એટોરવાસ્ટેટિન (40 મિલિગ્રામ) એટરોવાસ્ટેટિન

એટોરવાસ્ટેટિન 40 મિલિગ્રામ - સ્ટેટિન્સના જૂથમાંથી એક લિપિડ-ઘટાડતી દવા. ડ્રગની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ લોહીના કોલેસ્ટરોલને ઘટાડવાનો છે

એક ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટમાં શામેલ છે:

• સક્રિય પદાર્થ: એટરોવાસ્ટેટિન કેલ્શિયમ ટ્રાઇહાઇડ્રેટ (એટરોવાસ્ટેટિનની દ્રષ્ટિએ) - 40.0 મિલિગ્રામ,
• બાહ્ય પદાર્થો: માઇક્રોક્રિસ્ટલિન સેલ્યુલોઝ - 103.72 મિલિગ્રામ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ - 100.00 મિલિગ્રામ, કેલ્શિયમ કાર્બોનેટ - 20.00 મિલિગ્રામ, ક્રોસ્પોવિડોન - 15.00 મિલિગ્રામ, સોડિયમ કાર્બોક્સિમેથિલ સ્ટાર્ચ (સોડિયમ સ્ટાર્ચ ગ્લાયકોલેટ) - 9.00 મિલિગ્રામ, હાઇડ્રોક્સ્રોપ્રોપાયલ સેલ્યુલોઝ - 6, .00 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 3.00 મિલિગ્રામ,
• ફિલ્મ કોટિંગ: હાયપ્રોમલોઝ - 4,500 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 1,764 મિલિગ્રામ, હાઈપ્રોલિસિસ (હાઇડ્રોક્સાઇપ્રોપાયલ સેલ્યુલોઝ) - 1,746 મિલિગ્રામ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ - 0,990 મિલિગ્રામ અથવા ડ્રાય મિક્સ જેમાં હાયપ્રોમલોઝ (50.0%), ટેલ્ક (19.6%) હોય છે, હાયપ્રોલોઝ (હાઇડ્રોક્સીપ્રોપિલ સેલ્યુલોઝ) (19.4%), ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (11.0%) - 9,000 મિલિગ્રામ.

રાઉન્ડ બાયકોન્વેક્સ ગોળીઓ, ફિલ્મ-કોટેડ સફેદ અથવા લગભગ સફેદ. કોરનો પા ક્રોસ વિભાગ સફેદ અથવા લગભગ સફેદ છે.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

એટોર્વાસ્ટેટિન એચ.એમ.જી.-કોએ રીડ્યુક્ટેઝનું એક પસંદગીયુક્ત પ્રતિસ્પર્ધી અવરોધક છે, જે કી એન્ઝાઇમ છે જે 3-હાઈડ્રોક્સી -3-મેથાઇલગ્લુટરિયલ-કોએને મેલેવોનેટમાં રૂપાંતરિત કરે છે, કોલેસ્ટરોલ સહિતના સ્ટીરોઇડ્સના પુરોગામી. કૃત્રિમ લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટ.

હોમોઝાયગસ અને હેટરોઝાયગસ ફેમિલીયલ હાઇપરકોલેસ્ટેરોલિયા, હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયાના બિન-કુટુંબ સ્વરૂપો અને મિશ્રિત ડિસલિપિડેમિયાવાળા દર્દીઓમાં, એટોર્વાસ્ટેટિન રક્ત પ્લાઝ્મામાં કુલ કોલેસ્ટરોલ (સીએચ) ની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. ઓછી-ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટરોલ (સીએસ-એલડીએલ) અને એપોલીપોપ્રોટીન બી (એપો-બી), તેમજ ખૂબ ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (સીએસ-વીએલડીએલ) અને ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ (ટીજી) ની સાંદ્રતા, ઉચ્ચ-ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (એચડીસી) ની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે.

એટોરવાસ્ટેટિન લોહીના પ્લાઝ્મામાં Chs અને Chs-LHNP ની સાંદ્રતા ઘટાડે છે, યકૃતમાં એચએમજી-કોએ રીડક્ટેઝ અને કોલેસ્ટરોલ સંશ્લેષણને અટકાવે છે અને સેલની સપાટી પર “યકૃત” એલડીએલ રીસેપ્ટર્સની સંખ્યામાં વધારો કરે છે, જે સીએચએસ-એલડીએલના ઉપભોગ અને ઉત્પ્રેરકતા તરફ દોરી જાય છે.

એટોર્વાસ્ટેટિન એલડીએલ-સીનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે અને એલડીએલ કણોની સંખ્યા ઘટાડે છે, એલડીએલ-કણોમાં અનુકૂળ ગુણાત્મક ફેરફારો સાથે જોડાણમાં એલડીએલ-રીસેપ્ટર્સની પ્રવૃત્તિમાં સ્પષ્ટ અને સતત વૃદ્ધિનું કારણ બને છે, અને હોમોઝાયગસ વંશપરંપરાગત ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરિટિઆ સાથે અન્ય દર્દીઓમાં એલડીએલ-સીની સાંદ્રતામાં ઘટાડો કરે છે. અર્થ.

10 થી 80 મિલિગ્રામ સુધીની માત્રામાં એટોર્વાસ્ટેટિન, સીએચએસ-એલડીએલ દ્વારા 41-61%, એપો-બી - 34-50% અને ટીજી દ્વારા - 14-3% દ્વારા Chs ની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. હિટોરોઝાયગસ ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયા, હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયાના બિન-કૌટુંબિક સ્વરૂપો અને મિશ્રિત હાયપરલિપિડેમિયાવાળા દર્દીઓમાં ઉપચારના પરિણામો સમાન છે. પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં.

અલગ હાઈપરટિગ્લાઇસેરિડેમીઆવાળા દર્દીઓમાં, એટોર્વાસ્ટેટિન કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, સીએચ-એલડીએલ, સીએસ-વીએલડીએલ, એપો-બી અને ટીજીની સાંદ્રતા ઘટાડે છે અને સીએચએસડીએલની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે. ડિસબેટાલીપોપ્રોટીનેસીમિયાવાળા દર્દીઓમાં, એટોર્વાસ્ટેટિન મધ્યવર્તી-ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટરોલ (સીએસએસટી-એસટીડી) ની સાંદ્રતા ઘટાડે છે.

ફ્રેડ્રિક્સન વર્ગીકરણ અનુસાર પ્રકાર IIA અને IIb હાયપરલિપોપ્રોટીનેમિયાવાળા દર્દીઓમાં, પ્રારંભિક મૂલ્યની તુલનામાં એટોર્વાસ્ટેટિન (10-80 મિલિગ્રામ) ની સારવાર દરમિયાન એચડીએલ-સીની સાંદ્રતા વધારવાનું સરેરાશ મૂલ્ય 5.1-8.7% છે અને તે ડોઝ આધારિત નથી. ગુણોત્તરમાં નોંધપાત્ર ડોઝ-આશ્રિત ઘટાડો છે: કુલ કોલેસ્ટ્રોલ / સીએચએસ-એચડીએલ અને સીએચએસ-એલડીએલ / સીએચડી-એચડીએલ અનુક્રમે 29-44% અને 37-55%.

Mg૦ મિલિગ્રામની માત્રામાં એટરોવાસ્ટેટિન, 16-અઠવાડિયાના કોર્સ પછી ઇસ્કેમિક ગૂંચવણો અને મૃત્યુદરના વિકાસના જોખમને 16% ઘટાડે છે, અને મ્યોકાર્ડિયલ ઇસ્કેમિયાના ચિહ્નો સાથે એન્જેના પેક્ટોરિસ માટે ફરીથી હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાનું જોખમ 26% ઘટાડે છે. એલડીએલ-સીની વિવિધ પ્રારંભિક સાંદ્રતાવાળા દર્દીઓમાં (પુરુષો, સ્ત્રીઓ અને 65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ક્યૂ વેવ અને મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન વિના), atટોર્વાસ્ટેટિન ઇસ્કેમિક ગૂંચવણો અને મૃત્યુદરના જોખમમાં ઘટાડોનું કારણ બને છે.

