને ઘટાડવાનું શક્ય બનાવે છે અને રેટિનોપેથીની પ્રગતિને ધીમું કરવા સહિતના રોગને સુધારવામાં મદદ કરે છે, જે સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ (ખાસ કરીને પે generationી II) ની એન્જીયોપ્રોટેક્ટીવ પ્રવૃત્તિ સાથે સંકળાયેલ છે. તે જ સમયે, તેમની સંભવિત એથેરોજેનિક અસરના સંકેતો છે.

આ ઉપરાંત, સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝને ઇન્સ્યુલિન સાથે જોડવામાં આવે છે (જો દર્દીની સ્થિતિમાં દરરોજ 100 થી વધુ ઇન્સ્યુલિનના ઇયુ સાથે સુધારવામાં ન આવે તો આવા સંયોજનને યોગ્ય માનવામાં આવે છે), કેટલીકવાર તેઓ બિગુઆનાઇડ્સ અને એકાર્બોઝ સાથે જોડાયેલા હોય છે.

સલ્ફોનામાઇડ હાયપોગ્લાયસિમિક દવાઓનો ઉપયોગ કરતી વખતે, તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે એન્ટિબેક્ટેરિયલ સલ્ફોનામાઇડ્સ, પરોક્ષ એન્ટિકoગ્યુલન્ટ્સ, બટાડીઅન, સેલિસીલેટ્સ, એથિઓનામાઇડ, ટેટ્રાસીક્લાઇન્સ, ક્લોરામ્ફેનિકોલ, સાયક્લોફોસ્ફેમાઇડ તેમના ચયાપચયને અવરોધે છે અને કાર્યક્ષમતામાં વધારો કરે છે (હાયપોગ્લાયસિમિઆ વિકાસ કરી શકે છે). જ્યારે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સને થિયાઝાઇડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ (હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, વગેરે) અને બીકેકે (નિફેડિપિન, ડિલ્ટિઆઝમ, વગેરે) સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે વિરોધાભાસ મોટા પ્રમાણમાં થાય છે - થાઇઝાઇડ્સ પોલ્શિયમ ચેનલોના પ્રવાહમાં સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝની અસરમાં દખલ કરે છે, અને બીટીકેના કોષના પ્રવાહમાં વિક્ષેપ આવે છે. ગ્રંથીઓ.

સલ્ફોનીલ્યુરિયાના વ્યુત્પત્તિઓ આલ્કોહોલની અસર અને અસહિષ્ણુતામાં વધારો કરે છે, સંભવત a એસેટાલેહાઇડના ofક્સિડેશનમાં વિલંબને કારણે. એન્ટાબ્યુઝ જેવી પ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે.

બધી સલ્ફોનામાઇડ હાયપોગ્લાયકેમિક દવાઓને ભોજન પહેલાં 1 કલાક લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, જે પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ (ખાધા પછી) ગ્લાયસીમિયામાં વધુ સ્પષ્ટ ઘટાડો ફાળો આપે છે. ડિસપેપ્ટીક ઘટનાની તીવ્ર તીવ્રતાના કિસ્સામાં, ખાધા પછી આ દવાઓનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

હાયપોગ્લાયકેમિઆ ઉપરાંત સલ્ફonyનિલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સની અનિચ્છનીય અસરો એ ડિસપ્પ્ટીક ડિસઓર્ડર (auseબકા, omલટી, ઝાડા સહિત), કોલેસ્ટેટિક કમળો, વજનમાં વધારો, ઉલટાવી શકાય તેવું લ્યુકોપેનિઆ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, એગ્રાન્યુલોસિટોસિસ, એપ્લેસ્ટિક અને હેમોલિટીક એનિમિયા (એલર્જિક) છે. ખંજવાળ, એરિથેમા, ત્વચાનો સોજો).

સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે તેમાંના મોટા ભાગના એફડીએ (ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન) ના વર્ગ સી સાથે સંબંધિત છે, તેના બદલે ઇન્સ્યુલિન થેરેપી સૂચવવામાં આવે છે.

હાયપોગ્લાયકેમિઆના વધતા જોખમને લીધે વૃદ્ધ દર્દીઓએ લાંબા-અભિનયવાળી દવાઓ (ગ્લિબેનક્લેમાઇડ) નો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. આ ઉંમરે, ટૂંકા-અંતરના ડેરિવેટિવ્ઝ - ગ્લિકલાઝાઇડ, ગ્લાયસિડોનનો ઉપયોગ કરવો વધુ સારું છે.

મેગ્લિટિનાઇડ્સ - પ્રેન્ડિયલ રેગ્યુલેટર (રિપagગ્લાનાઇડ, નેટેગ્લાઇડ).

