ડ્રગ ફ્રેક્સીપરીન: પ્રકાશન સ્વરૂપો અને ભાવ

સંબંધિત વર્ણન 29.12.2014

લેટિન નામ: ફ્રેક્સીપેરીન
એટીએક્સ કોડ: B01AB06
સક્રિય પદાર્થ: કેલ્શિયમ નાડ્રોપ્રિન (નાડ્રોપ્રિન કેલ્શિયમ)
ઉત્પાદક: ગ્લેક્સો સ્વાગત ઉત્પાદન (ફ્રાંસ)

ફ્રેક્સીપરીન ડ્રગની 1 સિરીંજમાં 9500, 7600, 5700, 3800 અથવા 2850 IU એન્ટી Xa શામેલ હોઈ શકે છે. નાડ્રોપ્રિન કેલ્શિયમ.

વધારાના ઘટકો: હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ અથવા સોલ્યુશનકેલ્શિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડપાણી.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ અને ફાર્માકોકેનેટિક્સ

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

ઓછું પરમાણુ વજનહેપરિનરાસાયણિક ધોરણે માનક હેપરિનમાંથી Depolymeriization દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે ગ્લાયકોસિમિનોગ્લાયક .ન 4300 ડાલ્ટોન્સના સરેરાશ મોલેક્યુલર વજન સાથે.

બ્લડ પ્રોટીન માટે ઉચ્ચ ઉષ્ણકટિબંધીય છે એન્ટિથ્રોમ્બિન 3, જે પરિબળ Xa ના દમન તરફ દોરી જાય છે - આ મુખ્યત્વે ઉચ્ચારણને લીધે છે એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અસર નાડોપ્રિન.

સક્રિય કરે છે: ટીશ્યુ ફેક્ટર ટ્રાન્સફોર્મેશન બ્લerકર, ટિશ્યુ સ્ટિમ્યુલેન્ટના સીધા પ્રકાશન દ્વારા ફાઇબરિનોલિસીસ પ્લાઝ્મોનોજેનએન્ડોથેલિયલ પેશીઓમાંથી, લોહીના રેયોલોજિકલ પરિમાણોમાં ફેરફાર (લોહીના સ્નિગ્ધતામાં ઘટાડો અને પ્લેટલેટ કોશિકાઓ અને ગ્રાન્યુલોસાઇટ કોશિકાઓની પટલની અભેદ્યતામાં વધારો).

ની તુલનામાં ફ્રેક્ટેરેટેડ હેપરિન પ્લેટલેટ પ્રવૃત્તિ પર, એકત્રીકરણ પર અને પ્રાથમિક હિમોસ્ટેસિસ પર નબળી અસર પડે છે.

મહત્તમ પ્રવૃત્તિ સાથેની સારવારના સમયગાળા દરમિયાન, ધોરણના 1.4 ગણા એપીટીટી વિસ્તરણ શક્ય છે. પ્રોફીલેક્ટીક ડોઝમાં, તે એપીટીટીમાં તીવ્ર ઘટાડો થવાનું કારણ નથી.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

સબક્યુટેનીયસ ઇંજેક્શન પછી, સૌથી વધુ એન્ટી-એક્સએ પ્રવૃત્તિ, એટલે કે, લોહીમાં મહત્તમ સાંદ્રતા 4-5 કલાક પછી પહોંચી જાય છે, લગભગ સંપૂર્ણપણે શોષાય છે (88% સુધી). નસમાં ઇન્જેક્શનથી, સૌથી વધુ એન્ટી-એક્સએ પ્રવૃત્તિ 10 મિનિટ પછી થાય છે. અર્ધ જીવન 2 કલાક સુધી પહોંચે છે. જો કે, એન્ટી Xa ગુણધર્મો ઓછામાં ઓછા 18 કલાક માટે દેખાય છે.
યકૃતમાં ચયાપચય વેતન અને Depolymeriization.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

ચેતવણીથ્રોમ્બોએમ્બોલિક ગૂંચવણો(ઓર્થોપેડિક અને સર્જિકલ ઓપરેશન પછી, થ્રોમ્બોસિસનું ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા લોકોમાં, પીડાય છે હૃદય અથવા શ્વસન નિષ્ફળતાતીવ્ર પ્રકાર).

બિનસલાહભર્યું

રક્તસ્ત્રાવ અથવા તેનું વધતું જોખમ બગડતા સાથે સંકળાયેલ છે હિમોસ્ટેસિસ.
થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ જ્યારે વપરાશ નાડોપ્રિનભૂતકાળમાં
રક્તસ્રાવના જોખમ સાથે અંગને નુકસાન.
ઉંમર 18 વર્ષ.
ભારે રેનલ નિષ્ફળતા.
ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ.
ઇજાઓ અથવા કરોડરજ્જુ અને મગજ પર અથવા આંખની કીકી પર ઓપરેશન.
તીક્ષ્ણ ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ.
અતિસંવેદનશીલતા ડ્રગના ઘટકો માટે.

