ન્યુરોન્ટિન - ઉપયોગ માટેના સત્તાવાર સૂચનો

દવા ન્યુરોન્ટિન આવા સ્વરૂપોમાં ઉપલબ્ધ છે:

• 100 મિલિગ્રામ, 300 મિલિગ્રામ અને 400 મિલિગ્રામ કેપ્સ્યુલ્સ, કેપ્સ્યુલ્સની બહાર સફેદ (100 મિલિગ્રામ), આછો પીળો (300 મિલિગ્રામ) અથવા ગ્રે-નારંગી (400 મિલિગ્રામ), વાદળી અથવા ભૂખરો (ડ્રગનું નામ, સક્રિય પદાર્થની માત્રા અને પીડી) "), એક સફેદ અથવા લગભગ સફેદ પાઉડર પદાર્થની અંદર,
• 600 મિલિગ્રામ અને 800 મિલિગ્રામ સફેદ કોટેડ ગોળીઓ, લંબગોળ, લેબલવાળા કાળા (600 મિલિગ્રામ) અથવા નારંગી (800 મિલિગ્રામ).

બંને કેપ્સ્યુલ્સ અને 10 ટુકડાઓની ગોળીઓ ફોલ્લા પેકમાં ભરેલી છે. 2, 5 અથવા 10 ટુકડાઓનાં કાર્ડબોર્ડ પેકમાં પેકેજો મૂક્યાં છે.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

ગેબાપેન્ટિન, ન્યુરોન્ટિનનો સક્રિય પદાર્થ, આંચકી અટકાવવા માટે સક્ષમ છે.

ગેબાપેન્ટિનનું બંધારણ GABA જેવું જ છે, પરંતુ તેના ચયાપચયને અસર કરતું નથી. એકવાર શરીરમાં, તે વોલ્ટેજ આધારિત કેલ્શિયમ ચેનલોના આલ્ફા-2-બીટા સબનિટ્સ સાથે જોડાય છે, જે આયનોના પ્રવાહમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. કેલ્શિયમઅને વિકાસની સંભાવના ઘટાડે છે ન્યુરોપેથિક પીડા.

ગેબાપેન્ટિન ગ્લુટામેટ આધારિત ચેતા કોશિકાઓના મૃત્યુનું સ્તર પણ ઘટાડે છે, જીએબીએની રચનામાં વધારો કરે છે, અને મોનોમાઇન જૂથના ન્યુરોટ્રાન્સમીટરના પ્રકાશનને ઘટાડે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

મહત્તમ જૈવઉપલબ્ધતા સ્તર 60% છે, પરંતુ તે વધતી માત્રા સાથે ઘટે છે. દવા લીધા પછી મહત્તમ પ્લાઝ્મા એકાગ્રતા 2-3 કલાક પછી પહોંચી જાય છે. ગેબાપેન્ટિન લગભગ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (3% થી વધુ નહીં) સાથે જોડાયેલું નથી.

અડધા જીવન આશરે 5-7 કલાક છે, ધ્યાનમાં લીધા વગર લીધેલ ડોઝ. કિડનીના કામને લીધે તે ફક્ત પરિવર્તિત થાય છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

આવા કિસ્સાઓમાં ન્યુરોન્ટિનનો ઉપયોગ સૂચવવામાં આવે છે:

• ન્યુરોપેથિક પીડા (દવા ફક્ત 18 વર્ષથી વધુ ઉંમરના વ્યક્તિઓને સૂચવવામાં આવી શકે છે),
• આંશિક ખેંચાણ, ગૌણ સામાન્યીકરણની હાજરીને ધ્યાનમાં લીધા વિના (એક વર્ષના 12 વર્ષથી એક સારવાર દ્વારા, મુખ્ય ઉપચારના ઉમેરા તરીકે 3 વર્ષથી લઈ શકાય છે).

આડઅસર

ન્યુરોન્ટિન સાથેની સારવારથી શરીરના મોટાભાગના અવયવો અને સિસ્ટમોથી આડઅસર થઈ શકે છે:

• પાચક સિસ્ટમ: સ્ટૂલ ડિસઓર્ડર, પેટનું ફૂલવુંલાગણીઉબકા અને omલટીસુકા મોં, પેટમાં દુખાવો, દંત રોગ, તીવ્ર ઘટાડો અથવા ભૂખમાં વધારો,
• સામાન્ય સ્થિતિ: નબળાઇ, માથાનો દુખાવો, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ, શરીરના વિવિધ ભાગોમાં દુખાવો, અંગો અને ચહેરાના પેરિફેરલ ભાગોમાં એડીમા, વજનમાં વધારો,તાવવાયરલ ચેપ સામે પ્રતિકાર ઘટાડો,
• નર્વસ સિસ્ટમ: ક્ષતિગ્રસ્ત મેમરી, વાણી, વિચાર, ગાઇટ, સંવેદનશીલતા, મૂંઝવણ, સુસ્તી, ચક્કર, કંપન, હતાશા, મૂડ સ્વિંગ્સ, અનિદ્રાદુશ્મનાવટ
• શ્વસનતંત્ર: શ્વાસની તકલીફશ્વસનતંત્રના ચેપી રોગો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા,
  ત્વચા: ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ,
• રક્તવાહિની તંત્ર: વાસોડિલેશનહાઈ બ્લડ પ્રેશર
• હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમ: લ્યુકોપેનિઆ, ઉઝરડો, પુરપુરા,
• મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમ: સાંધા, કરોડરજ્જુ, સ્નાયુઓ, અસ્થિભંગની વૃત્તિમાં દુખાવો.