રેપાગ્લાઈનાઇડ એ બેન્ઝોઇક એસિડનું વ્યુત્પન્ન છે. સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝથી રાસાયણિક બંધારણમાં તફાવત હોવા છતાં, તે આઇલેટ સ્વાદુપિંડના ઉપકરણના કાર્યરત સક્રિય બીટા કોષોના પટલમાં એટીપી આધારિત પ potટાશિયમ ચેનલોને પણ અવરોધિત કરે છે, તેમના અવક્ષય અને કેલ્શિયમ ચેનલોના ઉદઘાટનનું કારણ બને છે, ત્યાં ઇન્સ્યુલિન વૃદ્ધિ પ્રેરિત કરે છે. ભોજન માટે ઇન્સ્યુલિનinટ્રોપિક પ્રતિસાદ એપ્લિકેશન પછી 30 મિનિટની અંદર વિકસે છે અને તે ભોજન દરમિયાન રક્ત ગ્લુકોઝમાં ઘટાડો સાથે છે (ભોજન વચ્ચે ઇન્સ્યુલિનની સાંદ્રતા વધતી નથી). સલ્ફોનીલ્યુરિયસની જેમ, મુખ્ય આડઅસર હાયપોગ્લાયકેમિઆ છે. સાવધાની સાથે, રીપાગ્લાનાઇડ એ હિપેટિક અને / અથવા રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

નેટેગિલાઇડ એ ડી-ફેનીલાલાનાઇનનું વ્યુત્પન્ન છે.અન્ય મૌખિક હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટોથી વિપરીત, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ પર નેટેગ્લાઇડની અસર ઝડપી છે, પરંતુ ઓછી સતત છે. ટાઇગ 2 ડાયાબિટીઝમાં પોસ્ટગ્રાન્ડિયલ હાયપરગ્લાયકેમિઆ ઘટાડવા માટે નાટેગ્લાઇડનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે થાય છે.

બિગુઆનાઇડ્સ, જેનો ઉપયોગ 70 ના દાયકામાં ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝની સારવાર માટે થવા લાગ્યો હતો, સ્વાદુપિંડના બીટા કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત ન કરો. તેમની અસર મુખ્યત્વે યકૃત (ગ્લાયકોજેનોલિસિસ સહિત) માં ગ્લુકોનોજેનેસિસના અવરોધ અને પેરિફેરલ પેશીઓ દ્વારા ગ્લુકોઝના ઉપયોગમાં વધારો દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. તેઓ ઇન્સ્યુલિનના નિષ્ક્રિયતાને પણ અટકાવે છે અને ઇન્સ્યુલિન રીસેપ્ટર્સ માટે તેના બંધનકર્તામાં સુધારો કરે છે (આ ગ્લુકોઝ અને તેના ચયાપચયનું શોષણ વધારે છે).

બિગુઆનાઇડ્સ (સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સથી વિપરીત) તંદુરસ્ત લોકોમાં અને રાત્રિના ભૂખમરા પછી ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં લોહીમાં ગ્લુકોઝ ઘટાડતા નથી, પરંતુ હાઈપોગ્લાયકેમિઆને લીધા વિના, ખાધા પછી તેના વધારોને નોંધપાત્ર રીતે મર્યાદિત કરતા નથી.

હાઈપોગ્લાયકેમિક બીગુઆનાઇડ્સ - મેટફોર્મિન અને અન્ય - ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ માટે પણ વપરાય છે સુગર-લોઅરિંગ ઇફેક્ટ ઉપરાંત, બિગુઆનાઇડ્સ, લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, લિપિડ મેટાબોલિઝમ પર હકારાત્મક અસર કરે છે. આ જૂથની દવાઓ લિપોજેનેસિસને અટકાવે છે (તે પ્રક્રિયા દ્વારા જેના દ્વારા ગ્લુકોઝ અને અન્ય પદાર્થો શરીરમાં ફેટી એસિડમાં ફેરવાઈ જાય છે), લિપોલીસીસ સક્રિય કરો (ચરબીમાં રહેલા લિપિડ્સ વિભાજનની પ્રક્રિયા, ખાસ કરીને ચરબીમાં રહેલા ટ્રાઇગ્લાઇસિરાઇડ્સ, તેમના ઘટક ફેટી એસિડ્સમાં, લિપેઝ એન્ઝાઇમની ક્રિયા દ્વારા), ભૂખ ઘટાડે છે, અને પ્રોત્સાહન આપે છે. વજન ઘટાડો. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, તેનો ઉપયોગ રક્ત સીરમમાં ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ, કોલેસ્ટરોલ અને એલડીએલ (ખાલી પેટ પર નિર્ધારિત) ની સામગ્રીમાં ઘટાડો સાથે છે. ડાયાબિટીઝ મેલિટસ પ્રકાર 2 માં, કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચયની વિકૃતિઓ લિપિડ ચયાપચયમાં સ્પષ્ટ ફેરફારો સાથે જોડાય છે. તેથી, ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝવાળા 85-90% દર્દીઓનું શરીરનું વજન વધારે છે. તેથી, વધુ વજનવાળા પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસના સંયોજન સાથે, લિપિડ ચયાપચયને સામાન્ય બનાવતી દવાઓ બતાવવામાં આવે છે.