એલડીએલ-સીના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં ઘટાડો એ પ્લાઝ્માની સાંદ્રતા કરતાં એટોર્વાસ્ટેટિનની માત્રા સાથે વધુ સારી રીતે સંબંધિત છે. ઉપચારની અસર ધ્યાનમાં લેતા ડોઝ પસંદ કરવામાં આવે છે (વિભાગ "ડોઝ અને વહીવટ" જુઓ).

ઉપચારની અસર ઉપચારની શરૂઆતના 2 અઠવાડિયા પછી પ્રાપ્ત થાય છે, 4 અઠવાડિયા પછી મહત્તમ પહોંચે છે અને સમગ્ર સારવારના સમયગાળા દરમિયાન તે ચાલુ રહે છે.

સક્શન

Oralટોર્વાસ્ટેટિન મૌખિક વહીવટ પછી ઝડપથી શોષાય છે: લોહીના પ્લાઝ્મામાં તેની મહત્તમ સાંદ્રતા (ટીસીમેક્સ) સુધી પહોંચવાનો સમય 1-2 કલાક છે. સ્ત્રીઓમાં, orટોર્વાસ્ટેટિન (સીમેક્સ) ની મહત્તમ સાંદ્રતા 20% વધારે છે, અને સાંદ્રતા-સમય વળાંક (એયુસી) હેઠળનો વિસ્તાર પુરુષો કરતાં 10% ઓછો છે. રક્ત પ્લાઝ્મામાં શોષણ અને એકાગ્રતાની માત્રા ડોઝના પ્રમાણમાં વધે છે. સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 14% છે, અને એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ સામે અવરોધ પ્રવૃત્તિઓનો પ્રણાલીગત જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 30% છે. નિમ્ન પ્રણાલીગત જૈવઉપલબ્ધતા એ જઠરાંત્રિય માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનમાં પ્રિસ્ટીસ્ટીક મેટાબોલિઝમ અને / અથવા યકૃત દ્વારા "પ્રાથમિક માર્ગ" દરમિયાન થાય છે. ખાવું એટોર્વાસ્ટેટિનના શોષણની દર અને ડિગ્રીને થોડું ઘટાડે છે (ક્રમે 25% અને 9% દ્વારા, જેમ કે કxમેક્સ અને એયુસીના નિર્ધારણના પરિણામો દ્વારા પુરાવા મળે છે), જોકે, એલડીએલ-સીમાં ઘટાડો તે જ છે જ્યારે ખાલી પેટ પર orટોર્વાસ્ટેટિન લેતા હતા. સાંજે એટોર્વાસ્ટેટિન લીધા પછી, તેની પ્લાઝ્માની સાંદ્રતા ઓછી હોવાને કારણે (સmaમેક્સ અને એયુસી લગભગ 30% જેટલી) સવારમાં લીધા પછી, એલડીએલ-સીની સાંદ્રતામાં ઘટાડો તે દિવસના સમય પર આધારીત નથી, જ્યાં ડ્રગ લેવામાં આવે છે.

ચયાપચય

Orટોર્વાસ્ટેટિન ઓર્થો- અને પેરા-હાઇડ્રોક્સિલેટેડ ડેરિવેટિવ્ઝ અને વિવિધ બીટા oxક્સિડેશન ઉત્પાદનો બનાવવા માટે નોંધપાત્ર રીતે ચયાપચય કરે છે. ઇન વિટ્રો, ઓર્થો- અને પેરા-હાઇડ્રોક્સિલેટેડ મેટાબોલિટ્સ એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ પર અવરોધક અસર ધરાવે છે, જે એટરોવાસ્ટેટિનની તુલનાત્મક છે. ફરતા ચયાપચયની પ્રવૃત્તિને કારણે એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ સામેની અવરોધક પ્રવૃત્તિ લગભગ 70% છે. વિટ્રો અધ્યયન સૂચવે છે કે યકૃત આઇસોએન્ઝાઇમ સીવાયપી 3 એ 4 એટોર્વાસ્ટેટિનના ચયાપચયમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. એરિથ્રોમાસીન લેતી વખતે માનવ રક્ત પ્લાઝ્મામાં orટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતામાં વધારો દ્વારા આ પુષ્ટિ થઈ છે, જે આ આઇસોએન્ઝાઇમનું અવરોધક છે.

ઇન વિટ્રો સ્ટડીઝમાં એ પણ બતાવવામાં આવ્યું છે કે એટોર્વાસ્ટેટિન સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમનો નબળો અવરોધક છે. એટોર્વાસ્ટેટિનનો ટેરફેનાડાઇનના પ્લાઝ્મા એકાગ્રતા પર તબીબી નોંધપાત્ર અસર નથી, જે મુખ્યત્વે સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમ દ્વારા ચયાપચય કરે છે, તેથી, સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમના અન્ય સબસ્ટ્રેટ્સના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર તેની નોંધપાત્ર અસર શક્ય નથી (વિભાગ "અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા" જુઓ).

એટોર્વાસ્ટેટિન અને તેના ચયાપચય મુખ્યત્વે હીપેટિક અને / અથવા એક્સ્ટ્રાહેપેટિક ચયાપચય પછી પિત્ત સાથે ઉત્સર્જન થાય છે (એટોર્વાસ્ટેટિન ગંભીર એન્ટોહેપેટિક રિક્ર્યુલેશનમાંથી પસાર થતો નથી). અર્ધ-જીવન (ટી 1/2) લગભગ 14 કલાક છે, જ્યારે એચએમજી-સીએએ રીડ્યુક્ટેઝના સંદર્ભમાં એટરોવાસ્ટેટિનની અવરોધક અસર લગભગ 70% ફરતા ચયાપચયની પ્રવૃત્તિ દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે અને તેમની હાજરીને કારણે લગભગ 20-30 કલાક ચાલે છે. પેશાબમાં ડ્રગ લીધા પછી, દવાની સ્વીકૃત માત્રાના 2% કરતા પણ ઓછા મળી આવે છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

• એલિવેટેડ કુલ કોલેસ્ટેરોલ, એલડીએલ-સી, એપો-બી અને પુખ્ત વયના લોકો, કિશોરોમાં અને ટ્રાયગ્લાઇસેરાઇડ્સ, 10 વર્ષ કે તેથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા (ફેમિલીય હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયા) અથવા સંયુક્ત (મિશ્ર) હાયપરલિપિડેમિયા સહિતના આહારના પૂરક તરીકે ફ્રેડ્રિકસનના વર્ગીકરણ અનુસાર IIA અને IIb પ્રકારો), જ્યારે આહાર અને અન્ય દવાઓના ઉપચાર માટેનો પ્રતિસાદ અપૂરતો હોય,
• એલિવેટેડ કુલ કોલેસ્ટરોલ ઘટાડવા માટે, અન્ય લિપિડ-લોઅરિંગ ઉપચાર (દા.ત. એલ.ડી.એલ.-એફેરેસીસ) ની સહાયક તરીકે હોમોઝિગસ ફેમિલીયલ હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયાવાળા પુખ્ત વયના લોકોમાં એલડીએલ-સી ઘટાડવા અથવા, જો આવી સારવાર ઉપલબ્ધ ન હોય,

રક્તવાહિની રોગ નિવારણ:

• પુખ્ત દર્દીઓમાં રક્તવાહિનીની ઘટનાઓનું નિવારણ, પ્રાથમિક કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ઇવેન્ટ્સના વિકાસનું riskંચું જોખમ, અન્ય જોખમ પરિબળોની સુધારણા ઉપરાંત,
• હૃદય મૃત્યુની બિમારીવાળા દર્દીઓમાં કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ગૂંચવણોનું ગૌણ નિવારણ, મૃત્યુ દર, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, સ્ટ્રોક, કંઠમાળ પેક્ટોરિસ માટે ફરીથી હોસ્પિટલમાં દાખલ થવું અને રિવascક્યુલાઇઝેશનની જરૂરિયાત.

