ટેલિમિસ્ટા 80 મિલિગ્રામ - ઉપયોગ માટે સૂચનો

ટેલ્મિસ્ટા 80 મિલિગ્રામ - એક એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવા, એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર્સ (ટાઇપ એટી 1) ની વિરોધી વિરોધી.

1 ટેબ્લેટ 80 મિલિગ્રામ:

સક્રિય ઘટક: ટેલ્મિસ્ટાર્ટન 80.00 મિલિગ્રામ

એક્સીપિયન્ટ્સ: મેગ્લુમાઇન, સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ, પોવિડોન-કેઝેડઓ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, સોરબીટોલ (ઇ 420), મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ.

ગોળીઓ 80 મિલિગ્રામ: કેપ્સ્યુલ આકારની, સફેદ અથવા લગભગ સફેદ રંગની બાયકનવેક્સ ગોળીઓ.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

ટેલ્મિਸਾਰન એક વિશિષ્ટ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધી છે (એઆરએ II) (પ્રકાર એટી 1), જ્યારે અસરકારક રીતે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે. તેમાં એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર્સના એટી 1 પેટાપ્રકાર માટે ઉચ્ચ જોડાણ છે, જેના દ્વારા એન્જીયોટેન્સિન II ની ક્રિયાની અનુભૂતિ થાય છે. રીસેપ્ટર સાથેના જોડાણથી એન્જીઓટેન્સિન II ને સ્થાન આપે છે, આ રીસેપ્ટરના સંબંધમાં કોઈ એગોનિસ્ટની ક્રિયા ધરાવતા નથી. ટેલ્મિસ્ટર્ન ફક્ત એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર્સના એટી 1 પેટા પ્રકાર સાથે જોડાય છે. કનેક્શન સતત છે. તેમાં એટી 2 રીસેપ્ટર્સ અને અન્ય ઓછા અભ્યાસ કરેલા એન્જીયોટેન્સિન રીસેપ્ટર્સ સહિતના અન્ય રીસેપ્ટર્સ માટે કોઈ લગાવ નથી. આ રીસેપ્ટર્સનું કાર્યાત્મક મહત્વ, તેમજ એન્જીયોટેન્સિન II સાથે તેમના શક્ય અતિશય ઉત્તેજનાની અસર, જેની સાંદ્રતા ટેલ્મિસારટનના ઉપયોગથી વધે છે, તેનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. તે લોહીના પ્લાઝ્મામાં એલ્ડોસ્ટેરોનના સાંદ્રતાને ઘટાડે છે, લોહીના પ્લાઝ્મા અને એનએસ બ્લોક્સ આયન ચેનલોમાં રેઇનિનને અટકાવતું નથી. ટેલ્મિસ્ટર્ન એન્જીયોટન્સિન કન્વર્ટીંગ એન્ઝાઇમ (એસીઇ) (કિનીનેઝ II) (એક એન્ઝાઇમ જે બ્રેડિકીનિનને પણ તોડી નાખે છે) અટકાવતું નથી. તેથી, બ્રેડીકીનિન દ્વારા થતી આડઅસરોમાં વધારો થવાની ધારણા નથી.

દર્દીઓમાં, mg૦ મિલિગ્રામની માત્રામાં ટેલ્મિસ્ટાર્ટન એન્જીયોટેન્સિન II ની હાયપરટેન્સિવ અસરને સંપૂર્ણપણે અવરોધે છે. એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ ક્રિયાની શરૂઆત ટેલિમિસ્ટર્નના પ્રથમ વહીવટ પછી 3 કલાકની અંદર નોંધવામાં આવે છે. ડ્રગની અસર 24 કલાક સુધી ચાલુ રહે છે અને 48 કલાક સુધી તે નોંધપાત્ર રહે છે. સામાન્ય રીતે ટેલ્મિਸਾਰટનના નિયમિત વહીવટ પછી 4-8 અઠવાડિયા પછી ઉચ્ચારણ એન્ટિહિપરિટેન્સિવ અસર વિકસે છે.

ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, ટેલ્મિસ્ટર્ન હૃદયના ધબકારા (એચઆર) ને અસર કર્યા વિના સિસ્ટોલિક અને ડાયસ્ટોલિક બ્લડ પ્રેશર (બીપી) ઘટાડે છે.