બિગુઆનાઇડ્સના વહીવટ માટે સંકેત એ ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ છે (ખાસ કરીને મેદસ્વીપણાવાળા કિસ્સાઓમાં) આહાર ઉપચારની બિનઅસરકારકતા, તેમજ સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓની બિનઅસરકારકતા સાથે.

ઇન્સ્યુલિનની ગેરહાજરીમાં, બિગુઆનાઇડ્સની અસર દેખાતી નથી.

બીગ્યુનાઇડ્સનો પ્રતિકારની હાજરીમાં ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગ કરી શકાય છે. સલ્ફોનામાઇડ ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે આ દવાઓનું સંયોજન એવા કિસ્સાઓમાં સૂચવવામાં આવે છે જ્યાં બાદમાં મેટાબોલિક ડિસઓર્ડરનું સંપૂર્ણ સુધારણા આપતું નથી. બિગુઆનાઇડ્સ લેક્ટિક એસિડિસિસ (લેક્ટિક એસિડિસિસ) ના વિકાસનું કારણ બની શકે છે, જે આ જૂથમાં દવાઓનો ઉપયોગ મર્યાદિત કરે છે.

બીગ્યુનાઇડ્સનો પ્રતિકારની હાજરીમાં ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગ કરી શકાય છે. સલ્ફોનામાઇડ ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે આ દવાઓનું સંયોજન એવા કિસ્સાઓમાં સૂચવવામાં આવે છે જ્યાં બાદમાં મેટાબોલિક ડિસઓર્ડરનું સંપૂર્ણ સુધારણા આપતું નથી. બિગુઆનાઇડ્સ લેક્ટિક એસિડિસિસ (લેક્ટિક એસિડિસિસ) ના વિકાસનું કારણ બની શકે છે, જે આ જૂથની કેટલીક દવાઓનો ઉપયોગ મર્યાદિત કરે છે.

બિગુઆનાઇડ્સ એસિડિસિસની હાજરીમાં અને તેના માટેના વલણ (લctક્ટેટના સંચયને ઉશ્કેરવા અને વધારવા) માં બિનસલાહભર્યા છે, હાયપોક્સિયા સાથેની સ્થિતિમાં (હૃદય અને શ્વસન નિષ્ફળતા સહિત, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનના તીવ્ર તબક્કા, તીવ્ર સેરેબ્રોવસ્ક્યુલર અપૂર્ણતા, એનિમિયા), વગેરે.

સલ્ફidesનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ (4% વિરુદ્ધ 20%) કરતા મોટાભાગે, બિગુઆનાઇડ્સની આડઅસરોની નોંધ લેવાય છે, સૌ પ્રથમ, જઠરાંત્રિય આડઅસરો: મોulfામાં મેટાલિક સ્વાદ, ડિસપેપ્ટીક લક્ષણો વગેરે. જ્યારે સલ્ફનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝથી વિપરીત, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ જ્યારે બીગુઆનાઇડ્સનો ઉપયોગ કરે છે (દા.ત. મેટફોર્મિન ) ખૂબ જ ભાગ્યે જ થાય છે.

લેક્ટિક એસિડિસિસ, જે મેટફોર્મિન લેતી વખતે કેટલીકવાર દેખાય છે, તે એક ગંભીર ગૂંચવણ માનવામાં આવે છે, તેથી મેટલફોર્મિન રેનલ નિષ્ફળતા અને તેના વિકાસની આગાહી કરે તેવી સ્થિતિઓ માટે સૂચવવી જોઈએ નહીં - ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ અને / અથવા યકૃત કાર્ય, હાર્ટ નિષ્ફળતા, ફેફસાના રોગવિજ્ .ાન.

બિગુનાઇડ્સને સિમેટાઇડિન સાથે એક સાથે સૂચવવું જોઈએ નહીં, કારણ કે તે કિડનીમાં નળીઓવાળું સ્ત્રાવની પ્રક્રિયામાં એકબીજા સાથે સ્પર્ધા કરે છે, જે બિગુઆનાઇડ્સના સંચય તરફ દોરી શકે છે, વધુમાં, સિમેટાઇડિન યકૃતમાં બિગુઆનાઇડ્સના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનને ઘટાડે છે.

