ટિક એન્ટિબાઇડિક એજન્ટો

કૃત્રિમ એન્ટિડાયબeticટિક એજન્ટો (કૃત્રિમ હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો, મૌખિક હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો) - લોહીમાં ગ્લુકોઝ ઘટાડતી અને ડાયાબિટીઝની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓ. બધા કૃત્રિમ એન્ટિડાયબeticટિક એજન્ટો ટેબ્લેટ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે.

ડાયાબિટીસ મેલીટસનું પેથોજેનેસિસ ઇન્સ્યુલિનની ઉણપ પર આધારિત છે, જે લ Lanંગર્હેન્સ (ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસ) ના is-કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિનના અપૂરતા ઉત્પાદનને લીધે હોઈ શકે છે, અથવા અપૂરતી ઇન્સ્યુલિન અસરો (નોન-ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા પ્રકાર II ડાયાબિટીસ) છે. આને અનુરૂપ, હાયપોગ્લાયકેમિક દવાઓને એવી દવાઓમાં વહેંચવામાં આવે છે કે જે લgerન્ગેરહન્સના ટાપુઓના cells-કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિનના ઉત્પાદનમાં વધારો કરે છે, અને દવાઓ કે જે પેશીઓની ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધારે છે.

એમિનો એસિડ ડેરિવેટિવ્સ

ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ: લેંગરેહન્સના આઇલેટ્સના cells-કોષો દ્વારા ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજીત કરો. સામાન્ય રીતે, ગ્લુકોઝના સ્તરમાં વધારા સાથે, લેંગેરેહન્સના આઇલેટ્સના cells-કોષોમાં ગ્લુકોઝ પરિવહન ઉત્તેજીત થાય છે. વિશેષ ટ્રાન્સપોર્ટર (જીએલયુટી -2) નો ઉપયોગ કરીને પ્રસરણની સુવિધા દ્વારા, ગ્લુકોઝ β-કોષો અને ફોસ્ફોરીલેટ્સમાં પ્રવેશ કરે છે, જે એટીપી પરમાણુઓની રચનામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે, જે એટીપી-આશ્રિત કે + ચેનલોને અવરોધિત કરે છે (કે._{એટીપી}ચેનલો). નાકાબંધી સાથે કે_{એટીપી}ચેનલ, કોષમાંથી K + બહાર નીકળવું વિક્ષેપિત થાય છે, અને કોષના પટલનું અસ્થિર વિકાસ થાય છે. કોષ પટલના અસ્થિરતા સાથે, સંભવિત-આધારિત Ca 2+ ચેનલો ખુલે છે, અને cells-કોષોના સાયટોપ્લાઝમમાં Ca 2+ નું સ્તર વધે છે. સીએ 2+ આયન કોન્ટ્રાક્ટાઇલ માઇક્રોફિલેમેન્ટ્સને સક્રિય કરે છે અને સેલ પટલમાં ઇન્સ્યુલિન સાથે ગ્રાન્યુલ્સની હિલચાલને પ્રોત્સાહન આપે છે, પટલમાં ગ્રાન્યુલ્સનો સમાવેશ કરે છે, અને ઇન્સ્યુલિન એક્ઝોસાઇટોસિસ.

સલ્ફનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ પ્રકાર 1 (SUR1) K ના વિશિષ્ટ રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે_{એટીપી}ચેનલો અને આ ચેનલોને અવરોધિત કરો. આ સંદર્ભે, કોષ પટલનું અસ્થિરકરણ થાય છે, વોલ્ટેજ આધારિત Ca 2+ ચેનલો સક્રિય થાય છે, અને Ca 2+ β કોષોમાં પ્રવેશ વધે છે. 2-કોષોમાં Ca 2+ ના સ્તરમાં વધારા સાથે, પ્લાઝ્મા પટલમાં ઇન્સ્યુલિનવાળા ગ્રાન્યુલ્સની હિલચાલ, પટલમાં ગ્રાન્યુલ્સનો સમાવેશ અને ઇન્સ્યુલિન એક્ઝોસાઇટોસિસ સક્રિય થાય છે.

એવું પણ માનવામાં આવે છે કે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ ઇન્સ્યુલિનમાં પેશીઓની સંવેદનશીલતા વધારે છે અને યકૃતમાં ગ્લુકોઝનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝની હાયપોગ્લાયકેમિક અસર લોહીમાં ગ્લુકોઝના સ્તર પર ખૂબ આધારિત નથી (ગ્લુકોઝ અને ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ વચ્ચેના સંબંધને ડિસ્કનેક્ટ કરો). તેથી, જ્યારે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝનો ઉપયોગ કરતી વખતે, હાયપોગ્લાયકેમિઆ શક્ય છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝનો ઉપયોગ પ્રકાર II ડાયાબિટીસ મેલીટસ (ઇન્સ્યુલિનનું અપૂરતું ઉત્પાદન, ઇન્સ્યુલિનમાં પેશીની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો) માટે થાય છે. I-કોષોના વિનાશ સાથે સંકળાયેલ પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલિટસ, આ દવાઓ બિનઅસરકારક છે.

પ્રથમ પે generationીના સલ્ફonyનીલ્યુરિયાના ડેરિવેટિવ્ઝ - ક્લોરપ્રોપેમાઇડ, ટોલબુટામાઇડ (બટામાઇડ) પ્રમાણમાં મોટી માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે, ટૂંક સમયમાં કાર્ય કરો.