ટેલિમિસ્ટર્નને અચાનક રદ કરવાના કિસ્સામાં, બ્લડ પ્રેશર ધીમે ધીમે "ખસી" સિન્ડ્રોમના વિકાસ વિના તેના મૂળ સ્તરે પાછો આવે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે તે જઠરાંત્રિય માર્ગ (જીઆઈટી) માંથી ઝડપથી શોષાય છે. જૈવઉપલબ્ધતા 50% છે. એયુસી (એકાગ્રતા-સમયના વળાંક હેઠળના ક્ષેત્રમાં) સાથે સાથે ટેલ્મિસ્ટર્નનો એક સાથે ઉપયોગ આહારમાં 6% (40 મિલિગ્રામની માત્રા) થી લઈને 19% (160 મિલિગ્રામની માત્રા) સુધીનો છે. ઇન્જેશન પછીના 3 કલાક પછી, લોહીના પ્લાઝ્મામાં એકાગ્રતા ખાવાના સમયને ધ્યાનમાં લીધા વિના સમતળ કરવામાં આવે છે. પુરુષો અને સ્ત્રીઓમાં પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં તફાવત છે. પુરુષોની તુલનામાં લોહીના પ્લાઝ્મા અને એયુસીમાં મહત્તમ સાંદ્રતા (સીમેક્સ) અનુક્રમે (અસરકારકતા પર નોંધપાત્ર અસર વિના) આશરે 3 અને 2 ગણા વધારે છે.

રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે વાતચીત - 99.5%, મુખ્યત્વે આલ્બુમિન અને આલ્ફા -1 ગ્લાયકોપ્રોટીન સાથે.

સંતુલન એકાગ્રતામાં વિતરણના સ્પષ્ટ વોલ્યુમનું સરેરાશ મૂલ્ય 500 લિટર છે. તે ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે જોડાણ દ્વારા ચયાપચય કરે છે. મેટાબોલિટ્સ ફાર્માકોલોજિકલ રીતે નિષ્ક્રિય છે. અર્ધ જીવન (ટી 1/2) 20 કલાકથી વધુ છે. તે મુખ્યત્વે આંતરડા દ્વારા બદલાયેલા સ્વરૂપમાં અને કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે - માત્રાના 2% કરતા ઓછું. કુલ પ્લાઝ્મા ક્લિઅરન્સ highંચું (900 મિલી / મિનિટ) છે, પરંતુ "યકૃત" રક્ત પ્રવાહ (લગભગ 1500 મિલી / મિનિટ) સાથે સરખામણીમાં.

બિનસલાહભર્યું

ટેલ્મિસ્ટા ડ્રગના ઉપયોગમાં વિરોધાભાસી:

• સક્રિય પદાર્થ અથવા ડ્રગના બાહ્ય પદાર્થો માટે અતિસંવેદનશીલતા.
• ગર્ભાવસ્થા
• સ્તનપાનનો સમયગાળો.
• પિત્તરસ વિષેનું માર્ગના અવરોધક રોગો.
• ગંભીર યકૃતની નબળાઇ (બાળ-પગ વર્ગ સી)
• ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા મધ્યમથી ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં એલિસ્કીરન સાથેના સહજ ઉપયોગ (ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન રેટ (જીએફઆર))

આડઅસર

આડઅસરોના નિરીક્ષણ કરાયેલા કેસો દર્દીઓની જાતિ, વય અથવા જાતિ સાથે સંબંધિત નથી.