ગ્લિબેન્ક્લામાઇડ (બીજી પે generationીના સલ્ફોનીલ્યુરિયાનું વ્યુત્પન્ન કરનાર) અને મેટફોર્મિન (બિગુઆનાઇડ) નું સંયોજન તેમના ગુણધર્મોને શ્રેષ્ઠ રીતે જોડે છે, જેનાથી તમે દરેક દવાઓની ઓછી માત્રા સાથે ઇચ્છિત હાયપોગ્લાયકેમિક અસર પ્રાપ્ત કરી શકો છો અને આડઅસરોનું જોખમ ઘટાડે છે.

1997 થી, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં પ્રવેશ કર્યો થિઆઝોલિડિનેડીઅન્સ (ગ્લિટાઝોન), જે રાસાયણિક બંધારણનો આધાર થિયાઝોલિડાઇન રિંગ છે. એન્ટિડિઆબેટીક એજન્ટોના આ નવા જૂથમાં પિયોગ્લિટાઝોન અને રોસિગ્લિટાઝોન શામેલ છે. આ જૂથની દવાઓ લક્ષ્ય પેશીઓ (સ્નાયુઓ, ચરબીયુક્ત પેશીઓ, યકૃત) ની ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલતા, સ્નાયુઓ અને ચરબીના કોષોમાં નીચલા લિપિડ સંશ્લેષણમાં વધારો કરે છે. થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સ એ પરમાણુ રીસેપ્ટર્સ પીપીઆઆરએ (પેરોક્સિઝમ પ્રોલીફેરેટર-સક્રિયકૃત રીસેપ્ટર-ગામા) ના પસંદગીયુક્ત એગોનિસ્ટ્સ છે. મનુષ્યમાં, આ રીસેપ્ટર્સ "લક્ષ્ય પેશીઓ" માં સ્થિત છે જે ઇન્સ્યુલિન ક્રિયા માટે જરૂરી છે: ચરબીયુક્ત પેશીઓમાં, હાડપિંજરના સ્નાયુ અને યકૃતમાં. પી.પી.એ.આર.γ. પરમાણુ રીસેપ્ટર્સ ગ્લુકોઝ ઉત્પાદન, પરિવહન અને ઉપયોગના નિયંત્રણમાં સામેલ ઇન્સ્યુલિન પ્રતિભાવશીલ જનીનોના ટ્રાન્સક્રિપ્શનને નિયંત્રિત કરે છે. આ ઉપરાંત, પીપીએઆરએ-સંવેદી જીન્સ ફેટી એસિડ્સના ચયાપચયમાં શામેલ છે.

થિઆઝોલિડિનેડીઅન્સ તેમની અસર લાવવા માટે, ઇન્સ્યુલિનની હાજરી જરૂરી છે. આ દવાઓ પેરિફેરલ પેશીઓ અને યકૃતના ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને ઘટાડે છે, ઇન્સ્યુલિન આધારિત ગ્લુકોઝના વપરાશમાં વધારો કરે છે અને યકૃતમાંથી ગ્લુકોઝનું પ્રકાશન ઘટાડે છે, નીચલા સરેરાશ ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ, એચડીએલ અને કોલેસ્ટરોલની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે, અને ખાવું પછી હાયપરગ્લાયકેમિઆ ઉપવાસ અટકાવે છે, તેમજ હિમોગ્લોબિન ગ્લાયકોસિલેશન.

આલ્ફા ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો (અકાર્બોઝ, મ migગ્લિટolલ) આંતરડામાં ગ્લુકોઝની રચના અને શોષણ ઘટાડતા, અને ત્યારબાદના હાયપરગ્લાયકેમિઆના વિકાસને અટકાવે છે, જે પોલી અને ઓલિગોસેકરાઇડ્સના ભંગાણને અટકાવે છે. ખોરાક વગરના કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ નાના અને મોટા આંતરડાના નીચલા ભાગોમાં પ્રવેશ કરે છે, જ્યારે મોનોસેકરાઇડ્સનું શોષણ hours- 3-4 કલાક સુધી લંબાય છે સલ્ફોનામાઇડ હાઇપોગ્લાયકેમિક એજન્ટોથી વિપરીત, તેઓ ઇન્સ્યુલિનના પ્રકાશનમાં વધારો કરતા નથી અને તેથી, હાયપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ નથી.

તે બતાવવામાં આવ્યું હતું કે એથરોસ્ક્લેરોટિક પ્રકૃતિની કાર્ડિયાક જટિલતાઓને વિકસાવવાના જોખમમાં નોંધપાત્ર ઘટાડા સાથે લાંબા ગાળાના એકાર્બોઝ થેરેપી છે. આલ્ફા ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ મોનોથેરાપી તરીકે અથવા અન્ય મૌખિક હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો સાથે સંયોજનમાં થાય છે. પ્રારંભિક માત્રા ભોજન પહેલાં અથવા તે પહેલાં તરત જ 25-50 મિલિગ્રામ છે, અને તે પછી ધીમે ધીમે વધારી શકાય છે (મહત્તમ દૈનિક માત્રા 600 મિલિગ્રામ છે).

આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ ઇન્હિબિટર્સના ઉપયોગ માટેના સંકેતો એ પ્રકારનાં ડાયાબિટીસ મેલીટસ છે જેમાં ડાયેટ થેરેપીની અસમર્થતા હોય છે (જેનો કોર્સ ઓછામાં ઓછો 6 મહિનાનો હોવો જોઈએ), તેમજ ટાઇપ 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસ (સંયોજન ઉપચારના ભાગ રૂપે).

આ જૂથની દવાઓ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સના પાચન અને શોષણના ઉલ્લંઘનને કારણે ડિસપ્પેટિક ઘટનાનું કારણ બની શકે છે, જે ફેટી એસિડ્સ, કાર્બન ડાયોક્સાઇડ અને હાઇડ્રોજનની રચના સાથે કોલોનમાં ચયાપચયની ક્રિયા છે. તેથી, જ્યારે આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકો સૂચવે છે, ત્યારે જટિલ કાર્બોહાઇડ્રેટ્સની મર્યાદિત સામગ્રીવાળા આહારનું સખત પાલન સુક્રોઝ.

એકાર્બોઝને અન્ય એન્ટિબાયોટિક એજન્ટો સાથે જોડી શકાય છે. નિયોમીસીન અને કોલસ્ટિરામાઇન એકાર્બોઝની અસરમાં વધારો કરે છે, જ્યારે જઠરાંત્રિય માર્ગના આડઅસરોની આવર્તન અને તીવ્રતામાં વધારો થાય છે. જ્યારે એન્ટાસિડ્સ, adsસોર્સેન્ટ્સ અને ઉત્સેચકો સાથે જોડાણ કરવામાં આવે છે જે પાચનમાં સુધારો કરે છે, ત્યારે અકાર્બોઝની અસરકારકતા ઓછી થાય છે.

હાલમાં, હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટોનો મૂળભૂત નવો વર્ગ દેખાયો - વૃદ્ધિદર. વૃદ્ધિ એ હોર્મોન્સ છે જે ખોરાકના સેવનના પ્રતિભાવમાં નાના આંતરડાના કોષોના ચોક્કસ પ્રકારો દ્વારા સ્ત્રાવ થાય છે અને ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે. બે હોર્મોન્સને અલગ પાડવામાં આવ્યા હતા: ગ્લુકોગન જેવા પોલિપેપ્ટાઇડ (જીએલપી -1) અને ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિનinટ્રોપિક પોલીપેપ્ટાઇડ (એચઆઇપી).

વધારવા માટે દવાઓનાં 2 જૂથો શામેલ છે:

- GLP-1 ની અસરની નકલ કરતી પદાર્થો - GLP-1 ના એનાલોગ (લિરાગ્લુટાઈડ, એક્સ્ટેનાઇટ, લિક્સેસેનાટાઇડ),

- ડિપ્પ્ટિડિલ પેપ્ટિડાઝ -4 (ડીપીપી -4) ના નાકાબંધીને લીધે અંતર્જાત જીએલપી -1 ની ક્રિયાને લંબાવતા પદાર્થો - એક એન્ઝાઇમ જે જીએલપી -1 ને નષ્ટ કરે છે - ડીપીપી -4 ઇનહિબિટર (સીતાગ્લાપ્ટિન, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન, સxક્સગ્લાપ્ટિન, agનાગ્લિપ્ટિન).

આમ, હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટોના જૂથમાં ઘણી અસરકારક દવાઓ શામેલ છે. તેમની પાસે ક્રિયા કરવાની જુદી જુદી પદ્ધતિ છે, ફાર્માકોકેનેટિક અને ફાર્માકોડિનેમિક પરિમાણોમાં અલગ છે. આ સુવિધાઓનું જ્ theાન ડ theક્ટરને ઉપચારની સૌથી વ્યક્તિગત અને યોગ્ય પસંદગી કરવાની મંજૂરી આપે છે.

બિનસલાહભર્યું

  • 1. પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ.
  • 2. ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસ (કીટોનના શરીરના લોહીમાં એક વધારાનું સ્તર), કોમા.
  • 3. ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન.
  • 4. ક્ષતિગ્રસ્ત કાર્ય સાથે તીવ્ર અને તીવ્ર યકૃતના રોગો.
  • 5. હૃદયની નિષ્ફળતા.
  • 6. દવા પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

થિયાઝોલિડિનેડોન તૈયારીઓ

ટ્રrogગ્લિટazઝન (રેઝુલિન) આ જૂથની પ્રથમ પે generationીની દવા હતી. તેને વેચાણથી પાછો બોલાવવામાં આવ્યો, કારણ કે તેની અસર યકૃત પર નકારાત્મક રીતે જોવા મળી હતી.