બીજી પે generationીના સલ્ફonyનીલ્યુરિયાના વ્યુત્પન્ન - ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, ગ્લાયસિડોન, ગ્લાયકોસાઇલાઇડ, ગ્લિમપીરાઇડ, ગ્લિપીઝાઇડ - ઘણી ઓછી માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે, તેઓ લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે, તેની આડઅસર ઓછી સ્પષ્ટ થાય છે. જો કે, લાંબા ગાળાની અસર (12-24 કલાક) ને લીધે, આ દવાઓ હાઇપોગ્લાયકેમિઆની સંભાવનાની દ્રષ્ટિએ વધુ જોખમી છે. હાલમાં, મુખ્યત્વે બીજી પે generationીની સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓનો ઉપયોગ થાય છે. સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સ ભોજન પહેલાં 30 મિનિટ પહેલાં મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝની આડઅસરો:

• હાઈપોગ્લાયકેમિઆ
• ઉબકા, મો metalામાં ધાતુનો સ્વાદ, પેટમાં દુખાવો
• વજન વધવું
• આલ્કોહોલ પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા
• હાયપોનાટ્રેમિયા
• એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ, ફોટોોડર્મેટોસિસ
• ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય
• લ્યુકોપેનિયા

એમિનો એસિડ ડેરિવેટિવ્સ

નાટેગિલાઇડ એક ફેનીલાલેનાઇન ડેરિવેટિવ છે. તે કે પર ઝડપી ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધક અસર ધરાવે છે_{એટીપી}આઇલેટ ઉપકરણના cells-કોષોની ચેનલો. ગ્લુકોઝ (પ્રકાર II ડાયાબિટીસમાં ગેરહાજર) દ્વારા ઉત્તેજનાના પ્રતિભાવમાં ઇન્સ્યુલિનના પ્રારંભિક સ્ત્રાવને પુનoresસ્થાપિત કરે છે. તે ખાવાથી પ્રથમ 15 મિનિટમાં ઇન્સ્યુલિનના ચિહ્નિત સ્ત્રાવનું કારણ બને છે. આગામી 3-4 કલાકમાં, ઇન્સ્યુલિનનું સ્તર મૂળ તરફ પાછું આવે છે. ગ્લુકોઝ સ્તરના આધારે નેટેગ્લાઇડસાઇડ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે. ગ્લુકોઝના નીચા સ્તરે, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ પર નેટેગ્લાઇડનો થોડો પ્રભાવ પડે છે. ગ્લુકોઝના સ્તરોમાં ઘટાડો સાથે નેટેગ્લાઇડ દ્વારા થતા ઇન્સ્યુલિનનું સ્ત્રાવ ઓછું થાય છે, તેથી ડ્રગના ઉપયોગથી હાયપોગ્લાયકેમિઆ વિકસિત થતો નથી.

2. ટી-inક્ટિવિન, ઇંટરફેરોન, બીસીજી, લેવામિસોલની ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલેટીંગ ક્રિયાના મિકેનિઝમ્સની ખ્યાલ.

ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલેન્ટ્સ તરીકે, બાયોજેનિક પદાર્થો (થાઇમસ, ઇંટરફેરોન, ઇન્ટરલ્યુકિન -2, બીસીજીની તૈયારીઓ) અને કૃત્રિમ સંયોજનો (ઉદાહરણ તરીકે, લેવામિસોલ) નો ઉપયોગ થાય છે. તબીબી પ્રેક્ટિસમાં, થાઇમસની ઘણી તૈયારીઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે જેમાં ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલેટિંગ અસર હોય છે (થાઇમલિન, ટેક્ટિવિન, વગેરે). તેઓ પોલિપેપ્ટાઇડ્સ અથવા પ્રોટીનથી સંબંધિત છે. ટક્ટિવિન (ટી-એક્ટિવિન) ટી-લિમ્ફોસાઇટ્સની સંખ્યા અને કાર્યને સામાન્ય બનાવે છે (ઇમ્યુનોડેફિશિયન્સી સ્ટેટ્સમાં), સાયટોકિન્સનું ઉત્પાદન ઉત્તેજિત કરે છે, ટી-કિલર્સના દબાયેલા કાર્યને પુન restસ્થાપિત કરે છે અને સામાન્ય રીતે સેલ્યુલર પ્રતિરક્ષાના તણાવમાં વધારો કરે છે. તે ઇમ્યુનોડેફિશિયન્સી સ્ટેટ્સમાં (કેન્સરના દર્દીઓમાં રેડિયેશન થેરેપી અને કીમોથેરાપી પછી, ક્રોનિક પ્યુલ્યુલેન્ટ અને બળતરા પ્રક્રિયાઓ, વગેરે સાથે), લિમ્ફોગ્રાન્યુલોમેટોસિસ, લિમ્ફોસાયટીક લ્યુકેમિયા, મલ્ટીપલ સ્ક્લેરોસિસમાં વપરાય છે. સાયટોકાઇન્સના જૂથ સાથે જોડાયેલા ઇન્ટરફેરોનમાં એન્ટિવાયરલ, ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલેટીંગ અને એન્ટિપ્રોલિએટિવ અસરો હોય છે. એ, બી અને વાય-ઇંટરફેરોન અલગ છે. રોગપ્રતિકારક શક્તિ પર સૌથી ઉચ્ચારણ નિયમનકારી અસર ઇંટરફેરોન-વાય છે. ઇન્ટરફેરોનની ઇમ્યુનોટ્રોપિક અસર મેક્રોફેજેસ, ટી-લિમ્ફોસાઇટ્સ અને કુદરતી કિલર કોષોના સક્રિયકરણમાં પ્રગટ થાય છે. માનવ દાતા રક્ત (ઇન્ટરફેરોન, ઇન્ટરલોક), તેમજ રિકોમ્બિનન્ટ ઇન્ટરફેરોન (રેફેરોન, ઇન્ટ્રોન એ, બીટાફેરોન) માંથી પ્રાપ્ત કુદરતી ઇન્ટરફેરોનની તૈયારીઓ ઉત્પન્ન કરો. તેઓ ઘણા વાયરલ ચેપ (ઉદાહરણ તરીકે, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, હિપેટાઇટિસ) ની સારવારમાં, તેમજ કેટલાક ગાંઠના રોગોમાં (માયલોમા, બી કોશિકાઓમાંથી લિમ્ફોમા સાથે) ઉપયોગમાં લેવાય છે. આ ઉપરાંત, કહેવાતા ઇંટરફેરોજેજેન્સ (ઉદાહરણ તરીકે, હાફ-ડેન, પ્રોડિગિઓઝન), જે અંતર્જાત ઇન્ટરફેરોનના ઉત્પાદનમાં વધારો કરે છે, તેનો ઉપયોગ કેટલીકવાર ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલન્ટ્સ તરીકે થાય છે. કેટલાક ઇન્ટરલ્યુકિન્સ, ઉદાહરણ તરીકે, રિકોમ્બિનન્ટ ઇન્ટરલ્યુકિન -2, ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલન્ટ્સ તરીકે પણ સૂચવવામાં આવે છે. બીસીજીનો ઉપયોગ ક્ષય રોગ સામે રસીકરણ માટે થાય છે. હાલમાં, બીસીજીનો ઉપયોગ કેટલીક વખત જીવલેણ ગાંઠોની જટિલ સારવારમાં થાય છે. બીસીજી મેક્રોફેજેસને ઉત્તેજીત કરે છે અને, દેખીતી રીતે, ટી-લિમ્ફોસાઇટ્સ. આંતરડા અને સ્તનના કેન્સરમાં અને મૂત્રાશયના સુપરફિસિયલ કેન્સરમાં, તીવ્ર મૈલોઇડ લ્યુકેમિયા, અમુક પ્રકારના લિમ્ફોમાસ (હોજકિનના લિમ્ફોમાથી સંબંધિત નથી), અને કેટલાક મૂત્રાશયના સુપરફિસિયલ કેન્સરમાં કેટલીક હકારાત્મક અસર નોંધવામાં આવી હતી. કૃત્રિમ દવાઓમાંની એક છે લેવામિઝોલ (ડેકારિસ). તેનો ઉપયોગ હાઇડ્રોક્લોરાઇડના રૂપમાં થાય છે. તેમાં ઉચ્ચારણ એન્ટિલેમિન્ટિક પ્રવૃત્તિ છે, તેમજ ઇમ્યુનોસ્ટીમ્યુલેટિંગ અસર છે. બાદની પદ્ધતિ પૂરતી સ્પષ્ટ નથી. એવા પુરાવા છે કે લેવામિઝોલની મેક્રોફેજેસ અને ટી-લિમ્ફોસાઇટ્સ પર ઉત્તેજીત અસર છે. તે એન્ટિબોડીઝના ઉત્પાદનમાં ફેરફાર કરતું નથી. તેથી, લેવામિઝોલની મુખ્ય અસર સેલ્યુલર પ્રતિરક્ષાના સામાન્યકરણમાં પ્રગટ થાય છે. તેનો ઉપયોગ ઇમ્યુનોડેફિશિયન્સી, કેટલાક ક્રોનિક ચેપ, સંધિવા અને સંખ્યાબંધ ગાંઠો માટે થાય છે. આઇઆરએસ -19, રાયબોમ્યુનિલ, ઇન્ટરફેરોન ગામા, એલ્ડેસલ્યુકિન, થાઇમોજન, ઇચિનાસિયાની ટિલોરોન તૈયારીઓ, એઝાથિઓપ્રિન, મેથોટોરેક્સેટ, સાયક્લોસ્પોરીન, બેસિલીક્સિમેબ.

ઉત્પાદકો

બીટ ડ્રગ ઉત્પાદક એલી લિલી અને કંપની ડ્રગ કંપની છે, જેની સ્થાપના 1876 માં ઇન્ડિયાનાપોલિસ (યુએસએ, ઇન્ડિયાના) માં થઈ હતી.

1923 માં ઇન્સ્યુલિનનું industrialદ્યોગિક ઉત્પાદન શરૂ કરનારી આ પ્રથમ ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની છે.

કંપની એવા લોકો માટે દવાઓ વિકસાવે છે અને તેનું નિર્માણ કરે છે જે સોથી વધુ દેશોમાં સફળતાપૂર્વક વેચાય છે, અને 13 રાજ્યોમાં તેમના ઉત્પાદનના કારખાનાઓ છે.

કંપનીની બીજી દિશા એ પશુચિકિત્સા દવાઓની જરૂરિયાત માટે દવાઓનું ઉત્પાદન છે.

