ગાબેપેન્ટિન - ઉપયોગ અને સમીક્ષાઓ માટેની સૂચનાઓ

સંબંધિત વર્ણન 04.02.2015

• લેટિન નામ: ગેબાપેન્ટિન
• એટીએક્સ કોડ: N03AX12
• સક્રિય પદાર્થ: ગેબાપેન્ટિન
• ઉત્પાદક: પી.આઈ.કે.-ફર્મા, કેનનફાર્મ પ્રોડક્શન સીજેએસસી (રશિયા), oરોબિન્ડો ફાર્મા (ભારત), એરેગિયર એસ.પી.એ. (ઇટાલી)

1 કેપ્સ્યુલમાં gabapentin 300 મિલિગ્રામ

કેલ્શિયમ હાઇડ્રોજન ફોસ્ફેટ, બટાકાની સ્ટાર્ચ, મેક્રોગોલ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - એક્ઝિપિયન્ટ્સ તરીકે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

• મોનોથેરપી કેન્દ્રીય આંચકી પર વાઈ પુખ્ત વયના લોકો અને 12 વર્ષનાં બાળકોમાં,
• વધારાની સારવાર કેન્દ્રીય આંચકી પુખ્ત વયના લોકોમાં વાઈ સાથે,
• વધારાની સારવાર પ્રતિરોધક વાઈ 3 વર્ષનાં બાળકોમાં,
• આધાશીશી,
• ન્યુરોપેથિક પીડા (ન્યુરલજીઆ પોસ્ટરોપેટીક, ડાયાબિટીક, ટ્રાઇજિમિનલ, એચ.આય.વી સંબંધિત, આલ્કોહોલિક, કરોડરજ્જુના સ્ટેનોસિસ સાથે),
• દરમિયાન ભરતીની તીવ્રતામાં ઘટાડો મેનોપોઝ.

બિનસલાહભર્યું

• તીક્ષ્ણ સ્વાદુપિંડનો સોજો,
• દવા પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા,
• ગ gલેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા અથવા ગ્લુકોઝ અને ગેલેક્ટોઝનું માલbsબ્સોર્પ્શન,
• કેન્દ્રીય મરકીના હુમલા સાથે 3 વર્ષ સુધીની ઉંમર,
• પોસ્ટહરપેટીક સાથે 12 વર્ષ સુધીની ઉંમર ન્યુરલજીઆ,
• ગર્ભાવસ્થા.

આડઅસર

• વધારો HELL, ટાકીકાર્ડિયા,
• ડિસપેપ્સિયા, ઉબકા, પેટનો દુખાવો, સુકા મોં, મંદાગ્નિ, કબજિયાત અથવા અતિસાર, સ્વાદુપિંડનો સોજો, પેટનું ફૂલવું, જીંજીવાઇટિસ,
• માયાલ્જીઆપીઠનો દુખાવો
• સુસ્તી, ચક્કર, nystagmusવધારો થયો છે થાકઅને ઉત્તેજના, dysarthria, જીટીન પીડા, હતાશામૂંઝવણ હાયપરકિનેસિયા,અસ્વસ્થતા, અનિદ્રા,
• નાસિકા પ્રદાહ, ફેરીન્જાઇટિસ, ઉધરસ,
• પેશાબની અસંયમ, અશક્ત શક્તિ,
• દ્રષ્ટિની ક્ષતિ, ટિનીટસ,
• ત્વચા એક ફોલ્લીઓઉદ્દીપક ઇરીથેમા,
• વજનમાં વધારો, ચહેરા પર સોજો, સોજો.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

અન્ય એન્ટિપાયલેપ્ટિક દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી છે (ફેનોબાર્બીટલ, કાર્બામાઝેપિન, ફેનીટોઈન, વાલ્પ્રોઇક એસિડ) અને મૌખિક ગર્ભનિરોધક. આ કિસ્સામાં, ગેબાપેન્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ બદલાતા નથી.

એન્ટાસિડ્સ ડ્રગની જૈવઉપલબ્ધતાને ઘટાડે છે, તેથી મુખ્ય દવા લેતા અને એન્ટાસિડ્સ સમય જતાં ફેલાય છે.

માયલોટોક્સિક દવાઓ ગેબાપેન્ટિનની હિમેટotટોક્સિસીટીમાં વધારો કરે છે.

સાથે મળીને મોર્ફિન મોર્ફિન ફાર્માકોકિનેટિક્સ બદલાયું નથી. જો કે, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની સંભવિત પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનું નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

આલ્કોહોલ પીવો એ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ (અટેક્સિયા, મૂર્ખ) ની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ વધારી શકે છે.