રોઝિગ્લેટાઝોન (અવંડિયા) આ જૂથની ત્રીજી પે generationીની દવા છે. તે રક્તવાહિની રોગનું જોખમ વધે છે તે સાબિત થયા પછી 2010 માં તેનો ઉપયોગ (યુરોપિયન યુનિયનમાં પ્રતિબંધિત) બંધ થયો.

સક્રિય પદાર્થનું નામવાણિજ્યિક ઉદાહરણો1 ટેબ્લેટમાં ડોઝ
એમ.જી.
પિઓગ્લિટિઝોનપીઓગ્લિટાઝોન બાયોટન15
30
45

એપ્લિકેશન અસર

આ ઉપરાંત, તે સાબિત થયું છે કે દવાની કેટલીક વધારાની ફાયદાકારક અસરો છે:

  • બ્લડ પ્રેશર ઘટાડે છે
  • કોલેસ્ટરોલના સ્તરને અસર કરે છે ("સારા કોલેસ્ટરોલ" ની હાજરી વધે છે, એટલે કે, એચડીએલ, અને "બેડ કોલેસ્ટરોલ" - એલડીએલ વધતું નથી),
  • તે એથરોસ્ક્લેરોસિસની રચના અને વિકાસને અટકાવે છે,
  • હૃદય રોગના જોખમને ઘટાડે છે (દા.ત. હાર્ટ એટેક, સ્ટ્રોક)

આગળ વાંચો: જાર્ડિન્સ હૃદયની સુરક્ષા કરશે

જેમને પિયોગ્લિટાઝોન સૂચવવામાં આવે છે

પિઓગ્લિટ્ઝોનનો ઉપયોગ એક ડ્રગ તરીકે થઈ શકે છે, એટલે કે. મોનોથેરપી. ઉપરાંત, જો તમારી પાસે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ છે, તો જીવનશૈલીમાં તમારા ફેરફારો અપેક્ષિત પરિણામો આપતા નથી અને મેટફોર્મિન, તેની નબળી સહિષ્ણુતા અને સંભવિત આડઅસરોના વિરોધાભાસ છે.

જો અન્ય ક્રિયાઓ સફળતા લાવશે નહીં, તો બીજી એન્ટિબાયોટિક દવાઓ (ઉદાહરણ તરીકે, arbર્બોઝ) અને મેટફોર્મિનના સંયોજનમાં પિયોગ્લિટazઝનનો ઉપયોગ શક્ય છે.

પિગલિટાઝોનનો ઉપયોગ ઇન્સ્યુલિન સાથે પણ થઈ શકે છે, ખાસ કરીને એવા લોકો માટે કે જેમના શરીરમાં મેટફોર્મિન પ્રત્યે નકારાત્મક પ્રતિક્રિયા આવે છે.

વધુ વાંચો: મેટફોર્મિન કેવી રીતે લેવું

કેવી રીતે પીયોગ્લિટાઝazન લેવી

દિવસમાં એક વખત દવા, મૌખિક રીતે, એક નિશ્ચિત સમયે લેવી જોઈએ. આ ભોજન પહેલાં અને પછી બંને કરી શકાય છે, કારણ કે ખોરાક દવાના શોષણને અસર કરતું નથી. સામાન્ય રીતે, સારવાર ઓછી માત્રાથી શરૂ થાય છે. એવા કિસ્સામાં કે જ્યાં સારવારની અસર અસંતોષકારક હોય છે, તેમાં ધીમે ધીમે વધારો કરી શકાય છે.

ટાઇપ -2 ડાયાબિટીઝની સારવાર કરવી જરૂરી હોય તેવા કિસ્સામાં ડ્રગની અસરકારકતા અવલોકન કરવામાં આવે છે, પરંતુ મેટફોર્મિનનો ઉપયોગ કરી શકાતો નથી, એક દવા સાથેની મોનોથેરાપીની મંજૂરી નથી.

પીઓગ્લિટિઝોન, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ ગ્લાયસીમિયા, પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝ અને ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિનને સ્થિર કરે છે તે હકીકત ઉપરાંત, તે બ્લડ પ્રેશર અને બ્લડ કોલેસ્ટરોલ પર પણ વધારાની હકારાત્મક અસર કરે છે. આ ઉપરાંત, તે અસંગતતાઓનું કારણ નથી.