લીલી એન્ડ કંપની વીસથી વધુ વર્ષોથી મોસ્કોમાં હાજર છે. રશિયામાં તેના વ્યવસાયનો આધાર એ ડાયાબિટીઝની સારવાર માટેની દવાઓનો પોર્ટફોલિયો છે, પરંતુ અન્ય વિશેષતાઓ પણ છે: ન્યુરોલોજી, મનોચિકિત્સા, ઓન્કોલોજી.

ડ્રગનો સક્રિય એજન્ટ એક્સેનાટાઇડનો 250 માઇક્રોગ્રામ છે.

વધારામાં સોડિયમ એસિટેટ ટ્રાઇહાઇડ્રેટ, ગ્લેશિયલ એસિટિક એસિડ, મnનિટોલ, મેટાક્રેસોલ અને ઇન્જેક્શન માટે પાણી છે.

સવાર-સાંજ ખાધાના 60 મિનિટ પહેલાં ત્વચા હેઠળ ઈંજેક્શન માટે જંતુરહિત સોલ્યુશનવાળી નિકાલજોગ સિરીંજ પેનના રૂપમાં બેતા ઉપલબ્ધ છે.

ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણની સુવિધા માટે બિન-ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ મેલીટસ (પ્રકાર II) ની સારવારમાં બાતાની ભલામણ કરવામાં આવે છે:

• સઘન લો-કાર્બ આહાર અને શક્ય શારીરિક પ્રવૃત્તિની પૃષ્ઠભૂમિની વિરુદ્ધ - એકચારોગના સ્વરૂપમાં,
• સંયોજન ઉપચારમાં:
  • ખાંડ ઘટાડતી દવાઓ (મેટફોર્મિન, થિયાઝોલિડિનેડોન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ) ના ઉમેરા તરીકે,
  • મેટફોર્મિન અને બેસલ ઇન્સ્યુલિન સાથે ઉપયોગ માટે.

આ કિસ્સામાં, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝને ડોઝ ઘટાડવાની જરૂર પડી શકે છે. બાયતાનો ઉપયોગ કરતી વખતે, તમે તરત જ સામાન્ય માત્રામાં 20% ઘટાડો કરી શકો છો અને ગ્લાયસીમિયાના નિયંત્રણ હેઠળ તેને સમાયોજિત કરી શકો છો.

અન્ય દવાઓ માટે, પ્રારંભિક પદ્ધતિ બદલી શકાતી નથી.

સત્તાવારરૂપે, તેમની ક્રિયા વધારવા અને ઇન્સ્યુલિનની નિમણૂકમાં વિલંબ કરવા માટે અન્ય હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો સાથે સંયોજનમાં ઇન્ક્રિટિન ક્લાસ દવાઓ સૂચવવામાં આવે છે.

એક્સ્નેટાઇડનો ઉપયોગ આ માટે સૂચવેલ નથી:

• ડ્રગના પદાર્થો માટે વ્યક્તિગત ઉચ્ચ સંવેદનશીલતા,
• ઇન્સ્યુલિન આધારિત ડાયાબિટીસ મેલીટસ (પ્રકાર I),
• વિઘટનયુક્ત રેનલ અથવા યકૃતની નિષ્ફળતા,
• પાચક તંત્રના રોગો, પેટના પેરેસીસ (સંકોચનશીલતામાં ઘટાડો) સાથે,
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન,
• તીવ્ર અથવા અગાઉ સ્વાદુપિંડનો સામનો કરવો પડ્યો હતો.

બાળકો પુખ્તાવસ્થા સુધી પહોંચે ત્યાં સુધી સૂચન ન કરો.

એક્સેનાટાઇડ અને મૌખિક તૈયારીઓના સંયુક્ત ઉપયોગ સાથે સાવધાની રાખવી જોઈએ જે પાચનતંત્રમાંથી ઝડપી શોષણની જરૂર હોય છે: તેઓ બાએટના ઇન્જેક્શન પહેલાં અથવા તેના ભોજનમાં જે તેના વહીવટથી સંબંધિત નથી તે પહેલાં એક કલાક કરતા વધુ સમય પહેલાં લેવી જોઈએ.

બાયટનો ઉપયોગ કરતી વખતે પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની આવર્તન 10 થી 40% સુધીની હોય છે, તેઓ સારવારના પ્રારંભિક તબક્કામાં ક્ષણિક ઉબકા અને omલટીમાં વ્યક્ત થાય છે. કેટલીકવાર સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ ઇન્જેક્શન સાઇટ પર આવી શકે છે.

ડ્રગના એનાલોગ્સ

ડાયાબિટીઝ અગ્નિની જેમ આ ઉપાયથી ભયભીત છે!

તમારે ફક્ત અરજી કરવાની જરૂર છે ...

નિયમ પ્રમાણે બેયેટને બીજા ઉપાયથી બદલવાનો પ્રશ્ન નીચેની શરતો હેઠળ ઉદ્ભવી શકે છે.

• દવા ગ્લુકોઝ ઘટાડતી નથી,
• આડઅસર તીવ્રપણે પ્રગટ થાય છે,
• કિંમત ખૂબ વધારે છે.

ડ્રગ બાઈટા જેનિરિક્સ - સાબિત ઉપચારાત્મક અને જૈવિક સમાનતાવાળી દવાઓ - નથી.

લિલી એન્ડ કંપનીના લાઇસન્સ હેઠળ તેના સંપૂર્ણ એનાલોગ બ્રિસ્ટોલ-માયર્સ સ્ક્વિબ કો (બીએમએસ) અને એસ્ટ્રાઝેનેકા દ્વારા બનાવવામાં આવ્યા છે.