• ચેપી અને પરોપજીવી રોગો: જીવલેણ સેપ્સિસ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ (સિસ્ટાઇટિસ સહિત), ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ સહિતના સેપ્સિસ.
• લોહી અને લસિકા તંત્રથી વિકૃતિઓ: એનિમિયા, ઇઓસિનોફિલિયા, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ.
• રોગપ્રતિકારક શક્તિમાંથી વિકાર: એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ, અતિસંવેદનશીલતા (એરિથેમા, અિટકarરીયા, એન્જીયોએડીમા), ખરજવું, ખંજવાળ, ત્વચા ફોલ્લીઓ (ડ્રગ સહિત), એન્જીયોએડીમા (જીવલેણ પરિણામ સાથે), હાયપરહિડ્રોસિસ, ઝેરી ત્વચા ફોલ્લીઓ.
• નર્વસ સિસ્ટમનું ઉલ્લંઘન: અસ્વસ્થતા, અનિદ્રા, હતાશા, ચક્કર, ચક્કર.
• દ્રષ્ટિના અંગના વિકારો: દ્રશ્ય વિક્ષેપ.
• હૃદયનું ઉલ્લંઘન: બ્રેડીકાર્ડિયા, ટાકીકાર્ડિયા.
• રક્ત વાહિનીઓનું ઉલ્લંઘન: બ્લડ પ્રેશર, ઓર્થોસ્ટેટિક હાયપોટેન્શનમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો.
• શ્વસનતંત્રની વિકૃતિઓ, છાતીના અવયવો અને મધ્યસ્થતા: શ્વાસની તકલીફ, ઉધરસ, આંતરરાજ્ય ફેફસાના રોગ * (* ઉપયોગના માર્કેટિંગ સમયગાળા દરમિયાન, ઇન્ટર્સ્ટિશલ ફેફસાના રોગના કેસો વર્ણવવામાં આવ્યા છે, જેમાં ટેલ્મીસાર્ટન સાથે અસ્થાયી જોડાણ છે. જો કે, ટેલિમિસ્ટર્નના ઉપયોગ સાથે કોઈ કારણભૂત સંબંધ નથી. સ્થાપિત થયેલ છે).
• પાચક વિકાર: પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, શુષ્ક મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં, ડિસપેપ્સિયા, પેટનું ફૂલવું, પેટની અગવડતા, ,લટી, સ્વાદ વિકૃતિ (ડિઝ્યુઝિયા), અસ્થિર યકૃત કાર્ય / યકૃત રોગ * (* બહુમતીમાં પોસ્ટ માર્કેટિંગ અવલોકનોના પરિણામો અનુસાર ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય / યકૃત રોગના કિસ્સાઓ જાપાનના રહેવાસીઓમાં ઓળખાયા છે).
• મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ અને કનેક્ટિવ પેશીથી વિકાર: આર્થ્રાલ્જીઆ, કમરનો દુખાવો, સ્નાયુઓની ખેંચાણ (વાછરડાની સ્નાયુઓની ખેંચાણ), નીચલા હાથપગમાં દુખાવો, માયાલ્જીઆ, કંડરાનો દુખાવો (કંડરાના વિકાસના સમાન લક્ષણો).
• કિડની અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર: વિકલાંગ રેનલ ફંક્શન, જેમાં તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતાનો સમાવેશ થાય છે.
• ઈન્જેક્શન સાઇટ પર સામાન્ય વિકારો અને વિકાર: છાતીમાં દુખાવો, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ, સામાન્ય નબળાઇ.
• પ્રયોગશાળા અને ઇન્સ્ટ્રુમેન્ટલ ડેટા: હિમોગ્લોબિનમાં ઘટાડો, યુરિક એસિડની સાંદ્રતામાં વધારો, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્રિએટિનાઇન, "યકૃત" ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિમાં વધારો, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્રિએટિન ફોસ્ફોકિનેસ (સીપીકે), હાઈપરકલેમિઆ, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ (ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં).

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ટેલિમિસ્ટર્ન અન્ય એન્ટિહિપાયરટેસીવ દવાઓની એન્ટિહિપરિટેન્સિવ અસરમાં વધારો કરી શકે છે. ક્લિનિકલ મહત્વના અન્ય પ્રકારનાં ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓને ઓળખવામાં આવી નથી.

ડિગોક્સિન, વોરફરીન, હાઈડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, આઇબુપ્રોફેન, પેરાસીટામોલ, સિમવાસ્ટેટિન અને એમલોડિપિન સાથેના સહજ ઉપયોગથી ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા થતી નથી. રક્ત પ્લાઝ્મામાં ડિગોક્સિનની સરેરાશ સાંદ્રતામાં સરેરાશ 20% (એક કિસ્સામાં, 39% દ્વારા) નોંધપાત્ર વધારો. ટેલિમિસ્ટર્ન અને ડિગોક્સિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ડિગોક્સિનની સાંદ્રતા સમયાંતરે નક્કી કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