થિયાઝોલિડિનેડોન તૈયારીઓ

થિયાઝોલિડેડીઓનિયન્સ (ટીઝેડડી) - મૌખિક ઉપયોગ માટે એન્ટીડિઆબેટીક દવાઓનો નવો વર્ગ. થિઆઝોલિડેડિનોન દવાઓ (પીઓગ્લિટિઝોન, રોઝિગ્લેટાઝોન) ફક્ત તાજેતરના વર્ષોમાં ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં દાખલ થઈ. બિગુઆનાઇડ્સની જેમ, આ દવાઓ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરતી નથી, પરંતુ પેરિફેરલ પેશીઓની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરે છે. આ વર્ગના સંયોજનો પરમાણુ પીપીએઆર-વાય રીસેપ્ટર્સ (પેરોક્સિસમ પ્રોલીફ્રેટર-સક્રિય રીસેપ્ટર) ના એગોનિસ્ટ્સ તરીકે કાર્ય કરે છે. આ રીસેપ્ટર્સ ચરબી, સ્નાયુ અને યકૃતના કોષોમાં જોવા મળે છે. પી.પી.એ.આર. વાય રીસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ, કોશિકાઓમાં ગ્લુકોઝ અને લિપિડ્સના પ્રવેશ માટે ઇન્સ્યુલિનની અસરોના પ્રસારણ સાથે સંકળાયેલ અસંખ્ય જનીનોના ટ્રાન્સક્રિપ્શનને મોડ્યુલેટ કરે છે. ગ્લિસેમિયાના સ્તરને ઘટાડવા ઉપરાંત, ઇન્સ્યુલિનમાં પેશીઓની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરવાથી તે લિપિડ પ્રોફાઇલને અસર કરે છે (ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીનનું સ્તર વધે છે, ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સનું પ્રમાણ ઘટે છે). આપેલ છે કે આ દવાઓ જીન ટ્રાંસ્ક્રિપ્શનને ઉત્તેજિત કરીને કાર્ય કરે છે, મહત્તમ અસર થવામાં 2-3 મહિનાનો સમય લાગે છે. ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં, આ દવાઓએ મોનોથેરાપી સાથે એચબીએસીના સ્તરમાં લગભગ 0.5 થી 2% સુધીનો ઘટાડો આપ્યો છે.

આ વર્ગની ડ્રગ્સનો ઉપયોગ પીએસએમ, ઇન્સ્યુલિન અથવા મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં થઈ શકે છે. મેટફોર્મિન સાથેનું જોડાણ એ હકીકતને કારણે ન્યાયી છે કે બિગુઆનાઇડ્સની ક્રિયા મુખ્યત્વે ગ્લુકોનોજેનેસિસને દબાવવા માટે છે, અને પેરિફેરલ ગ્લુકોઝના ઉપયોગમાં વધારો કરવાના હેતુથી થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સની ક્રિયા છે. તેઓ વ્યવહારિક રીતે હાયપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ નથી લાવતા (પરંતુ, બિગુઆનાઇડ્સની જેમ, તેઓ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરતી દવાઓ સાથે સંયોજનમાં હાયપોગ્લાયસીમિયાની આવર્તન વધારી શકે છે). મુખ્ય અસર પેરિફેરલ ગ્લુકોઝનો ઉપયોગ અને ઇન્સ્યુલિન-સંવેદનશીલ જનીનો (ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારમાં ઘટાડો) ના સક્રિયકરણ દ્વારા ગ્લાયકોજેનેસિસમાં ઘટાડો છે. ટાઇઝ 2 ડાયાબિટીઝના વિકાસનું મુખ્ય કારણ, ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને દૂર કરનારી દવાઓ તરીકે થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સ, પ્રકાર 2 ડાયાબિટીઝના નિવારણ માટે દવાઓનું સૌથી આશાસ્પદ જૂથ છે થિયાઝોલિડેડિનેનોઝ્સની નિવારક અસર તેના ઉપાડ પછી 8 મહિનાથી વધુ સમય સુધી યથાવત્ છે. એવી ધારણા છે કે ગ્લુટાઝોન ગ્લુકોઝ ચયાપચયની આનુવંશિક ખામીને સંપૂર્ણપણે સુધારવામાં સક્ષમ છે, જે ફક્ત ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસના વિકાસમાં વિલંબ જ નહીં કરી શકે, પણ તેના વિકાસને સંપૂર્ણપણે દૂર કરવા માટે પણ પરવાનગી આપે છે.

જો કે, હજી સુધી આ ફક્ત એક પૂર્વધારણા છે.

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝવાળા દર્દીઓમાં થિયાઝોલિડેડીઓનોઇન્સનો ઉપયોગ રક્તવાહિનીની જટિલતાઓને રોકવા માટેની સંભાવનાઓ ખોલે છે, જેની વિકાસ પદ્ધતિ મોટાભાગે હાલના ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને કારણે છે. કેટલાક પ્રાયોગિક અધ્યયનમાં થિયાઝોલિડિનેડીઅનેસની એન્જીયોપ્રોટેક્ટીવ અસર વિશેના પ્રારંભિક ડેટા પહેલાથી જ મેળવવામાં આવ્યા છે. સમાન તબીબી અભ્યાસ હજુ સુધી હાથ ધરવામાં આવ્યા નથી.

