Lopirel: એનાલોગ, કમ્પોઝિશન, ડોઝ, ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ, સંકેતો અને વિરોધાભાસી
ડ્રગનો સક્રિય ઘટક પસંદગીયુક્ત રીતે પરમાણુ બંધનકર્તા અટકાવે છે એડીપી સપાટી પર સ્થિત રીસેપ્ટર્સ સાથે પ્લેટલેટ ગણતરી. આમ, સંકુલનું સક્રિયકરણ જીપીઆઈબી / IIIa અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અશક્ય બની જાય છે. પણ ક્લોપીડogગ્રેલ અન્ય લોકો દ્વારા પ્રેરિત એકત્રીકરણ પ્રક્રિયાઓને અટકાવે છે વિરોધી. પ્લેટલેટ્સ ક્ષતિગ્રસ્ત રહે છે અને તેમના જીવન ચક્રના અંત સુધી પ્રક્રિયા કરવામાં અસમર્થ. એકત્રીકરણ.
દવાઓની પ્રથમ બેચની પ્રાપ્તિ પછી, એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક પ્રક્રિયા થવાનું શરૂ થાય છે, લ્યુકોસાઇટ્સનું સ્તર વહીવટના 3-7 દિવસ દ્વારા સ્થાપિત થાય છે. સરેરાશ, સારવાર બંધ કર્યા પછીના 5 દિવસ પછી, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવના સમયગાળા પ્રારંભિક સ્તરે પાછા આવે છે.
દવા ખૂબ ઝડપથી સમાઈ જાય છે જઠરાંત્રિય માર્ગ. જો કે, એકાગ્રતા ક્લોપીડogગ્રેલપ્લાઝ્મામાં ખૂબ ઓછું છે, શોષણ 50% છે. ડ્રગ લોહીના પ્લાઝ્મા પ્રોટીનને સારી રીતે જોડે છે.
ક્લોપિડોગ્રેલ યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે, પ્લાઝ્મામાં મળતા લગભગ 80% ચયાપચય નિષ્ક્રિય હોય છે. સક્રિય મેટાબોલાઇટ, જે જરૂરી પ્રદાન કરે છે એકંદરે વિરોધી ક્રિયા, એક ઓક્સિડેશન પ્રતિક્રિયા દ્વારા રચના, સમાવેશ થાય છે સાયટોક્રોમ પી 450 - 2 બી 6 અને 3 એ 4 નું આઇસોએન્ઝાઇમ. મેટાબોલિટ પોતે જ ઝડપથી પ્રતિક્રિયા આપે છે પ્લેટલેટ્સ અને લોહીના પ્લાઝ્મામાં મળ્યું નથી.
અર્ધ-જીવન એ સક્રિય પદાર્થ માટે 6 કલાક અને તેના નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટ માટે 8 કલાક છે. ઉત્પાદનો મુખ્યત્વે પેશાબ અને મળ સાથે વિસર્જન કરવામાં આવે છે.
ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાથી પીડાતા વ્યક્તિઓ, તંદુરસ્ત લોકોની તુલનામાં 25% દ્વારા દવાની અસરકારકતામાં ઘટાડો.
લોપિરેલના ઉપયોગ માટેના સંકેતો
ડ્રગનો ઉપયોગ અટકાવવા માટે થાય છે ધમની થ્રોમ્બોસિસ તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમથી પીડિત વ્યક્તિઓમાં:
ઉપયોગ માટે સૂચવેલ છે એથરોથ્રોમ્બoticટિક જે દર્દીઓમાં મુશ્કેલીઓનો સામનો કરવો પડ્યો છે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, એક સ્ટ્રોકછે પેરિફેરલ ધમની અવરોધ રોગ. આ કિસ્સામાં, દવાનો ઉપયોગ પ્રોફીલેક્સીસ તરીકે થાય છે.
બિનસલાહભર્યું
દવા સૂચવવામાં આવતી નથી:
- ગંભીર માં યકૃત નિષ્ફળતા,
- ગર્ભવતી અને સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓ,
- પર હેમોરhaજિક સિન્ડ્રોમ,
- પર ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ, પેટ અલ્સરબિન-વિશિષ્ટ અલ્સેરેટિવ કોલાઇટિસ, ફેફસાના ગાંઠો, ક્ષય રોગ અને હાઈફર્ફિબ્રોનોલિસિસ,
- 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો
- પર એલર્જી ડ્રગના ઘટકો પર,
- અસહિષ્ણુતા સાથે ગેલેક્ટોઝ.
ડ્રગ સાથે જોડાણ કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ, એનએસએઇડ્સ, હેપરિન, થ્રોમ્બોલિટીક્સશસ્ત્રક્રિયા પહેલાં, રેનલ અને યકૃતની અપૂર્ણતા સાથે.
લોપિરેલ, ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ (પદ્ધતિ અને ડોઝ)
ગોળીઓ ભોજનની પદ્ધતિને ધ્યાનમાં લીધા વિના મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે.
ઉપયોગ માટે સૂચનો લોપીરેલ (75 મિલિગ્રામ)
એક નિયમ તરીકે, સાથે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક, પરિઘમાં ધમનીના રોગોવાળા દર્દીઓને દરરોજ 1 ગોળી 1 વખત સૂચવવામાં આવે છે.
પછી પ્રવેશ સમયગાળો હાર્ટ એટેક - 1 થી 25 દિવસ સુધી સ્ટ્રોક - 7 દિવસ અથવા 6 મહિના.
જો દર્દીકોરોનરી સિન્ડ્રોમ ઉત્થાન વિના એસ.ટી. અથવા યોજવામાં આવી હતી કોરોનરી સ્ટેન્ટિંગ, પછી ઉપચાર 300 મિલિગ્રામની માત્રાથી શરૂ થાય છે, અને પછી 75 મિલિગ્રામ (એક ટેબ્લેટ) દિવસમાં એકવાર 3 મહિના માટે સૂચવવામાં આવે છે (કોર્સ એક વર્ષ સુધી લંબાવી શકાય છે). આવા રોગોમાં, એક નિયમ તરીકે, વધુમાં સૂચવવામાં આવે છે પરંતુસેટીલ સેલિસિલિક એસિડસૂચિત ડોઝ 100 મિલિગ્રામ છે.
પ્રકાશન ફોર્મ અને રચના
લોપિરેલ, ફિલ્મના શેલમાં ગોળીઓના રૂપમાં ઉપલબ્ધ છે: રાઉન્ડ, બાયકનવેક્સ, ગુલાબી, એક બાજુ "આઇ" કોતરણી સાથે (એક ફોલ્લા પેકમાં 7 અથવા 10 ગોળીઓ: 1, 2, 4 અથવા 8 ફોલ્લાઓ, 7 ગોળીઓ અથવા 1 ની કાર્ડબોર્ડ બંડલમાં, 2 ગોળીઓ માટે 2, 3, 5, 6, 9 અથવા 10 ફોલ્લાઓ, હોસ્પિટલના કાર્ડબોર્ડ પેકમાં, 10, 20, 30 અથવા 40 ફોલ્લાઓ).
લોપિરેલના 1 ટેબ્લેટમાં શામેલ છે:
- સક્રિય પદાર્થ: ક્લોપિડોગ્રેલ - 75 મિલિગ્રામ,
- બાહ્ય પદાર્થો: માઇક્રોક્રિસ્ટલિન સેલ્યુલોઝ, લેક્ટોઝ, ટેલ્ક, ગ્લિસરેલ દિબેનાનેટ, ક્રોસ્પોવિડોન (પ્રકાર A),
- શેલ: ઓપેડ્રી II 85G34669 પિંક ટેલ્ક, પોલિવિનાઇલ આલ્કોહોલ, મેક્રોગોલ 3350, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (E171), ડાય આયર્ન ઓક્સાઇડ રેડ (E172), લેસિથિન (E322).
ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ
ક્લોપીડogગ્રેલ એ પ્રોડ્રsગ્સની શ્રેણીનું છે. તેના મેટાબોલિટ્સમાંથી એક પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું સક્રિય અવરોધક છે: એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ (એડીપી) અને પી 2 વાયનું બંધન અટકાવે છે.12પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb / IIIa ના સંકુલના એડીપી-મધ્યસ્થી સક્રિયકરણ દ્વારા, જે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું દમનનું કારણ બને છે. ઉલટાવી શકાય તેવું બંધનકર્તા મિકેનિઝમ પ્લેટલેટને તેમના સમગ્ર જીવન દરમિયાન (લગભગ 7-10 દિવસ) એડીપી ઉત્તેજના માટે રોગપ્રતિકારક રહેવાની મંજૂરી આપે છે. પ્લેટલેટ્સનું સામાન્ય કાર્ય તેમના અપડેટની ગતિને આધારે પુન isસ્થાપિત કરવામાં આવે છે.
ડ્રગ એડીપી સિવાયના એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા થતી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને પણ અટકાવે છે. સક્રિય મેટાબોલાઇટની રચના સિસ્ટમ પીના આઇસોએન્ઝાઇમ્સની ક્રિયાને કારણે થાય છે450, અને કારણ કે કેટલાક આઇસોએન્ઝાઇમ્સ બહુવિધતામાં ભિન્ન હોઈ શકે છે અથવા અન્ય દવાઓ દ્વારા અટકાવવામાં આવે છે, તેથી દરેક દર્દીમાં પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું પૂરતું અવરોધ નથી.
ફાર્માકોડિનેમિક ગુણધર્મો
75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલનું દૈનિક સેવન વહીવટના પ્રથમ દિવસથી એડીપી-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું નોંધપાત્ર દમન પૂરું પાડે છે. ધીરે ધીરે, –-– દિવસ દરમિયાન, દમનની ડિગ્રી વધતી જાય છે, સંતુલનની સ્થિતિમાં પહોંચ્યા પછી સતત સ્તરે પહોંચે છે. સંતુલનમાં 75 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા લેતી વખતે, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ 40-60% દ્વારા દબાવવામાં આવે છે. ડ્રગ બંધ કર્યાના 5 દિવસ દરમિયાન, રક્તસ્રાવનો સમય અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ ધીમે ધીમે પ્રારંભિક સ્તરે પાછા આવે છે.
ક્લિનિકલ કાર્યક્ષમતા / સલામતી
ક્લોપિડોગ્રેલ એથરોસ્ક્લેરોટિક વેસ્ક્યુલર જખમના કોઈપણ સ્થાનિકીકરણમાં એથરોથ્રોમ્બોસિસના વિકાસને અટકાવે છે (ઉદાહરણ તરીકે, કોરોનરી, પેરિફેરલ અથવા મગજનો ધમનીઓના જખમ સાથે).
એક્ટિવ-એ ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, એવું દર્શાવવામાં આવ્યું હતું કે જો દર્દીઓમાં ધમની ફાઇબરિલેશન હોય જે વેસ્ક્યુલર જટિલતાઓને માટે એક અથવા વધુ જોખમ પરિબળો ધરાવતા હતા, પરંતુ પરોક્ષ એન્ટિકoગ્યુલેન્ટ્સ લઈ શકે, ક્લોપીડogગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ મોનોથેરાપીની તુલનામાં) એક સાથે આવર્તન ઘટાડ્યું. મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, સ્ટ્રોક, સેન્ટ્રિક નર્વસ સિસ્ટમ અથવા વેસ્ક્યુલર મૃત્યુ દરની બહાર પ્રણાલીગત થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમ લીધો, મુખ્યત્વે સ્ટ્રોકના જોખમમાં ઘટાડો. ક્લોપિડોગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડના સહ-વહીવટની અસરકારકતા પોતાને શરૂઆતમાં પ્રગટ થાય છે અને 5 વર્ષ સુધી ચાલુ રહે છે. એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ અને ક્લોપિડોગ્રેલ લેતા દર્દીઓમાં મુખ્ય વેસ્ક્યુલર ગૂંચવણો વિકસાવવાની સંભાવનામાં ઘટાડો મુખ્યત્વે સ્ટ્રોકની આવર્તનમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો દ્વારા પૂરો પાડવામાં આવ્યો હતો. આ દવાઓની ઉપચાર દરમિયાન, કોઈપણ તીવ્રતાના સ્ટ્રોકનું જોખમ ઓછું થયું હતું, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનની ઘટનામાં પણ ઘટાડો થવાનું વલણ હતું, પરંતુ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અથવા વેસ્ક્યુલર મૃત્યુની બહાર થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમની આવર્તનમાં કોઈ તફાવત નહોતો. આ સાથે, ક્લોપિડોગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ લેવાથી રક્તવાહિની તંત્રની સમસ્યાઓવાળા દર્દીઓ માટે હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાનો સમય ઓછો થયો છે.
સક્શન
દરરોજ 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલની એક માત્રા સાથે, અને કોર્સની માત્રા સાથે, પદાર્થ ઝડપથી શોષાય છે. સરેરાશ, લોહીના પ્લાઝ્મામાં અપરિવર્તિત ક્લોપિડોગ્રેલની મહત્તમ સાંદ્રતા મૌખિક વહીવટ પછીના લગભગ 45 મિનિટ પછી પહોંચી જાય છે અને તે 2.2 થી 2.5 એનજી / મિલી સુધીની હોય છે. કિડની દ્વારા ક્લોપિડogગ્રેલનું શોષણ (તેના ચયાપચયના વિસર્જન અનુસાર) ઓછામાં ઓછું 50% છે.