બિનસલાહભર્યું

એટોર્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ છે:

• orટોર્વાસ્ટેટિન અને / અથવા દવાની કોઈપણ ઘટકો માટે અતિસંવેદનશીલતા,
• સક્રિય યકૃત રોગ અથવા અજ્ unknownાત મૂળના લોહીના પ્લાઝ્મામાં "યકૃત" ટ્રાંસ્મિનેસેસની વધેલી પ્રવૃત્તિ, ધોરણની ઉપલા મર્યાદાની તુલનામાં ત્રણ કરતા વધુ વખત,
• કોઈપણ ઇટીઓલોજીના યકૃતનું સિરહોસિસ,
• પ્રજનન વયની સ્ત્રીઓમાં ઉપયોગ જે ગર્ભનિરોધકની પૂરતી પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરતા નથી,
• ફ્યુસિડિક એસિડ સાથે સુસંગત ઉપયોગ,
• 10 વર્ષ સુધીની ઉંમર - હેટરોઝાયગસ ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયાવાળા દર્દીઓ માટે,
• અન્ય સંકેતો અનુસાર ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે 18 વર્ષ સુધીની ઉંમર (ઉપયોગની કાર્યક્ષમતા અને સલામતી સ્થાપિત થઈ નથી),
• ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન
• લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લેક્ટેઝની ઉણપ, ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલbsબ્સોર્પ્શન.

એટરોવાસ્ટેટિનને ફક્ત પ્રજનન વયની સ્ત્રીને સૂચવવામાં આવી શકે છે જો તે વિશ્વસનીય રીતે જાણવામાં આવે કે તેણી ગર્ભવતી નથી અને ગર્ભમાં ડ્રગના સંભવિત ભય વિશે જાણ કરવામાં આવે છે.

સાવધાની સાથે: આલ્કોહોલનું દુરૂપયોગ, યકૃત રોગનો ઇતિહાસ, રhabબ્ડોમોલિસીસિસના જોખમકારક પરિબળોવાળા દર્દીઓમાં (ઇતિહાસ અથવા કુટુંબના ઇતિહાસવાળા દર્દીઓમાં વિકલાંગ રેનલ ફંક્શન, હાયપોથાઇરોડિઝમ, વારસાગત સ્નાયુ વિકૃતિઓ, એચએમજી રીડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ અથવા સ્નાયુઓ પરના તંતુઓની ઝેરી અસર પહેલાથી જ કરવામાં આવી છે પેશી, 70 વર્ષથી વધુની ઉંમર, દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ જે મ્યોપથી અને રhabબોમોડોલિસિસનું જોખમ વધારે છે

ડોઝ અને વહીવટ

અંદર. દિવસના કોઈપણ સમયે, ખોરાક લેવાનું ધ્યાનમાં લીધા વિના લો.

એટરોવાસ્ટેટિન સાથે સારવાર શરૂ કરતા પહેલા, તમારે સ્થૂળતાવાળા દર્દીઓમાં આહાર, વ્યાયામ અને વજન ઘટાડવાની સાથે અંતર્ગત રોગની સારવાર દ્વારા હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયાના નિયંત્રણને પ્રાપ્ત કરવાનો પ્રયાસ કરવો જોઈએ.

જ્યારે દવા સૂચવે છે, ત્યારે દર્દીએ એક માનક હાયપોકોલેસ્ટેરોલેમિક આહારની ભલામણ કરવી જોઈએ, જે તેને સારવારના સમગ્ર સમયગાળા દરમિયાન વળગી રહેવી જોઈએ.

દિવસમાં એકવાર દવાની માત્રા 10 મિલિગ્રામથી 80 મિલિગ્રામ સુધી બદલાય છે અને એલડીએલ-એક્સસીની પ્રારંભિક સાંદ્રતા, ઉપચારના હેતુ અને ઉપચાર પરની વ્યક્તિગત અસરને ધ્યાનમાં રાખીને ટાઇટરેટ કરવામાં આવે છે. દવાની મહત્તમ દૈનિક માત્રા 80 મિલિગ્રામ છે.

ઉપચારની શરૂઆતમાં અને / અથવા એટરોવાસ્ટેટિનની માત્રામાં વધારો થવા પર, રક્ત પ્લાઝ્મામાં લિપિડ્સની સાંદ્રતા પર દર 2-4 અઠવાડિયા પર દેખરેખ રાખવી જરૂરી છે અને તે મુજબ ડોઝને સમાયોજિત કરવું જરૂરી છે.

હેટરોઝાઇગસ ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિઆ

પ્રારંભિક માત્રા દરરોજ 10 મિલિગ્રામ છે. માત્રાને વ્યક્તિગત રૂપે પસંદ કરવો જોઈએ અને દર 4 અઠવાડિયામાં તેની સંભાવનાનું મૂલ્યાંકન કરવું જોઈએ, જેમાં શક્ય છે કે દરરોજ 40 મિલિગ્રામ સુધી વધારો થાય. પછી ડોઝને ક્યાં તો દરરોજ મહત્તમ 80 મિલિગ્રામ સુધી વધારી શકાય છે, અથવા દરરોજ 40 મિલિગ્રામની માત્રામાં એટોર્વાસ્ટેટિનના ઉપયોગથી પિત્ત એસિડ્સના અનુક્રમણિકાઓનું સંયોજન શક્ય છે.

10 થી 18 વર્ષના બાળકો અને કિશોરોમાં હેટરોઝાયગસ ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયા સાથેનો ઉપયોગ

દિવસમાં એકવાર 10 મિલિગ્રામની ભલામણ કરવામાં આવતી ડોઝ. ક્લિનિકલ અસરના આધારે, ડોઝ દરરોજ 20 મિલિગ્રામ સુધી વધારી શકાય છે. 20 મિલિગ્રામથી વધુની માત્રા સાથેનો અનુભવ (0.5 મિલિગ્રામ / કિલોગ્રામની માત્રાને અનુરૂપ) મર્યાદિત છે. લિપિડ-લોઅરિંગ થેરેપીના હેતુને આધારે ડ્રગની માત્રા ટાઇટરાઇઝ કરવી જરૂરી છે. ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ 4 અઠવાડિયા કે તેથી વધુ સમયમાં 1 વખતના અંતરાલ પર થવું જોઈએ.

અન્ય દવાઓ સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગ કરો

જો જરૂરી હોય તો, સાયક્લોસ્પોરીન, ટેલિપ્રેવીર અથવા ટિપ્રનાવીર / રીથોનાવીરના સંયોજન સાથે એક સાથે ઉપયોગ કરવા માટે, દવા એટરોવાસ્ટેટિનની માત્રા દરરોજ 10 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

સાવચેતી રાખવી જોઈએ અને એટોર્વાસ્ટાટિનની સૌથી ઓછી અસરકારક માત્રા એચઆઈવી પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ, હિપેટાઇટિસ સી વાયરસ પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ (બોસપ્રેવીર), ક્લેરિથ્રોમાસીન અને ઇટ્રાકોનાઝોલ સાથે વાપરવી જોઈએ.