ન્યુરોન્ટિન, ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ (પદ્ધતિ અને ડોઝ)

દવા ખોરાક સાથે અથવા અન્ય કોઈપણ સમયે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે.

પુખ્ત વયના લોકોમાં ન્યુરોપેથીક પીડા માટે સારવારની પદ્ધતિ:

• પ્રથમ દિવસ - ડ્રગના 300 મિલિગ્રામની 1 માત્રા,
• બીજા દિવસે - 300 મિલિગ્રામના 2 ડોઝ,
• ત્રીજા દિવસે - 300 મિલિગ્રામના 3 ડોઝ, કેટલાક કિસ્સાઓમાં આ ડોઝ ખૂબ જ શરૂઆતથી સૂચવવામાં આવે છે,
• નીચેના દિવસો - માત્રા શરીરની અસર અને સ્થિતિ પર આધારીત છે - તે ક્યાં તો યથાવત્ છે અથવા ધીમે ધીમે વધવામાં આવે છે (મહત્તમ માત્રા - દિવસ દીઠ 3.6 ગ્રામ).

આંશિક ડોઝ આંચકી 12 વર્ષના દર્દીઓમાં, તે ઉપર વર્ણવ્યા મુજબની યોજના અનુસાર પસંદ થયેલ છે. ક્રમમાં નવીકરણ અટકાવવા માટેઆંચકી તે સુનિશ્ચિત કરવું જરૂરી છે કે દવાની માત્રા વચ્ચેનો અંતરાલ 12 કલાકથી વધુ ન હોય.

3-12 વર્ષનાં બાળકોમાં આંશિક હુમલાની સારવારની સુવિધાઓ:

• બાળકના વજન પ્રમાણે જરૂરી ડોઝની ગણતરી કરવામાં આવે છે,
• પ્રથમ દિવસથી ત્રણ-સમયની નિમણૂકની નિમણૂક કરવામાં આવે છે, જેમાં 12 કલાકથી વધુના અંતરાલ હોય,
• પ્રારંભિક માત્રા - દિવસ દીઠ 10-15 મિલિગ્રામ / કિલો,
• ત્રણ દિવસની અંદર, પ્રારંભિક માત્રા વધારીને અસરકારક બને છે,
• અસરકારક માત્રા: 3-5 વર્ષમાં - દિવસ દરમિયાન 40 મિલિગ્રામ / કિલો, 5-12 વર્ષમાં - 25-35 મિલિગ્રામ / કિગ્રા / દિવસ.

ઉપલબ્ધતાને આધિન રેનલ નિષ્ફળતાડોઝ ઓછો થઈ શકે છે. સુધારણા કરતી વખતે, ક્લિયરન્સ સૂચક પર ધ્યાન કેન્દ્રિત કરવું જરૂરી છે ક્રિએટિનાઇન.

ઓવરડોઝ

આવા લક્ષણોનો દેખાવ વધુપડતું સૂચવે છે:

• ચક્કર,
• અસ્પષ્ટ અથવા મૂંઝવણભરી વાણી,
• ડબલ વિઝન
• સુસ્તીવિકાસ પહેલાં પણ સુસ્ત sleepંઘ,
• ઝાડા.

ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, લક્ષણો દૂર કરવા માટે પગલાં ભરવા જ જોઇએ. જો કોઈ વ્યક્તિ સારી રીતે કામ ન કરે તો ખાસ કરીને ગંભીર સ્વરૂપોમાંરેનલ નિષ્ફળતાહોલ્ડિંગ બતાવ્યું હેમોડાયલિસીસ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

અન્ય દવાઓ સાથે ન્યુરોન્ટિનનું સંયુક્ત વહીવટ શરીરમાંથી તબીબી નોંધપાત્ર પ્રતિક્રિયાઓ અથવા દવાઓની ક્રિયાના પદ્ધતિમાં ફેરફારનું કારણ નથી.

જો કોઈ વ્યક્તિ એન્ટાસિડ્સ લે છે જેમાં એલ્યુમિનિયમ અને મેગ્નેશિયમ હોય છે, તો આ દવા અને ન્યુરોન્ટિન લેતા ઓછામાં ઓછા 2 કલાકનું અંતર જાળવવું સલાહભર્યું છે. નહિંતર, ગેબાપેન્ટિનની જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 20% જેટલી ઘટી શકે છે.

સાથે એક સાથે ઉપયોગ સાથે મોર્ફિન પીડા થ્રેશોલ્ડમાં વધારો શક્ય છે, પરંતુ આ ઘટનાનું ખૂબ ક્લિનિકલ મહત્વ નથી. આ સંયોજન સાથે ખૂબ જ ભાગ્યે જ, જો ડોઝ મોર્ફિન અને ન્યુરોન્ટિન tallંચું, દેખાય છે સુસ્તી. આ કિસ્સામાં, દવાઓની એક માત્રા ઘટાડવી જરૂરી છે.

વિશેષ સૂચનાઓ

વૃદ્ધ લોકો અને દર્દીઓની સારવારમાં રેનલ નિષ્ફળતા ડોઝ ઘટાડવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. જો દર્દી પસાર થઈ રહ્યો છે હેમોડાયલિસીસ, એ નોંધવું જોઇએ કે આ પ્રક્રિયા સાથે, ગેબાપેન્ટિન પ્લાઝ્મામાંથી સારી રીતે વિસર્જન કરે છે, તેથી, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી હોઈ શકે છે.