વિશેષ સૂચનાઓ

જો દવા બંધ કરવી જરૂરી છે, તો ડોઝ ઘટાડો ધીમે ધીમે (1-2 અઠવાડિયામાં) થવો જોઈએ, કારણ કે ઉપચાર બંધ કરવો એ એપિસ્ટેટસને ઉશ્કેરે છે. સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન, સખત સંકેતો અનુસાર ઉપયોગ કરવો માન્ય છે, જ્યારે માતાને મળેલા ફાયદા ગર્ભ માટેનું જોખમ કરતાં વધી જાય છે.

જો axટેક્સિયા, ચક્કર આવે છે, વજન વધે છે, સુસ્તી પુખ્ત વયના લોકોમાં દેખાય છે, અને બાળકોમાં સુસ્તી અને દુશ્મનાવટ આવે છે, તો સારવાર બંધ કરવી જોઈએ. સારવાર દરમિયાન, તમારે ડ્રાઇવિંગથી દૂર રહેવાની જરૂર છે.

પ્રકાશનનું સ્વરૂપ અને દવાની રચના

મૌખિક વહીવટ માટે ગ Gabબેપેન્ટિન કેપ્સ્યુલ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. આ પ્લાસ્ટિક 50 અથવા 100 ટુકડાઓના પ્લાસ્ટિકના કેનમાં અથવા કાર્ડબોર્ડ બ inક્સમાં 10 -15 ટુકડાઓના ફોલ્લામાં પેક કરવામાં આવે છે.

દરેક કેપ્સ્યુલમાં એક સક્રિય પદાર્થ હોય છે - ગેબાપેન્ટિન 300 મિલિગ્રામ, તેમજ ઘણા સહાયક ઘટકો: કેલ્શિયમ સ્ટીઅરેટ, જિલેટીન, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, માઇક્રો ક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ.

તબીબી પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગ કરો

ગાબેપેન્ટિન પાર્ક-ડેવિસ ખાતે વિકસાવવામાં આવ્યો હતો અને તેનું વર્ણન 1975 માં પ્રથમ કરાયું હતું. ન્યુરોન્ટિન બ્રાન્ડ નામ હેઠળ, તેને પ્રથમવાર મે 1993 માં યુકેમાં વાઈની સારવાર માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી અને 1994 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં વેચવામાં આવી હતી. ત્યારબાદ, મે 2002 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ગherબેપેન્ટિનને પોસ્ટહેર્પેટીક ન્યુરલiaજીયાની સારવાર માટે મંજૂરી આપવામાં આવી. જાન્યુઆરી, ૨૦૧૧ માં, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સે ગેરાઇઝ બ્રાન્ડ નામ હેઠળ એકવાર-દૈનિક વહીવટ માટે ગેબાપેન્ટિનના સતત-પ્રકાશન ડોઝ ફોર્મને મંજૂરી આપી. હાઈરાઝન્ટ નામના બ્રાન્ડ નામ હેઠળ ગેબantન્ટાઇન એનાકાર્બિલ, જેનો ઉંચો જૈવઉપલબ્ધતા છે, એપ્રિલ 2011 માં બેચેન પગના સિન્ડ્રોમની સારવાર માટે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં રજૂ કરવામાં આવ્યો હતો અને જૂન 2012 માં પોસ્ટહેર્પેટીક ન્યુરલજીયાની સારવાર માટે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.

તબીબી પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગ કરો

ગેબેપેન્ટિન મુખ્યત્વે જપ્તી અને ન્યુરોપેથીક પીડાની સારવાર માટે વપરાય છે. આ મુખ્યત્વે મોં દ્વારા સંચાલિત થાય છે, સંશોધન બતાવે છે કે "રેક્ટલ વહીવટ સંતોષકારક નથી." તે ઘણી ચિંતાઓ વગરની એપ્લિકેશનો માટે પણ સૂચવવામાં આવે છે, જેમ કે અસ્વસ્થતા વિકારની સારવાર, અનિદ્રા અને દ્વિધ્રુવી ડિસઓર્ડર. જો કે, કરવામાં આવેલા પરીક્ષણોની ગુણવત્તા અને આમાંના કેટલાક કાર્યક્રમોના પુરાવા વિશે ચિંતા છે, ખાસ કરીને જ્યારે બાયપોલર ડિસઓર્ડરમાં મૂડ સ્ટેબિલાઇઝર તરીકે ઉપયોગ થાય છે.

દવાની ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ગેબાપેન્ટિન એ એક ઉચ્ચારણ એન્ટિકોનવલ્સેન્ટ અસર સાથેની એક દવા છે. વાઈના દર્દીઓમાં ડ્રગના પ્રભાવ હેઠળ, તે વારંવારના હુમલા થવાનું જોખમ ઘટાડે છે.