વિશ્વમાં થિયાઝોલિડેડિનેનોઝની ત્રણ પે generationsીઓ છે:
- “પ્રથમ પે generationી” દવા - ટ્રોગ્લાઇટાઝોન (ઉચ્ચારણ હિપેટોટોક્સિક અને કાર્ડિયોટોક્સિક અસર દર્શાવે છે, જેના સંદર્ભમાં તેનો ઉપયોગ કરવા પર પ્રતિબંધ હતો),
- "બીજી પે generationી" ની દવા - પીઓગ્લિટાઝોન,
- "ત્રીજી પે generationી" દવા - રોઝિગ્લેટાઝોન.

હાલમાં, Eliલિ લીલી (યુએસએ) ના એક્ટosસ (પીઓગ્લિટિઝોન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ) અને ત્રીજી પે generationી - એવાન્ડિયમ (રોઝિગ્લેટાઝોન) થીઆઆઝોલિડેડીયોનાઇન્સની બીજી પે generationીની દવા રશિયામાં નોંધાયેલ છે. એક્ટોસ ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, દિવસમાં એકવાર, સક્રિય પદાર્થ પિયોગ્લિટઝોન હાઇડ્રોક્લોરાઇડના 15.30 અને 45 મિલિગ્રામ ધરાવતી ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

દૈનિક માત્રા 30-45 મિલિગ્રામ છે. ગ્લેક્સો સ્મિથકે જિન અવંડિયા (જીએસકે) એ ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, દરરોજ એક કે બે વાર, રોઝિગલિટોઝનના સક્રિય પદાર્થના 4 અને 8 મિલિગ્રામવાળા ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. 8 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા. તે જ કંપની દ્વારા સંયુક્ત દવાની રજૂઆત કરવાની યોજના છે - અવેંડમેટ (અવંડિયા અને મેટફોર્મિનનું સંયોજન).

થિયાઝોલિડેડીઓનોઇન્સનો ઉપયોગ મોનોથેરાપી તરીકે થાય છે, પરંતુ ટાઇગ 2 ડાયાબિટીઝવાળા દર્દીઓમાં બિગુઆનાઇડ્સ, એકાર્બોઝ, પીએસએમ, ઇન્સ્યુલિન સાથે વધુ સારી રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે.આ દવાઓના જૂથનો મર્યાદિત ઉપયોગ તેમની ખૂબ costંચી કિંમતને કારણે છે.ડ્રગ, જે થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સની બીજી પે generationી સાથે સંકળાયેલ છે, તેમાં કોઈ હેપેટોટોક્સિક અસર દેખાઈ નથી. પિયોગ્લિટાઝોન યકૃતમાં નિષ્ક્રિય થાય છે, સક્રિય ચયાપચયની રચના કરે છે, મુખ્યત્વે પિત્ત સાથે વિસર્જન થાય છે. આડઅસરોમાંની એક એડીમાનો દેખાવ, તેમજ વજનમાં વધારો હોઈ શકે છે. ઉપચારની પૃષ્ઠભૂમિની વિરુદ્ધ, એલાનિન અને એસ્પાર્ટિક એમિનોટ્રાન્સફેરેઝના સ્તરને નિયંત્રિત કરવાની અને દવાને એન્ઝાઇમ સ્તર પર લેવાનું બંધ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે જે આદર્શ કરતાં બમણો છે. લાંબા સમય સુધી (3-મહિના) ઉપચાર સાથે ડ્રગની અસરનું મૂલ્યાંકન કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. વિરોધાભાસી:
- પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ
- કોઈપણ પ્રકારના ડાયાબિટીસ સાથે કેટોએસિડોસિસ,
- ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન,
- lanલાનીન ટ્રાન્સફરેઝના ધોરણ કરતાં વધુ 3 વખત,
- તીવ્ર વાયરલ, ઝેરી હીપેટાઇટિસ,
- ક્રોનિક એક્ટિવ હિપેટાઇટિસ.

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીઝની રોકથામ

ડ્રીમ ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં નબળાઇ ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતાવાળા દર્દીઓમાં ડાયાબિટીસ થવાનું જોખમ અને રોઝિગ્લેટાઝોન લેતા દર્દીઓમાં ઉપવાસ ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં વધારો થવાનું જોખમ દર્શાવ્યું હતું (11, પણ 12 જુઓ). આ અધ્યયનએ બતાવ્યું કે ડાયાબિટીસના વિકાસમાં 1.5 વર્ષ વિલંબ થઈ શકે છે, પરંતુ તે પછી વિકાસનું જોખમ વધે છે અને પ્લેસિબો જૂથની જેમ જ બને છે.

તમારી ટિપ્પણી મૂકો