આડઅસર

Atorvastatin લેતી વખતે, નીચેની આડઅસર થઈ શકે:

• નર્વસ સિસ્ટમથી: અનિદ્રા, માથાનો દુખાવો, એથેનિક સિન્ડ્રોમ, મેલાઇઝ, ચક્કર, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી, સ્મૃતિ ભ્રંશ, પેરેસ્થેસિયા, અતિસંવેદનશીલતા, હતાશા.
• પાચક સિસ્ટમમાંથી: nબકા, ઝાડા, પેટનો દુખાવો, ડિસપેપ્સિયા, પેટનું ફૂલવું, કબજિયાત, omલટી, મંદાગ્નિ, હિપેટાઇટિસ, સ્વાદુપિંડ, કોલેસ્ટેટિક કમળો.
• મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: માયાલ્જીઆ, કમરનો દુખાવો, આર્થ્રાલ્જીઆ, સ્નાયુ ખેંચાણ, મ્યોસિટિસ, મ્યોપથી, રhabબોમોડાયલિસિસ.
• એલર્જિક પ્રતિક્રિયાઓ: અિટકarરીયા, પ્ર્યુરિટસ, ત્વચા ફોલ્લીઓ, તેજીયુક્ત ફોલ્લીઓ, એનાફિલેક્સિસ, બહુમોર્ફિક એક્સ્યુડેટિવ એરિથેમા (સ્ટીવન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ સહિત), લેઇલ સિન્ડ્રોમ.
• હિમોપાયietટિક અંગોમાંથી: થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ.
• ચયાપચયની બાજુથી: હાઈપો- અથવા હાયપરગ્લાયકેમિઆ, સીરમ સીપીકેની પ્રવૃત્તિમાં વધારો.
• અંતocસ્ત્રાવી પ્રણાલીમાંથી: ડાયાબિટીસ મેલીટસ - વિકાસની આવર્તન જોખમ પરિબળોની હાજરી અથવા ગેરહાજરી પર નિર્ભર રહેશે (ઉપવાસ ગ્લુકોઝ ≥ 5.6, બોડી માસ ઇન્ડેક્સ> 30 કિગ્રા / એમ 2, ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સમાં વધારો, હાયપરટેન્શનનો ઇતિહાસ).
• અન્ય: ટિનીટસ, થાક, જાતીય તકલીફ, પેરિફેરલ એડીમા, વજનમાં વધારો, છાતીમાં દુખાવો, ઉંદરી, ખાસ કરીને લાંબા સમય સુધી ઉપયોગથી, હેમોરહેજિક સ્ટ્રોક (જ્યારે વધુ માત્રામાં લેવામાં આવે છે અને સીવાયપી 3 એ 4 અવરોધકો સાથે), ગૌણ રેનલ નિષ્ફળતા

ઓવરડોઝનાં લક્ષણો

ઓવરડોઝના ચોક્કસ સંકેતો સ્થાપિત થયા નથી. લક્ષણોમાં પિત્તાશયમાં દુખાવો, તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા, મ્યોપથીના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ અને રhabબોમોડોલિસિસ શામેલ હોઈ શકે છે.

ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, નીચેના સામાન્ય પગલાં જરૂરી છે: શરીરના મહત્વપૂર્ણ કાર્યોનું નિરીક્ષણ અને જાળવણી, તેમજ ડ્રગના વધુ શોષણને અટકાવવા (ગેસ્ટ્રિક લvવેજ, સક્રિય ચારકોલ અથવા રેચક લેતા).

મ્યોપથીના વિકાસ સાથે, રાબેડોમોલિસિસ અને તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા દ્વારા, દવા તરત જ રદ થવી જ જોઇએ અને મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અને સોડિયમ બાયકાર્બોનેટનું પ્રેરણા શરૂ થઈ. રhabબ્ડોમોલિસિસ હાઈપરકલેમિયા તરફ દોરી શકે છે, જેને કેલ્શિયમ ક્લોરાઇડના ઉકેલમાં અથવા કેલ્શિયમ ગ્લુકોનેટનું નિરાકરણ, ઇન્સ્યુલિન સાથે ગાજવીજ (ગ્લુકોઝ) ના 5% સોલ્યુશનના ઇન્ટ્યુઝન, અને પોટેશિયમ-એક્સચેંજ રેઝિનનો ઉપયોગ જરૂરી છે.

ડ્રગ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન માટે સક્રિય રીતે જોડાયેલું હોવાથી, હિમોડિઆલિસિસ અસરકારક નથી.

ડોઝ ફોર્મ

કોટેડ ગોળીઓ 10 મિલિગ્રામ, 20 મિલિગ્રામ અને 40 મિલિગ્રામ

એક ટેબ્લેટમાં સમાવે છે:

સક્રિય પદાર્થ - એટોર્વાસ્ટેટિન (ટ્રાઇહાઇડ્રેટના કેલ્શિયમ મીઠું તરીકે) 10 મિલિગ્રામ, 20 મિલિગ્રામ અને 40 મિલિગ્રામ (10.85 મિલિગ્રામ, 21.70 મિલિગ્રામ અને 43.40 મિલિગ્રામ),

બાહ્ય કેલ્શિયમ કાર્બોનેટ, ક્રોસ્પોવિડોન, સોડિયમ લૌરીલ સલ્ફેટ, સિલિકોન ડાયોક્સાઇડ, કોલોઇડલ એન્હાઇડ્રોસ, ટેલ્ક, માઇક્રો ક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ,

શેલ રચના: ઓપેડ્રી II ગુલાબી (ટેલ્ક, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (E171), પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ, આયર્ન (III) ઓક્સાઇડ પીળો (E172), આયર્ન (III) ઓક્સાઇડ લાલ (E172), આયર્ન (III) ઓક્સાઇડ બ્લેક (E172).

બાયકોન્વેક્સ સપાટીવાળા ગુલાબી કોટેડ ગોળીઓ

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

Oralટોર્વાસ્ટેટિન મૌખિક વહીવટ પછી ઝડપથી શોષાય છે, તેની પ્લાઝ્માની સાંદ્રતા 1 - 2 કલાક સુધી મહત્તમ સ્તરે પહોંચે છે એટોરવાસ્ટેટિનની સંબંધિત જૈવઉપલબ્ધતા 95-99%, નિરપેક્ષ - 12-14%, પ્રણાલીગત (એચએમજી-સીએએ રીડ્યુક્ટેઝનું અવરોધ પૂરું પાડે છે) - લગભગ 30 % યકૃત દ્વારા પ્રથમ પેસેજ દરમિયાન જઠરાંત્રિય માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન અને / અથવા મેટાબોલિઝમમાં પ્રિસ્ટીમેટિક ક્લિયરન્સ દ્વારા નીચા પ્રણાલીગત જૈવઉપલબ્ધતાને સમજાવવામાં આવે છે. ડ્રગની માત્રાના પ્રમાણમાં શોષણ અને પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં વધારો. આ હકીકત હોવા છતાં કે જ્યારે ખોરાક સાથે લેવામાં આવે છે ત્યારે, ડ્રગનું શોષણ ઘટે છે (મહત્તમ સાંદ્રતા અને એયુસી અનુક્રમે આશરે 25 અને 9% છે), એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલનું સ્તર ખોરાક સાથે લેવામાં આવેલા એટર્વાસ્ટેટિન પર આધારિત નથી અથવા નથી. સાંજે એટોર્વાસ્ટેટિન લેતી વખતે, સવારે લેતી વખતે તેની પ્લાઝ્મા એકાગ્રતા ઓછી (મહત્તમ સાંદ્રતા અને એયુસી માટે લગભગ 30%) હતી. જો કે, એલડીએલ કોલેસ્ટરોલમાં ઘટાડો એ દવા લેતા સમય પર આધારીત નથી.

98% કરતા વધારે દવા પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. એરિથ્રોસાઇટ / પ્લાઝ્મા રેશિયો આશરે 0.25 છે, જે લાલ રક્તકણોમાં ડ્રગના નબળા પ્રવેશને સૂચવે છે.