કેટલાક દેશો બાયટ્યુરનને ફાર્માસ્યુટિકલ બ્રાન્ડ હેઠળ બાયટુનું વેચાણ કરે છે.

બાયતા લોંગ એ જ સક્રિય એજન્ટ (એક્સ્નેટીડ) સાથેનો હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટ છે, ફક્ત લાંબી ક્રિયા છે. બૈતાનું નિરપેક્ષ એનાલોગ. ઉપયોગની રીત - દર 7 દિવસે એક સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન.

ઇંટરિટિન જેવી દવાઓના જૂથમાં વિક્ટોઝા (ડેનમાર્ક) નો પણ સમાવેશ થાય છે - ખાંડ ઘટાડતી દવા, સક્રિય પદાર્થ લીરાગ્લુટાઈડ છે. રોગનિવારક ગુણધર્મો, સંકેતો અને વિરોધાભાસ દ્વારા, તે બાએટ જેવું જ છે.

ઇંજેક્રેટિન એગોનિસ્ટ્સ પાસે માત્ર એક ડોઝ ફોર્મ છે - એક ઇન્જેક્શન.

ઇન્ક્રાઇટિન ડ્રગના વર્ગના બીજા જૂથમાં દવાઓ દ્વારા રજૂ કરવામાં આવે છે જે એન્ઝાઇમ ડિપ્પ્ટિડિલ પેપ્ટિડેઝ (ડીપીપી -4) ના ઉત્પાદનને દબવે છે. તેમની પાસે વિવિધ પરમાણુ બંધારણો અને ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો છે.

ડીપીપી -4 અવરોધકોમાં જાનુવીયા (નેધરલેન્ડ્સ), ગાલવસ (સ્વિટ્ઝર્લ .ન્ડ), ટ્રાન્સેન્ટા (જર્મની), ઓંગલિઝા (યુએસએ) નો સમાવેશ થાય છે.

બાએટા અને વિક્ટોઝાની જેમ, તેઓ ઇંટર્યુલિનના સમયગાળામાં વધારો કરીને ઇન્સ્યુલિનના સ્તરમાં વધારો કરે છે, ગ્લુકોગનનું ઉત્પાદન અટકાવે છે અને સ્વાદુપિંડના કોશિકાઓના પુનર્જીવનને ઉત્તેજીત કરે છે.

ફક્ત પેટના પ્રકાશનના દરને અસર કરશો નહીં અને વજન ઘટાડવા માટે ફાળો ન આપો.

દવાઓના આ જૂથના ઉપયોગ માટેના સંકેત એ પણ એક ઇંસેલિન આધારિત આધારિત ડાયાબિટીસ મેલીટસ (પ્રકાર II) એ મોનોથેરાપીના સ્વરૂપમાં અથવા અન્ય ખાંડ-ઘટાડતી દવાઓ સાથે જોડાણમાં છે.

રોગનિવારક ડોઝ લેવાથી બ્લડ સુગરમાં ઘટાડો થતો નથી, કારણ કે જ્યારે તેનો શારીરિક ઇન્ડેક્સ આવે છે, ત્યારે ગ્લુકોગનનું દમન બંધ થાય છે.

ફાયદાઓમાંનો એક મૌખિક વહીવટ માટે ગોળીઓના સ્વરૂપમાં તેમનો ડોઝ ફોર્મ છે, જે તમને ઈન્જેક્શનનો આશરો લીધા વિના શરીરમાં ડ્રગ દાખલ કરવાની મંજૂરી આપે છે.

ડોઝ ફોર્મ

સબક્યુટેનીય વહીવટ માટેનું નિરાકરણ.

સોલ્યુશનના 1 મિલીમાં શામેલ છે:

સક્રિય પદાર્થ: એક્સ્નેડેડ 250 એમસીજી,

બાહ્ય સોડિયમ એસિટેટ ટ્રાઇહાઇડ્રેટ 1.59 મિલિગ્રામ, એસિટિક એસિડ 1.10 મિલિગ્રામ, મેનિટોલ 43.0 મિલિગ્રામ, મેટાક્રેસોલ 2.20 મિલિગ્રામ, ઈન્જેક્શન માટે પાણી Q.s. 1 મિલી સુધી.

રંગહીન પારદર્શક સોલ્યુશન.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

એક્સેનાટાઇડ (એક્સેન્ડિન -4) ગ્લુકોગન જેવું પોલીપેપ્ટાઇડ રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે અને 39-એમિનો એસિડ એમીડોપેપ્ટાઇડ છે. ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ -1 (જીએલપી -1) જેવા ઇન્ક્રીટિન્સ, ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને વધારે છે, બીટા સેલની કામગીરીમાં સુધારો કરે છે, ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને અપૂરતું રીતે દબાવી દે છે અને આંતરડામાંથી સામાન્ય લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ્યા પછી ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાનું ધીમું કરે છે. એક્ઝેનાટાઇડ એ એક શક્તિશાળી ઈંસેટિન મીમેટીક છે જે ગ્લુકોઝ આધારિત ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને વધારે છે અને તેમાં અન્ય હાયપોગ્લાયકેમિક અસરો છે જે ઇનક્રિટીન્સની અંતર્ગત છે, જે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝના દર્દીઓમાં ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણમાં સુધારો કરે છે.