ચયાપચય
સક્રિય પદાર્થ યકૃતમાં વ્યાપક રીતે ચયાપચય થાય છે. વિવો અને ઇન વિટ્રોમાં, ક્લોપિડogગ્રેલને બે રીતે ચયાપચય આપવામાં આવે છે: એસ્ટ્રેઝ દ્વારા હાઇડ્રોલિસિસ દ્વારા, પરિણામે સાયટોક્રોમ પી સિસ્ટમ દ્વારા પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં ફરતા ચયાપચયની ક્રિયામાંથી કાર્બોક્સાયલિક એસિડ (85%) ના નિષ્ક્રિય વ્યુત્પન્નની રચના થાય છે.450.
પ્રારંભિક તબક્કે, ક્લોપિડogગ્રેલને મધ્યવર્તી મેટાબોલિટ - 2-oxક્સocક્લોપીડોગ્રેલમાં ચયાપચય આપવામાં આવે છે. Oxક્સocક્લોપીડogગ્રેલના અનુગામી ચયાપચય સક્રિય મેટાબોલિટના દેખાવનું કારણ બને છે, ક્લોપીડrelગ્રેલનું થિઓલ ડેરિવેટિવ. આ ઇન વિટ્રો મેટાબોલિક માર્ગ આઇસોએન્ઝાઇમ્સ સીવાયપી 2 સી 19, સીવાયપી 3 એ 4, સીવાયપી 2 બી 6 અને સીવાયપી 1 એ 2 ની ભાગીદારી સાથે થાય છે. સક્રિય થિઓલ મેટાબોલિટ વિટ્રોમાં બદલી ન શકાય તેવું અલગ કરે છે અને ઝડપથી પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે, તેમના એકત્રીકરણને અટકાવે છે.
ક્લopપિડogગ્રેલની એક માત્રાના 300 મિલિગ્રામની માત્રાના કિસ્સામાં, 4 દિવસ માટે ક્લોપિડોગ્રેલ 75 મિલિગ્રામની જાળવણીની માત્રા લેતી વખતે, સક્રિય મેટાબોલિટની મહત્તમ સાંદ્રતા બમણી હોય છે. ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય ચયાપચયની મહત્તમ સાંદ્રતા ડ્રગ લીધા પછી 0.5-1 કલાક પછી નોંધાઈ છે.
મનુષ્યોમાં, 120 કલાક માટે 14 સી લેબલવાળા ક્લોપીડogગ્રેલના મૌખિક વહીવટ પછી, લગભગ 46% કિરણોત્સર્ગ આંતરડામાંથી વિસર્જન થાય છે અને કિડની દ્વારા લગભગ 50% કિરણોત્સર્ગી ઉત્સર્જન થાય છે. 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલની એક માત્રા પછી, અર્ધ જીવન લગભગ 6 કલાક છે. એક માત્રા અને વારંવાર ડોઝ સાથે, લોહીમાં ફરતા નિષ્ક્રિય મુખ્ય ચયાપચયનું અર્ધ જીવન લગભગ 8 કલાક છે.
ફાર્માકોજેનેટિક્સ
કલોપિડોગ્રેલનો સક્રિય ચયાપચય અને મધ્યવર્તી મેટાબોલિટ 2-oxક્સocક્લોપીડોગ્રેલ આઇસોએન્ઝાઇમ સીવાયપી 2 સી 19 નો ઉપયોગ કરીને રચાય છે. સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમ જીનોટાઇપ એન્ટિપ્લેટલેટ અસર અને ભૂતપૂર્વ વીવો પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અભ્યાસ દરમિયાન સક્રિય ચયાપચયની ફાર્માકોકિનેટિક્સને અસર કરે છે.
સીવાયપી 2 સી 19 * 1 જનીનનું એલીલ સંપૂર્ણપણે વિધેયાત્મક ચયાપચયને અનુરૂપ છે, અને સીવાયપી 2 સી 19 * 3 અને સીવાયપી 2 સી 19 * 2 જનીનોનું નિર્દેશો બિનકાર્યક્ષમ છે અને મોંગોલoidઇડ (99%) અને કાકેસિડ (85%) રેસના મોટાભાગના પ્રતિનિધિઓમાં ચયાપચયમાં ઘટાડો થાય છે. અન્ય એલીલ્સ કે જે ચયાપચયના ઘટાડા અથવા અભાવનું કારણ બને છે (તેમાં સીવાયપી 2 સી 19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 જનીનોનો સમાવેશ થાય છે પરંતુ તે મર્યાદિત નથી). જે દર્દીઓ નબળા ચયાપચયની ક્રિયા ધરાવે છે તેમની પાસે કાર્યની ખોટ સાથે જીનનાં બે સૂચવેલ એલીલ્સ હોવા જોઈએ. પ્રકાશિત ડેટા અનુસાર, નેગ્રોઇડ જાતિના વ્યક્તિઓમાં નબળા સીવાયપી 2 સી 19 ચયાપચયીઓના ફેનોટાઇપ્સની આવર્તન 4%, કોકેસિડ જાતિ - 2%, અને ચાઇનીઝ - 14% છે.
ક્લોપિડidગ્રેલ 300 મિલિગ્રામની પ્રારંભિક માત્રા લેતી વખતે અને તેના પછીના 75 મિલિગ્રામ દરરોજ સેવન કરતી વખતે, તેમજ ક્લોપિડોગ્રેલ 600 મિલિગ્રામની પ્રારંભિક માત્રા લેતી વખતે અને તેના પછીના ઇન્ટેકને 5 દિવસ માટે દરરોજ 150 મિલિગ્રામ લેતા હોય ત્યારે (ફાર્મકોકિનેટિકેટિક્સ અને એન્ટિપ્લેટલેટ ઇફેક્ટનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે ) સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમ (અલ્ટ્રાફાસ્ટ, તીવ્ર, નબળા અથવા મધ્યવર્તી ચયાપચય કરનાર) ના 4 પેટાપ્રકાર ધરાવતા 10 લોકોના 4 જૂથોમાં 40 સ્વયંસેવકોનો સમાવેશ ક્રોસ-વિભાગીય અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો. પરિણામે, સઘન, મધ્યવર્તી અને અલ્ટ્રાફાસ્ટ ચયાપચયમાં, સક્રિય મેટાબોલિટના સંપર્કમાં, તેમજ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ (પ્રેરિત એડીપી) ના અવરોધના સરેરાશ મૂલ્યોમાં, ત્યાં કોઈ નોંધપાત્ર તફાવત નથી. સઘન ચયાપચયની ક્રિયાઓની તુલનામાં નબળા ચયાપચયીઓમાં સક્રિય ચયાપચયનું સંસર્ગ ––-––% ઘટી ગયું છે. 300 મિલિગ્રામ / 75 મિલિગ્રામ શાસનના કિસ્સામાં, સરેરાશ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ નિષેધ મૂલ્યો સાથે નબળા ચયાપચયની ક્રિયાના એન્ટિપ્લેટલેટ અસરમાં ઘટાડો થયો, જે સરેરાશ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ નિષેધની તુલનામાં 24% (24 કલાક પછી) અને 37% (દિવસ 5 પર) હતો. સઘન (39% - 24 કલાક પછી અને 58% - પાંચમા દિવસે) અને મધ્યવર્તી (37% - 24 કલાક પછી અને 60% - પાંચમા દિવસે) ચયાપચયની ક્રિયા. સ્કીમ 600 નો ઉપયોગ કરવાના કિસ્સામાં, સીવાયપી 2 સી 19 * 1 જનીન એલીલ સંપૂર્ણપણે વિધેયાત્મક મિલિગ્રામ / 150 મિલિગ્રામ ચયાપચય પ્રદાન કરે છે, નબળા ચયાપચયમાં સક્રિય ચયાપચયનું સંસર્ગ 300 મિલિગ્રામ / 75 મિલિગ્રામ યોજના કરતાં વધારે હતું. સરેરાશ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ નિષેધ 32% (24 કલાક પછી) અને 61% (5 મી દિવસે) હતું, જે 300 મિલિગ્રામ / 75 મિલિગ્રામ રેજિમેન્ટ માટે સમાન મૂલ્ય કરતા વધુ હતો, પરંતુ સીવાયપી 2 સી 19- જેવા દર્દીઓના જૂથોમાં સમાન હતું. ચયાપચય, જે 300 મિલિગ્રામ / 75 મિલિગ્રામ યોજના અનુસાર સારવાર પ્રાપ્ત કરે છે. એ નોંધવું જોઇએ કે આ જૂથના દર્દીઓ માટેના ક્લિનિકલ પરિણામને ધ્યાનમાં લેતા, અભ્યાસમાં, ક્લોપિડોગ્રેલની ડોઝની પદ્ધતિ હજી સ્થાપિત થઈ નથી.
છ અધ્યયનોનું મેટા-વિશ્લેષણ, જેમાં ક્લોપીડrelગ્રેલ પ્રાપ્ત કરેલ અને સંતુલનની સાંદ્રતાની સ્થિતિમાં રહેલા 5 335 સ્વયંસેવકોના ડેટા શામેલ છે, બતાવ્યું હતું કે નબળા ચયાપચયમાં સક્રિય મેટાબોલિટના સંપર્કમાં 72૨% ઘટાડો થયો હતો, અને મધ્યવર્તી ચયાપચયમાં - ૨%%, જોકે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના અવરોધનું સરેરાશ મૂલ્ય હતું સઘન ચયાપચયની ક્રિયાઓની તુલનામાં અનુક્રમે 21.4 અને 5.9% દ્વારા ઘટાડો થયો છે.
ક્લોપિડોગ્રેલ પ્રાપ્ત દર્દીઓમાં સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપ અને ક્લિનિકલ પરિણામો વચ્ચેના સંબંધનું સંભાવના, નિયંત્રિત, રેન્ડમાઇઝ્ડ ટ્રાયલ્સમાં મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું નથી, જો કે, આજ સુધી, ઘણા પૂર્વવર્તી વિશ્લેષણ છે. કેટલાક સમૂહ અભ્યાસમાંથી પ્રકાશિત ડેટા, તેમજ ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં જીનોટાઇપિંગના પરિણામો: ચરિસ્મા (એન = 2428), ક્યોર (એન = 2721), ટ્રિટન-ટીમી 38 (એન = 1477), ક્લિયરિટી-ટીમી 28 (એન = 227), સક્રિય- એ (એન = 601).
નબળા અને મધ્યવર્તી ચયાપચયવાળા સંયુક્ત જૂથના દર્દીઓમાં ત્રણ જૂથ અભ્યાસ (ગિયુસ્ટી, કોલેટ, સિબ્બિંગ) અને ક્લિનિકલ અભ્યાસ ટ્રિટન-ટિમિ 38 માં સમાન પ્રકારની સરખામણીમાં રક્તવાહિનીની ગૂંચવણો (મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, સ્ટ્રોક, મૃત્યુ) અથવા સ્ટેન્ટ થ્રોમ્બોસિસની incંચી ઘટના નોંધાઈ છે. તીવ્ર ચયાપચયની ક્રિયા સંબંધિત ડેટા.
સિમોન સમૂહ અધ્યયન અને ચરિસ્મા અધ્યયનમાં, રક્તવાહિનીની ગૂંચવણોની વધેલી આવર્તન માત્ર નબળા ચયાપચય (જ્યારે તીવ્ર સાથે તુલના કરવામાં આવે છે) માં નોંધવામાં આવી છે.
ટ્રેન્ક સમૂહ અભ્યાસ અને સ્પષ્ટતા, ક્યોર, એક્ટિવ-એ અધ્યયનમાં, સીવાયપી 2 સી 19 ચયાપચયની તીવ્રતા સાથે રક્તવાહિની ગૂંચવણોનો કોઈ સંગઠન ન હતો.
આજની તારીખે હાથ ધરવામાં આવેલા ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં ઓછી સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિવાળા દર્દીઓમાં ક્લિનિકલ પરિણામમાં તફાવત શોધવા માટે નમૂનાનું કદ અપર્યાપ્ત છે.
વિશેષ ક્લિનિકલ કેસો
વ્યક્તિગત જૂથો માટે ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટના ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.
વૃદ્ધ સ્વયંસેવકો (75 વર્ષથી વધુ) સાથે સંકળાયેલા અભ્યાસમાં, યુવાન સ્વયંસેવકોના ડેટાની તુલનામાં, રક્તસ્રાવના સમય અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણમાં તફાવત પ્રાપ્ત થયા નથી. વૃદ્ધ દર્દીઓની સારવાર માટે, લોપિરેલનું ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.
18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓમાં ક્લોપિડોગ્રેલના ફાર્માકોકિનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.
દરરોજ 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલના વારંવાર ઉપયોગના પરિણામે, ગંભીર કિડનીના નુકસાનમાં (5 થી 15 મિલી / મિનિટ સુધી ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ સાથે), એડીપી-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણની ડિગ્રી તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકો કરતા 25% ઓછી હતી, તેમ છતાં, રક્તસ્રાવનો સમય રહ્યો આ તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકો માટે સૂચક જેવું જ છે જેમણે ક્લોપિડોગ્રેલ 75 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા મેળવી. દવા બધા દર્દીઓ દ્વારા સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી.
10 દિવસ સુધી દરરોજ 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલ લેવાના પરિણામે યકૃતના ગંભીર નુકસાનમાં, એડીપી-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણની અવરોધની ડિગ્રી તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકો માટે સમાન હતી.બંને જૂથો સરેરાશ રક્તસ્રાવના સમયમાં પણ તુલનાત્મક હતા.