Orટોર્વાસ્ટેટિનને ઓર્થો- અને પેરા-હાઇડ્રોક્સિલેટેડ ડેરિવેટિવ્ઝ અને વિવિધ બીટા oxક્સિડાઇઝ્ડ ઉત્પાદનોમાં ચયાપચય આપવામાં આવે છે. ફરતા ચયાપચયની પ્રવૃત્તિને કારણે એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝને લગતી દવાના અવરોધક અસર લગભગ 70% જેટલી અનુભૂતિ થાય છે. એટોરવાસ્ટેટિન સાયટોક્રોમ પી 450 ઝેડએ 4 નો નબળો અવરોધક હોવાનું જણાયું હતું.

એટોર્વાસ્ટેટિન અને તેના ચયાપચય મુખ્યત્વે હિપેટિક અને / અથવા એક્સ્ટ્રાહેપેટિક ચયાપચય પછી પિત્ત સાથે ઉત્સર્જન થાય છે. જો કે, દવા નોંધપાત્ર એન્ટરોહેપેટીક રિસર્ક્યુલેશન માટે સંવેદનશીલ નથી. એટોર્વાસ્ટેટિનનું સરેરાશ અર્ધ જીવન લગભગ 14 કલાક છે, પરંતુ સક્રિય ચયાપચયની ક્રિયાને કારણે એચએમજી-કોએ રીડક્ટેઝ સામે અવરોધક પ્રવૃત્તિનો સમયગાળો 20-30 કલાક છે એટોર્વાસ્ટેટિનની મૌખિક માત્રાના 2% કરતા ઓછા પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે.

તંદુરસ્ત વૃદ્ધ લોકો (65 થી વધુ) માં inટોર્વાસ્ટેટિનનું પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા યુવાન લોકો કરતા વધુ (મહત્તમ સાંદ્રતા માટે આશરે 40% અને એયુસી માટે 30%) વધારે છે. વૃદ્ધ દર્દીઓ અને અન્ય વય જૂથોના દર્દીઓમાં એટોર્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવારની અસરકારકતામાં કોઈ તફાવત નથી.

સ્ત્રીઓમાં લોહીના પ્લાઝ્મામાં orટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતા પુરુષોમાં લોહીના પ્લાઝ્માની સાંદ્રતાથી અલગ છે (સ્ત્રીઓમાં, મહત્તમ સાંદ્રતા આશરે 20% વધારે છે, અને એયુસી - 10% નીચી). જો કે, પુરુષો અને સ્ત્રીઓમાં લિપિડ સ્તરની અસરમાં કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર તફાવત જોવા મળ્યા નથી.

કિડની રોગ પ્લાઝ્મામાં ડ્રગની સાંદ્રતા અથવા લિપિડ સ્તર પર atટોર્વાસ્ટેટિનની અસરને અસર કરતું નથી, તેથી રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી. અભ્યાસમાં અંતિમ તબક્કાના રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓને આવરી લેવામાં આવતાં નહોતા; સંભવત,, હિમોડિઆલિસિસ એટોર્વાસ્ટેટિનની મંજૂરીને નોંધપાત્ર રીતે બદલતું નથી, કારણ કે દવા લગભગ લોહીના પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે.

રક્ત પ્લાઝ્મામાં orટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતા નોંધપાત્ર રીતે વધે છે (મહત્તમ સાંદ્રતા - આશરે 16 વખત, એયુસી - 11 વખત) આલ્કોહોલિક ઇટીઓલોજીના યકૃતના સિરોસિસવાળા દર્દીઓમાં.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

એટોર્વાસ્ટેટિન એચ.એમ.જી.-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ-એન્ઝાઇમનું પસંદગીયુક્ત પ્રતિસ્પર્ધી અવરોધક છે, જે એચએમજી-સીએએને મેવાલોનેટમાં રૂપાંતરિત કરવાના દરને નિયંત્રિત કરે છે - સ્ટીરોલ્સનો પુરોગામી (કોલેસ્ટેરોલ સહિત). હોમોઝાયગસ અને હેટરોઝાયગસ ફેમિલિઅલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયાવાળા દર્દીઓમાં, હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયા અને મિશ્રિત ડિસલિપિડેમિયાના વારસાગત સ્વરૂપમાં, એટોર્વાસ્ટેટિન કુલ કોલેસ્ટ્રોલનું પ્રમાણ ઘટાડે છે, ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (એલડીએલ) અને એપોલીપ્રોટીન બી (એપો). એટરોવાસ્ટેટિન ખૂબ ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (વીએલડીએલ) અને ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ (ટીજી) ની સાંદ્રતામાં ઘટાડો કરે છે, અને કોલેસ્ટરોલ ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (એચડીએલ) ની સામગ્રીમાં થોડો વધારો કરે છે.

એટોર્વાસ્ટેટિન એચ.એમ.જી.-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ, યકૃતમાં કોલેસ્ટરોલનું સંશ્લેષણ કરીને અને હિપેટોસાઇટ્સની સપાટી પર એલડીએલ રીસેપ્ટર્સની સંખ્યામાં વધારો કરીને કોલેસ્ટ્રોલ અને લિપોપ્રોટીનનું સ્તર ઘટાડે છે, જે એલડીએલના વધેલા ઉપહારો અને કેટબોલિઝમની સાથે છે. એટરોવાસ્ટેટિન એલડીએલનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે, એલડીએલ રીસેપ્ટર પ્રવૃત્તિમાં સ્પષ્ટ અને કાયમી વધારોનું કારણ બને છે. એટોરવાસ્ટેટિન અસરકારક રીતે હોમોઝિગસ ફેમિલીયલ હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયાવાળા દર્દીઓમાં એલડીએલનું સ્તર ઘટાડે છે, જે લિપિડ-લોઅરિંગ દવાઓ સાથે પ્રમાણભૂત ઉપચાર માટે યોગ્ય નથી.

એટોર્વાસ્ટેટિનની ક્રિયાની પ્રાથમિક સાઇટ યકૃત છે, જે કોલેસ્ટરોલના સંશ્લેષણ અને એલડીએલની મંજૂરી માટે મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. એલડીએલ કોલેસ્ટરોલના સ્તરમાં ઘટાડો એ ડ્રગની માત્રા અને શરીરમાં તેની સાંદ્રતા સાથે સંબંધિત છે.

10-80 મિલિગ્રામની માત્રામાં એટરોવાસ્ટેટિને કુલ કોલેસ્ટરોલનું સ્તર (30-46% દ્વારા), એલડીએલ કોલેસ્ટરોલ (41–61% દ્વારા), એપો બી (34-50% દ્વારા) અને ટીજી (14–33% દ્વારા) ઘટાડ્યું હતું. આ પરિણામ હિટોરોઝિગસ ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયા, હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયાનું હસ્તગત સ્વરૂપ અને બિન-ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓ સહિત હાયપરલિપિડેમિયાના મિશ્ર સ્વરૂપવાળા દર્દીઓમાં સ્થિર છે.

અલગ હાઈપરટિગ્લાઇસેરિડેમીઆવાળા દર્દીઓમાં, એટોર્વાસ્ટેટિન કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, એલડીએલ કોલેસ્ટરોલ, વીએલડીએલ કોલેસ્ટરોલ, એપો બી, ટીજીનું સ્તર ઘટાડે છે અને એચડીએલ કોલેસ્ટરોલનું સ્તર થોડું વધારે છે. ડિસબેટાલીપોપ્રોટીનેમિયાવાળા દર્દીઓમાં, એટોર્વાસ્ટેટિન, કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડતા યકૃતનું સ્તર ઘટાડે છે.