વાહન ચલાવવું અથવા ન્યુરોન્ટિન સાથે ઉપચાર દરમિયાન ખસેડતી મિકેનિઝમ્સ સાથે કામ કરવું અનિચ્છનીય છે.

દવા રદ કરો અથવા ડોઝ ધીમે ધીમે ઘટાડો. મોટાભાગના કેસોમાં તીવ્ર ડોઝ ઘટાડોઅનિદ્રા, પરસેવો, ચિંતાnબકા, શરીરના જુદા જુદા ભાગોમાં દુ painખાવો અનુભવો, ક્યારેક ખેંચાણ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન

માટે સલામતી અને અસરકારકતા ડેટા ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન દરમિયાન અંતિમ નિષ્કર્ષ પર આવવા માટે પૂરતું નથી. તેથી, તે ફક્ત ત્યારે જ સૂચવવામાં આવે છે જ્યારે સ્ત્રીના સ્વાસ્થ્ય માટે ખૂબ riskંચું જોખમ હોય.

ન્યુરોન્ટિન સાથે સારવાર કરાયેલી સ્ત્રીઓના સ્તન દૂધમાં, ગેબાપેન્ટિન જોવા મળે છે. બાળકને તેના પર કેવી અસર પડે છે તે જાણી શકાયું નથી, તેથી ખોરાક લેવાનું બંધ કરવું આવશ્યક છે.

બિનસલાહભર્યું

સૂચનો અનુસાર, ન્યુરોન્ટિન ત્રણ વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં બિનસલાહભર્યું છે. ડ્રગના ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાવાળા દર્દીઓમાં દવા ન લેવી જોઈએ. ન્યુરોન્ટિનની સમીક્ષાઓ પુષ્ટિ કરે છે કે રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં આ દવા સાવધાની સાથે લેવી જોઈએ.

ડોઝ અને વહીવટ

સૂચનાઓ અનુસાર, ન્યુરોન્ટિનનો ઉપયોગ ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વગર કરી શકાય છે. જો તમારે ડોઝ બદલવાની જરૂર હોય, તો પછી બધા ફેરફારો ધીમે ધીમે, સરળતાથી કરવામાં આવે છે. ન્યુરોપેથીક પીડા સાથે, ન્યુરોન્ટિનની પ્રારંભિક માત્રા દરરોજ 900 મિલિગ્રામ છે, તેને ત્રણ ડોઝમાં વહેંચવી આવશ્યક છે. જો જરૂરી હોય તો, ડોઝ ધીમે ધીમે દરરોજ વધીને 3.6 ગ્રામ થાય છે. આંશિક હુમલા સાથે, ડોઝ સમાન છે - દિવસમાં 900 મિલિગ્રામથી 3.6 ગ્રામ. આ પુખ્ત દર્દીઓ અને બાર વર્ષના બાળકો બંનેને લાગુ પડે છે. સામાન્ય રીતે ડોઝને ત્રણ વખત વહેંચવામાં આવે છે, પરંતુ વારંવાર આંચકી ટાળવા માટે દવાની માત્રા વચ્ચેનો અંતરાલ બાર કલાકથી વધુ ન હોવો જોઈએ.

ત્રણ વર્ષથી બાર વર્ષના બાળકો માટે, ડોઝ દરરોજ શરીરના વજનના 1 કિગ્રા દીઠ 10-15 મિલિગ્રામ હોવો જોઈએ. ઉપરાંત, દવા ન્યુરોન્ટિનને દિવસમાં ત્રણ વખત આપવામાં આવે છે, ડોઝ ધીમે ધીમે વધારવામાં આવે છે, ઓછામાં ઓછા ત્રણ દિવસ માટે.

રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓએ શક્ય તેટલી નાની માત્રાનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ. ચિકિત્સક દ્વારા સારવારની દેખરેખ રાખવી જોઈએ.

ન્યુરોન્ટિનની એનાલોગ

એનાલોગને એવી દવાઓ કહેવામાં આવે છે જેની સમાન રાસાયણિક રચના હોય છે. આજની તારીખમાં, ન્યુરોન્ટિનના નીચેના એનાલોગ ઘરેલું ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં હાજર છે:

• ગાબાગમ્મા
• ગેબાપેન્ટિન
• હેપેંટેક
• કટેના
• કન્વેલિસ
• લેપ્સિટિન
• તેબેન્ટિન
• એગીપેન્ટિન
• એપલિરોન્ટિન.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

એલ્યુમિનિયમ અને મેગ્નેશિયમ ધરાવતા એન્ટાસિડ્સ સાથે ન્યુરોન્ટિનનો એક સાથે ઉપયોગ ગેબાપેન્ટિનની જૈવઉપલબ્ધતામાં ઘટાડો સાથે છે.

જ્યારે હાઇડ્રોકોડન સાથે જોડાય છે, ત્યારે તેની સી મેક્સ (લોહીમાં મહત્તમ સાંદ્રતા) અને એયુસી (લોહીના પ્લાઝ્મામાં ડ્રગની સંપૂર્ણ સાંદ્રતા) માં માત્રા આધારિત આયુષ્ય હાઇડ્રોકોડોન મોનોથેરાપીની તુલનામાં જોવા મળે છે.