સીવાયપી 2 સી 9 આઇસોએન્ઝાઇમ જનીનોના એલીલ્સનો વ્યાપ, જે ઘટાડો અને મધ્યવર્તી ચયાપચય માટે જવાબદાર છે, વિવિધ વંશીય જૂથોના પ્રતિનિધિઓમાં બદલાય છે. મોંગોલoidઇડ જાતિના પ્રતિનિધિઓ માટે, ત્યાં થોડી માત્રામાં સાહિત્યિક ડેટા છે જે ઇસ્કેમિક ગૂંચવણોના વિકાસને લગતા સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમના જીનોટાઇપિંગ મહત્વના મૂલ્યાંકનને મંજૂરી આપતું નથી.
ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા
ડ્રગ લોપીરેલનો સક્રિય ઘટક પ્લેટલેટ્સની સપાટી પર સ્થિત રીસેપ્ટર્સને એડીપી પરમાણુનું બંધન કરવાનું પસંદ કરે છે. આમ, જીપીઆઈબી / IIIa સંકુલ અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું કાર્ય અશક્ય બને છે. ક્લોપિડોગ્રેલ અન્ય વિરોધી લોકો દ્વારા પ્રેરિત એકત્રીકરણ પ્રક્રિયાઓને પણ અટકાવે છે. જીવનચક્રના અંત સુધી, પ્લેટલેટ ક્ષતિગ્રસ્ત રહે છે અને એકત્રીકરણ કરવામાં અસમર્થ.
દવાઓની પ્રથમ બેચની પ્રાપ્તિ પછી, એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક પ્રક્રિયા થવાનું શરૂ થાય છે, લ્યુકોસાઇટ્સનું સ્તર વહીવટના 3-7 દિવસ દ્વારા સ્થાપિત થાય છે. સરેરાશ, સારવાર બંધ કર્યા પછીના 5 દિવસ પછી, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવના સમયગાળા પ્રારંભિક સ્તરે પાછા આવે છે.
દવા ખૂબ ઝડપથી પાચનતંત્રમાં શોષાય છે. જો કે, પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલની સાંદ્રતા ખૂબ ઓછી છે, શોષણ 50% છે. ડ્રગ લોહીના પ્લાઝ્મા પ્રોટીનને સારી રીતે જોડે છે.
ક્લોપિડોગ્રેલ યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે, પ્લાઝ્મામાં મળતા લગભગ 80% ચયાપચય નિષ્ક્રિય હોય છે. સક્રિય મેટાબોલાઇટ, જેમાં આવશ્યક એન્ટિએગ્રેગ્રેટરી અસર હોય છે, તે સાયટોક્રોમ પી 450 આઇસોએન્ઝાઇમ 2 બી 6 અને 3 એ 4 ની ભાગીદારીથી theક્સિડેશન પ્રતિક્રિયા દ્વારા રચાય છે. મેટાબોલાઇટ પોતે જ પ્લેટલેટ્સથી ઝડપથી પ્રતિક્રિયા આપે છે અને લોહીના પ્લાઝ્મામાં શોધી શકાતું નથી.
અર્ધ-જીવન એ સક્રિય પદાર્થ માટે 6 કલાક અને તેના નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટ માટે 8 કલાક છે. ઉત્પાદનો મુખ્યત્વે પેશાબ અને મળ સાથે વિસર્જન કરવામાં આવે છે.
ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાથી પીડાતા વ્યક્તિઓ, તંદુરસ્ત લોકોની તુલનામાં 25% દ્વારા દવાની અસરકારકતામાં ઘટાડો.
ઉપયોગ માટે સૂચનો
ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના લોપીરેલ ગોળીઓ મૌખિક રીતે લેવી જોઈએ.
જે દર્દીઓને સ્ટ્રોક ઇસ્કેમિક / મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન થયું છે અથવા જેને પેરિફેરલ ધમની બિમારી છે, તેઓએ દિવસમાં એક વખત 75 મિલિગ્રામ લેવું જોઈએ. હાર્ટ એટેક પછી, ઉપચાર પ્રથમ દિવસથી શરૂ થાય છે અને 35 દિવસ સુધી ચાલે છે, અને સ્ટ્રોક પછી - 1 અઠવાડિયાથી 6 મહિના સુધી.
એસટી સેગમેન્ટની એલિવેશન વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમની હાજરીમાં (પેર્ક્યુટેનીયસ કોરોનરી હસ્તક્ષેપ દરમિયાન સ્ટેન્ટિંગવાળા દર્દીઓ સહિત) ઉપચાર 300 મિલિગ્રામ (એક ઉપયોગ) ની લોડ ડોઝથી શરૂ કરવામાં આવે છે, અને પછી તેઓ 1 ડોઝમાં 24 કલાકમાં 75 મિલિગ્રામ પર સ્વિચ કરે છે (ડોઝમાં એસિટિલસાલિસિલ એસિડ સાથે સંયોજન) 100 મિલિગ્રામથી ઉપર). કોર્સ 1 વર્ષ સુધીનો છે.
એસટી સેગમેન્ટના એલિવેશન (એસ્પિરિન અને થ્રોમ્બોલિટીક પદાર્થો સાથે સંયોજનમાં) સાથે તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમમાં, ગોળીઓ લોડિંગ ડોઝના પ્રારંભિક ઉપયોગ (1 વાર, થ્રોમ્બોલિટીક્સ અને એસ્પિરિન સાથે) ની 1 એપ્લિકેશન માટે 24 કલાક દીઠ 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં એક વખત સૂચવવામાં આવે છે. સારવાર શક્ય તેટલી વહેલી તકે શરૂ થાય છે અને ઓછામાં ઓછા બીજા 1 મહિના સુધી ચાલુ રહે છે. 75 વર્ષની વય પછી લોડિંગ ડોઝનો ઉપયોગ થતો નથી.
આડઅસર
- લિમ્ફેટિક અને રુધિરાભિસરણ પ્રણાલી: ભાગ્યે જ - ઇઓસિનોફિલિયા, લ્યુકોપેનિઆ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, ભાગ્યે જ ન્યુટ્રોપેનિઆ (ગંભીર ન્યુટ્રોપેનિઆ સહિત), ખૂબ જ ભાગ્યે જ laપ્લેસ્ટિક એનિમિયા, થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક જાંબુરા, એગ્રોન્યુલોસિટોસિસ, પેનસીટોપેનિઆ, ગ્રાન્યુલોસિટોપીયા, ગ્ર typeન્યુલોસિટોપીયા, પ્રકાર
- રોગપ્રતિકારક શક્તિ: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એનાફિલેક્ટctટoidઇડ પ્રતિક્રિયાઓ, સીરમ માંદગી, આવર્તન અજાણ છે - થિયેનોપાયરિડિન્સ (ઉદાહરણ તરીકે, ટિકલોપીડિન અને પ્રાસગ્રેલ સાથે) ની અતિસંવેદનશીલતાના ક્રોસ-રિએક્શનનો વિકાસ,
- મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ અને કનેક્ટિવ પેશી: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સંધિવા, હેમોથ્રોસિસ (મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાં હેમરેજ), માયાલ્જીઆ, આર્થ્રાલ્જિયા,
- નર્વસ સિસ્ટમ: અવારનવાર - માથાનો દુખાવો, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ (જીવલેણ પરિણામવાળા કેટલાક કિસ્સાઓ), ચક્કર આવવું, પેરેસ્થેસિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સ્વાદની વિક્ષેપ,
- ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશી: ઘણીવાર - ઉઝરડા, અવારનવાર - ખંજવાળ, ફોલ્લીઓ, જાંબુડિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એન્જિઓએડીમા, બુલસ ત્વચાકોપ (એરિથેમા મલ્ટિફોર્મ, સ્ટીવનસ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, ઝેરી બાહ્ય ત્વચા, નેક્રોલિસિસ), ડ્રગ અતિસંવેદનશીલતા સિન્ડ્રોમ, એરિથેટિક અથવા એક્સ્ફોલિએટીવ ફોલ્લીઓ પ્રણાલીગત લક્ષણો અને ઇઓસિનોફિલિયા, અિટકarરીયા, લિકેન પ્લાનસ, ખરજવું,
- દ્રષ્ટિ: અવારનવાર - આંખના હેમરેજિસ (આંખના પેશીઓમાં, નેત્રસ્તર, રેટિના),
- યકૃત અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - હિપેટાઇટિસ, તીવ્ર યકૃતની નિષ્ફળતા, યકૃતની કાર્યાત્મક રાજ્યના પ્રયોગશાળાના અધ્યયનમાં અસામાન્યતા,
- ઇન્સ્ટ્રુમેન્ટલ અને લેબોરેટરી અભ્યાસ: ભાગ્યે જ - ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો, રક્તસ્રાવના સમયમાં વધારો, પ્લેટલેટ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો,
- ઈન્જેક્શન સાઇટ પર વિકાર અને સામાન્ય વિકાર: ઘણીવાર - પંચર સાઇટમાંથી લોહી નીકળવું, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - તાવ,
- સુનાવણી: ભાગ્યે જ - વર્ટિગો,
- માનસિકતા: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - મૂંઝવણ, આભાસ,
- જઠરાંત્રિય માર્ગના: હંમેશાં ઝાડા, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ, અપક્રિયા, પેટનો દુખાવો, વારંવાર ગેસ્ટ્રાઇટિસ, પેટ અને ડ્યુઓડેનલ અલ્સર, auseબકા, omલટી, પેટનું ફૂલવું, કબજિયાત, ભાગ્યે જ retroperitoneal રક્તસ્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ retroperitoneal અને જઠરાંત્રિય જીવલેણ આંતરડાના રક્તસ્રાવ, કોલિટીસ (લિમ્ફોસાયટીક અથવા અલ્સેરેટિવ સહિત), સ્વાદુપિંડનો રોગ, સ્ટ stoમેટાઇટિસ,
- શ્વસનતંત્ર: ઘણીવાર - નાકની નળી, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - શ્વાસનળીની ખામી, શ્વસનતંત્રમાંથી રક્તસ્ત્રાવ (પલ્મોનરી હેમરેજ, હિમોપ્ટિસિસ), ઇઓસિનોફિલિક ન્યુમોનિયા, આંતરડાની ન્યુમોનિટીસ,
- કિડની અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર: ભાગ્યે જ - હિમેટુરિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - લોહીમાં ક્રિએટિનાઇનની સાંદ્રતામાં વધારો, ગ્લોમેર્યુલોનફાઇટિસ,
- રુધિરવાહિનીઓ: ઘણીવાર - હિમેટોમસ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - ઓપરેશનલ ઘામાંથી રક્તસ્રાવ, ભારે રક્તસ્રાવ, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, વાસ્ક્યુલાઇટિસ.
વિશેષ સૂચનાઓ
યકૃતની નિષ્ફળતા: મધ્યમ ડિગ્રી સુધી - સાવધાની સાથે, ગંભીરતાપૂર્વક - તે બિનસલાહભર્યું છે.
ઓવરડોઝ રક્તસ્રાવના સમયના વધારા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. આ સ્થિતિમાં, ઉપચાર પ્લેટલેટ સમૂહના સ્થાનાંતરણમાં શામેલ છે, કારણ કે ત્યાં કોઈ મારણ ન હોય.
- લોપિરેલ એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, તેમજ હેપરિન સાથે સમાંતર ઉપયોગના સમયગાળા દરમિયાન ગંભીર રક્તસ્રાવના કેસો નોંધવામાં આવ્યા છે.
- કિડનીની નિષ્ફળતા: રોગની મધ્યમ ડિગ્રી સાથે સાવધાની સાથે ઉપચાર કરવામાં આવે છે.
- વિવિધ કારણોસર રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ ધરાવતા અથવા અમુક દવાઓનો ઉપયોગ કરતા દર્દીઓમાં સાવચેતી રાખવી મહત્વપૂર્ણ છે.
- સર્જિકલ પ્રક્રિયાઓમાં, જ્યારે એન્ટિપ્લેલેટની અસરકારકતા અનિચ્છનીય હોય છે, ત્યારે શસ્ત્રક્રિયાની તારીખના 1 અઠવાડિયા પહેલા કોર્સ બંધ કરવામાં આવે છે.
- છુપાયેલા રક્તસ્રાવ માટે દર્દીઓ સતત દેખરેખને પાત્ર છે.
- ડ્રાઇવિંગ પરિવહન અને જટિલ ઉપકરણો: અસરગ્રસ્ત નથી.
- ક્લોપિડોગ્રેલમાં સીવાયપી 2 સી 9 આઇસોએન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને અવરોધવાની ક્ષમતા છે, તેથી ટોલબ્યુટામાઇડ અને ફેનીટોઇનની રક્ત સાંદ્રતામાં વધારો થવાની સંભાવના છે. લોપિરેલ સાથેના આ એજન્ટોનો એક સાથેનો વહીવટ સલામત છે.
- દર્દીને જાણવું જોઈએ કે રક્તસ્રાવની પ્રક્રિયાના સમયમાં નોંધપાત્ર વધારો થયો છે, તેથી કોઈ પણ ડ doctorક્ટરને ઉપચાર અંગે જાગૃત હોવું જોઈએ.
- તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકમાં, ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી (1 અઠવાડિયા કરતા ઓછા).