પ્રકાર IIA અને IIb હાયપરલિપોપ્રોટીનેમિયાવાળા દર્દીઓમાં (ફ્રેડ્રિક્સન વર્ગીકરણ અનુસાર), 10-80 મિલિગ્રામની માત્રામાં એટરોવાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલમાં વધારો સરેરાશ સ્તર 5.1–8.7% હતો, ડોઝને ધ્યાનમાં લીધા વગર. આ ઉપરાંત, કુલ કોલેસ્ટરોલ / એચડીએલ કોલેસ્ટરોલ અને એચડીએલ કોલેસ્ટરોલના ગુણોત્તરમાં નોંધપાત્ર માત્રા-આશ્રિત ઘટાડો હતો. એટોર્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ ક્યુ વેવ વિના મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં ઇસ્કેમિયા અને મૃત્યુનું જોખમ ઘટાડે છે અને અસ્થિર કંઠમાળ (જાતિ અને વયને ધ્યાનમાં લીધા વિના) સીધા પ્રમાણમાં એલડીએલ કોલેસ્ટરોલના પ્રમાણમાં હોય છે.

બાળરોગમાં હેટરોઝાયગસ સંબંધિત હાઇપરકોલેસ્ટેરોલિયા. દિવસોમાં એક વખત 10-10 મિલિગ્રામની માત્રામાં હેટરોઝાયગસ ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયા અથવા ગંભીર હાઈપરકોલેસ્ટરોલેમિયાવાળા 10-17 વર્ષની વયના છોકરાઓ અને છોકરીઓમાં, રક્ત પ્લાઝ્મામાં કુલ કોલેસ્ટરોલ, એલડીએલ કોલેસ્ટરોલ, ટીજી અને એપો બીની માત્રામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો છે. જો કે, છોકરાઓમાં વૃદ્ધિ અને તરુણાવસ્થા પર અથવા છોકરીઓમાં માસિક ચક્રની અવધિ પર કોઈ ખાસ અસર જોવા મળી ન હતી. બાળકોની સારવાર માટે 20 મિલિગ્રામથી ઉપરના ડોઝની સલામતી અને અસરકારકતાનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. બાળપણમાં orટોર્વાસ્ટેટિન ઉપચારની અવધિનો પ્રભાવ, પુખ્તાવસ્થામાં રોગચાળા અને મૃત્યુદરમાં ઘટાડો પર સ્થાપિત થયો નથી.

ડોઝ અને વહીવટ

એટોર્વાસ્ટેટિન ઉપચાર શરૂ કરતા પહેલા, યોગ્ય આહારની પૃષ્ઠભૂમિ સામે લોહીમાં કોલેસ્ટરોલનું સ્તર નક્કી કરવું, શારીરિક કસરત સૂચવવી અને મેદસ્વીપણાવાળા દર્દીઓમાં શરીરનું વજન ઘટાડવાના લક્ષ્ય સાથે, તેમજ અંતર્ગત રોગોની સારવાર કરવી જરૂરી છે. એટોર્વાસ્ટેટિન સાથેની સારવાર દરમિયાન, દર્દીઓએ માનક હાયપોકોલેસ્ટેરોલેમિક આહારનું પાલન કરવું જોઈએ. દૈનિક 10-80 મિલિગ્રામની માત્રામાં દરરોજ એકવાર સૂચવવામાં આવે છે, કોઈપણ, પરંતુ દિવસના તે જ સમયે, ખોરાક લીધા વિના. પ્રારંભિક અને જાળવણી ડોઝને એલડીએલ કોલેસ્ટરોલ, ગોલ અને ઉપચારની અસરકારકતાના પ્રારંભિક સ્તર અનુસાર વ્યક્તિગત કરી શકાય છે. સારવારની શરૂઆતથી અને / અથવા એટરોવાસ્ટેટિન સાથેના ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટના 2-4 અઠવાડિયા પછી, એક લિપિડ પ્રોફાઇલ લેવી જોઈએ અને તે મુજબ ડોઝને વ્યવસ્થિત કરવો જોઈએ.

પ્રાથમિક હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયા અને સંયુક્ત (મિશ્ર) હાઇપરલિપિડેમિયા. મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં, દિવસમાં એકવાર 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં ડ્રગ લખવાનું પૂરતું છે. સારવારની અસર 2 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે, મહત્તમ અસર - 4 અઠવાડિયા પછી. સકારાત્મક ફેરફારો ડ્રગના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ દ્વારા સમર્થિત છે.

હોમોઝાઇગસ ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલેમિઆ. દૈનિક માત્રામાં 10 થી 80 મિલિગ્રામ દરરોજ એક વખત સૂચવવામાં આવે છે, કોઈપણ સમયે, ખોરાક લેવાનું ધ્યાનમાં લીધા વગર. પ્રારંભિક અને જાળવણી ડોઝ વ્યક્તિગત રૂપે સેટ કરવામાં આવે છે. મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં, સજાતીય ફેમિલીયલ હાઈપરકોલેસ્ટેરોલિયાવાળા દર્દીઓમાં, દિવસમાં એક વખત 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં એટરોવાસ્ટેટિનના ઉપયોગથી પરિણામ પ્રાપ્ત થાય છે.

બાળરોગમાં હેટરોઝાઇગસ ફેમિલીયલ હાઇપરકોલેસ્ટેરોલિયા (10-17 વર્ષનાં દર્દીઓ). પ્રારંભિક માત્રામાં એટોર્વાસ્ટેટિનની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

દિવસમાં એકવાર 10 મિલિગ્રામ. દરરોજ એકવાર મહત્તમ ભલામણ કરેલ ડોઝ 20 મિલિગ્રામ છે (આ વય જૂથના દર્દીઓમાં 20 મિલિગ્રામથી વધુ ડોઝનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી). માત્રાને વ્યક્તિગત રૂપે સેટ કરવામાં આવે છે, ઉપચારના હેતુને ધ્યાનમાં લેતા, ડોઝ 4 અઠવાડિયા અથવા તેથી વધુના અંતરાલ સાથે સમાયોજિત કરી શકાય છે.

કિડની રોગ અને રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ઉપયોગ. કિડની રોગ એટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતા અથવા પ્લાઝ્મા એલડીએલ કોલેસ્ટરોલના ઘટાડાને અસર કરતું નથી, તેથી ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની કોઈ જરૂર નથી.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ઉપયોગ. વૃદ્ધ દર્દીઓ અને 60 વર્ષની વય પછી પુખ્ત દર્દીઓમાં હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયાની સારવારમાં ડ્રગની સલામતી અને અસરકારકતામાં કોઈ તફાવત નથી.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓ શરીરમાંથી દવાના નાબૂદીમાં મંદીના સંદર્ભમાં ડ્રગની સાવચેતી સાથે સૂચવવામાં આવે છે. ક્લિનિકલ અને પ્રયોગશાળાના પરિમાણોનું નિયંત્રણ બતાવવામાં આવ્યું છે, અને જો નોંધપાત્ર રોગવિજ્ .ાનવિષયક ફેરફારો મળી આવે છે, તો ડોઝ ઘટાડવો જોઈએ અથવા સારવાર બંધ કરવી જોઈએ.

જો Atટોર્વાસ્ટેટિન અને સીવાયપી 3 એ 4 અવરોધકોના સંયુક્ત વહીવટ અંગે નિર્ણય લેવામાં આવે, તો:

હંમેશાં ન્યૂનતમ ડોઝ (10 મિલિગ્રામ) ની સારવાર શરૂ કરો, ડોઝ આપતા પહેલા સીરમ લિપિડ્સનું નિરીક્ષણ કરવાની ખાતરી કરો.

જો તમે CYP3A4 અવરોધકોને ટૂંકા અભ્યાસક્રમમાં સૂચવવામાં આવે તો તમે અસ્થાયી રૂપે એટરોવાસ્ટેટિન લેવાનું બંધ કરી શકો છો (ઉદાહરણ તરીકે, ક્લરીથ્રોમાસીન જેવા એન્ટિબાયોટિકનો ટૂંકા અભ્યાસક્રમ).