ડોઝ ફોર્મ:

ફિલ્મ કોટેડ ગોળીઓ

1 600 મિલિગ્રામ ટેબ્લેટ સમાવે છે:

સક્રિય પદાર્થ: 600.0 મિલિગ્રામ ગેબેપેન્ટિન.

એક્સપિરિયન્ટ્સ: poloxamer 407 80.0 મિલિગ્રામ, કોપોવિડોન 64.8 મિલિગ્રામ, કોર્ન સ્ટાર્ચ 49.2 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ 6.0 મિલિગ્રામ, ફિલ્મ આવરણ: વ્હાઇટ ઓપેડ્રા વાયએસ-1-18111 24.0 મિલિગ્રામ ટેલ્ક 17.4 મિલિગ્રામ, હાઇપોરોઝ 6.6 મિલિગ્રામ, હર્બલ મીણ (ક candન્ડિલા) 0.6 મિલિગ્રામ.

800 મિલિગ્રામના 1 ટેબ્લેટમાં સમાવિષ્ટ છે:

સક્રિય પદાર્થ: 800.0 મિલિગ્રામ ગેબાપેન્ટિન.

એક્સપિરિયન્ટ્સ: poloxamer 407 106.7 મિલિગ્રામ, કોપોવિડોન 86.4 મિલિગ્રામ, સ્ટાર્ચ

મકાઈ 65.6 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ 8.0 મિલિગ્રામ, ફિલ્મશેલ: વ્હાઇટ ઓપેડ્રા વાયએસ-આઇ-18111 32.0 મિલિગ્રામ ટેલ્ક 23.2 મિલિગ્રામ, હાયપોરોઝ 8.8 મિલિગ્રામ, હર્બલ મીણ (ક candન્ડિલા) 0.8 મિલિગ્રામ.

ડોઝ 600 મિલિગ્રામ: સફેદ લંબગોળ ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ, "એનટી" અને "16" સાથે કોતરવામાં આવી છે. એક તરફ કોતરણી અને બીજી બાજુ ઉત્તમ વચ્ચે ઉત્તમ.

ડોઝ 800 મિલિગ્રામ: સફેદ લંબગોળ ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ, "એનટી" અને "26" સાથે કોતરવામાં આવી છે. એક તરફ કોતરણી અને બીજી બાજુ ઉત્તમ વચ્ચે ઉત્તમ.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

ગેબાપેન્ટિન સરળતાથી મગજની પેશીઓમાં પ્રવેશ કરે છે અને વાઈના વિવિધ પ્રાણીઓના મોડેલોમાં જપ્તીના વિકાસને અટકાવે છે. ગેબાપેન્ટિન પાસે GABA રીસેપ્ટર્સ માટે કોઈ લગાવ નથી_એ (ગામા-એમિનોબ્યુટીરિક એસિડ) અને જીએબીએ અને જીએબીએના ચયાપચયને અસર કરતું નથી. ગેબાપેન્ટિન મગજમાં હાજર અન્ય ન્યુરોટ્રાન્સમીટરના રીસેપ્ટર્સને બાંધતો નથી અને સોડિયમ ચેનલોને અસર કરતું નથી.

ગેબાપેન્ટિન aંચી લાગણી ધરાવે છે અને વોલ્ટેજ આધારિત કેલ્શિયમ ચેનલોના α-2-δ (આલ્ફા-2-ડેલ્ટા) સાથે જોડાયેલું છે અને એવું માનવામાં આવે છે કે α-2-δ સબ્યુનિટ સાથે ગેબાપેન્ટિનનું જોડાણ પ્રાણીઓમાં એન્ટિકોનવલ્સેન્ટ અસરની પદ્ધતિમાં સામેલ છે. જ્યારે આ ડ્રગ માટે લક્ષ્ય અણુઓના વિશાળ જૂથનું સ્ક્રિનિંગ કરતી વખતે, તે બતાવવામાં આવ્યું કે એ 28 સબ્યુનિટ તેનું એકમાત્ર લક્ષ્ય છે. કેટલાક પર્લિનિકલ મોડેલોમાં પ્રાપ્ત પરિણામો દર્શાવે છે કે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના કેટલાક ભાગોમાં ઉત્તેજનાત્મક ન્યુરોટ્રાન્સમીટરના પ્રકાશનને અવરોધિત કરીને g-2-δ સબ્યુનિટને બાંધીને ગેબાપેન્ટિનની ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિને અનુભવી શકાય છે. આવી પ્રવૃત્તિ ગેબેપેન્ટિનની એન્ટિકોનવલ્સેન્ટ અસરને ધ્યાનમાં લઈ શકે છે. મનુષ્યમાં તેના એન્ટિકોનવલ્સેન્ટ અસર માટે ગેબાપેન્ટિનની ક્રિયા કરવાની આ પદ્ધતિઓની સુસંગતતા હજી પણ સ્થાપિત કરવાની જરૂર છે. ગabબેપેન્ટિનની અસરકારકતા એનિમલ મોડેલના દુ severalખાવાના ઘણા પૂર્વ અભ્યાસમાં પણ દર્શાવવામાં આવી છે. એવું સૂચવવામાં આવ્યું છે કે ab-2-δ સબ્યુનિટમાં ગેબાપેન્ટિનનું વિશિષ્ટ બંધન કેટલાક વિવિધ પ્રભાવ તરફ દોરી જાય છે જે પ્રાણીના મોડેલોમાં analનલજેસિક અસર માટે જવાબદાર હોઈ શકે છે. ગેબાપેન્ટિનની analનલજેસિક અસર કરોડરજ્જુના સ્તરે, તેમજ ઉતરતા માર્ગો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા દ્વારા ઉચ્ચ મગજ કેન્દ્રોના સ્તરે થઈ શકે છે જે પીડા આવેગના પ્રસારણને દબાવતી હોય છે. પ્રીક્લિનિકલ અભ્યાસમાં ઓળખાતી આ ગેબાપેન્ટિન ગુણધર્મોનું મહત્વ અજ્ unknownાત છે.

ક્લિનિકલ કાર્યક્ષમતા અને સલામતી

3 થી 12 વર્ષની વયના બાળકોમાં આંશિક જપ્તીની સહાયક ઉપચારના નૈદાનિક અજમાયશના ભાગ રૂપે, જથ્થાબંધ, પરંતુ પ્લેસ્બો જૂથની તુલનામાં ગેબાપેન્ટિન જૂથમાં 50% કરતા વધુ દ્વારા જપ્તી ઘટાડાની આવર્તનમાં આંકડાકીય રીતે અવિશ્વસનીય તફાવતો દર્શાવવામાં આવ્યા હતા. વય પર આધાર રાખીને ઉપચારની પ્રતિક્રિયાની આવર્તનના વધારાના વિશ્લેષણમાં (જ્યારે વયને સતત ચલ તરીકે ગણવામાં આવે છે અથવા જ્યારે બે વય પેટા જૂથોની ઓળખ કરવામાં આવે છે: 3-5 વર્ષ અને 6-12 વર્ષ) ઉપચારની અસરકારકતા પર વયની આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર અસર જાહેર કરી નથી. આ વધારાના વિશ્લેષણનાં પરિણામો નીચેના કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવ્યા છે.

પ્રારંભિક અને ડબલ-બ્લાઇન્ડ અભ્યાસ તબક્કામાં 28 દિવસના સમયગાળા માટે મૂલ્યાંકન કરવામાં આવતા જપ્તી ડાયરીઓ, અભ્યાસ ઉપચાર જૂથમાં અવ્યવસ્થિત બધા દર્દીઓની સંપૂર્ણતા તરીકે "ઇરાદાપૂર્વક ઉપચારયોગ્ય" સુધારેલી વસ્તી (એમઆઈટીટી) વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવી હતી.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

મૌખિક વહીવટ પછી, પ્લાઝ્મામાં ગેબાપેન્ટિનની મહત્તમ સાંદ્રતા 2-3 કલાકમાં પ્રાપ્ત થાય છે. ગેબાપેન્ટિનની જૈવઉપલબ્ધતા વધતી માત્રા સાથે ઘટાડે છે. 300 મિલિગ્રામ કેપ્સ્યુલ્સ લેતી વખતે સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 60% હોય છે. ઉચ્ચ ચરબીવાળી સામગ્રીવાળા ખોરાક સહિતના ખોરાકમાં ગેબાપેન્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર તબીબી અસરકારક અસર હોતી નથી. ડ્રગના વારંવાર વહીવટ સાથે ગેબાપેન્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ બદલાતા નથી. તથ્ય હોવા છતાં કે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં, પ્લાઝ્મામાં ગેબાપેન્ટિનની સાંદ્રતા સામાન્ય રીતે 2-2 iedg / મિલીની રેન્જમાં બદલાય છે, તે ડ્રગની અસરકારકતા અથવા સલામતીની આગાહી કરવાની મંજૂરી આપતી નથી. ફાર્માકોકિનેટિક્સ પરિમાણો કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવ્યા છે.

ટેબલ.

આઠ કલાકના ડોઝિંગ અંતરાલ સાથે બહુવિધ ડોઝ સાથે સંતુલનમાં ગેબપેન્ટિનના સારાંશ સરેરાશ (સીવી,%) ફાર્માકોકિનેટિક્સ

ગેબાપેન્ટિન પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાયેલ નથી, અને તેનું વિતરણ વોલ્યુમ 57.7 લિટર છે. વાઈના દર્દીઓમાં, સેરેબ્રોસ્પાઇનલ ફ્લુઇડ (સીએસએફ) માં ગેબાપેન્ટિનની સાંદ્રતા ઓછામાં ઓછી સંતુલન પ્લાઝ્મા એકાગ્રતાના આશરે 20% છે. સ્તનપાન કરાવતી મહિલાઓના માતાના દૂધમાં ગેબાપેન્ટિન પસાર થાય છે.

માનવ શરીરમાં ગેબાપેન્ટિનના ચયાપચય વિશે કોઈ માહિતી નથી. ગેબાપેન્ટિન ડ્રગ ચયાપચય માટે જવાબદાર બિન-વિશિષ્ટ યકૃત oxક્સિડેસેસને પ્રેરિત કરતું નથી.

રેબાના વિસર્જન દ્વારા ગેબાપેન્ટિન સંપૂર્ણપણે બદલાય છે. ગેબાપેન્ટિનનું અર્ધ જીવન જીવનના ડોઝથી સ્વતંત્ર છે અને સરેરાશ 5 થી 7 કલાક.

વૃદ્ધ લોકો અને નબળાઇવાળા રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં, પ્લાઝ્મામાંથી ગેબાપેન્ટિનની મંજૂરી ઓછી થાય છે. નાબૂદી સ્થિર, પ્લાઝ્મા ક્લિઅરન્સ અને ગેબાપેન્ટિનના રેનલ ક્લિયરન્સ ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સના સીધા પ્રમાણસર છે.

ગેબોપેન્ટિનને હેમોડાયલિસિસ દ્વારા પ્લાઝ્મામાંથી દૂર કરવામાં આવે છે. ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ અથવા હેમોડાયલિસિસ ધરાવતા દર્દીઓને દવાના ડોઝને સમાયોજિત કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે (વિભાગ "ડોઝ અને એડમિનિસ્ટ્રેશન" જુઓ).

બાળકોમાં ગેબાપેન્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ 1 મહિનાથી 12 વર્ષ સુધીની 50 તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં કરવામાં આવ્યો છે. સામાન્ય રીતે, 5 વર્ષથી વધુ વયના બાળકોના પ્લાઝ્મામાં ગેબાપેન્ટિનની સાંદ્રતા, પુખ્ત વયના લોકોની જેમ, જ્યારે એમજી / કિગ્રા શરીરના વજનની ગણતરીના આધારે સમકક્ષ માત્રામાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરે છે.

1 થી 48 મહિનાની 24 તંદુરસ્ત બાળકોમાં ફાર્માકોકેનેટિક્સના અધ્યયનમાં, દવા (એયુસી) ના સંપર્કમાં પરિમાણો લગભગ 30% નીચા, સી._મીઆહ- 5 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ડ્રગના ગતિવિશેષો પર ઉપલબ્ધ પ્રકાશિત ડેટાની તુલનામાં જ્યારે શરીરના વજનના એકમ દીઠ ગણતરી કરવામાં આવે ત્યારે નીચી અને ઉચ્ચ મંજૂરી.

ફાર્માકોકેનેટિક્સ પરિમાણોની લાઇનરિટી / નોનલાઇનરિટી

ગેબાપેન્ટિનની જૈવઉપલબ્ધતા વધતી માત્રાથી ઓછી થાય છે, જેમાં ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણોની બિન-રેખીયતા શામેલ છે, જેમાં બાયોવેવિલેશન ઇન્ડેક્સ (એફ) નો સમાવેશ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, એઇ%, સીએલ / એફ, વીડી / એફ. એલિમિનેશન ફાર્માકોકિનેટિક્સ (પરિમાણ પરિમાણો એફ, સીએલઆર અને ટી 1/2 નો સમાવેશ કરતા નથી) એ રેખીય મોડેલ દ્વારા વધુ સારી રીતે વર્ણવેલ છે.

એક માત્રાવાળા ગતિવિષયક ડેટાના આધારે ગેબાપેન્ટિનની સંતુલન પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા આગાહી કરી શકાય છે.

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને સ્તનપાન દરમ્યાન ઉપયોગ કરો

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ડ્રગના ઉપયોગ વિશે કોઈ માહિતી નથી.

વાઈ અને એન્ટિએપ્લેપ્ટીક દવાઓ સાથે સંકળાયેલ સામાન્ય જોખમ

એન્ટિકોનવલ્સન્ટ્સ સાથે સારવાર કરવામાં આવતી માતાઓમાં જન્મજાત અસંગતતાઓવાળા બાળકોને જન્મ આપવાનું જોખમ 2-3 ગણો વધી જાય છે. મોટેભાગે ત્યાં ઉપલા હોઠ અને તાળવું, રક્તવાહિની તંત્રની ખામી અને ન્યુરલ નળીની ખામી હોય છે. તદુપરાંત, ઘણા એન્ટીકોંવલ્સેન્ટ્સ લેવાનું એ મોનોથેરાપીના કિસ્સામાં ખોડખાંપણના મોટા જોખમ સાથે સંકળાયેલ હોઈ શકે છે. તેથી, જો શક્ય હોય તો, એન્ટિકોનવલ્ટન્ટ્સમાંથી એકનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ. સંતાન આપવાની વયની સ્ત્રીઓ, તેમજ તે બધી સ્ત્રીઓ જે ગર્ભવતી હોઈ શકે છે, તેઓએ કોઈ લાયક નિષ્ણાતની સલાહ લેવી જોઈએ. જો કોઈ સ્ત્રી ગર્ભાવસ્થાની યોજના બનાવી રહી છે, તો સતત એન્ટિકોનવલ્સેન્ટ ઉપચારની જરૂરિયાતનું ફરીથી મૂલ્યાંકન કરવું જોઈએ. તે જ સમયે, એન્ટિકંલ્વન્ટ્સને અચાનક નાબૂદ થવું જોઈએ નહીં, કારણ કે આ માતા અને બાળક માટે ગંભીર પરિણામો સાથે આંચકી ફરીથી શરૂ કરી શકે છે. ભાગ્યે જ કિસ્સાઓમાં, જે બાળકોની માતા વાઈથી પીડાય છે, વિકાસમાં વિલંબ જોવા મળ્યો હતો. તેમ છતાં, તે નક્કી કરવું અશક્ય છે કે વિકાસલક્ષી વિલંબ આનુવંશિક અથવા સામાજિક પરિબળો, માતાની બીમારી અથવા એન્ટિકોનવલસન્ટ ઉપચાર સાથે સંકળાયેલ છે.