સાવધાની સાથે વાપરો જ્યારે: યકૃત અથવા રેનલ નિષ્ફળતા, હાયપરટેન્શનગંભીર, સાથે પેપ્ટીક અલ્સરભૂતકાળમાં અથવા અન્ય રોગોમાં રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે, ઓક્યુલર કોરોઇડ અને રેટિનામાં રક્ત પરિભ્રમણમાં ફેરફાર, સર્જરી પછી, 40 કિલોગ્રામ વજનવાળા દર્દીઓમાં, જો સારવારની અવધિ 10 દિવસથી વધુ હોય, તો ભલામણ કરાયેલ ઉપાયની પાલન ન કરાય, જ્યારે અન્ય સાથે મળીને એન્ટીકોએગ્યુલેન્ટ્સ.

આડઅસર

કોગ્યુલેશન સિસ્ટમમાંથી પ્રતિક્રિયાઓ: વિવિધ સ્થાનિકીકરણમાંથી રક્તસ્ત્રાવ.
હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમ દ્વારા પ્રતિક્રિયાઓ: થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, ઇઓસિનોફિલિયા.
હિપેટોબિલરી પ્રતિક્રિયાઓ: સ્તરમાં વધારોયકૃત ઉત્સેચકો.
રોગપ્રતિકારક શક્તિ દ્વારા પ્રતિક્રિયાઓ: અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ.
સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ: નાના ચામડીની ચામડીની રચના રુધિરાબુર્દ ઇન્જેક્શન વિસ્તારમાં, નક્કર રચનાઓનો દેખાવ, જે થોડા દિવસો પછી અદૃશ્ય થઈ જાય છે, નેક્રોસિસ વહીવટ વિસ્તારમાં ત્વચા. આ કિસ્સાઓમાં, ફ્રેક્સીપરીન સાથેની ઉપચાર બંધ કરવો જ જોઇએ.
અન્ય પ્રતિક્રિયાઓ: હાઈપરકલેમિયા, પ્રિઆપિઝમ.

ઓવરડોઝ

સારવાર: હળવા રક્તસ્રાવ માટે ઉપચારની જરૂર નથી (માત્ર ડોઝ ઓછો કરો અથવા પછીના ઇન્જેક્શનમાં વિલંબ કરો). પ્રોટામિન સલ્ફેટ બેઅસર એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ ક્રિયા હેપરિન. તેનો ઉપયોગ ફક્ત ગંભીર કિસ્સાઓમાં જ જરૂરી છે. તમારે જાણવાની જરૂર છે કે 0.6 મિલી પ્રોટામિન સલ્ફેટ લગભગ 950 એન્ટિ-હા એમઇને બેઅસર કરે છે નાડોપ્રિન.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ઘટનાનો ભય હાયપરક્લેમિયાસાથે જોડવામાં આવે ત્યારે વધે છેપોટેશિયમ ક્ષાર, એસીઇ અવરોધકો, પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, એન્જીયોટન્સિન રીસેપ્ટર બ્લocકર, હેપરિન, નોન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ, ટેક્રોલિમસ, સાયક્લોસ્પોરિન, ટ્રાઇમેથોપ્રિમ.

સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, પરોક્ષ એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સ, એનએસએઇડ્સ, ફાઇબિનોલિટીક્સ અથવા dextran પરસ્પર દવાઓના પ્રભાવોને મજબૂત બનાવે છે.

પ્રકાશન ફોર્મ અને રચના

ફ્રેક્સીપ્રિન સબક્યુટેનીયસ (એસસી) વહીવટ માટેના સોલ્યુશનના રૂપમાં ઉપલબ્ધ છે: સ્પષ્ટ અથવા સહેજ અપારદર્શક પ્રવાહી, રંગહીન અથવા આછો પીળો (0.3 મિલી, 0.4 મિલી, 0.6 મિલી, 0.8 મિલી અથવા 1 ની માત્રા પર) ગ્લાસ નિકાલજોગ સિરીંજમાં મિલી, એક ફોલ્લામાં 2 સિરીંજ, 1 અથવા 5 ફોલ્લાઓના કાર્ડબોર્ડ બંડલમાં).