પુખ્ત વયના લોકો અને બાળકોની સારવાર માટે આ દવા શિંગલ્સની પૃષ્ઠભૂમિ સામે વાઈ અને ન્યુરોપેથિક પીડાની સારવાર માટે વપરાય છે.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

બંધારણમાં, ગેબાપેન્ટિન એ જીએબીએ ન્યુરોટ્રાન્સમીટર (ગામા-એમિનોબ્યુટ્રિક એસિડ) જેવું જ છે, પરંતુ તેની કાર્યવાહી કરવાની પદ્ધતિ અન્ય દવાઓથી જુદી છે જે GABA રીસેપ્ટર્સ (વાલ્પ્રોઇક એસિડ, બાર્બિટ્યુટ્રેટ્સ, બેન્ઝોડિઆઝેપાઇન્સ, GABA અપટેક ઇન્હિબિટર્સ, GABA ટ્રાંઝામિનિસ ઇન્હિબિટર્સ અને એજીઓનિસ્ટ્સના agગોનિસ્ટ્સ) સાથે સંપર્ક કરે છે. જીએબીએ ફોર્મ્સ).

ગેબાપેન્ટિન પાસે ગેબાએર્જિક ગુણધર્મો નથી અને તે જીએબીએના ઉપચાર અને ચયાપચયને અસર કરતું નથી. પ્રારંભિક અભ્યાસ અનુસાર, પદાર્થ α સાથે જોડાય છે₂વોલ્ટેજ-આધારિત કેલ્શિયમ ચેનલોનું સબ-સબિટ અને કેલ્શિયમ આયનોના પ્રવાહને ઘટાડે છે, જે ન્યુરોપેથિક પીડાના વિકાસમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે.

ન્યુરોપેથીક પીડા માટે ક્રિયા કરવાની અન્ય પદ્ધતિઓ:

• ગાબાનું સંશ્લેષણ વધ્યું,
• ગ્લુટામેટ આધારિત ન્યુરોન્સના મૃત્યુમાં ઘટાડો,
• મોનોઆમાઇન જૂથના ન્યુરોટ્રાન્સમીટરના પ્રકાશનનું દમન.

અન્ય સામાન્ય દવાઓ અથવા ન્યુરોટ્રાન્સમિટર્સ માટે ગેબાપેન્ટિનની તબીબી નોંધપાત્ર સાંદ્રતામાં, જેમાં જીએબીએ રીસેપ્ટર્સનો સમાવેશ થાય છે._માંગાબા_એ, ગ્લાયસીન, ગ્લુટામેટ, એન-મિથાઈલ-ડી-એસ્પાર્ટેટ, અથવા બેન્ઝોડિઆઝેપિન રીસેપ્ટર્સ બંધનકર્તા નથી.

ગાબાપેન્ટિન, કાર્બામાઝેપિન અને ફેનિટોઇનથી વિપરીત, વિટ્રોમાં સોડિયમ ચેનલો સાથે સંપર્ક કરતું નથી. વિટ્રો થેરેપી દરમિયાન, કેટલાક વિટ્રો પરીક્ષણો ગ્લુટામેટ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ એન-મિથાઈલ-ડી-એસ્પાર્ટેટના પ્રભાવનું આંશિક ધ્યાન બતાવે છે, પરંતુ માત્ર> 100 μmol ની સાંદ્રતામાં, જે વિવોમાં પ્રાપ્ત થતું નથી. ગેબાપેન્ટિન મોનોએમાઇન ન્યુરોટ્રાન્સમિટરના પ્રકાશનને થોડું ઘટાડે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

ગેબાપેન્ટિનની જૈવઉપલબ્ધતા પ્રકૃતિમાં ડોઝ આધારિત નથી અને વધતી માત્રા સાથે ઘટાડો થાય છે. સી_{મહત્તમ} (પદાર્થની મહત્તમ સાંદ્રતા) મૌખિક વહીવટ પછી 2-3 કલાકમાં પ્રાપ્ત થાય છે પ્લાઝ્મામાં ગેબાપેન્ટિન. સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 60% છે. ખોરાકમાં, જેમાં મોટી માત્રામાં ચરબી હોય છે, ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણોને અસર કરતું નથી.

રેખીય મોડેલનો ઉપયોગ કરીને પ્લાઝ્મામાંથી પદાર્થોના નાબૂદનું શ્રેષ્ઠ વર્ણન કરવામાં આવે છે. ટી_1/2 (અર્ધ જીવનને દૂર કરવું) પ્લાઝ્માથી સરેરાશ 5-7 કલાક છે અને તે ડોઝ પર આધારિત નથી. વારંવાર ઉપયોગ સાથે, ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો બદલાતા નથી. સંતુલન પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાના મૂલ્યની દવાની દવાના એક માત્રાના પરિણામોના આધારે આગાહી કરી શકાય છે.

ગાબેપેન્ટિન વ્યવહારીક પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (80 - 900-2400 મિલિગ્રામ દિવસ દીઠ,