ઉપયોગ કરતી વખતે orટોર્વાસ્ટેટિનની મહત્તમ માત્રા વિશે ભલામણો:

સાયક્લોસ્પોરીન સાથે - માત્રા 10 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ,

ક્લેરિથ્રોમાસીન સાથે - માત્રા 20 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ,

ઇટ્રાકોનાઝોલ સાથે - ડોઝ 40 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવો જોઈએ.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

આ વર્ગની અન્ય દવાઓ સાથેની સારવાર દરમિયાન મ્યોપથીનું જોખમ વધ્યું છે જ્યારે સાયક્લોસ્પરીન, ફેબ્રીક એસિડના ડેરિવેટિવ્ઝ, એરિથ્રોમિસિન, એઝોલથી સંબંધિત એન્ટિફંગલ્સ અને નિકોટિનિક એસિડ.

એન્ટાસિડ્સ: મેગ્નેશિયમ અને એલ્યુમિનિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ ધરાવતા સસ્પેન્શનની એક સાથે ઇન્જેશનથી લોહીના પ્લાઝ્મામાં atટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતામાં લગભગ 35% ઘટાડો થયો હતો, જોકે, એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલમાં ઘટાડોની ડિગ્રી બદલાઇ નથી.

એન્ટિપ્રાયરિન: એટરોવાસ્ટેટિન એન્ટિપ્રાયરિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરતું નથી, તેથી, સમાન સાયટોક્રોમ આઇસોએન્ઝાઇમ્સ દ્વારા ચયાપચયવાળી અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની અપેક્ષા નથી.

અમલોદિપાઇન: તંદુરસ્ત વ્યક્તિઓમાં ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓના અધ્યયનમાં, 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં amટોર્વાસ્ટેટિનના વારાફરતી વહીવટ અને 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં એમેલોડિપિનને કારણે એટોર્વાસ્ટેટિનની અસરમાં 18% વધારો થયો, જે ક્લિનિકલ મહત્વનું ન હતું.

જેમફિબ્રોઝિલ: જેમ્ફિબ્રોઝિલ સાથેના એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ અવરોધકોના એક સાથે ઉપયોગ સાથે મ્યોપથી / રdomબોડોમાલિસિસના વિકાસના વધતા જોખમને કારણે, આ દવાઓના વારાફરતી વહીવટને ટાળવો જોઈએ.

અન્ય તંતુઓ: ફાઇબોરેટ્સવાળા એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝ અવરોધકોના એક સાથે ઉપયોગ સાથે મ્યોપથી / ર rબોડોમાલિસીસના વધતા જોખમને લીધે, ફાઇબ્રેટ્સ લેતી વખતે એટોર્વાસ્ટેટિનને સાવધાની સાથે સૂચવવી જોઈએ.

નિકોટિનિક એસિડ (નિયાસીન): નિકોટિનિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં orટોર્વાસ્ટાટિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે મ્યોપથી / રhabબોડિઓલિસીસ થવાનું જોખમ વધી શકે છે, તેથી, આ પરિસ્થિતિમાં, એટોર્વાસ્ટેટિનની માત્રા ઘટાડવા પર વિચાર કરવો જોઇએ.

કોલસ્ટેપોલ: કોલેસ્ટેપોલના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં orટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતામાં લગભગ 25% ઘટાડો થયો છે. જો કે, એટોર્વાસ્ટેટિન અને કોલેસ્ટિપોલના સંયોજનની લિપિડ-લોઅરિંગ અસર વ્યક્તિગત રીતે દરેક ડ્રગ કરતાં વધી ગઈ છે.

કોલ્ચિસિન: કોલ્ચિસિન સાથે orટોર્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, મ્યોપથીના કેસો નોંધાયા છે, જેમાં રhabબોડોમાલિસીસનો સમાવેશ થાય છે, તેથી કોલ્ચિસિન સાથે orટોર્વાસ્ટેટિન સૂચવતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ.

ડિગોક્સિન: 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં ડિગોક્સિન અને orટોર્વાસ્ટેટિનના વારંવાર વહીવટ સાથે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ડિગોક્સિનનું સંતુલન સાંદ્રતા બદલાયો નથી. જો કે, જ્યારે ડિગોક્સિનનો ઉપયોગ mg૦ મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રામાં એટરોવાસ્ટેટિન સાથે સંયોજનમાં થતો હતો, ત્યારે ડિગોક્સિનની સાંદ્રતા લગભગ 20% વધી હતી. એટોરવાસ્ટેટિન સાથે સંયોજનમાં ડિગોક્સિન મેળવતા દર્દીઓને યોગ્ય દેખરેખની જરૂર છે.

એરિથ્રોમિસિન / ક્લેરિથ્રોમિસિન: એટોર્વાસ્ટેટિન અને એરિથ્રોમિસિન (500 મિલિગ્રામ દિવસમાં ચાર વખત) અથવા ક્લેરિથ્રોમિસિન (500 મિલિગ્રામ દિવસમાં બે વખત) ના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, જે સાયટોક્રોમ P450 ZA4 ને અટકાવે છે, રક્ત પ્લાઝ્મામાં orટોર્વાસ્ટાટિનની સાંદ્રતામાં વધારો જોવા મળ્યો હતો.

એઝિથ્રોમાસીન: એટોર્વાસ્ટેટિન (દિવસમાં એક વખત 10 મિલિગ્રામ) અને એઝિથ્રોમાસીન (500 મિલિગ્રામ / દિવસમાં એક વખત) ના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, પ્લાઝ્મામાં orટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતા બદલાતી નથી.

ટર્ફેનાડાઇન: એટોર્વાસ્ટેટિન અને ટેરફેનાડાઇનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, ટેરફેનાડાઇનના ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં તબીબીરૂપે નોંધપાત્ર ફેરફારો મળ્યાં નથી.

મૌખિક ગર્ભનિરોધક: એટોર્વાસ્ટેટિન અને મૌખિક ગર્ભનિરોધકનો ઉપયોગ કરતી વખતે નોર્થિથાઇન્ડ્રોન અને એથિનાઇલ એસ્ટ્રાડિયોલનો ઉપયોગ કરતી વખતે, નોરેથીન્ડ્રોન અને એથિનાઇલ એસ્ટ્રાડિયોલના એયુસીમાં નોંધપાત્ર વધારો અનુક્રમે 30% અને 20% દ્વારા જોવા મળ્યો હતો. Orટોર્વાસ્ટેટિન લેતી સ્ત્રી માટે મૌખિક ગર્ભનિરોધકની પસંદગી કરતી વખતે આ અસર ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

વોરફારિન: વોરફેરિન સાથે એટોર્વાસ્ટાટિનની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનો અભ્યાસ કરતી વખતે, તબીબી રીતે નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનાં કોઈ ચિહ્નો મળ્યાં નથી.

સિમેટાઇડિન: જ્યારે સિમેટાઇડિન સાથે એટોર્વાસ્ટાટિનની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનો અભ્યાસ કરી રહ્યો હતો, ત્યારે તબીબી રીતે નોંધપાત્ર આંતરક્રિયાની કોઈ નિશાની મળી ન હતી.

પ્રોટીઝ અવરોધકો: સાયટોક્રોમ પી 450 ઝેડએ 4 ઇન્હિબિટર્સ તરીકે ઓળખાતા પ્રોટીઝ અવરોધકો સાથે orટોર્વાસ્ટેટિનનો એક સાથે ઉપયોગ એટોર્વાસ્ટેટિનના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો સાથે હતો.