સોલ્યુશનના 1 મિલીમાં શામેલ છે:

સક્રિય પદાર્થ: કેલ્શિયમ નેડ્રોપ્રિન - 9500 એમઇ (આંતરરાષ્ટ્રીય એકમ) એન્ટી-એક્સએ,
સહાયક ઘટકો: કેલ્શિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ સોલ્યુશન (અથવા પાતળા હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ), ઇન્જેક્શન માટે પાણી.

1 સિરીંજમાં, નાડ્રોપરીનનું કેલ્શિયમ સામગ્રી તેના વોલ્યુમ પર આધારિત છે અને નીચેની રકમને અનુરૂપ છે:

વોલ્યુમ 0.3 મિલી - 2850 ME એન્ટી Xa,
વોલ્યુમ 0.4 મિલી - 3800 ME એન્ટી Xa,
વોલ્યુમ 0.6 મિલી - 5700 ME એન્ટી Xa,
વોલ્યુમ 0.8 મિલી - 7600 ME એન્ટી Xa,
1 મીલી વોલ્યુમ - 9500 ME એન્ટી Xa.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

ફાર્માકોકિનેટિક ગુણધર્મોનું નિર્ધારણ પ્લાઝ્માની એન્ટિ-એક્સએ પરિબળ પ્રવૃત્તિમાં ફેરફાર પર આધારિત છે.

એસસી વહીવટ પછી, 88% જેટલી નાડ્રોપ્રિન શોષાય છે, મહત્તમ એન્ટી-એક્સએ પ્રવૃત્તિ (સી_{મહત્તમ}) 3-5 કલાકમાં પહોંચી ગયું છે. સી ની ચાલુ / ચાલુ સાથે_{મહત્તમ} એક કલાકના 1/6 કરતા ઓછા સમયમાં થાય છે.

તે પિત્તાશયમાં ડિપોલિમિરાઇઝેશન અને વિધ્વંસ દ્વારા મોટા પ્રમાણમાં ચયાપચય કરે છે.

ટી_{1/2 (}અડધા જીવનને દૂર કરવું) iv વહીવટ સાથે - લગભગ 2 કલાક, s / c સાથે - લગભગ 3.5 કલાક. તદુપરાંત, 1900 એમઇ એન્ટી-એક્સએના ડોઝમાં એસસી એડમિનિસ્ટ્રેશન પછીની એન્ટિ-એક્સા પ્રવૃત્તિ ઓછામાં ઓછી 18 કલાક સુધી ચાલુ રહે છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, રેનલ કાર્યની વય-સંબંધિત શારીરિક નબળાઇ અનુસાર ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ કરવામાં આવે છે.

જ્યારે ફ્રેક્સીપરીનને અસ્થિર કંઠમાળની સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે ત્યારે ક્યુ વેવ વગર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન અથવા ક્રિએટિનિન ક્લિયરન્સ (સીસી) થી 30 મિલી / મિનિટથી 60 મિલી / મિનિટ સુધીની હળવા અથવા મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમ હોય છે, ડોઝ 25% ઘટાડવો જોઈએ. ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, નિમણૂક બિનસલાહભર્યા છે.

હળવા અથવા મધ્યમ મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમની રોકથામ માટે, નાડ્રોપ્રિનનો ડોઝ ઘટાડો જરૂરી નથી, ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા સાથે, ડોઝ 25% સુધી ઘટાડવો આવશ્યક છે.

ડાયાલિસિસ લૂપના ધમનીની લાઇનમાં ઓછા મોલેક્યુલર વેઇટ હેપરિનના ઉચ્ચ ડોઝની રજૂઆત ડાયાલિસિસ લૂપમાં લોહીના ગંઠાવાનું અટકાવે છે. ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં ફ્રેક્સીપરીનનું સેવન રેનલ નિષ્ફળતાના અંતિમ તબક્કા સાથે સંકળાયેલ એન્ટી-એક્સએ ફેક્ટર પ્રવૃત્તિમાં વધારોનું કારણ બની શકે છે.

વિશેષ સૂચનાઓ

ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી ડ્રગને ઇન્જેકશન આપશો નહીં!

ફ્રેક્સીપરીન સાથેની સારવાર દરમિયાન, ઓછા અણુ વજનવાળા હેપરિનના વર્ગ સાથે સંબંધિત અન્ય દવાઓ સાથે તેનું વૈકલ્પિક અસ્વીકાર્ય છે. આ ડ્રગથી અલગ ડોઝ એકમોના ઉપયોગને કારણે સૂચિત ડોઝની પદ્ધતિના સંભવિત ઉલ્લંઘનને કારણે છે.

સ્નાતક સિરીંજ તમને દર્દીના શરીરના વજનને ધ્યાનમાં લેતા, વ્યક્તિગત ડોઝને સચોટપણે પસંદ કરવાની મંજૂરી આપે છે.