રેનિન-એન્જીયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન સિસ્ટમ (આરએએએસ) પર કામ કરતી અન્ય દવાઓની જેમ, ટેલ્મિસ્ટાર્ટનનો ઉપયોગ હાયપરક્લેમિયાનું કારણ બની શકે છે (વિભાગ "વિશેષ સૂચનાઓ જુઓ"). જોખમ વધી શકે છે જો અન્ય દવાઓ સાથે વારાફરતી ઉપયોગ કરવામાં આવે, જે હાઈપરકલેમિયાના વિકાસને પણ ઉત્તેજિત કરી શકે છે (પોટેશિયમ ધરાવતા મીઠાના અવેજી, પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, એસીઇ અવરોધકો, એઆરએ II, નોન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ NSAIDs, જેમાં પસંદગીયુક્ત સાયક્લોક્સીજેનેઝ -2 અવરોધકોનો સમાવેશ થાય છે) COX-2 | ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ સાયક્લોસ્પોરીન અથવા ટેક્રોલિમસ અને ટ્રાઇમેથોપ્રિમ.

હાયપરકેલેમિયાનો વિકાસ સહવર્તી જોખમ પરિબળો પર આધારિત છે. ઉપરોક્ત સંયોજનોનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાના કિસ્સામાં પણ જોખમ વધ્યું છે. ખાસ કરીને, જ્યારે પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થો, તેમજ પોટેશિયમ ધરાવતા મીઠાના વિકલ્પ સાથે એક સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે જોખમ વધારે છે. ઉદાહરણ તરીકે, જો કડક સાવચેતી રાખવામાં આવે તો ACE અવરોધકો અથવા NSAIDs ની સાથેનો ઉપયોગ ઓછો જોખમ છે. એઆરએ II, જેમ કે ટેલિમિસ્ટર્ન, મૂત્રવર્ધક પદાર્થ ઉપચાર દરમિયાન પોટેશિયમની ખોટ ઘટાડે છે. પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થોનો ઉપયોગ, ઉદાહરણ તરીકે, સ્પિરolaનોલેક્ટોન, pleપ્લેરોન, ટ્રાઇમટેરેન અથવા એમિલોરાઇડ, પોટેશિયમ ધરાવતા એડિટિવ્સ અથવા પોટેશિયમ ધરાવતા મીઠાના અવેજીમાં સીરમ પોટેશિયમની નોંધપાત્ર વૃદ્ધિ થઈ શકે છે. દસ્તાવેજીકૃત હાયપોકalemલેમિયાનો એક સાથે ઉપયોગ સાવધાની સાથે અને લોહીના પ્લાઝ્મામાં પોટેશિયમની નિયમિત દેખરેખ સાથે થવો જોઈએ. ટેલિમિસ્ટર્ન અને રેમીપ્રિલના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, એયુસી -02-2 માં 2.5 ગણો વધારો થયો હતો અને રેમીપ્રિલ અને રેમીપ્રિલના કmaમેક્સમાં જોવા મળી હતી. આ ઘટનાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્થાપિત થયું નથી. એસીઇ અવરોધકો અને લિથિયમ તૈયારીઓના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, પ્લાઝ્મામાં લિથિયમ સામગ્રીમાં એક ઉલટાવી શકાય તેવું વધારો જોવા મળ્યું, તેની સાથે એક ઝેરી અસર પણ હતી. ભાગ્યે જ કિસ્સાઓમાં, એઆરએ II અને લિથિયમની તૈયારી સાથે આવા ફેરફારો નોંધાયા છે. લિથિયમ અને એઆરએ II ના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં લિથિયમની સામગ્રી નક્કી કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, કોક્સ -2, અને બિન-પસંદગીયુક્ત એનએસએઇડ્સ સહિત એનએસએઇડ્સની સારવાર, ડિહાઇડ્રેટેડ દર્દીઓમાં તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતાનું કારણ બની શકે છે. RAAS પર અભિનય કરતી દવાઓનો સિનરેજિસ્ટિક પ્રભાવ હોઈ શકે છે. NSAIDs અને telmisartan પ્રાપ્ત દર્દીઓમાં, બીસીસીને સારવારની શરૂઆતમાં વળતર આપવું આવશ્યક છે અને રેનલ ફંક્શનની દેખરેખ રાખવામાં આવે છે. ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા મધ્યમથી ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં એલિસ્કીરન સાથેના સહજ ઉપયોગ (ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા દર જીએફઆર