એટોર્વાસ્ટેટિન અને એચ.આય.વી પ્રોટીઝ અવરોધકોના સંયુક્ત ઉપયોગ માટેની ભલામણો:

પ્રકાશન ફોર્મ અને રચના

ફાર્માસ્યુટિકલ ઉત્પાદન ફાર્મસીઓમાં ગોળીઓના સ્વરૂપમાં પૂરા પાડવામાં આવે છે. ડ્રગનો સક્રિય પદાર્થ એટોર્વાસ્ટેટિન કેલ્શિયમ ટ્રાઇહાઇડ્રેટ (દરેક ટેબ્લેટમાં 40 મિલિગ્રામ) છે.

વધારાના ઘટકો: માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, કેલ્શિયમ કાર્બોનેટ, સ્ટારકેપ 1500 સંકુલ (પ્રિલેલેટીનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ અને મકાઈ સ્ટાર્ચ), એરોસિલ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, ટેલ્ક, મેક્રોગોલ, લાલ રંગ, આયર્ન ઓક્સાઇડ, પીળો રંગ, આયર્ન ઓક્સાઇડ, પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ).

પેકેજમાં 10.15 અથવા 30 ગોળીઓના 1.2 અથવા 3 ફોલ્લા છે.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટો (એરિથ્રોમિસિન, ક્લેરિથોરોમિસિન), એન્ટિફંગલ દવાઓ (ફ્લુકોનાઝોલ, કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ), સાયક્લોસ્પોરીન, ફાઇબ્રોઇક એસિડ ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે એક સાથે ઉપયોગ એટોર્વાસ્ટાઇટિસની સાંદ્રતા અને માયાલ્જીઆના વિકાસનું જોખમ વધારે છે.

સસ્પેન્શન સાથે એક સાથે ઉપયોગમાં, જેમાં મેગ્નેશિયમ અને એલ્યુમિનિયમ શામેલ હતું, એટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતામાં ઘટાડો કરવામાં ફાળો આપ્યો. આ કોલેસ્ટરોલ અને નીચા ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન ઘટાડવાના સ્તરને અસર કરતું નથી.

જે સ્ત્રીઓ મૌખિક ગર્ભનિરોધક લે છે તે ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ કે atટોર્વાસ્ટેટિન એથિનાઇલ એસ્ટ્રાડિયોલ અને નોરેથાઇન્ડ્રોનની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે.

સાવધાની જરૂરી સંયોજન: દવાઓ સાથે એટોર્વાસ્ટેટિનનું સંયોજન જે સ્ટીરોઇડ હોર્મોન્સ (સ્પિરોનોલેક્ટોન, કેટોકોનાઝોલ) ની સાંદ્રતા ઘટાડવામાં મદદ કરે છે.

એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓ સાથે orટોર્વાસ્ટાટિનની અનિચ્છનીય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જોવા મળી ન હતી.

એટોર્વાસ્ટેટિન 40 ની ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

ડ્રગના સક્રિય પદાર્થમાં ઉચ્ચારિત લિપિડ-ઘટાડવાની પ્રવૃત્તિ હોય છે અને તે સ્ટેટિન્સની શ્રેણીની છે. ઘટક એચએમજી-કોએ રીડ્યુક્ટેઝને અટકાવે છે, એક ચોક્કસ એન્ઝાઇમ જે પ્રકાર એ હાઇડ્રોક્સિમેથાયલગ્લુટરિયલ કોએનઝાઇમને મેવાલોનિક એસિડમાં ફેરવે છે.

દવા એલડીએલ (ઓછી ગીચતાવાળા લિપોપ્રોટીન) ની રચના ઘટાડે છે અને એલડીએલ રીસેપ્ટર્સની પ્રવૃત્તિના સ્તરમાં વધારો કરે છે. આ ઉપરાંત, હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયાવાળા દર્દીઓમાં, દવા એલડીએલ ઘટાડે છે.

આ ઉપરાંત, દવા હોના સ્તરને ઘટાડે છે (કુલ કોલેસ્ટરોલ અને ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન (એચડીએલ) ના કોલેસ્ટરોલને વધારે છે.

એટરોવાસ્ટેટિનમાં ઉચ્ચ ડિગ્રી શોષણ છે. પ્લાઝ્મા સ્ટેટિન 60-120 મિનિટમાં તેની મહત્તમ સાંદ્રતા મેળવે છે. સહેજ ખાવાથી દવાના શોષણનો સમયગાળો ઓછો થાય છે.

પદાર્થની જૈવઉપલબ્ધતા 12% છે. યકૃતના પેશીઓમાં પદાર્થ ચયાપચય થાય છે. પિત્તની સાથે દવા ઉત્સર્જન કરવામાં આવે છે. એટોર્વાસ્ટેટિનનું અર્ધ જીવન 14 કલાક છે. કિડની દ્વારા દવાના લગભગ 2% વિસર્જન થાય છે. હેમોડાયલિસિસ દવાના ફાર્માકોકેનેટિક પ્રોફાઇલને અસર કરતું નથી.

વિશેષ સૂચનાઓ

એટોરવાસ્ટેટિન સીરમ સીપીકેમાં વધારોનું કારણ બની શકે છે, જે છાતીમાં દુખાવોના વિભિન્ન નિદાનમાં ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ. તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે ધોરણની તુલનામાં સીપીકેમાં 10 ગણો વધારો, માયાલ્જીઆ અને સ્નાયુઓની નબળાઇ સાથે સાથે મ્યોપથી સાથે સંકળાયેલ હોઈ શકે છે, સારવાર બંધ કરવી જોઈએ.

સાયટોક્રોમ સીવાયપી 3 એ 4 પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર્સ (સાયક્લોસ્પોરિન, ક્લેરિથોરોમિસિન, ઇટ્રાકોનાઝોલ) સાથે એટોર્વાસ્ટેટિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, પ્રારંભિક માત્રા 10 મિલિગ્રામથી શરૂ થવી જોઈએ, એન્ટિબાયોટિક ઉપચારના ટૂંકા અભ્યાસક્રમ સાથે, એટોર્વાસ્ટેટિન બંધ થવી જોઈએ.

ઉપચાર પહેલાં લિવર ફંક્શનના સૂચકાંકોની નિયમિત દેખરેખ રાખવી જરૂરી છે, દવા શરૂ થયા પછી અથવા ડોઝ વધાર્યા પછી, અને સમયાંતરે (દર 6 મહિનામાં) ઉપયોગના સમગ્ર સમયગાળા દરમિયાન (જે દર્દીઓની સ્થિતિની સામાન્યીકરણ થાય છે જ્યાં સુધી ટ્રાન્સમિનેઝનું સ્તર સામાન્ય કરતા વધારે હોય છે) ) મુખ્યત્વે ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશનના પ્રથમ 3 મહિનામાં હેપેટિક ટ્રાન્સમિનેસેસમાં વધારો જોવા મળે છે. એએસટી અને એએલટીમાં 3 વખતથી વધુની વૃદ્ધિ સાથે દવાને રદ કરવાની અથવા ડોઝ ઘટાડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. તીવ્ર મેયોપેથીની હાજરી સૂચવતા ક્લિનિકલ લક્ષણોના વિકાસના કિસ્સામાં અથવા habભોમોડોલિસિસ (તીવ્ર ચેપ, ઘટાડો બ્લડ પ્રેશર, વ્યાપક શસ્ત્રક્રિયા, આઘાત, મેટાબોલિક, અંતocસ્ત્રાવી અથવા તીવ્ર ઇલેક્ટ્રોસિટિસ) ને કારણે તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતાના વિકાસની આગાહી કરતા પરિબળોની હાજરીમાં atટોર્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ અસ્થાયી રૂપે બંધ થવો જોઈએ. . દર્દીઓને ચેતવણી આપવી જોઇએ કે જો સમજાવ્યા વિના દુખાવો થાય છે અથવા સ્નાયુઓની નબળાઇ આવે છે, ખાસ કરીને જો તેઓ દુlaખાવો અથવા તાવ સાથે હોય તો તરત જ ડ aક્ટરની સલાહ લેવી જોઈએ.