સોલ્યુશન એડમિનિસ્ટ્રેશનના ક્ષેત્રમાં નેક્રોસિસના લક્ષણો સામાન્ય રીતે પુરૂરા હોય છે, એક દુ painfulખદાયક એરિથેમેટસ અથવા ઘુસણખોરીનું સ્થળ (સામાન્ય લક્ષણો સહિત). જો તે થાય છે, તો તરત જ ફ્રેક્સીપરિનનો ઉપયોગ કરવાનું બંધ કરો.

હેપેરીન્સ થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆનું જોખમ વધારે છે, તેથી પ્લેટલેટની ગણતરીની કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ સાથે સારવાર થવી જોઈએ. વિશેષ સાવચેતી રાખવી જોઈએ, અને જો નીચેની શરતો દેખાય, તો સારવાર તાત્કાલિક બંધ થવી જોઈએ: થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, પ્લેટલેટ ગણતરીની નોંધપાત્ર ઘટાડો (પ્રારંભિક મૂલ્યના 30-50%), થ્રોમ્બોસિસની નકારાત્મક ગતિશીલતા, અને ડ્રગના વહીવટ દરમિયાન વિકસિત થ્રોમ્બોસિસ. , ફેલાયેલ ઇન્ટ્રાવાસ્ક્યુલર કોગ્યુલેશન સિન્ડ્રોમ.

જો જરૂરી હોય તો, ફ્રેક્સીપરીનને હિપેરીન-પ્રેરિત થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆના ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓ માટે સૂચવવું શક્ય છે, જે અફર અથવા ઓછા પરમાણુ વજનના હેપરિનના ઉપયોગ દરમિયાન બન્યું છે. આ કિસ્સામાં, દૈનિક પ્લેટલેટની ગણતરી બતાવવામાં આવે છે. જો થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ થાય છે, તો તમારે તરત જ ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનું બંધ કરવું જોઈએ અને અન્ય જૂથોના એન્ટીકોએગ્યુલેન્ટ્સની નિમણૂક ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

ફ્રેક્સીપરિનની નિમણૂક ફક્ત રેનલ ફંક્શનના આકારણીના પરિણામો ધ્યાનમાં લેતા હોવી જોઈએ.

લોહીમાં પોટેશિયમનું સ્તર વધતા અથવા લોહીમાં પોટેશિયમની સાંદ્રતામાં વધારો થવાનું જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં હેપરિનના ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિની સામે, હાયપરક્લેમિયાની સંભાવના વધે છે. આ સંદર્ભમાં, ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા, ડાયાબિટીસ મેલીટસ, મેટાબોલિક એસિડિસિસ અથવા એન્જીયોટન્સિન કન્વર્ટીંગ એન્ઝાઇમ ઇનહિબિટર (એસીઇ), ન -ન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (એનએસએઆઇડી) અને અન્ય દવાઓ કે જે હાયપરકલેમિયાના વિકાસમાં ફાળો આપે છે તેવા દર્દીઓની ઉપચાર અથવા ઉપચારના લાંબા કોર્સ સાથે, તે કાળજીપૂર્વક જરૂરી છે લોહીમાં પોટેશિયમનું સ્તર નિયંત્રિત કરો.

એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સને ન્યુરોએક્સિયલ નાકાબંધી સાથે જોડવાની સંભાવના અંગેનો નિર્ણય આ સંયોજનના ફાયદા અને જોખમના ગુણોત્તરના આકારણીના આધારે વ્યક્તિગત રીતે લેવામાં આવ્યો છે.

કરોડરજ્જુ અને એપિડ્યુરલ એનેસ્થેસિયા અથવા કટિ પંચરનું સંચાલન કરતી વખતે, ડ્રગના વહીવટ અને કરોડરજ્જુ અથવા એપિડ્યુરલ સોય અથવા કેથેટરની રજૂઆત અથવા દૂર કરવાની અંતરાલ જરૂરી છે. થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમની રોકથામ માટે ફ્રેક્સીપરિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સારવારના હેતુ માટે, તે ઓછામાં ઓછા 12 કલાક છે - 24 કલાક. રેનલ નિષ્ફળતામાં, અંતરાલમાં વધારો થઈ શકે છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય સાથે

થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમ, અસ્થિર કંઠમાળ અથવા ક્યુ વેવ વિના મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનની સારવાર માટે, નાડ્રોપ્રિન કેલ્શિયમ સોલ્યુશનનો વહીવટ ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા (સીસી 30 મિલી / મિનિટ કરતા ઓછા) દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યું છે. 30-60 મિલી / મિનિટના સીસી સાથે, ડોઝ 25% દ્વારા ઘટાડવામાં આવે છે.

રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં થ્રોમ્બોસિસની રોકથામ માટે ફ્રેક્સીપરિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, 30 મિલી / મિનિટથી ઓછી સીસી સાથે 30-60 મિલી / મિનિટ સીસી સાથે ડોઝ ઘટાડો જરૂરી નથી - તે 25% દ્વારા ઘટાડવો જોઈએ.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ફ્રેક્સીપરિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે:

ફ્રેક્ટેરેટેડ અથવા ઓછા પરમાણુ વજનવાળા હેપરીન્સ, પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, પોટેશિયમ ક્ષાર, એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર બ્લocકર્સ, સાયક્લોસ્પરીન, ટેક્રોલિમસ, ટ્રાઇમેથોપ્રિમ, એસીઇ અવરોધકો, એનએસએઆઇડી: હાઈપરકલેમિયાનું જોખમ વધારે છે,
હિમોસ્ટેસિસને અસર કરતી દવાઓ (પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલેન્ટ્સ, ડેક્સ્ટ્રાન, ફાઇબિનોલિટીક્સ, એસિટિલસાલીસિલિક એસિડ, એનએસએઆઇડી): ક્રિયામાં પરસ્પર વધારો થાય છે,
એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (કાર્ડિયોલોજીકલ અથવા ન્યુરોલોજીકલ સંકેતો માટે 50-300 મિલિગ્રામની માત્રા પર), એબ્સિક્સિમેબ, ક્લોપીડogગ્રેલ, બેરાપ્રોસ્ટ, ઇલોપ્રોસ્ટ, એપિફિબેટાઇડ, ટિરોફિબન, ટિકલોપીડિન: તેઓ રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ પર અસર ધરાવે છે,
પરોક્ષ એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ્સ, ડેક્સ્ટ્રન્સ, પ્રણાલીગત ગ્લુકોકોર્ટિકોસ્ટેરોઇડ્સ: સાવધાની સાથે ઉપયોગ કરવો જોઈએ. પરોક્ષ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સના વહીવટ પછી, ઇચ્છિત એમએચઓ (આંતરરાષ્ટ્રીય નોર્મલાઇઝડ રેશિયો) પ્રાપ્ત ન થાય ત્યાં સુધી ફ્રેક્સીપરીનનો ઉપયોગ ચાલુ રાખવો જોઈએ.