ગેબાપેન્ટિનનું જોખમ

પ્રાણીના પ્રયોગોમાં, ગર્ભમાં દવાની ઝેરી દવા બતાવવામાં આવી હતી. સંભવિત જોખમને ધ્યાનમાં લઈને, લોકો પાસે ડેટા નથી. તેથી, ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન જ ગેબેપેન્ટિનનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ જો માતાને હેતુસર લાભ ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમને ન્યાયી ઠેરવે.

દરેક રજીસ્ટર થયેલ કેસમાં એપીલેપ્સીની હાજરી અને અન્ય એન્ટિએપ્લેપ્ટિક દવાઓનો વારાફરતી ઉપયોગને લીધે સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન તેના ઉપયોગ દરમિયાન જન્મજાત અસંગતતાઓના વધતા જોખમ સાથે ગેબાપેન્ટિનના જોડાણ વિશે અસ્પષ્ટ નિષ્કર્ષ કા .વું અશક્ય છે.

ગેબાપેન્ટિન સ્તન દૂધમાં વિસર્જન કરવામાં આવે છે, નર્સિંગ બાળક પર તેની અસર અજાણ છે, તેથી, સ્તનપાન દરમિયાન, ન્યુરોન્ટિન માત્ર ત્યારે જ સૂચવવામાં આવે, જો માતાને મળેલા ફાયદા બાળક માટે જોખમ કરતાં વધી જાય.

પશુ અધ્યયનએ પ્રજનનક્ષમતા પર ગેબેપેન્ટિનની અસરોનું નિરીક્ષણ કર્યું નથી.

ડોઝ અને વહીવટ

બધા સંકેતો માટે, ઉપચાર શરૂ કરવા માટેની ડોઝ ટાઇટરેશન યોજના કોષ્ટક નંબર 1 માં રજૂ કરવામાં આવી છે. આ યોજના પુખ્ત દર્દીઓ અને 12 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના કિશોરો માટે રજૂ કરવામાં આવી છે. 12 વર્ષથી ઓછી વયના બાળકો માટે ટાઇટ્રેશન યોજના નીચે એક અલગ પેટાશીર્ષક હેઠળ રજૂ કરવામાં આવી છે.

કોષ્ટક નંબર 1 ઉપચારની શરૂઆતમાં દવાની માત્રાના ટાઇટ્રેશનની યોજના

દરરોજ એકવાર 300 મિલિગ્રામ

દિવસમાં 2 વખત 300 મિલિગ્રામ

દિવસમાં 3 વખત 300 મિલિગ્રામ

ગેબેપેન્ટિન ઉપચાર બંધ

આધુનિક ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસ અનુસાર, જો ગેબાપેન્ટિન ઉપચાર રદ કરવો જરૂરી છે, તો સંકેતોને ધ્યાનમાં લીધા વિના, ઓછામાં ઓછા એક અઠવાડિયાના સમયગાળા દરમિયાન ધીમે ધીમે થવું જોઈએ.

વાઈ સાથે, લાંબી સારવાર સામાન્ય રીતે જરૂરી છે. ડ્રગની વ્યક્તિગત સહનશીલતા અને અસરકારકતાને આધારે ડ્રગની માત્રા હાજરી આપતા ચિકિત્સક દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

વયસ્કો અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો:

ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં, અસરકારક માત્રા 900 થી 3600 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધીની હોય છે. કોષ્ટક નંબર 1 માં ઉપર વર્ણવેલ યોજના અનુસાર થેરેપી શરૂ કરી શકાય છે અથવા પ્રથમ દિવસે 300 મિલિગ્રામની માત્રામાં દિવસમાં 3 વખત. ત્યારબાદ, દર્દીની ઉપચાર અને ડ્રગની સહિષ્ણુતા પ્રત્યેની પ્રતિક્રિયાના આધારે, ડોઝ દર 2-3 દિવસમાં 300 મિલિગ્રામ / દિવસ વધારી શકાય છે, મહત્તમ 3600 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધી. કેટલાક દર્દીઓમાં, ધીમી માત્રામાં વધારો યોગ્ય હોઈ શકે છે. ઓછામાં ઓછું સમય કે જેના માટે તમે 1800 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રામાં વધારો કરી શકો છો તે 1 અઠવાડિયા છે, 2400 મિલિગ્રામ / દિવસ છે - 2 અઠવાડિયા, અને મહત્તમ દૈનિક માત્રામાં 3600 મિલિગ્રામ / દિવસ પ્રાપ્ત કરવા માટે, ઓછામાં ઓછા 3 અઠવાડિયા જરૂરી છે. Diltelnyh ખુલ્લી ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં 4800 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધી ડોઝમાં ડ્રગની સારી સહિષ્ણુતા નોંધવામાં આવી છે. કુલ દૈનિક માત્રા ત્રણ ડોઝમાં વહેંચવી જોઈએ. હુમલાની ફરી શરૂઆત ટાળવા માટે ડ્રગની ટ્રિપલ ડોઝ સાથે ડોઝ વચ્ચેનો મહત્તમ અંતરાલ 12 કલાકથી વધુ ન હોવો જોઈએ.

3-12 વર્ષ વયના બાળકો: દવાની પ્રારંભિક માત્રા 10 થી 15 મિલિગ્રામ / કિગ્રા / દિવસ સુધી બદલાય છે, જે દિવસમાં 3 વખત સમાન ડોઝમાં સૂચવવામાં આવે છે અને લગભગ 3 દિવસની અંદર અસરકારક બને છે. 5 વર્ષથી વધુ વયના બાળકોમાં ગેબાપેન્ટિનની અસરકારક માત્રા 3 વિભાજિત ડોઝમાં સમાન ડોઝમાં 25-35 મિલિગ્રામ / કિગ્રા / દિવસ છે. 3 થી 5 વર્ષની વયના બાળકોમાં ગેબાપેન્ટિનની અસરકારક માત્રા 3 વિભાજિત ડોઝમાં સમાન ડોઝમાં 40 મિલિગ્રામ / કિગ્રા / દિવસ છે. લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે 50 મિલિગ્રામ / કિગ્રા / દિવસ સુધીની માત્રામાં દવાની સારી સહિષ્ણુતા નોંધવામાં આવી છે. હુમલાની ફરી શરૂઆત ટાળવા માટે ડ્રગની માત્રા વચ્ચે મહત્તમ અંતરાલ 12 કલાકથી વધુ ન હોવો જોઈએ.

પ્લાઝ્મામાં ગેબાપેન્ટિનની સાંદ્રતાને નિયંત્રિત કરવાની જરૂર નથી. તેનો ઉપયોગ પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં અથવા સીરમમાં અન્ય એન્ટિકોનવલ્સેન્ટ્સની સાંદ્રતાને ધ્યાનમાં લીધા વિના અન્ય એન્ટિકોનવલ્સન્ટ્સ સાથે સંયોજનમાં થઈ શકે છે.

કોષ્ટક નંબર 1 માં ઉપર વર્ણવેલ યોજના અનુસાર ઉપચાર શરૂ કરી શકાય છે. ડોઝ કરવાની વૈકલ્પિક રીત - પ્રારંભિક માત્રા ત્રણ વિભાજિત ડોઝમાં 900 મિલિગ્રામ / દિવસ છે. ત્યારબાદ, દર્દીની ઉપચાર અને ડ્રગની સહિષ્ણુતા પ્રત્યેની પ્રતિક્રિયાના આધારે, ડોઝ દર 2-3 દિવસમાં 300 મિલિગ્રામ / દિવસ વધારી શકાય છે, મહત્તમ 3600 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધી. કેટલાક દર્દીઓમાં, ધીમી માત્રામાં વધારો યોગ્ય હોઈ શકે છે. ઓછામાં ઓછું સમય કે જેના માટે તમે 1800 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રામાં વધારો કરી શકો છો તે 1 અઠવાડિયા છે, 2400 મિલિગ્રામ / દિવસ છે - 2 અઠવાડિયા, અને મહત્તમ દૈનિક માત્રામાં 3600 મિલિગ્રામ / દિવસ પ્રાપ્ત કરવા માટે, ઓછામાં ઓછા 3 અઠવાડિયા જરૂરી છે.

પેરિફેરલ ન્યુરોપેથીક પીડાની સારવારમાં, ડાયાબિટીક ન્યુરોપથી અને પોસ્ટરોપેટીક ન્યુરલજીઆના પીડા સ્વરૂપ જેવી પરિસ્થિતિઓમાં, 5 મહિનાથી વધુ સમયગાળા માટે ડ્રગની અસરકારકતા અને સલામતીનો અભ્યાસ ન કરવામાં આવ્યો છે. જો દર્દીએ પેરિફેરલ ન્યુરોપેથીક પીડાની સારવાર 5 મહિનાથી વધુ ચાલુ રાખવાની જરૂર હોય, તો ઉપસ્થિત ચિકિત્સકે દર્દીની ક્લિનિકલ સ્થિતિનું મૂલ્યાંકન કરવું જોઈએ અને વધારાના ઉપચારની જરૂરિયાત નક્કી કરવી જોઈએ.

બધા સંકેતો માટે ભલામણો

ગંભીર સ્થિતિમાં આવેલા દર્દીઓમાં, ઉદાહરણ તરીકે, શરીરના વજનમાં ઘટાડો, અંગ પ્રત્યારોપણ, વગેરે પછી, ડોઝ વધારે ધીરે ધીરે વધારવો જોઈએ, ક્યાં તો ઓછી માત્રાનો ઉપયોગ કરીને અથવા ડોઝ વધારતા પહેલા લાંબા અંતરાલો કરીને.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ઉપયોગ (65 વર્ષથી વધુની ઉંમર)

રેનલ ફંક્શનમાં વય-સંબંધિત ઘટાડાને લીધે, વૃદ્ધ દર્દીઓને ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર પડી શકે છે (વધુ માહિતી માટે કોષ્ટક 2 જુઓ). વૃદ્ધ દર્દીઓમાં સુસ્તી, પેરિફેરલ એડીમા અને અસ્થિનીયા વધુ વખત થાય છે.

રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ઉપયોગ

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓ અને / અથવા હિમોડિઆલિસીસના દર્દીઓમાં કોષ્ટક નંબર 2 મુજબ ગેબાપેન્ટિનની માત્રા ઘટાડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે:

કોષ્ટક નંબર 2. કાર્ય પર આધાર રાખીને પુખ્ત દર્દીઓમાં ગેબાપેન્ટિનની માત્રાકિડની