- 18 વર્ષથી ઓછી વયની દવાઓને પ્રતિબંધિત છે.
- તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન (એસટી સેગમેન્ટમાં વૃદ્ધિ સાથે) ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં, વિકસિત મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછીના પ્રથમ થોડા દિવસોમાં સારવાર શરૂ થતી નથી.
રક્તસ્રાવના કિસ્સામાં, લોહી અને યકૃતના કાર્ય પર નજર રાખવામાં આવે છે.
ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા
દવાને એટેનોલolલ, ફેનોબાર્બીટલ, એસ્ટ્રોજેન્સ, સિમેટીડાઇન અથવા નિફેડિપિન સાથે જોડી શકાય છે.
તે સાબિત થયું છે કે એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (દરરોજ 1000 મિલિગ્રામ સુધી) અને ક્લોપીડogગ્રેલનું દૈનિક સેવન ડ્રગના એકંદર ગુણધર્મોને અસર કરતું નથી. જો કે, આ દવાઓના સહ-વહીવટની અવધિ 1 વર્ષથી વધુ ન હોવી જોઈએ (કાળજી લેવી આવશ્યક છે).
- જ્યારે મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે જોડવામાં આવે છે, ખાસ વોરફેરિનમાં, ઘટનાની સંભાવના અને રક્તસ્રાવની અવધિ વધી શકે છે.
- થ્રોમ્બોલિટીક્સ સાથે ડ્રગના જોડાણની પણ ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે આવા સંયોજનની સલામતી ચોક્કસપણે સ્થાપિત નથી.
- હેપરિન સાથે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના ક્લિનિકલ અભ્યાસના સારા પરિણામો હોવા છતાં, તેમને એક સાથે લેતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ.
- રક્તસ્રાવ અને લોપીરેલ લેવાનું જોખમ ધરાવતા વ્યક્તિઓમાં, ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb / IIaa અવરોધકો લેવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.
- કદાચ ડિગોક્સિન, થિયોફિલિન, એન્ટાસિડ્સ સાથે ડ્રગનું સંયોજન.
ડ્રગ દવાઓના ચયાપચયને અટકાવે છે જેમના ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો સીવાયપી 2 સી 9 આઇસોએન્ઝાઇમ પર આધારિત છે. ખાસ કરીને, કોઈ દવા ફેનિટોઈન અને ટોલબ્યુટામાઇડના પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે. કાળજી લેવી જ જોઇએ.
તે સાબિત થયું છે કે ક્લોપિડોગ્રેલ - નેપ્રોક્સેનનું સંયોજન સુપ્ત જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવના વિકાસનું જોખમ વધારે છે. જો કે, અન્ય એનએસએઆઇડીના કિસ્સામાં, આવી પદ્ધતિ સાબિત થઈ નથી. આ સંદર્ભમાં, આ દવાઓના સંયોજન સાથે સાવચેત રહેવું જોઈએ.
દવાના એનાલોગ્સ લોપીરેલ
આ રચના એનાલોગ નક્કી કરે છે:
- પ્લેવિક્સ,
- અગ્રેગલ
- સિલ્ટ,
- ફ્લડર,
- ફાગોટ,
- ટ્રોકન
- ડિપ્લેટ 75,
- થ્રોમ્બોરેલ,
- ડેટ્રોમબે
- મેં ચોરી કરી છે
- કાર્ડ્યુટોલ
- ટાર્ગેટેક
- ક્લોપીલેટ,
- ક્લેપીટaxક્સ
- ક્લોપિડોગ્રેલ,
- લીર્ટા
- સૂચિ 75,
- એગિથ્રોમ્બ,
- કાર્ડ Cardગ્રેલ
- લોપીરેલ,
- બ્લોગરલ,
- ક્લોપીરેલ.
એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટોના જૂથમાં એનાલોગ્સ શામેલ છે:
- તબક્કાવાર
- અગ્રેગલ
- પેન્ટિલીન
- એગ્રિનોક્સ
- આઈફેરોલ
- થ્રોમ્બોરેલ,
- ક્લોપિડોગ્રેલ,
- ક્લેપીટaxક્સ
- કાર્ડ્યુટોલ
- પાર્સેડિલ
- ઇન્ટિગ્રેલિન
- લીર્ટા
- એગ્રિલિન,
- લોપીરેલ
- ટિકલો
- અક્લોટિન,
- ક્યુરેન્ટાઇલ
- ટ્રોકન
- પેન્ટોમેર
- પર્સન્ટાઇન
- મેથિલિથિપાયરિડિનોલ,
- ક્લોપીલેટ,
- TRENTPENTAL
- રેડોમિન
- બ્રિલિન્ટા
- ફ્લડર,
- ટાર્ગેટેક
- કાર્ડિયોમેગ્નાઇલ
- થ્રોમ્બોરેડિન,
- કાર્ડિયોક્સાઇપિન
- આઇફિટોલ
- એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ
- ટ્રેન્ટલ
- કોપ્લેવિક્સ,
- વિક્સિપિન
- અગાપુરિન
- ડોકસિલેક,
- એકોનોલ,
- અસરકારક
- ઇમોક્સિબેલ
- ક્લોપીરેલ,
- અલપ્રોસ્ટન,
- ફરિયાદ
- જીંકિયો
- એસ્પિનેટ
- કોલ્ફરાઇટ
- જીનોસ
- ઇમોક્સિપિન
- ઇબુસ્ટ્રિન
- ટિકલિડ,
- મિક્રિસ્ટિન
- ફાગોટ,
- પેન્ટોક્સિફેલિન
- ટાગ્રેન
- પ્લેવિક્સ,
- સિલોસ્ટેઝોલ
- સૂચિ 75,
- મોનાફરામ
- ગોદાસલ
- મ્યુઝ
- લાસપાલ
- ટિકગ્રાલર,
- ઝેન્થિનોલ નિકોટિનેટ,
- પેન્ટામોન
- રેલોફેક્ટ,
- કાર્ડ Cardગ્રેલ
- થ્રોમ્બીટલ
- વેન્ટાવીસ.
ઓવરડોઝ
દવાઓની વધુ માત્રાથી, રક્તસ્રાવની અવધિમાં વધારો અને સ્થિતિનું વધુ બગાડ શક્ય છે.
સારવાર - લક્ષણો અનુસાર.
વિશિષ્ટ મારણ દવા નથી. આત્યંતિક કેસોમાં, પીડિતને સ્થાનાંતરણ દ્વારા દવાને સમાપ્ત કરવું શક્ય છે. પ્લેટલેટ સમૂહ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયા
જ્યારે સાથે જોડવામાં આવે છે મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સખાસ કરીને વોરફેરિન, ઘટનાની સંભાવના અને રક્તસ્રાવની અવધિ વધી શકે છે.
જે લોકોમાં રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે અને લોપિરેલ લઈ રહ્યા છે, તે ઉપરાંત લેવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb / IIІa અવરોધકો.
સાબિત સંયોજન ક્લોપીડogગ્રેલ – નેપ્રોક્સેન સુપ્ત જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે. જો કે, અન્યના કિસ્સામાં એનએસએઇડ્સ આવી પદ્ધતિ સાબિત થઈ નથી. આ સંદર્ભમાં, આ દવાઓના સંયોજન સાથે સાવચેત રહેવું જોઈએ.
સાથે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓના ક્લિનિકલ અભ્યાસના સારા પરિણામો હોવા છતાં હેપરિન, તેમના એક સાથે સ્વાગત સમયે સાવચેત રહેવું જરૂરી છે.
સાથે ડ્રગનું મિશ્રણ થ્રોમ્બોલિટીક્સ, કેમ કે આવા સંયોજનની સલામતી બરાબર સ્થાપિત નથી.
દૈનિક ઇન્ટેક સાબિત એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ(દિવસ દીઠ 1000 મિલિગ્રામ સુધી) અને ક્લોપીડogગ્રેલ અસર કરતું નથી એકંદર દવા ગુણધર્મો. જો કે, આ દવાઓના સહ-વહીવટની અવધિ 1 વર્ષથી વધુ ન હોવી જોઈએ (કાળજી લેવી આવશ્યક છે).
દવા દવાઓના ચયાપચયને અટકાવે છે, ફાર્માકોકિનેટિક સૂચક જે પર આધાર રાખે છે આઇસોએન્ઝાઇમ સીવાયપી 2 સી 9. ખાસ કરીને, કોઈ દવા પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે ફેનીટોઇન અને tolbutamide. કાળજી લેવી જ જોઇએ.
કદાચ સાથે ટૂલ્સનું સંયોજન ડિગોક્સિન, થિયોફિલિન, એન્ટાસિડ્સ.
એનાલોગ લોપિરેલા
ડ્રગના એનાલોગિસ: ક્લોપિડોગ્રેલ, એવિક્સ, એટ્રોગ્રેલ, ડેપ્લાટ, ઝિલ્ટ, કરુમ સાનોવેલ, ક્લોપીડલ, ક્લોપીકોર, લોપીગરોલ, ઓરોગ્રેલ, પ્લેવિગ્રેલ, પ્લેગ્રિલ, રિયોદર, ટેસીરોન, ટ્રોમ્બોન, ફ્લેમોગ્રેલ 75, એટોકાર્ડિયમ, ગ્રીડોકલેઇન, ડેપ્લેગ્રે, મેદ્રોગ્રે ક્લોગ, ક્લોગિગ્રે નીઓ, પ્લેવિક્સ, પ્લેટોગ્રિલ, રેઓમેક્સ, ટ્રોમ્બેક્સ.
ડોઝ અને વહીવટ
મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક અને તાજેતરમાં નિદાન પેરિફેરલ ધમની રોગ પછી દર્દીઓમાં ઇસ્કેમિક વિકારોની રોકથામ માટે, પુખ્ત વયના લોકો (વૃદ્ધ દર્દીઓ સહિત) ને ખોરાકની માત્રા ધ્યાનમાં લીધા વગર 75 મિલિગ્રામ 1 સમય / દિવસ સૂચવવામાં આવે છે. રોગવિજ્ .ાનવિષયક ક્યૂ વેવની રચના સાથે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી અને ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક પછી 7 દિવસથી 6 મહિના સુધીના સમયગાળામાં સારવાર શરૂ થવી જોઈએ.
સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમની સામાન્ય પ્રવૃત્તિવાળા વયસ્કો અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ઉપયોગ
મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક અને નિદાન પેરિફેરલ ધમની અવરોધ રોગ સાથે, 75 મિલિગ્રામ લોપીરેલ દિવસમાં એકવાર સૂચવવામાં આવે છે.
એસટી સેગમેન્ટ એલિવેશન વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમમાં (ક્યૂ વેવ વગર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, અસ્થિર એન્જીના), સારવાર એક જ લોડ ડોઝ (300 મિલિગ્રામ) થી થવી જોઈએ, ત્યારબાદ 75 મિલિગ્રામ દિવસમાં એકવાર સૂચવવામાં આવે છે (75–325 મિલિગ્રામ એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડની દૈનિક માત્રા સાથે) ) એસિટિસેલિસિલિક એસિડની વધુ માત્રાના ઉપયોગથી રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ વધ્યું હોવાથી, આ સંકેત માટે ભલામણ કરેલી એસિટિલસાલીસિલિક એસિડની માત્રા 100 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ. ઉપચારની શ્રેષ્ઠ સમયગાળો formalપચારિક રીતે નક્કી કરવામાં આવી નથી. ક્લિનિકલ અભ્યાસ અનુસાર, દવા 1 વર્ષ સુધી લેવી જોઈએ. ઉપચારના 3 મહિના દ્વારા મહત્તમ ફાયદાકારક અસર જોવા મળે છે.
એસટી-સેગમેન્ટ એલિવેશન (એસટી-સેગમેન્ટ એલિવેશન દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન) સાથે તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમમાં, 300 મિલિગ્રામની લોડિંગ ડોઝ એક વખત સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારબાદ 75 મિલિગ્રામ દિવસમાં એક વખત એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં (થ્રોમ્બોલિટીક્સ સાથે અથવા તેના વિના). 75 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓની સારવારમાં, લ Lપિરેલ થેરેપી લોડિંગ ડોઝ લીધા વિના હાથ ધરવી જોઈએ. સંયુક્ત ઉપચાર લક્ષણોની શરૂઆત પછી તરત જ શરૂ થાય છે અને 4 અઠવાડિયા સુધી ચાલે છે. 4 અઠવાડિયાથી વધુ સમયગાળા દરમિયાન આ સંકેતો સાથે એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ અને ક્લોપિડોગ્રેલના સંયોજનની અસરકારકતાનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.
Atટ્રિઅલ ફાઇબિલેશન (એટ્રિલ ફાઇબિલેશન) સાથે, દિવસમાં એક વખત 75 મિલિગ્રામ લોપિરેલ સૂચવવામાં આવે છે. ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડનો ઉપયોગ શરૂ થવો જોઈએ અને ચાલુ રાખવો જોઈએ (75-100 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા).
જો તમે લોપીરેલનો આગલો ડોઝ ચૂકી જાઓ છો, તો તમારે નીચેની ભલામણોનું પાલન કરવું જોઈએ:
- જો ડોઝ અવગણ્યા પછી 12 કલાકથી ઓછા સમય પસાર થઈ ગયા હોય, તો તમારે તરત જ લોપીરેલનો ડોઝ લેવો જોઈએ, અને દવાની આગળની માત્રા હંમેશની જેમ લેવી જોઈએ,
- જો ડોઝ અવગણ્યા પછી 12 કલાકથી વધુ સમય પસાર થઈ જાય, તો લોપિરેલની આગલી માત્રા રાબેતા મુજબ લેવી જોઈએ (ડબલ ડોઝ પ્રતિબંધિત છે).
એપ્લિકેશન સુવિધાઓ
એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ, એનએસએઇડ્સ, હેપરિન, IIb / IIIa ગ્લાયકોપ્રોટીન ઇન્હિબિટર્સ અથવા ફાઇબિનોલિટીક્સ, તેમજ રક્તસ્રાવના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં (ઇજાઓ, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ અથવા અન્ય રોગવિષયક સ્થિતિઓ) કિસ્સામાં સારવારના પ્રથમ અઠવાડિયા દરમિયાન રક્ત પરીક્ષણ થવું જોઈએ.
રક્તસ્રાવ અને હિમેટોલોજિકલ આડઅસરોના જોખમને લીધે, જો ક્લિનિકલ લક્ષણો સૂચવે છે કે સારવાર દરમિયાન આ દેખાય છે, તો રક્ત પરીક્ષણ (એપીટીટી, પ્લેટલેટ કાઉન્ટ, પ્લેટલેટ કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિ પરીક્ષણો) અને યકૃત કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિ તરત જ થવી જોઈએ.
સર્જિકલ હસ્તક્ષેપના કિસ્સામાં, જો એન્ટિ-એગ્રિગ્રેશન અસર અનિચ્છનીય છે, તો ક્લોપિડોગ્રેલ શસ્ત્રક્રિયાના 7 દિવસ પહેલાં બંધ કરવી જોઈએ.
રક્તસ્રાવ (ખાસ કરીને જઠરાંત્રિય અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર) ના જોખમવાળા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.
દર્દીઓને ચેતવણી આપવી જોઈએ કે તેઓએ રક્તસ્રાવના દરેક કેસો વિશે ડ doctorક્ટરને જાણ કરવી જોઈએ.
અપૂરતા ડેટાને લીધે, ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક (પ્રથમ 7 દિવસમાં) ની તીવ્ર અવધિમાં ક્લોપિડોગ્રેલ સૂચવવું જોઈએ નહીં.
સલામતીની સાવચેતી
તે રક્તસ્રાવ (ઇજાઓ, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપો, વગેરે) ના વધતા જોખમોવાળા દર્દીઓ અને સાવચેતી સાથે અને ગંભીર નબળાઇ રેનલ અને યકૃત કાર્ય (હેમોરહેજિક ડાયાથેસીસ વિકસી શકે છે) સાથે સૂચવવામાં આવે છે.
18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના દર્દીઓમાં સલામતી અને અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.
દવામાં લેક્ટોઝ હોય છે, તેથી તે આનુવંશિક લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા ધરાવતા વ્યક્તિઓ દ્વારા ન લેવાય.
ક્લોપિડોગ્રેલ એ એક પ્રોડ્રગ છે જે ઘણા યકૃત એન્ઝાઇમ્સ સાથે સંકળાયેલા મેટાબોલિક રૂપાંતરમાંથી પસાર થાય છે. દવાઓના એક સાથે વહીવટ કે જે યકૃત એન્ઝાઇમ સીવાયપી 2 સી 19 ની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે તે સક્રિય ચયાપચયની રચનામાં ફેરફાર તરફ દોરી શકે છે અને તેથી, રોગનિવારક અસરમાં ઘટાડો થાય છે. દિવસના જુદા જુદા સમયે ક્લોપિડોગ્રેલ અને પ્રોટોન પંપ બ્લocકર્સનો રિસેપ્શન ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની પ્રતિક્રિયાના વિકાસને અસર કરતું નથી.
પ્રોટોન પંપ બ્લocકર્સ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનું એક સાથે વહીવટ નકારી કા shouldવું જોઈએ, જેના માટે ક્લોપીડોગ્રેલની ઉપચારાત્મક અસરકારકતાને નબળી પાડવાની તેમની ક્ષમતાના પુરાવા છે, ઉદાહરણ તરીકે, ઓમેપ્રોઝોલ.
જો ક્લોપિડોગ્રેલ લેતી વખતે દર્દીને પ્રોટોન પમ્પ બ્લocકર લેવાની જરૂર હોય, તો આ જૂથની તે દવાઓ કે જેની વચ્ચે સંપર્ક કરવાની ઓછામાં ઓછી ઉચ્ચારણ ક્ષમતા છે. આમાંની એક દવા પેન્ટોપ્રોઝોલ છે.
પ્રકાશન સ્વરૂપો અને રચના
આ દવા તે ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે જેમાં 1 સક્રિય ઘટક (ક્લોપીડોગ્રેલ હાઇડ્રોસલ્ફેટ) અને બાહ્ય પદાર્થોનો સમાવેશ થાય છે જેમાં એન્ટિપ્લેટલેટ અસર નથી. મૂળભૂત સંયોજનની સાંદ્રતા 97.87 મિલિગ્રામ છે. આ રકમ 75 મિલિગ્રામ ક્લોપિડોગ્રેલને અનુરૂપ છે. ગોળીઓમાં વિશિષ્ટ શેલ હોય છે, જેના કારણે ડ્રગની અસર નરમ પડે છે. આ કિસ્સામાં, સક્રિય પદાર્થ ધીમે ધીમે મુક્ત થાય છે, આંતરડામાં શોષણ થાય છે. નાના ઘટકો:
- ક્રોસ્પોવિડોન
- લેક્ટોઝ
- માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ,
- ગ્લાયકેરીલ દિબેનાનેટ
- ઓપડ્રી II 85 જી 34669 ગુલાબી,
- ટેલ્કમ પાવડર.
પેકેજમાં 14, 28 અથવા 100 ગોળીઓ છે.
આ દવા ગોળીઓમાં ઉપલબ્ધ છે જેમાં 1 સક્રિય ઘટક છે.
ફાર્માકોકિનેટિક્સ
વહીવટના ક્ષેત્રમાં દવા તરત જ કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે - 2 કલાક પછી પ્લેટલેટ યુગની તીવ્રતામાં ઘટાડો થાય છે. મોટી માત્રા, ઝડપી સુધારણા. જ્યારે રોગના તીવ્ર લક્ષણો દૂર થાય છે, ત્યારે દવાની માત્રામાં ઘટાડો થાય છે. પરિણામે, 4-7 દિવસ સુધી લોપીરેલની જાળવણીની માત્રા લીધા પછી, ડ્રગ પદાર્થની ટોચની સાંદ્રતા પહોંચી જાય છે. પ્રાપ્ત અસર રક્તકણોના આયુષ્ય દરમિયાન (5-7 દિવસ) જાળવવામાં આવે છે.
ક્લોપિડોગ્રેલનું શોષણ ઝડપી છે, જ્યારે પ્લાઝ્મા પ્રોટીનનું બંધન એકદમ highંચું છે (98%). આ પદાર્થનું રૂપાંતર યકૃતમાં થાય છે. તે 2 રીતે સમજાયું છે: સાયટોક્રોમ પી 450 ની ભાગીદારી સાથે કાર્બોક્સિલિક એસિડ (પ્રવૃત્તિ બતાવતું નથી) ના વધુ પ્રકાશન સાથેના સમાચારો દ્વારા. પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સને બાંધવાની પ્રક્રિયા ચયાપચયના પ્રભાવ હેઠળ થાય છે.
તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે મોટી માત્રામાં દવા (એકવાર 300 મિલિગ્રામ) લેવાથી પીક સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર વધારો થાય છે. આ સૂચકનું મૂલ્ય એવા કેસોમાં જ્યારે જાળવણી ડોઝ (75 મિલિગ્રામ) 4 દિવસ માટે લેવામાં આવે છે ત્યારે મહત્તમ સાંદ્રતા સ્તર કરતા 2 ગણા વધારે છે.
દવાની રચનામાં સમાવિષ્ટ પદાર્થોનું વિસર્જન કિડની દ્વારા થાય છે.
દવાની રચનામાં સમાવિષ્ટ પદાર્થોનું વિસર્જન કિડની અને આંતરડા (સમાન પ્રમાણમાં) દ્વારા થાય છે. આ પ્રક્રિયા ધીમી છે. સક્રિય પદાર્થોનું સંપૂર્ણ નિવારણ ઘણીવાર લોપીરેલની અંતિમ માત્રા લીધા પછી 5 માં દિવસે થાય છે.
કાળજી સાથે
જો શસ્ત્રક્રિયાની યોજના છે, તો રક્તસ્રાવના જોખમને લીધે, ડ્રગ સૂચવવામાં આવતું નથી. અન્ય રોગવિજ્ologicalાનવિષયક સ્થિતિઓ જે સંબંધિત contraindication ના જૂથમાં સમાવિષ્ટ છે:
- રોગો જેમાં રક્તસ્રાવની સંભાવના એકદમ વધારે છે, ઉદાહરણ તરીકે, દ્રષ્ટિ અથવા જઠરાંત્રિય માર્ગના અંગોને નુકસાન સાથે,
- થાઇનોપાયરિડાઇન્સ માટે એલર્જીનો ઇતિહાસ.
મગજનો હેમરેજ માટે, લોપિરેલ લેવી contraindication છે.
પેપિટીક અલ્સરના વધારવામાં લોપીરેલ પર પ્રતિબંધ છે.
પાચનતંત્રને નુકસાન સાથે, લોપિરેલ સાવધાની સાથે લેવી જોઈએ.
લોપીરેલ કેવી રીતે લેવી
મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં, 0.075 ગ્રામ દિવસમાં એકવાર સૂચવવામાં આવે છે. અન્ય કેસોમાં ડ્રગના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ:
- એસ.ટી.માં વધારો સાથે કોરોનરી સિંડ્રોમ: બીજા દિવસથી દરરોજ 0.075 ગ્રામ, પ્રથમ ડોઝ એક વખત 0.3 ગ્રામ છે, સારવારની અવધિ 4 અઠવાડિયા કરતા વધુ નથી, લાંબી સારવારની ક્લિનિકલ અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી,
- એસટી એલિવેશનના ચિહ્નો વિના કોરોનરી સિન્ડ્રોમ: પેટર્ન સમાન છે, પરંતુ કોર્સની અવધિ લાંબી હોઈ શકે છે (12 મહિના સુધી),
- એટ્રીઅલ ફાઇબિલેશન: દિવસ દીઠ 0.075 ગ્રામ.
દરેક કિસ્સામાં, એએસએનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. જો કે, ત્યાં મર્યાદાઓ છે: દિવસ દીઠ 0.1 મિલિગ્રામથી વધુ નહીં.
ડાયાબિટીઝ માટે દવા લેવી
આવા રોગના ઉપાયનો ઉપયોગ કરવો તે સ્વીકાર્ય છે, પરંતુ લેક્ટોઝને લીધે તે ભાગ છે તેનાથી સાવચેતી રાખવી જોઈએ. આ ઉપરાંત, ડાયાબિટીઝની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, સ્ટ્રોક થવાનું જોખમ, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન વધે છે. એન્ટિપ્લેટલેટ ઉપચાર એ આ રોગની સારવારમાં એક મહત્વપૂર્ણ પગલું છે, માત્ર ડોઝ શરીરની સ્થિતિને ધ્યાનમાં લેતા, વ્યક્તિગત રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે.
ડાયાબિટીઝ માટે ડ્રગનો ઉપયોગ કરવો માન્ય છે, પરંતુ તે લેતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ.
જઠરાંત્રિય માર્ગ
પાચન, પેટમાં દુખાવો, સ્ટૂલની રચનામાં ફેરફાર વધુ વખત પ્રગટ થાય છે, ઉબકા આવી શકે છે. ઓછી વાર, પેટમાં ધોવાણનો વિકાસ નોંધવામાં આવે છે, સ્ટૂલ સ્રાવ મુશ્કેલ છે, ગેસનું નિર્માણ તીવ્ર બને છે. કેટલીકવાર અલ્સરનું નિદાન થાય છે, vલટી થાય છે. કોલિટીસ અને સ્વાદુપિંડનો રોગ પણ ઓછો સામાન્ય છે.
સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ
ચક્કર, માથાનો દુખાવો, સ્વાદની વિક્ષેપ, તેનું સંપૂર્ણ નુકસાન. ભ્રાંતિ થઈ શકે છે. ચેતનાની મૂંઝવણ નોંધવામાં આવે છે.
લોપિરેલની સારવાર દરમિયાન, ઉબકા અને omલટી થઈ શકે છે.
ચક્કર એ લોપીરેલ દવાની આડઅસર છે.
લોપિરેલ માથાનો દુખાવો પેદા કરી શકે છે.
લોપિરેલ લેતી વખતે, પેટમાં દુખાવો દેખાય છે.
દવા લોપીરેલની આડઅસર એ હિપેટાઇટિસનો દેખાવ છે.
ખંજવાળ ત્વચા એ લોપીરેલ દવાની આડઅસર છે.
લોપીરેલની સારવાર દરમિયાન ભ્રાંતિ થઈ શકે છે.
પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ
સૂચનો અનુસાર, લોપીરેલ 75 મિલિગ્રામ લેવા પર કેટલીક પ્રતિબંધો છે:
- ઇઓસિનોફિલિયા (એક રોગ જેમાં ઇઓસિનોફિલ્સની સંખ્યામાં વધારો થાય છે).
- લ્યુકોપેનિઆ (લોહીમાં શ્વેત રક્તકણોની સંખ્યામાં ઘટાડો).
- થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ (એક એવી સ્થિતિ કે જે પ્લેટલેટની ગણતરીમાં સામાન્ય કરતાં ઓછી ઘટાડો દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, જે રક્તસ્રાવ અને રક્તસ્રાવ બંધ થવાની સમસ્યાઓ સાથે છે).
- ન્યુટ્રોપેનિઆ (લોહીમાં ન્યુટ્રોફિલિક ગ્રાન્યુલોસાઇટ્સનું સ્તર ઘટાડવું).
- અસ્થિ મજ્જા સ્ટેમ સેલ્સને નુકસાનને કારણે વારસાગત અથવા હસ્તગત લોહીની પેથોલોજી.
- થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (માઇક્રોએંગિયોપેથિક હેમોલિટીક એનિમિયા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ એક ગંભીર રોગ).
- ચક્કર
- ગ્રાન્યુલોસાયટોપેનિયા (ઓછી રક્તકણોની ગણતરી).
- એનિમિયા
- ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ.
- હસ્તગત હિમોફીલિયા (ક્ષતિગ્રસ્ત કોગ્યુલેશન સાથે સંકળાયેલ એક દુર્લભ વારસાગત રોગ).
- એનાફિલેક્ટોઇડ પ્રતિક્રિયાઓ.
- મૂંઝવણ.
- ભ્રાંતિ.
- આધાશીશી
- પેરેસ્થેસિયા (સંવેદનશીલતાનો અવ્યવસ્થા, જે ગૂઝબpsમ્સને સળગાવવાની અને વિસર્જનની સ્વયંભૂ દેખાય છે) દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.
- સ્વાદનું ઉલ્લંઘન.
- આંખની હેમરેજ.
- હેમટોમાસ.
- ગંભીર રક્તસ્ત્રાવ.
- બ્લડ પ્રેશર ઘટાડવું.
- વેસ્ક્યુલાટીસ (ઇમ્યુનોપેથોલોજીકલ વેસ્ક્યુલર બળતરા પર આધારિત રોગોનું જૂથ).
- એપીસ્ટaxક્સિસ.
- બ્રોન્કોસ્પેઝમ (એક પેથોલોજી જે થાય છે જ્યારે બ્રોન્ચીના સરળ સ્નાયુઓ સંકુચિત થાય છે અને તેમનું લ્યુમેન ઓછું થાય છે).
- પલ્મોનરી હેમરેજ.
લોપિરેલને સૂચનો અનુસાર, તે જાણીતું છે કે ઉપર વર્ણવેલ આડઅસરો ઉપરાંત, દવા નીચેની નકારાત્મક પ્રતિક્રિયાઓને ઉશ્કેરણી કરી શકે છે:
- ઇઓસિનોફિલિક ન્યુમોનિયા (એક રોગ જેમાં ઇઓસિનોફિલ્સ પલ્મોનરી એલ્વિઓલીમાં એકઠા થાય છે).
- ઝાડા (એક રોગવિજ્ .ાનવિષયક સ્થિતિ જેમાં વ્યક્તિને ઝડપથી ખાલી કરાય છે, જ્યારે સ્ટૂલ પાણીયુક્ત બને છે).
- ઇન્ટર્સ્ટિશલ ન્યુમોનિટીસ (ફેફસાના નુકસાન, જેમાં બળતરા પ્રક્રિયા ઇન્ટર્સ્ટિટિયમને અસર કરે છે).
- ડ્યુઓડેનલ અલ્સર (ઉચ્ચ એસિડિટીવાળા લોકોમાં ડ્યુઓડેનમની મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન પર એસિડ અને પેપ્સિનની ક્રિયાના પરિણામે એક અલ્સર).
- પેટનું ફૂલવું.
- ગેસ્ટ્રાઇટિસ (એક લાંબી બિમારી કે જે ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસામાં ડિસ્ટ્રોફિક અને દાહક ફેરફારો દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, પુનર્જીવનના ઉલ્લંઘન સાથે આગળ વધે છે).
- આંતરડાની અવરોધ.
- રેટ્રોપેરીટોનિયલ રક્તસ્રાવ.
- કોલોન મ્યુકોસાના બળતરા રોગ.
- સ્વાદુપિંડનો રોગ (એક રોગ જેમાં સ્વાદુપિંડનું બળતરા જોવા મળે છે).
- એંજિઓએડીમા (એક તીવ્ર સ્થિતિ મ્યુકોસ પોલાણના સ્થાનિક એડીમાના ઝડપી વિકાસ, તેમજ સબક્યુટેનીયસ પેશીઓ અને ત્વચા પોતે દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે).
- ખીજવવું ફોલ્લીઓ
- સંધિવા (બળતરા સાથે સાંધાનો રોગ)
- હિમાર્થ્રોસિસ (સંયુક્ત પોલાણમાં હેમરેજ).
- આર્થ્રાલ્જિયા (સાંધાનો દુખાવો).
- હિમેટુરિયા (પેશાબમાં લોહીની હાજરી).
- ગ્લોમેરોલoneનફ્રાટીસ (ગ્લોમેર્યુલીના જખમ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ એક કિડની રોગ).
શું હું ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ડ્રગનો ઉપયોગ કરી શકું છું?
લોપિરેલની સમીક્ષાઓ અનુસાર, તે જાણીતું છે કે ક્લોપિડોગ્રેલ ગર્ભાવસ્થા અને બાળજન્મ પર નકારાત્મક અસર કરે તેવું દર્શાવવામાં આવ્યું નથી, પરંતુ ક્લિનિકલ માહિતીના અભાવને લીધે, દવા સૂચવવી ગર્ભવતી સ્ત્રીઓ માટે બિનસલાહભર્યું છે.
અભ્યાસ દરમિયાન, એવું જોવા મળ્યું કે સક્રિય પદાર્થ અને તેના ચયાપચય માતાના દૂધમાં પસાર થાય છે, તેથી દવાની સાથે સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ. માતાના દૂધ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલના અલગ થવાની કોઈ માહિતી નથી. "લોપીરેલ" એ અteenાર વર્ષથી ઓછી વયના બાળકો માટે બિનસલાહભર્યું છે.
લોપિરેલમાં કેટલીક અવેજી દવાઓ છે:
- "પ્લેગ્રિલ."
- એગિથ્રોમ્બ.
- પ્લેવિક્સ.
- "ડિપ્લેટ 75".
- ડેટ્રોમબે.
- ક્લેપીટaxક્સ.
- "લિસ્ટાબ 75".
- ઝિલ્ટ.
- એવિક્સ.
- "ઓરોગ્રેલ".
- બ્રિલિન્ટા.
- "પ્લેટોગ્રિલ."
- રિયોમેક્સ.
- "મેડોગ્રેલ".
- કાર્ડ Cardગ્રેલ.
- ટેસીરોન.
- "ક્લોરેલો."
- ક્લોપીકોર.
- ક્લેરિડોલ
- ગ્રીડોક્લેઇન.
એનાલોગથી મૂળને બદલતા પહેલા, તબીબી વ્યાવસાયિકની સલાહ લો.
આ દવા ગોળીઓના રૂપમાં ઉપલબ્ધ છે, જે ફિલ્મ કોટિંગ સાથે કોટેડ છે. તેમની પાસે એક ગોળાકાર, બાયકનવેક્સ આકાર, ગુલાબી રંગનો છે. ટેબ્લેટ્સ દસ ટુકડાઓના ફોલ્લામાં પેક કરવામાં આવે છે. "પ્લેગરીલ" "લોપિરેલ" નું એનાલોગ.
પ્રારંભિક ડોઝ લીધાના બે કલાક પછી - ચારસો મિલિગ્રામ - પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું અવરોધ. દિવસના પચાસથી સો સો મિલિગ્રામની માત્રામાં ડ્રગનો સતત ઉપયોગ કરીને, સાત દિવસ પછી મહત્તમ અસર પ્રાપ્ત થાય છે.
લોપિરેલ એનાલોગ 75 મિલિગ્રામ સાથે ઉપયોગ માટે સૂચનો અનુસાર, તે જાણીતું છે કે દવાની અસર દસ દિવસ સુધી ચાલે છે. 5 દિવસ સુધી "પ્લેગ્રિલ" સાથે ઉપચારની સમાપ્તિ પછી, રક્તસ્રાવનો સમય અને પ્લેટલેટ્સનું સંયોજન તેમના મૂળ સ્તર પર પાછું આવે છે. દવા એથરોસ્ક્લેરોટિક વેસ્ક્યુલર રોગવાળા લોકોમાં એથરોથ્રોમ્બોસિસના દેખાવને અટકાવે છે.
શસ્ત્રક્રિયાના સાત દિવસ પહેલા ડ્રગ થેરેપી બંધ કરવી જોઈએ, જેમાં એન્ટિપ્લેલેટ અસર અનિચ્છનીય છે. આ કિસ્સામાં, વ્યક્તિએ તબીબી નિષ્ણાતને પ્લેગિરિલના ઉપયોગ દરમિયાન રક્તસ્રાવના કોઈપણ કેસ વિશે જાણ કરવી આવશ્યક છે. આ ઉપરાંત, જો કોઈ વ્યક્તિએ શસ્ત્રક્રિયા કરાવવી હોય અથવા બીજી દવા સૂચવવામાં આવે, તો દર્દીએ ડgક્ટરને પણ પ્લેગ્રિલના ઉપયોગ વિશે જણાવવું જોઈએ. સારવારના સમયગાળા દરમિયાન, યકૃતની કામગીરીનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.
દવા પ્લેટલેટ પૂલને ઘટાડવામાં મદદ કરે છે, જે અન્ય એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા ઉશ્કેરવામાં આવે છે, મુક્ત કરેલા એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ દ્વારા તેમના સક્રિયકરણને અટકાવે છે.
સૂચનાઓ અનુસાર, લોપીરેલ એનાલોગ એથરોથ્રોમ્બોસિસની ઘટનાને રોકવા માટે પ્રોફીલેક્ટીક હેતુઓ માટે વપરાય છે:
- એવા લોકોમાં કે જેમણે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, તેમજ પેરિફેરલ ધમનીઓના નિદાનવાળા જખમ સાથે ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક સહન કર્યો છે.
- તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ ધરાવતા વ્યક્તિઓમાં.
- દર્દીઓમાં જેઓ કોરોનરી એન્જીયોપ્લાસ્ટી દરમિયાન શન્ટિંગ કરતા હતા.
આ ઉપરાંત, ક્લોપીકોરને એથ્રીયલ ફાઇબરિલેશન સાથે થ્રોમ્બોએમ્બોલિક, એથરોથ્રોમ્બોટિક ઇવેન્ટ્સના પ્રોફીલેક્ટીક હેતુઓ માટે ભલામણ કરવામાં આવે છે.
દિવસ દરમિયાન સિત્તેર મિલિગ્રામની માત્રામાં દવા લેતી વખતે, ઉપચારના પહેલા દિવસથી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું નોંધપાત્ર અવરોધ કરવામાં આવે છે. આવતા સાત દિવસોમાં, આ ક્રિયા વધે છે.
સમતુલામાં પ્લેટલેટની રચનાનું દમન સરેરાશ ચાલીસથી સાઠ ટકા (દરરોજ સિત્તેર-પચાસ મિલિગ્રામની સાંદ્રતા પર દવા લેતી વખતે) હોય છે. રક્તસ્રાવના સમાપન પછી, પ્લેટલેટ્સના જોડાણની ડિગ્રી પાંચ દિવસ માટે પાયાના સ્તર પર પાછો ફર્યો.
સમીક્ષાઓ અનુસાર, લોપિરેલ 75 મિલિગ્રામનું એનાલોગ - ઝિલ્ટ વેસ્ક્યુલર એથરોસ્ક્લેરોસિસવાળા દર્દીઓમાં હાર્ટ એટેક અથવા સ્ટ્રોકની ઘટનાને રોકવામાં મદદ કરે છે.
મૌખિક વહીવટ પછી સક્રિય પદાર્થ ઝડપથી શોષાય છે. ક્લોપિડogગ્રેલની મહત્તમ સામગ્રી સરેરાશ 2.2-2.5 નેનોગ્રામ પ્રતિ મિલિલીટર (ડ્રગના સિત્તેર-મિલિગ્રામના ઇન્જેશન પછી). મહત્તમ સાંદ્રતા સુધી પહોંચવાનો સમય આશરે ચાલીસ મિનિટનો છે. કિડની દ્વારા દવાના મેટાબોલિક ઉત્પાદનોના વિસર્જન પરની માહિતી અનુસાર સક્રિય ઘટકના શોષણની ડિગ્રી, પચાસ ટકા છે.
તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકવાળા લોકોને એક અઠવાડિયાથી ઓછા સમયની પ્રિસ્ક્રિપ્શન સાથે દવા લખવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. "ઝિલ્ટ" રક્તસ્રાવના સમયને લંબાવે છે, જ્યારે "એસ્પિરિન", ન nonન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ, "હેપરીન" અને "વોરફરીન" ની સાથે એક સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે આ ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ. આવા દર્દીઓની ટિક્લોપીડિન, પ્રોઝોગ્રેલ અને અન્ય થિનોપાયરિડાઇન્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધારવા માટે તપાસ કરવી જોઈએ, કારણ કે આ જૂથની દવાઓ વચ્ચે ક્રોસ-રિએક્ટિવ વધારો સંવેદનશીલતા શક્ય છે.
જ્યારે અન્ય થિનોપાયરિડાઇન્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધારવા વિશે દર્દીના તબીબી ઇતિહાસમાં સૂચવે છે, ત્યારે સક્રિય ઘટકની અતિસંવેદનશીલતાના સંકેતોને ઓળખવા માટે, સારવાર દરમિયાન કાળજીપૂર્વક અવલોકન કરવું જોઈએ. દર્દીને આયોજિત ઓપરેશન માટે તૈયાર કરતી વખતે, દવાનો ઉપયોગ પાંચથી સાત દિવસ માટે બંધ કરવો જોઈએ.
ઉપચાર દરમિયાન વધુ સમય સુધી રક્તસ્રાવ થવાની શક્યતા અને રક્તસ્રાવના દરેક કેસ વિશે તબીબી નિષ્ણાતને જાણ કરવાની જરૂરિયાત વિશે વ્યક્તિને ચેતવણી આપવી જોઈએ. અન્ય ડોકટરોની સલાહ લેતી વખતે, તમારે હંમેશાં "ઝિલ્ટ" ના ઉપયોગની જાણ કરવી જોઈએ, નવી દવાઓ સૂચવતી વખતે અને દંત ચિકિત્સકની મુલાકાત લેતી વખતે આ માહિતી મહત્વપૂર્ણ છે.
આ એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક દવા છે જે પ્લેટલેટ એસોસિએશનને વિક્ષેપિત કરે છે, પ્લેટલેટ પટલ પર રહેલા રીસેપ્ટર્સ સાથે એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટને જોડવાની પ્રક્રિયાને અવરોધે છે, અને ગ્લાયકોપ્રોટીન રીસેપ્ટર્સને પણ સક્રિય કરે છે. "રેઓમેક્સ" પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ ઘટાડવામાં મદદ કરે છે, જે અન્ય એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા ઉશ્કેરવામાં આવે છે, મુક્ત કરેલા એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ દ્વારા તેમના સક્રિયકરણને અટકાવે છે.
સક્રિય પદાર્થ (ક્લોપીડોગ્રેલ) એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટને પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સ સાથે પસંદ કરે છે, તેમના જોડાણને અટકાવે છે. આ ચેતા અંત સાથે અફર રીતે કનેક્ટ થવું, રક્ત કોશિકાઓને તેમના સમગ્ર "જીવન" ચક્ર દરમ્યાન કાર્યરત બનાવે છે. એગિથ્રોમ્બ એ લોપીરેલ ગોળીઓનું એનાલોગ છે.
એસોસિએશનનું દમન બે કલાક પછી નોંધવામાં આવે છે, અને મહત્તમ અસર પાંચથી સાત દિવસ પછી જોવા મળે છે. તે એન્ઝાઇમના જૂથની પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી જે ફોસ્ફોડિસ્ટર બોન્ડને હાઇડ્રોલાઇઝ કરે છે.
ક્રોનિક મગજની રોગોની હાજરીમાં, જેમાં કોલેસ્ટેરોલ અને અન્ય ચરબી તકતીઓ અને તકતીઓના રૂપમાં ધમનીઓની આંતરિક દિવાલ પર જમા થાય છે, અને દિવાલો પોતે સજ્જ થઈ જાય છે અને તેની સ્થિતિસ્થાપકતા ગુમાવે છે, ડ્રગ થ્રોમ્બોસિસને રોકવામાં મદદ કરે છે.
દવા દવાઓના ફાર્માકોલોજીકલ જૂથનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે - એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટો. તેનો ઉપયોગ હૃદય રોગની વિવિધ પેથોલોજીકલ પ્રક્રિયાઓમાં એથરોથ્રોમ્બombટિક ગૂંચવણોને રોકવા માટે થાય છે.
પ્લેવિક્સ ગોળીઓમાં સક્રિય ઘટક ક્લોપીડogગ્રેલ છે. તે ગ્લુઇંગ પ્લેટલેટ્સની પ્રક્રિયાને અટકાવે છે. આ જૈવિક અસર એડેનોસિન ડિફોસ્ફોરિક એસિડના પ્લેટલેટ્સના ચોક્કસ ચેતા અંત સાથે જોડાણની પ્રક્રિયાના પસંદગીના દમન અને તેમના જોડાણની પ્રક્રિયાના અનુગામી સક્રિયકરણને કારણે થાય છે. આ અસર પ્લેટલેટના જીવન દરમિયાન (સાતથી દસ દિવસ) થાય છે, તેથી એકત્રીકરણ ફરી શરૂ થવાની સંભાવના ફક્ત કોષના પુનર્જીવન પછી જ દેખાય છે.
પિત્તાશયમાં ક્લોપિડોગ્રેલના વિનિમય પછી પ્લેવિક્સની ફાર્માકોલોજીકલ અસર થાય છે, અને એક સક્રિય મેટાબોલિક ઉત્પાદન રચાય છે, જે પ્લેટલેટ સંલગ્નતાની પ્રક્રિયાને અટકાવે છે. પ્લેવિક્સનો ઉપયોગ શરૂ કર્યા પછી, એન્ટિ-એગ્રિગેશન પ્રવૃત્તિનો અમલ બેથી ત્રણ દિવસ સુધી કરવામાં આવે છે અને પછી તે સતત સ્તરે પહોંચે છે.
પ્લેવિક્સ ઉપચાર બંધ કર્યા પછી, પ્લેટલેટ પ્રવૃત્તિ પાંચથી સાત દિવસ માટે ફરી શરૂ થાય છે. દવાઓના ઉપયોગથી સેરેબ્રલ ઇસ્કેમિયા થવાની સંભાવનામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થાય છે, તેમજ હૃદય અને રુધિરવાહિનીઓના વિવિધ રોગવિજ્ inાનમાં મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, જેમાં એથ્રીલ સંકોચનમાં વધારો થાય છે, જે તેમની પોલાણમાં લોહીના ગંઠાવાનું શક્યતા વધારે છે.
દવા દવાઓના ઉપચારાત્મક જૂથની છે - એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટો અને એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ. બ્રિલિન્ટાનો ઉપયોગ રક્તવાહિનીના રોગોની જટિલ સારવારમાં થાય છે, જેમાં રુધિરકેશિકાઓની અંદર લોહીના ગંઠાઇ જવાનું જોખમ વધારે છે, જે સેરેબ્રલ સ્ટ્રોક અથવા મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન તરફ દોરી શકે છે.
દવાનો ઉપયોગ કર્યા પછી, દવાની મૌખિક રીતે સક્રિય ઘટક નાના આંતરડામાંથી લોહીમાં સમાઈ જાય છે. લોહીમાં ફાર્માકોલોજીકલ સામગ્રી દવાનો ઉપયોગ કર્યા પછી વીસથી ત્રીસ મિનિટમાં પ્રાપ્ત થાય છે, દો maximum કલાક પછી મહત્તમ સાંદ્રતા પ્રાપ્ત થાય છે.
સક્રિય ઘટક સમાનરૂપે સમગ્ર શરીરના પેશીઓમાં ફેલાય છે, મગજના પેશીઓમાં અવરોધમાંથી અને સ્તનપાન દરમિયાન ગર્ભ અને દૂધમાં પ્લેસન્ટલ અવરોધ દ્વારા પસાર થાય છે. સક્રિય પદાર્થ (ટિકાગ્રેલર) ની યકૃતના કોષોમાં વિનિમય થાય છે, તેના સડો ઉત્પાદનો પિત્તમાંથી વિસર્જન થાય છે. અર્ધ જીવન લગભગ સાત કલાક છે.
સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમની આનુવંશિક રીતે નિર્ધારિત ઘટાડો પ્રવૃત્તિ સાથેના દર્દીઓમાં ઉપયોગ
સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમની ઓછી પ્રવૃત્તિ સાથે, ક્લોપીડોગ્રેલની એન્ટિપ્લેલેટ અસર ઓછી થાય છે. જ્યારે ઉચ્ચ ડોઝ (600 મિલિગ્રામની લોડિંગ માત્રા, અને પછી દરરોજ 150 મિલિગ્રામ) નો ઉપયોગ કરતી વખતે, ક્લોપીડોગ્રેલની એન્ટિપ્લેટલેટ અસર વધે છે. અભ્યાસના ક્લિનિકલ પરિણામોને ધ્યાનમાં લેતા, સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમની ઓછી પ્રવૃત્તિને કારણે ઘટાડો ચયાપચયવાળા દર્દીઓ માટે શ્રેષ્ઠ ડોઝની પદ્ધતિ સ્થાપિત કરવી શક્ય નહોતી.
વિવિધ જાતિના દર્દીઓમાં ઉપયોગ
વિવિધ વંશીય જૂથોના પ્રતિનિધિઓ માટે, સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમ જીન જનીનોના એલીલ્સનો વ્યાપ, જે ક્લોપીડ્રોગલના ઘટાડેલા અને મધ્યવર્તી ચયાપચય માટે સક્રિય મેટાબોલિટ માટે જવાબદાર છે, બદલાય છે. સીવાયપી 2 સી 19 આઇસોએન્ઝાઇમ જીનોટાઇપ અને ક્લિનિકલ પરિણામો વચ્ચેના સંબંધના આકારણીને લગતી મંગોલોઇડ જાતિના પ્રતિનિધિઓ પર ફક્ત મર્યાદિત માહિતી નથી.
પુરુષો અને સ્ત્રીઓમાં ઉપયોગ કરો
બંને જાતિમાં લોપિરેલની ફાર્માકોડિનેમિક ગુણધર્મોની તુલના કરતા નાના અધ્યયનમાં સ્ત્રીઓમાં એડીપી પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણની નિમ્ન ડિગ્રી દર્શાવે છે, પરંતુ રક્તસ્રાવના સમયમાં કોઈ તફાવત નહોતો. સ્ત્રીઓ અને પુરુષોમાં કેપ્રીઇ (કopપિડidગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડના સંયોજનમાં વધારો થવાની સંભાવના ધરાવતા દર્દીઓમાં) ના મોટા નિયંત્રિત અધ્યયનમાં, ક્લિનિકલ પરિણામોની આવર્તન, ક્લિનિકલ અને લેબોરેટરી પરિમાણોના સામાન્યથી વિચલનો અને અન્ય આડઅસર સમાન હતા.
આડઅસર
સલામતી અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો જેમાં 44,000 થી વધુ દર્દીઓનો સમાવેશ કરવામાં આવ્યો હતો, જેમાં ઓછામાં ઓછા 1 વર્ષથી સારવાર કરાયેલા 12,000 દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે. ક્લોપિડોગ્રેલની સામાન્ય સહનશીલતા એસિટીલ્સાલિસિલિક એસિડની સહનશીલતા સમાન છે, જાતિ, લિંગ અને દર્દીઓની વયને ધ્યાનમાં લીધા વગર. ક્લિનિકલ અભ્યાસ (ક્યોર, કેપ્રીઈ, કમિટી, સ્પષ્ટતા, એક્ટિવ એ) ની સંખ્યાએ નીચે જણાવેલ ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર આડઅસરો જાહેર કર્યા.
કેપ્રીઇ ટ્રાયલમાં, ક્લોપિડોગ્રેલ (75 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા) ની સહનશીલતા એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (325 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા) માટે અનુરૂપ છે. સ્વયંભૂ સંદેશાઓમાં પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ વિશેની માહિતી શામેલ છે.
ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ અને ક્લોપિડોગ્રેલના માર્કેટિંગ પછીના ઉપયોગમાં, રક્તસ્રાવના સૌથી વધુ કેસો (ખાસ કરીને સારવારના પ્રથમ મહિનામાં) નોંધાયા હતા.
કેપ્રીઆઈ ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, ક્લોપીડોગ્રેલ અથવા એસિટિલસાલિસિલિક એસિડના અલગ ઉપયોગ સાથે કુલ રક્તસ્ત્રાવ દર 9.3% હતો. ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે ગંભીર રક્તસ્ત્રાવ એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડની જેમ જ આવર્તન સાથે રેકોર્ડ કરવામાં આવ્યો હતો.
એસીટીલ્સાલિસિલિસિલ એસિડ અને ક્લોપિડogગ્રેલનો ઉપયોગ 7 દિવસ સુધી એ દર્દીઓમાં કે જેઓ દર્દીઓએ શસ્ત્રક્રિયા પહેલા 5 દિવસથી વધુ સમયથી સારવાર બંધ કરી દીધી હતી, ત્યાં ગંભીર રક્તસ્રાવની આવર્તનમાં વધારો જોવા મળ્યો ન હતો. દર્દીઓમાં, જેમણે કોરોનરી ધમની બાયપાસ કલમની શરૂઆત પહેલાં 5 દિવસ સુધી આ દવાઓનું જટિલ લેવાનું ચાલુ રાખ્યું હતું, 9,6% (એસિટિલસિલિસિલ એસિડ + ક્લોપીડોગ્રેલના સંયોજન માટે) અને 6.3% (એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ + પ્લેસિબોના સંયોજન માટે) ની તીવ્રતા સાથે રક્તસ્રાવ જોવા મળ્યો હતો.
ક્લિયરિટી ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ + પ્લેસિબો જૂથની તુલનામાં એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ + ક્લોપીડidગ્રેલ જૂથ માટે રક્તસ્રાવ દરમાં સામાન્ય વધારો જોવા મળ્યો. બંને જૂથોમાં, ગંભીર રક્તસ્રાવની આવર્તન સમાન હતી અને હેપરિન અથવા ફાઇબિનોલિટીક ઉપચારના પ્રકાર અને દર્દીઓની પ્રારંભિક લાક્ષણિકતાઓથી લગભગ સ્વતંત્ર હતી.
કમિટ ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, સેરેબ્રલ હેમરેજ અથવા મુખ્ય બિન-મગજનો હેમરેજની એકંદર ઘટના ઓછી હતી અને તે બંને જૂથો માટે અલગ નથી.
એક્ટિવ-એ ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ + ક્લોપીડogગ્રેલ જૂથ માટે એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ + પ્લેસિબો જૂથ (અનુક્રમે 7.7% અને 3.3%) મુખ્ય રક્તસ્રાવની ઘટનાઓ વધારે છે. મૂળભૂત રીતે, બંને જૂથોમાં મોટા પ્રમાણમાં રક્તસ્રાવ એક્સ્ટ્રાકાર્નિયલ (અનુક્રમે .3..3% અને %.%%) હતું, મોટેભાગે જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ વિકસિત થાય છે (અનુક્રમે %.%% અને ૧.8%). એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ + ક્લોપિડોગ્રેલ જૂથમાં, એસિટિસેલિસિલિક એસિડ + પ્લેસબો જૂથ (અનુક્રમે 1.4% અને 0.8%) ની તુલનામાં ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજિસ વધુ સામાન્ય હતા. હેમોરhaજિક સ્ટ્રોક (અનુક્રમે 0.8% અને 0.6%) અને જીવલેણ રક્તસ્રાવ (અનુક્રમે 1.1% અને 0.7%) ની ઘટનામાં આ જૂથો માટે કોઈ આંકડાકીય નોંધપાત્ર તફાવત પણ નથી.
ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં અને સ્વયંભૂ અહેવાલો સાથે, નીચેના પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ રેકોર્ડ કરવામાં આવી:
- લિમ્ફેટિક અને રુધિરાભિસરણ પ્રણાલી: ભાગ્યે જ - ઇઓસિનોફિલિયા, લ્યુકોપેનિઆ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, ભાગ્યે જ ન્યુટ્રોપેનિઆ (ગંભીર ન્યુટ્રોપેનિઆ સહિત), ખૂબ જ ભાગ્યે જ laપ્લેસ્ટિક એનિમિયા, થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક જાંબુરા, એગ્રોન્યુલોસિટોસિસ, પેનસીટોપેનિઆ, ગ્રાન્યુલોસિટોપીયા, ગ્ર typeન્યુલોસિટોપીયા, પ્રકાર
- રોગપ્રતિકારક શક્તિ: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એનાફિલેક્ટctટoidઇડ પ્રતિક્રિયાઓ, સીરમ માંદગી, આવર્તન અજાણ છે - થિયેનોપાયરિડિન્સ (ઉદાહરણ તરીકે, ટિકલોપીડિન અને પ્રાસગ્રેલ સાથે) ની અતિસંવેદનશીલતાના ક્રોસ-રિએક્શનનો વિકાસ,
- માનસિકતા: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - મૂંઝવણ, આભાસ,
- નર્વસ સિસ્ટમ: અવારનવાર - માથાનો દુખાવો, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ (જીવલેણ પરિણામવાળા કેટલાક કિસ્સાઓ), ચક્કર આવવું, પેરેસ્થેસિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સ્વાદની વિક્ષેપ,
- દ્રષ્ટિ: અવારનવાર - આંખના હેમરેજિસ (આંખના પેશીઓમાં, નેત્રસ્તર, રેટિના),
- સુનાવણી: ભાગ્યે જ - વર્ટિગો,
- રુધિરવાહિનીઓ: ઘણીવાર - હિમેટોમસ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - ઓપરેશનલ ઘામાંથી રક્તસ્રાવ, ભારે રક્તસ્રાવ, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, વાસ્ક્યુલાઇટિસ,
- શ્વસનતંત્ર: ઘણીવાર - નાકની નળી, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - શ્વાસનળીની ખામી, શ્વસનતંત્રમાંથી રક્તસ્ત્રાવ (પલ્મોનરી હેમરેજ, હિમોપ્ટિસિસ), ઇઓસિનોફિલિક ન્યુમોનિયા, આંતરડાની ન્યુમોનિટીસ,
- જઠરાંત્રિય માર્ગના: હંમેશાં ઝાડા, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ, અપક્રિયા, પેટનો દુખાવો, વારંવાર ગેસ્ટ્રાઇટિસ, પેટ અને ડ્યુઓડેનલ અલ્સર, auseબકા, omલટી, પેટનું ફૂલવું, કબજિયાત, ભાગ્યે જ retroperitoneal રક્તસ્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ retroperitoneal અને જઠરાંત્રિય જીવલેણ આંતરડાના રક્તસ્રાવ, કોલિટીસ (લિમ્ફોસાયટીક અથવા અલ્સેરેટિવ સહિત), સ્વાદુપિંડનો રોગ, સ્ટ stoમેટાઇટિસ,
- યકૃત અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - હિપેટાઇટિસ, તીવ્ર યકૃતની નિષ્ફળતા, યકૃતની કાર્યાત્મક રાજ્યના પ્રયોગશાળાના અધ્યયનમાં અસામાન્યતા,
- ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશી: ઘણીવાર - ઉઝરડા, અવારનવાર - ખંજવાળ, ફોલ્લીઓ, જાંબુડિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એન્જિઓએડીમા, બુલસ ત્વચાકોપ (એરિથેમા મલ્ટિફોર્મ, સ્ટીવનસ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, ઝેરી બાહ્ય ત્વચા, નેક્રોલિસિસ), ડ્રગ અતિસંવેદનશીલતા સિન્ડ્રોમ, એરિથેટિક અથવા એક્સ્ફોલિએટીવ ફોલ્લીઓ પ્રણાલીગત લક્ષણો અને ઇઓસિનોફિલિયા, અિટકarરીયા, લિકેન પ્લાનસ, ખરજવું,
- મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ અને કનેક્ટિવ પેશી: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સંધિવા, હેમોથ્રોસિસ (મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાં હેમરેજ), માયાલ્જીઆ, આર્થ્રાલ્જિયા,
- કિડની અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર: ભાગ્યે જ - હિમેટુરિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - લોહીમાં ક્રિએટિનાઇનની સાંદ્રતામાં વધારો, ગ્લોમેર્યુલોનફાઇટિસ,
- ઇન્સ્ટ્રુમેન્ટલ અને લેબોરેટરી અભ્યાસ: ભાગ્યે જ - ન્યુટ્રોફિલ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો, રક્તસ્રાવના સમયમાં વધારો, પ્લેટલેટ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો,
- ઇન્જેક્શન સાઇટ પર વિકાર અને સામાન્ય વિકાર: ઘણીવાર - પંચર સાઇટમાંથી રક્તસ્ત્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - તાવ.
રક્તસ્ત્રાવ, હિમેટોલોજિકલ ડિસઓર્ડર
જ્યારે ક્લિનિકલ લક્ષણો દેખાય છે જે રક્તસ્રાવની ઘટના અને અનિચ્છનીય અસરો થવાનું જોખમ દર્શાવે છે, ત્યારે તાત્કાલિક રીતે ક્લિનિકલ રક્ત પરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, સક્રિય આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમય, પ્લેટલેટની ગણતરી, પ્લેટલેટ કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિ અને અન્ય આવશ્યક અભ્યાસ.
લોપીરેલનો ઉપયોગ સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ, ઇજાઓ, અન્ય રોગવિજ્ conditionsાનવિષયક સ્થિતિઓ સાથે સંકળાયેલ રક્તસ્રાવના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં અને ન nonન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ પ્રાપ્ત કરનારા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, હેપરિન, કોક્સ -2 અવરોધકો, ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb / IIb / અવરોધકો) માં સાવચેતી સાથે થવો જોઈએ IIIa અથવા સિલેક્ટિવ સેરોટોનિન ફરીથી અપડેટ ઇનહિબિટર).
લોપિરેલ થેરેપીના પ્રથમ અઠવાડિયા દરમિયાન અને / અથવા આક્રમક રક્તવાહિની પ્રક્રિયા અથવા સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ પછી, સુપ્ત સહિત રક્તસ્રાવના ચિહ્નોની સાવચેતી દેખરેખ હાથ ધરવી જોઈએ.
રક્તસ્રાવની તીવ્રતામાં સંભવિત વધારોને લીધે, લોપિરેલ અને વોરફેરિનનો સંયુક્ત ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. અપવાદ દુર્લભ ક્લિનિકલ પરિસ્થિતિઓ છે: ફ્લોટિંગ થ્રોમ્બસની ડાબી બાજુની વેન્ટ્રિકલમાં હાજરી, એટ્રિલ ફાઇબરિલેશનવાળા દર્દીઓમાં સ્ટેન્ટિંગ, વગેરે.
આગામી આયોજિત સર્જિકલ ઓપરેશનના કિસ્સામાં અને એન્ટિપ્લેટલેટ અસરને સુનિશ્ચિત કરવાની જરૂરિયાતની ગેરહાજરીમાં, લોપિરેલ વહીવટ હસ્તક્ષેપના 7 દિવસ પહેલા બંધ થવો જોઈએ.
કોઈપણ નવી દવાઓ શરૂ કરતા પહેલા અને આગામી શસ્ત્રક્રિયા પહેલાં, દર્દીએ ડopક્ટરને (દંત ચિકિત્સક સહિત) લોપીરેલ લેવા વિશે જાણ કરવી આવશ્યક છે.
ડ્રગ રક્તસ્રાવના સમયને લંબાવે છે, તેથી, તે રક્તસ્રાવ (ખાસ કરીને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર અને ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટાઇનલ) ના રોગોવાળા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે ઉપયોગ કરવો જોઈએ.
દર્દીને ચેતવણી આપવી જ જોઇએ કે લોપિરેલ (મોનોથેરાપીમાં અથવા એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં) લેવાના કિસ્સામાં, રક્તસ્રાવ બંધ થવામાં વધુ સમયની જરૂર પડે છે. જો અસામાન્ય રક્તસ્રાવ થાય છે (સમયગાળા અથવા સ્થાનિકીકરણ દ્વારા), તમારે તમારા ડ doctorક્ટરની સલાહ લેવી જ જોઇએ.
થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી)
ક્લોપિડોગ્રેલના ટૂંકા ઇન્ટેક પછી પણ, થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરાના ખૂબ જ દુર્લભ કેસો જોવા મળ્યા હતા, જે થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, માઇક્રોએંગિયોપેથિક હેમોલિટીક એનિમિયા, ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન, તાવ, ન્યુરોલોજીકલ ડિસઓર્ડરની લાક્ષણિકતા હતી. ટીટીપી એ સંભવિત જીવન માટે જોખમી ઘટના માનવામાં આવે છે જેને પ્લાઝમાફેરેસીસ સહિત તાત્કાલિક સારવારની જરૂર હોય છે.
હેમોફિલિયા હસ્તગત કરી
ક્લોપિડોગ્રેલની સારવાર દરમિયાન, હસ્તગત હિમોફીલિયાના કેસો નોંધાયા છે. રક્તસ્રાવના વિકાસ વિના અથવા તેની સાથે સક્રિય આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમયના વિસ્તરણની પુષ્ટિ કરતી વખતે, તમારે હસ્તગત હિમોફીલિયાની સંભાવના ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ, અને જો યોગ્ય નિદાન સ્થાપિત થાય છે, તો લોપિરેલ લેવાનું બંધ કરો અને પૂરતી સારવાર શરૂ કરો.
તાજેતરનો ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક
આ સ્થિતિમાં તેના ઉપયોગના ડેટાના અભાવને લીધે 7 દિવસ પહેલાં તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક સૂચવતા સમયે લોપીરેલની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.તાજેતરના ક્ષણિક ઇસ્કેમિક એટેક અથવા ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોકવાળા દર્દીઓમાં એસિટિલ્સાલિસિલિક એસિડ અને ક્લોપિડogગ્રેલ સાથે સંયોજન ઉપચાર, ક્લોપીડogગ્રેલ સાથેની મોનોથેરાપી કરતાં વધુ અસરકારક નથી, પરંતુ તેમાં વિસ્તૃત રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ વધારે છે.
ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
એનિમલ સ્ટડીઝમાં ભ્રૂણ વિકાસ, ગર્ભાવસ્થા, બાળજન્મ, જન્મ પછીના વિકાસ પર ક્લોપિડોગ્રેલની સીધી અને પરોક્ષ પ્રતિકૂળ અસર જાહેર થઈ નથી, પરંતુ સંબંધિત ક્લિનિકલ ડેટાના અભાવને લીધે, લોપિરેલનો ઉપયોગ ગર્ભવતી દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યું છે.
ઉંદરો પરના અભ્યાસ દરમિયાન, એવું જાણવા મળ્યું કે ક્લોપિડોગ્રેલ અને તેના ચયાપચય સ્તન દૂધમાં જાય છે, તેથી, લોપિરેલની સારવારના કિસ્સામાં, સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ. માનવ સ્તન દૂધ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલના અલગ પર કોઈ ડેટા નથી.