ફ્રેક્સીપરિનના એનાલોગ છે: ફ્રેક્સીપ્રિન ફ Forteર્ટિ, Aટેનાટીવ, ફ્રેગમિન, વેસેલ ડુઆએ એફ, ક્લેક્સન, હેપરિન, હેપરિન-ડારનિત્સા, હેપરિન-બાયોલેક, હેપરિન-ઇન્દર, હેપરિન-ફાર્મેકસ, હેપરિન-નોવોફાર્મ, નોવોપરીન, Tsનોક્સ.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ
કેલ્શિયમ નાડ્રોપરીન એ એક નિમ્ન મોલેક્યુલર વેઇટ હેપરિન (એલએમડબલ્યુએચ) છે, જે પ્રમાણભૂત હેપરિનમાંથી ડિપોલિમિરાઇઝેશન દ્વારા મેળવે છે. તે ગ્લાયકોસિમિનોગ્લાયકેન છે જેનું સરેરાશ મોલેક્યુલર વજન આશરે 43 d૦૦ ડાલ્ટોન છે.
નાડ્રોપ્રિન એન્ટિથ્રોમ્બિન III (એટી III) સાથેના પ્લાઝ્મા પ્રોટીનને બાંધવાની ઉચ્ચ ક્ષમતા દર્શાવે છે. આ બંધનકર્તા પરિબળ Xa ના ઝડપી અવરોધ તરફ દોરી જાય છે. જે નાડ્રોપ્રિનની antંચી એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક સંભવિતતાને કારણે છે. નાડ્રોપ્રિનની એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અસર પ્રદાન કરતી અન્ય પદ્ધતિઓ. ટિશ્યુ ફેક્ટર કન્વર્ઝન ઇન્હિબિટર (ટીએફપીઆઈ) નું સક્રિયકરણ, એન્ડોથેલિયલ કોષોમાંથી પેશીઓના પ્લાઝ્મિનોજેન એક્ટિવેટરની સીધી પ્રકાશન દ્વારા ફાઇબિનોજેનેસિસનું સક્રિયકરણ, અને લોહીના રેયોલોજીમાં ફેરફાર (લોહીના સ્નિગ્ધતામાં ઘટાડો અને પ્લેટલેટ અને ગ્રાન્યુલોસાઇટ પટલની અભેદ્યતામાં વધારો) શામેલ છે.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ
પરિબળ IIA સામેની પ્રવૃત્તિની તુલનામાં, પરિબળ XA વિરુદ્ધ higherંચી પ્રવૃત્તિ દ્વારા નાડ્રોપ્રિનનું લક્ષણ છે. તેમાં તાત્કાલિક અને લાંબા સમય સુધી એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક પ્રવૃત્તિ છે.
અનફ્રેક્ટેટેડ હેપરિન સાથે સરખામણીમાં, નાડ્રોપરીન પ્લેટલેટ કાર્ય અને એકત્રીકરણ પર ઓછી અસર ધરાવે છે અને પ્રાથમિક હિમોસ્ટેસિસ પર ઓછી ઉચ્ચારણ અસર ધરાવે છે.
પ્રોફીલેક્ટીક ડોઝમાં, તે સક્રિય થયેલ આંશિક થ્રોમ્બીન સમય (એપીટીટી) માં સ્પષ્ટ ઘટાડો થતો નથી.
મહત્તમ પ્રવૃત્તિના સમયગાળા દરમિયાન સારવારના કોર્સ સાથે, એપીટીટી ધોરણ કરતા 1.4 ગણા વધારે મૂલ્ય સુધી વિસ્તૃત થઈ શકે છે. આવા લંબાણમાં કેલ્શિયમ નાડ્રોપરીનનો અવશેષ એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક અસર જોવા મળે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ
ફાર્માકોકિનેટિક ગુણધર્મો પ્લાઝ્માની એન્ટિ-એક્સએ ફેક્ટર પ્રવૃત્તિમાં ફેરફારના આધારે નક્કી કરવામાં આવે છે.
શોષણ
સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી, મહત્તમ એન્ટી-એક્સએ પ્રવૃત્તિ (સી_{મહત્તમ}) 35 કલાક પછી પ્રાપ્ત થાય છે (ટી_{મહત્તમ}).
જૈવઉપલબ્ધતા
સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી, નેડ્રોપ્રિન લગભગ સંપૂર્ણપણે શોષાય છે (લગભગ 88%).
નસમાં વહીવટ સાથે, મહત્તમ એન્ટી-એક્સએ પ્રવૃત્તિ 10 મિનિટથી ઓછા સમયમાં પ્રાપ્ત થાય છે, અર્ધ-જીવન (ટી_½ ) લગભગ 2 કલાક છે.
ચયાપચય
ચયાપચય મુખ્યત્વે પિત્તાશયમાં થાય છે (ઉણપ, અવધિકરણ).
સંવર્ધન
સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછીનો અડધો જીવન આશરે is. hours કલાક છે જો કે, એન્ટી-એક્સએ પ્રવૃત્તિ 1900 એન્ટી-એક્સએ એમ.ઇ.ની માત્રામાં નાડ્રોપ્રિનના ઇન્જેક્શન પછી ઓછામાં ઓછા 18 કલાક સુધી ચાલુ રહે છે.