એક્સ્નેટાઇડનો એમિનો એસિડ ક્રમ આંશિકરૂપે માનવ જીએલપી -1 ની અનુક્રમણિકાને અનુરૂપ છે, પરિણામે તે મનુષ્યમાં જીએલપી -1 રીસેપ્ટર્સને બાંધે છે અને સક્રિય કરે છે, જે ચક્રવાડી એએમપી અને / અથવા અન્ય આંતરસૃષ્ટિના સંકેતની સહભાગીતા સાથે સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવ તરફ દોરી જાય છે. માર્ગો. એક્સેનાટાઇડ ગ્લુકોઝની વધેલી સાંદ્રતાની હાજરીમાં બીટા કોષોમાંથી ઇન્સ્યુલિનના પ્રકાશનને ઉત્તેજિત કરે છે. એક્સેનાટાઇડ ઇન્સ્યુલિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ, ડી-ફેનીલેલાનિન ડેરિવેટિવ્ઝ અને મેગ્લિટિનાઇડ્સ, બિગુઆનાઇડ્સ, થિયાઝોલિડિનેડીઅન્સ અને આલ્ફા-ગ્લુકોસિડેઝ અવરોધકોથી રાસાયણિક બંધારણ અને ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયામાં અલગ પડે છે.

નીચેની પદ્ધતિઓને કારણે એક્સેનાટાઇડ પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં ગ્લાયસિમિક નિયંત્રણમાં સુધારો કરે છે.

ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ: હાયપરગ્લાયકેમિક પરિસ્થિતિઓમાં, એક્સેનાટાઇડ સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી ઇન્સ્યુલિનના ગ્લુકોઝ આધારિત આ સ્ત્રાવને વધારે છે. લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતા ઓછી થતાં આ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ બંધ થાય છે અને તે સામાન્યની નજીક આવે છે, જેનાથી હાયપોગ્લાયસીમિયાનું સંભવિત જોખમ ઓછું થાય છે.

ઇન્સ્યુલિન પ્રતિસાદનો પ્રથમ તબક્કો: "ઇન્સ્યુલિન પ્રતિભાવના પ્રથમ તબક્કા" તરીકે ઓળખાતા પ્રથમ 10 મિનિટ દરમિયાન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ, પ્રકાર 2 ડાયાબિટીઝવાળા દર્દીઓમાં ગેરહાજર છે. આ ઉપરાંત, ઇન્સ્યુલિન પ્રતિભાવના પ્રથમ તબક્કાની ખોટ એ ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝમાં બીટા સેલના કાર્યમાં પ્રારંભિક ક્ષતિ છે. એક્સેનાટાઇડનો વહીવટ ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝવાળા દર્દીઓમાં ઇન્સ્યુલિન પ્રતિભાવના પ્રથમ અને બીજા તબક્કા બંનેને પુનoresસ્થાપિત કરે છે અથવા નોંધપાત્ર રીતે વધારે છે.

ગ્લુકોગન સ્ત્રાવ: હાઈપરગ્લાયકેમિઆની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં, એક્સેનાટાઇડનો વહીવટ ગ્લુકોગનના વધુ પડતા સ્ત્રાવને દબાવી દે છે.જો કે, એક્સ્પેનાઇડ હાઇપોગ્લાયકેમિઆના સામાન્ય ગ્લુકોગન પ્રતિભાવમાં દખલ કરતું નથી.

ખાદ્ય પદાર્થો: ભૂખમરાના વહીવટથી ભૂખ ઓછી થાય છે અને ખોરાકની માત્રામાં ઘટાડો થાય છે.

ગેસ્ટ્રિક ખાલી: તે બતાવવામાં આવ્યું હતું કે એક્સેનાટાઇડનો વહીવટ ગેસ્ટ્રિક ગતિને અટકાવે છે, જે તેની ખાલી જગ્યાને ધીમું કરે છે. ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં, મોનોથેરાપીમાં એક્સ્ટેનાઇડ થેરાપી અને મેટફોર્મિન અને / અથવા સલ્ફોનીલ્યુરિયા તૈયારીઓ સાથે ઉપવાસ રક્ત ગ્લુકોઝ એકાગ્રતામાં ઘટાડો, અનુગામી રક્ત ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં ઘટાડો, તેમજ એચબીએ 1 સી, તેથી આ દર્દીઓમાં ગ્લાયસિમિક નિયંત્રણમાં સુધારો થાય છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા દર્દીઓના સબક્યુટેનિયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી, એક્ઝેનેટાઇડ ઝડપથી શોષાય છે અને 2.1 કલાક પછી સરેરાશ મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા સુધી પહોંચે છે. સરેરાશ મહત્તમ સાંદ્રતા (સીમેક્સ) 211 પીજી / એમએલ છે અને સાંદ્રતા-સમય વળાંક હેઠળનો કુલ વિસ્તાર (એયુસી)_{0-પૂર્ણાંક}) 10 μg એક્સ્નેટાઇડની માત્રાના સબક્યુટેનીય વહીવટ પછી 1036 પીજી x એચ / મિલી છે. જ્યારે એક્સ્નેટાઇડનો સંપર્ક કરવામાં આવે ત્યારે, એયુસી ડોઝના પ્રમાણમાં 5 μg થી 10 μg સુધી વધે છે, જ્યારે Cmax માં પ્રમાણસર વધારો થતો નથી. પેટ, જાંઘ અથવા ખભામાં એક્સ્નેટીડના સબક્યુટેનીય વહીવટ સાથે સમાન અસર જોવા મળી હતી.

સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી એક્સ્ટેનાઇટના વિતરણનું પ્રમાણ 28.3 લિટર છે.

ચયાપચય અને વિસર્જન

એક્ઝેનેટાઇડ મુખ્યત્વે ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા દ્વારા બહાર કા isવામાં આવે છે ત્યારબાદ પ્રોટીઓલિટીક અધોગતિ થાય છે. એક્સ્નેડેડ ક્લિઅરન્સ 9.1 એલ / કલાક છે અને અંતિમ અર્ધ જીવન 2.4 કલાક છે. એક્સેનાટાઇડની આ ફાર્માકોકેનેટિક લાક્ષણિકતાઓ ડોઝ સ્વતંત્ર છે. એક્સેનાટાઇડની માપેલ સાંદ્રતા ડોઝ પછી લગભગ 10 કલાક પછી નક્કી કરવામાં આવે છે.

ખાસ દર્દી જૂથો

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્યવાળા દર્દીઓ

હળવા અથવા મધ્યમ ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30૦-in૦ મિલી / મિનિટ) ના દર્દીઓમાં, સામાન્ય રેનલ ફંક્શનવાળા વિષયોમાં ક્લિયરન્સથી એક્સ્ટેનાઇટ ક્લિયરન્સ નોંધપાત્ર રીતે અલગ નથી, તેથી, દવાની માત્રામાં ગોઠવણ કરવાની જરૂર નથી. જો કે, ડાયાલિસિસ હેઠળના અંતિમ તબક્કાના રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, સરેરાશ ક્લિઅરન્સ 0.9 એલ / એચ (તંદુરસ્ત વિષયોમાં 9.1 એલ / એચની તુલનામાં) માં ઘટાડો થાય છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓ

એક્સેનાટાઇડ મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, એવું માનવામાં આવે છે કે ક્ષતિગ્રસ્ત હિપેટિક કાર્ય લોહીમાં એક્સ્નેટીડની સાંદ્રતાને બદલતું નથી. વૃદ્ધો વય એક્સ્નેટીડની ફાર્માકોકેનેટિક લાક્ષણિકતાઓને અસર કરતું નથી. તેથી, વૃદ્ધ દર્દીઓએ ડોઝ ગોઠવણ કરવાની જરૂર નથી.

બાળકો બાળકોમાં એક્સ્નેટીડના ફાર્માકોકિનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

કિશોરો (12 થી 16 વર્ષ)

12 થી 16 વર્ષની વય જૂથમાં ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓ સાથે હાથ ધરવામાં આવેલા ફાર્માકોકાઇનેટિક અધ્યયનમાં, 5 μg ની માત્રામાં એક્સ્નેટાઇડનું વહીવટ પુખ્ત વસ્તીમાં જોવા મળતા સમાન ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણો સાથે હતું.

એક્સ્નેટાઇડના ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં પુરુષો અને સ્ત્રીઓ વચ્ચે કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર તફાવત નથી. રેસ એક્સેનાટીડના ફાર્માકોકિનેટિક્સ પર રેસની કોઈ ખાસ અસર નથી. વંશીય મૂળના આધારે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

મેદસ્વી દર્દીઓ

બોડી માસ ઇન્ડેક્સ (BMI) અને એક્સ્નેટીડ ફાર્માકોકીનેટિક્સ વચ્ચે કોઈ નોંધપાત્ર સંબંધ નથી. BMI પર આધારિત ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

પર્યાપ્ત ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ પ્રાપ્ત કરવા માટે આહાર અને વ્યાયામ ઉપરાંત મોનોથેરાપી તરીકે 2 ડાયાબિટીસ મેલિટસ લખો.

સંયોજન ઉપચાર
મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ, થિયાઝોલિડિડિનોન, મેટફોર્મિનનું સંયોજન અને સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ અથવા મેટફોર્મિન અને થિયાઝોલિડિનેન પર્યાપ્ત ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણની ગેરહાજરીમાં પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલિટસ. ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણમાં સુધારો કરવા બેસલ ઇન્સ્યુલિન અને મેટફોર્મિન તૈયારીઓના સંયોજન માટે વધારાની ઉપચાર તરીકે 2 ડાયાબિટીસ મેલિટસ લખો

બિનસલાહભર્યું

• એક્સેનાટાઇડ અથવા માદક દ્રવ્યો માટેના અતિસંવેદનશીલતા
• પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસની હાજરી
• ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ મોનોથેરાપી

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ કે જે એક કેસો કરતાં વધુ વખત જોવા મળે છે તે નીચેના ક્રમાંકન અનુસાર સૂચિબદ્ધ થાય છે: ઘણી વાર (≥10%), ઘણીવાર (≥1%, 0.1%, 0.01%, સંયોજન ઉપચાર)

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ કે જે એક કેસો કરતાં વધુ વખત જોવા મળે છે તે નીચેના ક્રમાંકન મુજબ સૂચિબદ્ધ થાય છે: ઘણી વાર (≥10%), ઘણી વાર (≥1%, 0.1%, 0.01%, નામ અને ધારકનું કાનૂની સરનામું (માલિક)) નોંધણી પ્રમાણપત્ર

એસ્ટ્રાઝેનેકા યુકે લિમિટેડ, યુનાઇટેડ કિંગડમ 2 કિંગડમ સ્ટ્રીટ, લંડન ડબલ્યુ 2 6 બીડી, યુનાઇટેડ કિંગડમ એસ્ટ્રાઝેનેકા યુકે લિમિટેડ, યુનાઇટેડ કિંગડમ 2 કિંગડમ સ્ટ્રીટ, લંડન ડબલ્યુ 2 6 બીડી, યુનાઇટેડ કિંગડમ

નિર્માતા

બaxક્સટર ફાર્માસ્યુટિકલ સોલ્યુશન્સ ઇએલસી, યુએસએ
927 સાઉથ કરી પાઇક, બ્લૂમિંગ્ટન, ઇન્ડિયાના, 47403, યુએસએ
બaxક્સટર ફાર્માસ્યુટિકલ સોલ્યુશન્સ એલએલસી, યુએસએ
927 સાઉથ કરી પાઇક, બ્લૂમિંગ્ટન, ઇન્ડિયાના 47403, યુએસએ

ફાઇલર (પ્રારંભિક પેકિંગ)

1. બેકસ્ટર ફાર્માસ્યુટિકલ સોલ્યુશન્સ ઇએલસી, યુએસએ 927 સાઉથ કરી પાઇક, બ્લૂમિંગ્ટન, ઇન્ડિયાના, 47403, યુએસએ બaxક્ટર ફાર્માસ્યુટિકલ સોલ્યુશન્સ એલએલસી, યુએસએ 927 સાઉથ કરી પાઇક, બ્લૂમિંગ્ટન, ઇન્ડિયાના 47403, યુએસએ (કાર્ટ્રેજ ભરવાનું)

2. શાર્પ કોર્પોરેશન, યુએસએ 7451 કેબલર વે, એલેન્ટાઉન, પીએ, 18106, યુએસએ શાર્પ કોર્પોરેશન, યુએસએ 7451 કેબલર વે, એલેન્ટાઉન, પેન્સિલ્વેનીયા, 18106, યુએસએ (સિરીંજ પેનમાં કારતૂસ એસેમ્બલી)

પેકર (સેકંડરી (ગ્રાહક) પેકેજિંગ)

Nesનેશિયા બેલ્જિયમ એનવી, બેલ્જિયમ
ક્લોકnersનસ્રાએટ 1, હ Hamમોન્ટ-આહેલ, બી -3930,
બેલ્જિયમ એનેસિયા બેલ્જિયમ એનવી, બેલ્જિયમ
ક્લોકનર્સટ્રેટ 1, હ Hamમોન્ટ-અચેલ, બી -3930, બેલ્જિયમ

ગુણવત્તા નિયંત્રણ

એસ્ટ્રાઝેનેકા યુકે લિમિટેડ, યુકે
સિલ્ક રોડ બિઝનેસ પાર્ક, મclesકલ્સફિલ્ડ, ચેશાયર, એસકે 10 2 એનએ, યુકે
એસ્ટ્રાઝેનેકા યુકે લિમિટેડ, યુનાઇટેડ કિંગડમ બીઆરસિલ્ક રોડ બિઝનેસ પાર્ક, મclesકલ્સફિલ્ડ, ચેશાયર, એસકે 10 2 એનએ, યુનાઇટેડ કિંગડમ

ગ્રાહક પાસેથી દાવા સ્વીકારવા તબીબી ઉપયોગ માટે inalષધીય ઉત્પાદનના નોંધણી પ્રમાણપત્રના ધારક અથવા માલિક દ્વારા અધિકૃત સંસ્થાનું નામ, સરનામું:

એસ્ટ્રાઝેનેકા યુકે લિમિટેડ, યુનાઇટેડ કિંગડમનું પ્રતિનિધિત્વ
મોસ્કો અને એસ્ટ્રાઝેનેકા ફાર્માસ્યુટિકલ્સ એલએલસીમાં
125284 મોસ્કો, ધો. દોડવું,,, પૃ. 1

બેટા અથવા વિક્ટોઝા: જે વધુ સારું છે?

બંને દવાઓ સમાન જૂથની છે - ઇન્ક્રીટિનના કૃત્રિમ એનાલોગ, સમાન રોગનિવારક અસરો ધરાવે છે.

પરંતુ વિક્ટોઝા પર વધુ સ્પષ્ટ અસર છે જે બીજા પ્રકારનાં ડાયાબિટીઝવાળા મેદસ્વી દર્દીઓનું વજન ઘટાડવામાં મદદ કરે છે.

વિક્ટોઝાની લાંબી અસર હોય છે, અને ભલામણ કરવામાં આવે છે કે ડ્રગના સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન દિવસમાં એકવાર અને ખોરાક લેવાનું ધ્યાનમાં લીધા વિના આપવામાં આવે છે, જ્યારે બાયતુને ભોજન પહેલાં એક કલાક પહેલાં દિવસમાં બે વાર પીવડાવવું જોઈએ.

ફાર્મસીઓમાં વિકટોઝાના વેચાણના ભાવ વધારે છે.

ઉપસ્થિત ચિકિત્સક દવાઓની પસંદગી અંગે નિર્ણય લે છે, દર્દીની વ્યક્તિગત લાક્ષણિકતાઓ, આડઅસરોની તીવ્રતા અને રોગના સૌમ્ય કોર્સની ડિગ્રીનું મૂલ્યાંકન કરતી વખતે.