જોખમ જૂથો

વૃદ્ધ દર્દીઓ
વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, રેનલ ફંક્શનમાં સંભવિત ઘટાડોને લીધે, નાડ્રોપ્રિનનું નાબૂદ ધીમું થઈ શકે છે. દર્દીઓના આ જૂથમાં શક્ય રેનલ નિષ્ફળતાને આકારણી અને યોગ્ય ડોઝ ગોઠવણની જરૂર છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્યવાળા દર્દીઓ
નાડ્રોપિરિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પરના ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં જ્યારે વિવિધ તીવ્રતાના રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓને નસોમાં વહેંચવામાં આવે છે, ત્યારે નેડ્રોપેરિનના ક્લિઅરન્સ અને ક્રિએટિનાઇનની મંજૂરી વચ્ચે સહસંબંધ સ્થાપિત થયો હતો. પ્રાપ્ત મૂલ્યોની તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકો સાથે સરખામણી કરતી વખતે, એવું જાણવા મળ્યું કે એયુસી અને અર્ધ-જીવનને વધારીને 52-87% કરવામાં આવ્યા, અને ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ સામાન્ય મૂલ્યોના 47-64%. આ અભ્યાસમાં મોટા પ્રમાણમાં વ્યક્તિગત તફાવતો પણ જોવા મળ્યા છે. ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન સાથેના નાડ્રોપ્રિનનું અર્ધ જીવન 6 કલાક સુધી વધી ગયું છે.અભ્યાસના પરિણામો દર્શાવે છે કે હળવી અથવા મધ્યમ મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં નાડ્રોપરીનનું થોડું સંચય જોવા મળે છે (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ સોમ / મિનિટથી વધુ અથવા તેના કરતા વધારે અને 60 મિલી / મિનિટથી ઓછું છે), તેથી ફ્રેક્સીપરિન પ્રાપ્ત કરનારા દર્દીઓમાં ફ્રેક્સીપરીનનો ડોઝ 25% ઘટાડવો જોઈએ. થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમના ઉપચાર માટે, ક્યૂ વેવ વિના અસ્થિર એન્જીના પેક્ટોરિસ / મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન.આ શરતોની સારવાર માટે, ફ્રેક્સીપરિન ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં બિનસલાહભર્યું છે.
હળવા અથવા મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમની રોકથામ માટે ફ્રેક્સીપરીનનો ઉપયોગ, નાડ્રોપરીનનો સંચય સામાન્ય રેનલ કાર્યવાળા દર્દીઓમાં, ફ્રેક્સીપરીનની ઉપચારાત્મક ડોઝ લેતા કરતા વધારે નથી. તેથી, દર્દીઓની આ વર્ગમાં પ્રોફીલેક્ટીક હેતુઓ માટે લેવામાં આવતી ફ્રેક્સીપ્રિનની માત્રા ઘટાડવી જરૂરી નથી. પ્રોફીલેક્ટીક ફ્રેક્સીપરીન પ્રાપ્ત કરતી ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, સામાન્ય ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સવાળા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવેલા ડોઝની તુલનામાં 25% નો ડોઝ ઘટાડો જરૂરી છે.
હેમોડાયલિસીસ
લૂપમાં લોહીના કોગ્યુલેશનને રોકવા માટે ઓછા પરમાણુ વજનવાળા હેપરિન ડાયિલિસિસ લૂપની ધમનીની લાઇનમાં દાખલ થાય છે. ઓવરડોઝના કેસને બાદ કરતાં, ફાર્માકોકિનેટિક પરિમાણો મૂળભૂત રીતે બદલાતા નથી, જ્યારે દવા પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં પસાર થવાને કારણે રેનલ નિષ્ફળતાના અંતિમ તબક્કા સાથે સંકળાયેલ એન્ટી-એક્સએ ફેક્ટર પ્રવૃત્તિમાં વધારો થઈ શકે છે.

ડોઝ અને વહીવટ

ડ્રગ ફ્રેક્સિપરિન દવા સબક્યુટેનીય વહીવટ માટે બનાવાયેલ છે. દર્દીના શરીરના સંકેતો અને લાક્ષણિકતાઓને આધારે ડ્રગની માત્રા અને સારવારના સમયગાળાને ડ theક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

મોટેભાગે, પેટ અથવા જાંઘની પૂર્વગ્રહ સપાટી ઇન્જેક્શન માટે પસંદ કરવામાં આવે છે. ત્વચાને અનુક્રમણિકાની આંગળી અને અંગૂઠાની વચ્ચેના ક્રીઝમાં કેદ કરવામાં આવે છે અને સોય ત્વચાની કાટખૂણે દાખલ કરવામાં આવે છે.

શસ્ત્રક્રિયા પછી થ્રોમ્બોએમ્બોલિઝમના વિકાસને રોકવા માટે, શસ્ત્રક્રિયા પહેલાંના 2-4 કલાક પહેલા ફ્રેક્સીપ્રિનના 0.3 મિલીલીટરની વ્યવસ્થા કરવામાં આવે છે, અને પછી દિવસમાં એક વખત ઘણા દિવસો સુધી, ઓછામાં ઓછા 7 દિવસ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન ઉપયોગ કરો

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ડ્રગ ફ્રેક્સિપરિન ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે ક્લિનિકલ અનુભવ મર્યાદિત છે. પ્રાણીના અભ્યાસ દરમિયાન, ગર્ભ પર ડ્રગની ટેરેટોજેનિક અથવા એમ્બ્રોટોક્સિક અસરની સ્થાપના કરવામાં આવી નહોતી, જો કે, આ માહિતી હોવા છતાં, દવા બાળકને જન્મ આપતી સ્ત્રીઓ માટે સૂચવવામાં આવતી નથી. જો જરૂરી હોય તો, ડ doctorક્ટર માતા અને ગર્ભ માટે સંભવિત ફાયદા અને જોખમોના ગુણોત્તરનું મૂલ્યાંકન કરે છે.

સ્તનપાનના સમયગાળા દરમિયાન, ડ્રગ ફ્રેક્સીપરિન માતાને સૂચવવામાં આવતી નથી, કારણ કે તે માતાના દૂધમાં ડ્રગની દવા ઉત્પન્ન કરવાની ક્ષમતા વિશે જાણીતું નથી. જો નર્સિંગ માતાને ફ્રેક્સીપરીનનાં ઇન્જેક્શન આપવું જરૂરી છે, તો દૂધ જેવું અવરોધવું જોઈએ અને બાળકને અનુકૂળ દૂધના મિશ્રણથી કૃત્રિમ પોષણમાં સ્થાનાંતરિત કરવું જોઈએ.

આડઅસર

નિયમ પ્રમાણે, દર્દીઓ દ્વારા દવા સારી રીતે સહન કરવામાં આવે છે, પરંતુ કેટલાક કિસ્સાઓમાં, પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનો વિકાસ શક્ય છે:

લોહીના કોગ્યુલેશન સિસ્ટમમાંથી - વિવિધ સ્થાનિકીકરણમાંથી રક્તસ્રાવ,
હિમેટોપોએટીક અંગોમાંથી - પ્લેટલેટ અને ઇઓસિનોફિલિયાની સંખ્યામાં ઘટાડો, જે ડ્રગ દ્વારા સારવાર રદ કર્યા પછી ઝડપથી જાતે પસાર થાય છે,
રોગપ્રતિકારક શક્તિમાંથી - અિટકarરીઆ, ચહેરા પર લોહીનો ધસારો, માથામાં ગરમીની સનસનાટીભર્યા, એન્જીયોએડીમા, ત્વચાનો સોજો,
મોટું યકૃત, હિપેટિક ટ્રાન્સમિનેસેસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો,
સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ - ઈન્જેક્શન સાઇટ પર સબક્યુટેનીયસ હેમેટોમાસની રચના, ત્વચા હેઠળ પીડાદાયક ઘુસણખોરીનો દેખાવ, ઈન્જેક્શન સાઇટની આસપાસ ત્વચાની લાલાશ, ઈન્જેક્શન સાઇટ પર ત્વચા નેક્રોસિસ.

જો આડઅસર થાય છે, તો તમારે સલાહ માટે તાત્કાલિક ડ doctorક્ટરની સલાહ લેવી જોઈએ.

વેકેશન અને સ્ટોરેજની સ્થિતિ

ડ્રગ ફ્રેક્સીપરીન, પ્રિસ્ક્રિપ્શન દ્વારા ફાર્મસીઓમાંથી વિતરિત કરવામાં આવે છે. ડ્રગ સાથે સિરીંજને ગરમી અને પ્રકાશના સ્રોતથી દૂર રાખતા બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો. ડ્રગનું શેલ્ફ લાઇફ પેકેજ પર સૂચવવામાં આવ્યું છે અને ઉત્પાદનની તારીખથી 2 વર્ષ છે.

જો પેકેજની પ્રામાણિકતા સાથે ચેડા કરવામાં આવ્યા હોય તો વહીવટ માટે ઉકેલોનો ઉપયોગ કરશો નહીં.

ક્યૂ વેવ વિના અસ્થિર એન્જીના પેક્ટોરિસ અને મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન

ફ્રેક્સીપરિન દર 12 કલાકે આપવામાં આવે છે. ઉપયોગની અવધિ, એક નિયમ તરીકે, 6 દિવસ છે. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ દરમિયાન, ડ્રગ એસિટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (દરરોજ 325 મિલિગ્રામ) ની સંયોજનમાં સૂચવવામાં આવ્યું હતું.

પ્રારંભિક માત્રા એક જ ઇન્ટ્રાવેનસ બોલ્સ ઇન્જેક્શન તરીકે આપવી જોઈએ, ત્યારબાદ એસ / સી.

ડોઝ વજન દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે - 86 એન્ટી-એક્સએ આઇયુ / કિલો.

હેમોડાયલિસીસ દરમિયાન એક્સ્ટ્રાકોર્પોરિયલ પરિભ્રમણ પ્રણાલીમાં લોહીના કોગ્યુલેશનની રોકથામ

ફ્રેક્સીપરિનની માત્રા ડાયાલિસિસની તકનીકી શરતોને ધ્યાનમાં લેતા, વ્યક્તિગત રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે.

દરેક સત્રની શરૂઆતમાં, ફ્રેક્સીપરીનને ડાયાલિસિસ લૂપની ધમનીની લાઇનમાં એકવાર દાખલ થવું જોઈએ. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ વિના દર્દીઓ માટે, પ્રારંભિક ડોઝ વજનના આધારે સેટ કરવામાં આવે છે, પરંતુ ચાર કલાકના સત્ર માટે પૂરતું છે: