દવા એટોકાર્ડિયમ: ઉપયોગ માટે સૂચનો

એટોરોકાર્ડિયમ ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે: રાઉન્ડ, બાયકનવેક્સ, ગુલાબી (એક ફોલ્લામાં 10 ટુકડાઓ, 1 અથવા 4 ફોલ્લાઓના કાર્ડબોર્ડ બંડલમાં).

રચના 1 ટેબ્લેટ:

સક્રિય પદાર્થ: ક્લોપીડogગ્રેલ (ક્લોપીડોગ્રેલ હાઇડ્રોસલ્ફેટના સ્વરૂપમાં) - 75 મિલિગ્રામ,
સહાયક ઘટકો: મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, પોવિડોન, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, પ્રિલેલેટીનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 6000, માઇક્રો ક્રિસ્ટલિન સેલ્યુલોઝ,
ફિલ્મ કોટ: ઓપેડ્રી II પિંક (હાયપ્રોમલોઝ, ટ્રાયસીટિન, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ, ઈન્ડિગો કાર્માઇન એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ, મોહક લાલ એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ).

ઉપયોગ માટે સંકેતો

એટોરોકાર્ડિયમનો ઉપયોગ પુખ્ત દર્દીઓની નીચેની કેટેગરીમાં એથરોથ્રોમ્બોસિસના અભિવ્યક્તિઓને રોકવા માટે થાય છે:

ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક ધરાવતા દર્દીઓ (સારવાર સ્ટ્રોકના 7 દિવસ પછી શરૂ થાય છે, પરંતુ તેના બનાવ પછી 6 મહિના પછી નહીં),
મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન ધરાવતા દર્દીઓ (હાર્ટ એટેકના થોડા દિવસ પછી સારવાર શરૂ થાય છે, પરંતુ તેના બનાવ પછી 35 દિવસ પછી નહીં),
પેરિફેરલ ધમનીઓના રોગોવાળા દર્દીઓ (વેસ્ક્યુલર એથરોથ્રોમ્બosisસિસ અને નીચલા હાથપગની ધમનીઓને નુકસાન),
તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન અને એસટી સેગમેન્ટમાં એલિવેશન વાળા દર્દીઓ એક સાથે એએસએ (એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ) સાથે (દર્દીઓ કે જેઓ પ્રમાણભૂત ડ્રગ થેરાપી મેળવે છે અને જે થ્રોમ્બોલિટીક સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે),
એસટી સેગમેન્ટ એલિવેશન વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમવાળા દર્દીઓ (ક્યૂ વેવ વગર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન અથવા અસ્થિર એન્જીના) એક સાથે એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે.

બિનસલાહભર્યું

ગંભીર યકૃત નિષ્ફળતા
તીવ્ર રક્તસ્રાવના જોખમ સાથે ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ, પેપ્ટીક અલ્સર અને બીજી સ્થિતિઓ માટે છે.
લેક્ટેઝની ઉણપ, ગેલેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલાબ્સોર્પ્શન સિન્ડ્રોમ,
18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરો,
ગર્ભાવસ્થા
સ્તનપાન
ક્લોપીડogગ્રેલ અથવા ડ્રગના સહાયક ઘટકોમાંની વ્યક્તિગત સંવેદનશીલતામાં વધારો.

સંબંધિત (એટેરોકાર્ડિયમ સાવધાની સાથે વપરાય છે):

મધ્યમથી હળવી યકૃત નિષ્ફળતા,
રેનલ નિષ્ફળતા
હેમોરહેજિક ડાયાથેસીસ (ઇતિહાસ),
રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે સર્જિકલ હસ્તક્ષેપો, ઇજાઓ અને અન્ય રોગવિજ્ologicalાનવિષયક સ્થિતિઓ,
હેપરિન, એએસએ, નોન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ અને ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb / IIIa અવરોધકો સાથે સહવર્તી ઉપયોગ.

ડોઝ અને વહીવટ

એટેરોકાર્ડિયમ ગોળીઓ ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ સહિત પુખ્ત વયના લોકો માટે ભલામણ કરેલ માત્રા દિવસમાં 1 વખત એક ગોળી છે.

એસટી સેગમેન્ટની એલિવેશન વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમમાં, ઉપચાર એકવાર 300 મિલિગ્રામની લોડ ડોઝથી શરૂ કરવામાં આવે છે, અને પછી 75-23 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રામાં એસિટિલસિલિસિલ એસિડ સાથે સંયોજનમાં દિવસમાં એક વખત પ્રમાણભૂત ડોઝ (75 મિલિગ્રામ) ચાલુ રાખ્યો છે. એસિટિલસિલિસિલિક એસિડની વધુ માત્રા લેવાથી રક્તસ્રાવ થવાની સંભાવના વધી જાય છે, તેથી દરરોજ 100 મિલિગ્રામ એએસએ કરતાં વધુ લેવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

સારવારના કોર્સની શ્રેષ્ઠ અવધિની સ્થાપના થઈ નથી, પરંતુ અભ્યાસના પરિણામો દર્શાવે છે કે એટોરોકાર્ડિયમ 12 મહિના સુધી લેવો જોઈએ. ડ્રગનો ઉપયોગ કર્યાના 3 મહિના પછી ઉપચારની મહત્તમ અસર જોવા મળી હતી.

એસટી સેગમેન્ટના એલિવેશન સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનમાં, સારવાર એસિટીલ્સાલિસિલિક એસિડ સાથે અથવા થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ વિના, એકલ લોડિંગ ડોઝ (300 મિલિગ્રામ) થી પણ શરૂ થાય છે. 75 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓને લોડ ડોઝ સૂચવવામાં આવતી નથી. એએસએનું વહીવટ શક્ય તેટલું વહેલું શરૂ થાય છે અને ઓછામાં ઓછા 4 અઠવાડિયા સુધી ચાલે છે.

આડઅસર

પાચક તંત્ર: વારંવાર - ડિસપેપ્ટીક ડિસઓર્ડર, પેટનો દુખાવો, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ, ઝાડા, વારંવાર - ઉબકા, omલટી, જઠરનો સોજો, ડ્યુઓડીનલ અને પેટના અલ્સર, પેટનું ફૂલવું, કબજિયાત, ભાગ્યે જ - retroperitoneal રક્તસ્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સ્ટ stoમેટાઇટિસ, કોલાઇટિસ (માં જીવલેણ પરિણામ સાથે લિમ્ફોસાઇટિક અથવા અલ્સેરેટિવ), સ્વાદુપિંડ, રેટ્રોપેરીટોનેઅલ અને જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ સહિત,
હિપેટોબિલરી સિસ્ટમ: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - હિપેટાઇટિસ, તીવ્ર યકૃત નિષ્ફળતા, ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય પરીક્ષણો,
રક્તવાહિની તંત્ર: ઘણીવાર - હિમેટોમા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - વેસ્ક્યુલાટીસ, ગંભીર હેમરેજ, ધમનીય હાયપોટેન્શન, ઓપરેશનલ ઘામાંથી રક્તસ્ત્રાવ,
હિમેટોપોઇએટીક સિસ્ટમ: અવારનવાર - લ્યુકોપેનિઆ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, ઇઓસિનોફિલિયા, ભાગ્યે જ - ન્યુટ્રોપેનિઆ (ગંભીર સહિત), ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એનિમિયા, એગ્રાન્યુલોસાયટોસિસ, ગ્રાન્યુલોસાયટોપેનિઆ, થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પૂર્પુરા, પેનસીટોપેનિઆ, ગંભીર થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ,
શ્વસનતંત્ર: ઘણીવાર - નસકોરું, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - બ્રોન્કોસ્પેઝમ, પલ્મોનરી હેમરેજ, હિમોપ્ટિસિસ, ઇન્ટર્સ્ટિશલ ન્યુમોનિટીસ,
કેન્દ્રીય નર્વસ સિસ્ટમ: વારંવાર - ચક્કર આવવું, પેરેસ્થેસિયા, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ રક્તસ્રાવ (ક્યારેક જીવલેણ), માથાનો દુખાવો, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સ્વાદની ખલેલ, આભાસ, મૂંઝવણ,
સંવેદનાત્મક અવયવો: અવારનવાર - ocક્યુલર, કન્જુક્ટીવલ અથવા રેટિના રક્તસ્રાવ, ભાગ્યે જ - કાન અને ભુલભુલામણીના પેથોલોજીને કારણે ચક્કર આવે છે,
મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમ: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સંધિવા, માયાલ્જીઆ, હેમર્થ્રોસિસ, આર્થ્રાલ્જીયા,
પેશાબની વ્યવસ્થા: ભાગ્યે જ - હિમેટુરિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - પ્લાઝ્મા ક્રિએટિનાઇન, ગ્લોમેર્યુલોનફ્રાઇટિસમાં વધારો,
ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશીઓ: ઘણીવાર - સબક્યુટેનીયસ હેમરેજ, અવારનવાર - ખંજવાળ, ફોલ્લીઓ, જાંબુડિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - અિટકarરીઆ, લિકેન પ્લાનસ, એરિથેમેટસ ફોલ્લીઓ, ખરજવું, બુલસ ત્વચાકોપ, એન્જીયોએડીમા,
એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ, સીરમ માંદગી,
પ્રયોગશાળાના સૂચકાંકો: વારંવાર - રક્તસ્રાવના સમયને વધારવું,
અન્ય: ખૂબ ભાગ્યે જ - તાવ.

વિશેષ સૂચનાઓ

જો રક્તસ્રાવની શંકા છે, તો યોગ્ય પરીક્ષણો અને / અથવા વિગતવાર રક્ત પરીક્ષણ તાકીદે કરાવવું જોઈએ.

એરોકાર્ડિયમ સૂચિત સર્જિકલ હસ્તક્ષેપના 7 દિવસ પહેલા રદ થવું જોઈએ, કારણ કે ડ્રગ રક્તસ્રાવની અવધિમાં વધારો કરે છે.

દર્દીઓને ચેતવણી આપવી જોઈએ કે ક્લોપિડોગ્રેલની સારવાર દરમિયાન, રક્તસ્રાવ લાંબા સમય સુધી થઈ શકે છે અને પછીથી બંધ થઈ શકે છે. અસામાન્ય રક્તસ્રાવ અથવા રક્તસ્રાવના સ્થાનિકીકરણના દરેક કેસની જાણ તમારા ડ doctorક્ટરને થવી જોઈએ.

એટોરોકાર્ડિયમ સાયકોમોટર પ્રતિક્રિયાની ગતિ અને ધ્યાન કેન્દ્રિત કરવાની ક્ષમતા પર ઓછામાં ઓછું અસર કરતું નથી અથવા અસર કરતું નથી. જો ડ્રગ લેતી વખતે ચક્કરનો વિકાસ થાય છે, તો તમારે ડ્રાઇવિંગ અને અન્ય સંભવિત જોખમી પ્રવૃત્તિઓ છોડી દેવી જોઈએ.

ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

હેપરિન સિવાય અન્ય પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અવરોધકો. ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો. ક્લોપિડોગ્રેલ એ પ્લેટલેટ સપાટી પર રીસેપ્ટરને એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ (એડીપી) ના બંધનકર્તા અને એડીપીના પ્રભાવ હેઠળ જીપીઆઈબી / IIIa સંકુલના અનુગામી સક્રિયકરણને પસંદ કરે છે અને, આમ, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે. ક્લોપિડોગ્રેલ એલિજીડ કરેલા એડીપી દ્વારા પ્લેટલેટ પ્રવૃત્તિમાં વધારો અવરોધિત કરીને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અટકાવે છે અને પ્લેટલેટ એડીપી રીસેપ્ટર્સને બદલી ન શકે. પ્લેટલેટ્સ કે જે ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે સંપર્ક કરે છે તે તેમના જીવન ચક્રના અંત સુધી બદલાય છે. પ્લેટલેટ નવીકરણ દર સાથે સુસંગત દરે સામાન્ય પ્લેટલેટ કાર્ય પુન isસ્થાપિત કરવામાં આવે છે.
Mg 75 મિલિગ્રામ દૈનિક ડોઝના પુનરાવર્તિત ડોઝના ઉપયોગના પહેલા દિવસથી, એડીપી-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણમાં નોંધપાત્ર મંદી મળી છે. આ ક્રિયા ધીમે ધીમે 3 થી 7 દિવસની વચ્ચે તીવ્ર બને છે અને સ્થિર થાય છે. જ્યારે સ્થિર હોય ત્યારે, 75 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રાના પ્રભાવ હેઠળ એકત્રીકરણના અવરોધનું સરેરાશ સ્તર 40% થી 60% છે. પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવની અવધિ સારવાર બંધ કર્યા પછી સરેરાશ 5 દિવસની બેઝલાઇન પર પાછા ફરે છે.
75 મિલિગ્રામની માત્રામાં મૌખિક વહીવટ પછી, તે પાચનતંત્રમાંથી ઝડપથી શોષાય છે. ઇન્જેશન પછી આશરે 45 મિનિટ પછી યથાવત ક્લોપિડોગ્રેલની સરેરાશ પીક પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા (આશરે 2.2-2.5 એનજી / મિલી એક ડોઝ પછી 75 મિલિગ્રામ) પ્રાપ્ત થઈ. પેશાબમાં ક્લોપિડોગ્રેલ મેટાબોલિટ્સના વિસર્જન દ્વારા બતાવ્યા પ્રમાણે શોષણ ઓછામાં ઓછું 50% છે. ક્લોપિડોગ્રેલ અને વિટ્રોમાં લોહીમાં ફરતા મુખ્ય (નિષ્ક્રિય) મેટાબોલિટ, reલટું માનવ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (અનુક્રમે 98% અને 94%) સાથે જોડાય છે. આ બોન્ડ સાંદ્રતાની વિશાળ શ્રેણીમાં વિટ્રોમાં સંતૃપ્ત રહે છે.
વિટ્રોમાં અને વિવોમાં બે છે
ક્લોપિડોગ્રેલ એ તેના ચયાપચયના મુખ્ય માર્ગોનું વિસ્તરણ છે: એક એસ્ટરેસિસની ભાગીદારી સાથે પસાર થાય છે અને કાર્બોક્સિલિક એસિડના નિષ્ક્રિય વ્યુત્પન્નની રચના સાથે હાઈડ્રોલિસિસ તરફ દોરી જાય છે (જે પ્લાઝ્મામાં ફરતા તમામ ચયાપચયના 85% જેટલો હિસ્સો ધરાવે છે), અને સાયટોક્રોમ પી 450 સિસ્ટમના ઉત્સેચકોનો સમાવેશ થાય છે. પ્રથમ, ક્લોપિડોગ્રેલને 2-oxક્સો-ક્લોપિડોગ્રેલના મધ્યવર્તી મેટાબોલિટમાં રૂપાંતરિત કરવામાં આવે છે. 2-oxક્સો-ક્લોપિડોગ્રેલના વધુ ચયાપચયના પરિણામે, થિઓલ ડેરિવેટિવ, સક્રિય ચયાપચયની રચના થાય છે. વિટ્રોમાં, આ મેટાબોલિક માર્ગ, એન્વાયાઇમ્સ સીવાયપી 3 એ 4, સીવાયપી 2 સી 19, સીવાયપી 1 એ 2, સીવાયપી 2 બી 6 દ્વારા મધ્યસ્થી છે. ક્લોપિડોગ્રેલનું સક્રિય મેટાબોલિટ, જે વિટ્રોમાં અલગ કરવામાં આવ્યું હતું, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અવરોધે છે, પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સને ઝડપથી અને અફર રીતે જોડવામાં આવે છે.
ઇન્જેશનના 120 કલાક પછી, લેવામાં આવેલી આશરે 50% માત્રામાં પેશાબમાં અને 46% મળ સાથે વિસર્જન થાય છે. એક માત્રાના મૌખિક વહીવટ પછી, ક્લોપિડોગ્રેલનું અર્ધ જીવન લગભગ 6 કલાક છે. લોહીમાં ફરતા મુખ્ય (નિષ્ક્રિય) મેટાબોલિટનું અર્ધ-જીવન, ડ્રગના એક અને વારંવાર વહીવટ પછી 8 કલાક છે.
કેટલાય પોલીમોર્ફિક સીવાયપી 450 ઉત્સેચકો ક્લોપિડોગ્રેલને સક્રિય મેટાબોલિટમાં રૂપાંતરિત કરે છે, તેને સક્રિય કરે છે. સીવાયપી 2 સી 19 એ સક્રિય મેટાબોલિટ અને 2-oક્સો-ક્લોપીડidગ્રેલના મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ બંનેની રચનામાં સામેલ છે. સક્રિય મેટાબોલિટ અને એન્ટિપ્લેટલેટ અસરોના ફાર્માકોકેનેટિક્સ, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના માપનના આધારે, સીવાયપી 2 સી 19 ના જીનોટાઇપના આધારે અલગ પડે છે. સીવાયપી 2 સી 19 * 1 એલીલ સંપૂર્ણપણે કાર્યરત ચયાપચયને અનુરૂપ છે, જ્યારે સીવાયપી 2 સી 19 * 2 અને સીવાયપી 2 સી 19 * 3 એલીલ્સ નબળા ચયાપચયને અનુરૂપ છે. આ એલીલ્સ 85% એલીલ માટે જવાબદાર છે જે ગોરાઓમાં કાર્ય નબળુ કરે છે અને એશિયનોમાં 99%. નબળા ચયાપચય સાથે સંકળાયેલા અન્ય એલીસમાં સીવાયપી 2 સી 19 * 4, * 5, * 6, * 7 અને * 8 શામેલ છે, પરંતુ તે વસ્તીમાં ખૂબ ઓછા જોવા મળે છે.

ડોઝ અને વહીવટ

પુખ્ત વયના અને વૃદ્ધ દર્દીઓ. અંદર, 1 ટેબ્લેટ (75 મિલિગ્રામ) દિવસમાં એકવાર, ખોરાક લેવાનું ધ્યાનમાં લીધા વિના.

એસટી સેગમેન્ટ એલિવેશન (ઇસીજી પર ક્યૂ વેવ વગર અસ્થિર એન્જીના અથવા મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન) વગર તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ (એસીએસ) ધરાવતા દર્દીઓમાં, terટોરોકાર્ડિયમ સારવાર 300 મિલિગ્રામની એક માત્ર લોડિંગ માત્રાથી શરૂ કરવામાં આવે છે, અને પછી એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં દિવસમાં એક વખત 75 મિલિગ્રામની માત્રા સાથે ચાલુ રાખ્યું છે. એએસએ) દરરોજ 75-325 મિલિગ્રામની માત્રા પર. ASA ની વધુ માત્રાના ઉપયોગથી રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ વધે છે, તેથી 100 મિલિગ્રામ એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડની માત્રા કરતાં વધુ ન લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. સારવારનો શ્રેષ્ઠ સમયગાળો સ્થાપિત થયો નથી. અભ્યાસના પરિણામો 12 મહિના સુધી ડ્રગનો ઉપયોગ સૂચવે છે, અને 3 મહિનાની સારવાર પછી મહત્તમ અસર જોવા મળી હતી.

એસ.ટી. સેગમેન્ટની એલિવેશન સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓ માટે, ક્લોપીડોગ્રેલને દિવસમાં એક વખત 75 મિલિગ્રામ સૂચવવામાં આવે છે, એએસએ સાથે સંયોજનમાં 300 મિલિગ્રામની એક માત્ર લોડિંગ ડોઝથી શરૂ કરીને, થ્રોમ્બોટિક દવાઓ સાથે અથવા વગર. 75 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓની સારવાર ક્લોપિડોગ્રેલની લોડ ડોઝ વિના શરૂ થાય છે. સંયુક્ત ઉપચાર લક્ષણોની શરૂઆત પછી જલદીથી શરૂ થવું જોઈએ અને ઓછામાં ઓછા ચાર અઠવાડિયા સુધી ચાલુ રાખવું જોઈએ. ચાર અઠવાડિયાથી વધુ સમયથી એએસએ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલના સંયોજનના ફાયદાઓનો આ રોગમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

ફાર્માકોજેનેટિક્સ. સીવાયપી 2 સી 19 ના નબળા ચયાપચયવાળા વ્યક્તિઓમાં, ક્લોપીડogગ્રેલ ટ્રીટમેન્ટનો ઓછો પ્રતિસાદ જોવા મળ્યો. નબળા ચયાપચયવાળા વ્યક્તિઓમાં શ્રેષ્ઠ ડોઝની પદ્ધતિ હજી સ્થાપિત થઈ નથી.

રેનલ નિષ્ફળતા. રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ મર્યાદિત છે. ડ્રગનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ (વિભાગ "ઉપયોગની સુવિધાઓ" જુઓ).

યકૃત નિષ્ફળતા. યકૃતના રોગોવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ અને હેમોરેજિક ડાયાથેસિસની સંભાવના મર્યાદિત છે. ડ્રગનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ (વિભાગ "ઉપયોગની સુવિધાઓ" જુઓ).

સંકેતો અને ડોઝ:

પુખ્ત વયના લોકોમાં એથરોથ્રોમ્બoticટિક લક્ષણોની નિવારણ:

તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમવાળા દર્દીઓમાં

મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન ધરાવતા વ્યક્તિઓ (થોડા દિવસ પછી ઉપચાર શરૂ કરવો જરૂરી છે, પરંતુ હાર્ટ એટેકની શરૂઆતના 35 દિવસથી વધુ નહીં), ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક (સ્ટ્રોક પછી 6 મહિનાથી વધુ નહીં, પરંતુ 7 દિવસ પછી ઉપચાર શરૂ કરવો જરૂરી છે), અથવા પેરિફેરલ ધમનીઓના ઓળખાતા રોગોવાળા દર્દીઓ (નીચલા હાથપગના વાહિનીઓનું એથરોસ્ક્લેરોસિસ અને ધમનીઓને નુકસાન)

ઇસીજી પર એસટી સેગમેન્ટની એલિવેશન વગરના દર્દીઓમાં (ક્યુ વેવ અથવા અસ્થિર એન્જીના વિના મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન), જેમાં પેક્યુટેનિયસ કોરોનરી એન્જીયોપ્લાસ્ટી દરમિયાન સ્ટેન્ટ ઇન્સ્ટોલ કરેલા લોકો સહિત, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે જોડાયેલા.

તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં, જ્યારે એસટી સેગમેન્ટ એસેટીલ્સાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં વધે છે (દર્દીઓમાં માનક દવા ઉપચાર મેળવે છે અને જેને થ્રોમ્બોલિટીક સારવારની જરૂર હોય છે)

પુખ્ત વયના અને વૃદ્ધ દર્દીઓએ ખોરાકની માત્રા ધ્યાનમાં લીધા વિના દિવસમાં એક વખત 1 ગોળી (75 મિલિગ્રામ) મોં દ્વારા લેવી જોઈએ.

એસટી સેગમેન્ટની એલિવેશન વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમવાળા દર્દીઓ માટે (ક્યૂ વેવ અથવા અસ્થિર એન્જીના વિના મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન), સારવારની શરૂઆતમાં 300 મિલિગ્રામની લોડિંગ ડોઝ સૂચવવામાં આવે છે.

પછી 1 ટેબ્લેટ (75 મિલિગ્રામ) દિવસમાં એકવાર સૂચવવામાં આવે છે, 75-325 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રામાં એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે જોડાય છે.

ઉપચારની શ્રેષ્ઠ સમયગાળો સ્થાપિત થયો નથી.

અભ્યાસના પરિણામો અનુસાર, સારવારની શરૂઆતના 3 મહિના પછી મહત્તમ અસર નોંધવામાં આવી હતી, અને ડ્રગના ઉપયોગથી ફાયદો 12 મહિના થયો હતો.

તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં, જેમનામાં એસસી સેગમેન્ટની એલિવેશન ઇસીજી પર નોંધાય છે, ડ્રગ દિવસમાં એક વખત 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે.

એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં 300 મિલિગ્રામની લોડિંગ ડોઝ સાથે એટોકાર્ડિયમ લેવાનું શરૂ કરવું જરૂરી છે.

75 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓની સારવાર લોડ ડોઝ વિના હાથ ધરવી આવશ્યક છે. એટેરોકાર્ડિયમ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડની સંયોજન ઉપચાર લક્ષણોની શરૂઆત પછી તરત જ શરૂ થવી જોઈએ અને 4 અઠવાડિયા સુધી ચાલુ રાખવી જોઈએ. લાંબા સમય સુધી સેવન કરવાના ફાયદા સાબિત થયા નથી.

સીવાયપી 2 સી 19 ની ધીમી ચયાપચયવાળા દર્દીઓમાં, એટોરોકાર્ડિયમ સાથેની સારવારનો ઓછો પ્રતિસાદ રેકોર્ડ કરવામાં આવ્યો હતો.

આવા દર્દીઓ માટે શ્રેષ્ઠ ડોઝની પદ્ધતિ હજી સ્થાપિત થઈ નથી.

રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં એટેરોકાર્ડિયમનો અનુભવ મર્યાદિત છે. સાવધાની સાથે આવા વ્યક્તિઓને ડ્રગ લખો.

ઉપરાંત, સાવધાની સાથે, એટેરોકાર્ડિયમ યકૃતના રોગોવાળા દર્દીઓ અને હેમોરેજિક ડાયાથેસિસના વિકાસનું ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા લોકોને સૂચવવામાં આવે છે.

આડઅસરો:

હિમેટોપાઇએટીક સિસ્ટમમાંથી: લ્યુકોપેનિઆ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, ઇઓસિનોફિલિયા, ન્યુટ્રોપેનિઆ (ગંભીર સહિત), થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પર્પ્યુરા, પેનસીટોપેનિઆ, એનિમિયા (એપ્લેસ્ટિક સહિત), ગંભીર થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, ગ્રાન્યુલોસાયટોપેનિસિયા.

રક્તવાહિની તંત્રમાંથી: રુધિરાબુર્દ, તીવ્ર હેમરેજિસ, ધમનીય હાયપોટેન્શન, વેસ્ક્યુલાટીસ, પોસ્ટopeરેટિવ ઘામાંથી રક્તસ્રાવ.

પાચક સિસ્ટમમાંથી: અતિસાર, ડિસપેપ્સિયા, પેટમાં દુખાવો, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ, કબજિયાત, ઉબકા, પેટની અલ્સર, omલટી, જઠરનો સોજો, પેટનું ફૂલવું. જીવલેણ પરિણામ સાથે કોલિટિસ (લિમ્ફોસાયટીક અથવા અલ્સેરેટિવ સહિત), સ્વાદુપિંડનો રોગ, સ્ટ stoમેટાઇટિસ, જઠરાંત્રિય અને રેટ્રોપેરિટitનલ રક્તસ્રાવ હોઈ શકે છે.

યકૃતમાંથી: હિપેટાઇટિસ, તીવ્ર યકૃત નિષ્ફળતા, ક્ષતિગ્રસ્ત કાર્યાત્મક યકૃત પરીક્ષણો.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની બાજુથી: પેરેસ્થેસિયા, ચક્કર, માથાનો દુખાવો, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ રક્તસ્રાવ (ક્યારેક મૃત્યુ અંત થાય છે), આભાસ, સ્વાદની વિક્ષેપ, મૂંઝવણ.

સંવેદનાત્મક અવયવોમાંથી: રેટિનાલ, ઓક્યુલર, નેત્રસ્તર રક્તસ્રાવ, ચક્કર કાન અથવા ભુલભુલામણીના પેથોલોજી સાથે સંકળાયેલ છે.

ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશીઓમાંથી: સબક્યુટેનીયસ હેમરેજ, ખંજવાળ, જાંબુડિયા, ત્વચા ફોલ્લીઓ, એરિથેમેટસ ફોલ્લીઓ, એન્જીયોએડિમા, બુલસ ત્વચાકોપ (સ્ટીવનસ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, એરિથેમા મલ્ટિફોર્મ, ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ), લિકેન પ્લાનસ, ખરજવું, અિટકarરીયા.

શ્વસનતંત્રમાંથી: નસકોરું, શ્વસન રક્તસ્રાવ (પલ્મોનરી હેમરેજ, હિમોપ્ટિસિસ), ઇન્ટર્સ્ટિશલ ન્યુમોનિટીસ, બ્રોન્કોસ્પેઝમ.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: સંધિવા, હિમાર્થ્રોસિસ, માયાલ્જીઆ, આર્થ્રાલ્જિયા.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: હિમેટુરિયા, લોહીમાં ક્રિએટિનાઇનનું સ્તર વધ્યું, ગ્લોમેર્યુલોનફાઇટિસ.

અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ: એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ, સીરમ માંદગી.

પ્રયોગશાળાના પરિમાણોમાં ફેરફાર: પ્લેટલેટ અને ન્યુટ્રોફિલના સ્તરોમાં ઘટાડો, રક્તસ્રાવના સમયમાં વધારો.

અન્ય આડઅસરો: તાવ, ઈન્જેક્શન સાઇટ પર રક્તસ્રાવ.

અન્ય દવાઓ અને આલ્કોહોલ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા:

પ્રોટીન અવરોધકો IIb / IIIa. શસ્ત્રક્રિયા, આઘાત અથવા અન્ય રોગવિજ્ .ાનવિષયક સ્થિતિઓને લીધે રક્તસ્રાવના riskંચા જોખમમાં દર્દીઓ માટે સાવધાની સાથે દવા સૂચવવી જોઈએ કે જેમાં પ્રોટીન IIb / IIIa અવરોધકોનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી છે.

ASK. એ.એસ.પી. એ.ડી.પી. પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અવરોધક અસરને અસર કરતું નથી, પરંતુ ક્લોપીડોગ્રેલ કોલેજનની ક્રિયા હેઠળ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ASA ની અસરને વધારે છે.

એક દિવસ માટે દિવસમાં બે વખત 500 મિલિગ્રામ એએસએ વારાફરતી વહીવટ, રક્તસ્રાવના સમયમાં નોંધપાત્ર ફેરફાર તરફ દોરી ન શકે. એટેરોકાર્ડિયમ અને એએસએના એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે, કારણ કે ત્યાં રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ છે.

ઓરલ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ. રક્તસ્રાવના riskંચા જોખમને લીધે, મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ અને એથેરોકાર્ડિયાના સંયુક્ત ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

હેપરિન. અધ્યયનો દર્શાવે છે કે ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ હેપરિનની અસરને અસર કરતું નથી અને પછીના ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી. હેપરિનના પ્રવેશથી ક્લોપિડોગ્રેલની અસર પર અસર થઈ નહીં. પરંતુ રક્તસ્રાવના વધતા જોખમને કારણે, આ દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો. એટોરોકાર્ડિયમ, ફાઈબિરિન-વિશિષ્ટ અથવા ફાઇબરિન-વિશિષ્ટ થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો અને હેપરિનના સહ-વહીવટની સલામતીનો તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. રક્તસ્રાવ થવાની સંભાવના એએસએ સાથે થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો અને હેપરિનના સંયુક્ત ઉપયોગની સમાન હતી.

એનએસએઇડ્સ. એટેરોકાર્ડિયમ અને નેપ્રોક્સેનનો એક સાથે ઉપયોગ તીવ્ર જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે. અન્ય બિન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગે કોઈ ડેટા નથી.

અન્ય દવાઓ સાથે જોડાણ. ક્લોપિડોગ્રેલની સક્રિય ચયાપચયની રચના સીવાયપી 2 સી 19 ની ક્રિયા હેઠળ રચાયેલી હોવાથી, આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરતી દવાઓનો ઉપયોગ સક્રિય મેટાબોલિટની સાંદ્રતામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે અને તેથી, એટોરોકાર્ડિયમની ક્લિનિકલ અસરમાં ઘટાડો થાય છે. તેથી, એટોરોકાર્ડિયમ અને ડ્રગના એક સાથે વહીવટ ટાળવું જરૂરી છે જે સીવાયપી 2 સી 19 ની પ્રવૃત્તિને અસર કરે છે. આવી દવાઓમાં શામેલ છે: એસોમેપ્રેઝોલ, ઓમેપ્રઝોલ, ફ્લુઓક્સેટિન, ફ્લુવોક્સામાઇન, મોક્લોબેમાઇડ, વોરીકોનાઝોલ, ટિકલોપીડિન, ફ્લુકોનાઝોલ, સિપ્રોફ્લોક્સાસીન, કાર્બામાઝેપિન, સિમેટાઇડિન, ક્લોરામ્ફેનિકોલ અને ઓક્સકાર્બેઝેપિન.

પ્રોટોન પંપ અવરોધકો.

તે સાબિત થયું છે કે પ્રોટોન પંપ અવરોધકોના જૂથમાંથી ડ્રગની ક્રિયા હેઠળ સીવાયપી 2 સી 19 એન્ઝાઇમના અવરોધની ડિગ્રી સમાન નથી. હાલના ડેટા એટોરોકાર્ડિયમ અને આ જૂથની કોઈપણ દવાઓ વચ્ચે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની સંભાવના સૂચવે છે. કોઈ ખાતરીપૂર્વક પુરાવા નથી કે અન્ય દવાઓ કે જે હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ (એન્ટાસિડ્સ, એચ 2 બ્લocકર્સ) નું ઉત્પાદન ઘટાડે છે એટેરોકાર્ડિયમની એન્ટિપ્લેલેટ અસરને અસર કરે છે.

એટેનોરોલ અને નિફેડિપિન સાથે એટેરોકાર્ડિયમના સંયુક્ત ઉપયોગથી આ દવાઓની ક્લિનિકલ અસરકારકતામાં કોઈ ફેરફાર થયો નથી. આ ઉપરાંત, જ્યારે સિમેટિડાઇન, ડિગોક્સિન, થિયોફિલિન, એસ્ટ્રોજન અને ફેનોબાર્બીટલનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ક્લોપિડોગ્રેલના ફાર્માકોડિનેમિક ગુણધર્મો યથાવત રહ્યા.

એન્ટાસિડ્સ ક્લોપિડોગ્રેલના શોષણને અસર કરતી નથી.

અધ્યયનો દર્શાવે છે કે ક્લોપીડોગ્રેલના કાર્બોનીલ ડેરિવેટિવ્ઝ સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 9 ના કાર્યને અવરોધે છે. સંભવત,, આ NSAIDs, tolbutamide અને phenytoin ના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારોનું કારણ બની શકે છે, જેનો ચયાપચય સાયટોક્રોમ P450 2C9 ના પ્રભાવ હેઠળ થાય છે. પરંતુ સંશોધન પરિણામો બતાવે છે કે એથેરોકાર્ડ સાથે ટોલ્બ્યુટામાઇડ અને ફેનિટોઇન સલામત રીતે લઈ શકાય છે.

એટોરોકાર્ડિયમ અને બીટા-એડ્રેનર્જિક બ્લkersકર્સ, મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લ ,કર્સ, એસીઇ અવરોધકો, એન્ટાસિડ્સ, એન્ટિબાયબેટિક, એન્ટિપેલેપ્ટીક, એન્ટિપીલેપ્ટીક, એન્ટિ-કોલેસ્ટેરોલ-લોઅરિંગ દવાઓ, અને હોર્મોન રિપ્લેસમેન્ટ થેરેપી III વિરોધી વચ્ચે કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા મળી નથી.

રચના અને ગુણધર્મો:

1 ટેબ્લેટ સમાવે છે:

ક્લોપિડોગ્રેલ 75 મિલિગ્રામ

સહાયક ઘટકો: માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, પ્રિજેલેટીનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 6000, પોવિડોન કે 25, રેડ આયર્ન ઓક્સાઇડ (ઇ 172)

મુખ્ય સક્રિય ઘટક - ક્લોપિડોગ્રેલ - પ્લેટલેટની સપાટી પર રીસેપ્ટર્સને એડીપીનું બંધનકર્તા અને એડીપીના પ્રભાવ હેઠળ જીપીઆઈબી / IIIa સંકુલના અનુગામી સક્રિયકરણને અવરોધે છે, પરિણામે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે.

અન્ય એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું અવરોધ પણ પ્રકાશિત એડીપી દ્વારા પ્લેટલેટ પ્રવૃત્તિમાં વધારો અવરોધિત કરવાથી અને પ્લેટલેટ એડીપી રીસેપ્ટર્સને બદલી ન શકાય તેવા બદલીને થાય છે.

ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતી પ્લેટલેટ્સ તેમના જીવન ચક્રના અંત સુધીમાં ફેરફારમાં ફેરફાર કરે છે.

આ રક્ત કોશિકાઓના કુદરતી નવીકરણ માટે જરૂરી સમય પછી પ્લેટલેટ ફંક્શન સામાન્ય થાય છે.

ડ્રગના 75 મિલિગ્રામની વારંવાર ડોઝના ઉપયોગના પહેલા દિવસથી, એડીપી-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું નોંધપાત્ર દમન નોંધવામાં આવે છે.

આ અસર ક્રમિક રીતે વધારી છે, સારવારના 3 જી અને સાતમા દિવસની અંતરાલમાં સ્થિર થાય છે.

સ્થિર રાજ્યમાં 75 મિલિગ્રામની માત્રાની ક્રિયા હેઠળ એકત્રીકરણના અવરોધનું સરેરાશ સ્તર 40-60% છે.

રક્તસ્રાવનો સમયગાળો અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનો દર ઉપચારની સમાપ્તિ પછી સરેરાશ 5 દિવસના આધારરેખા પર પાછા આવે છે.

75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ડ્રગના મૌખિક વહીવટ પછી, પાચનતંત્રમાં ઝડપી શોષણ થાય છે. Unટોરોકાર્ડિયમ લીધા પછી 45 મિનિટ પછી યથાવત ક્લોપીડrelગ્રેલની સરેરાશ પીક પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા (ડ્રગના 75 મિલિગ્રામના એક મૌખિક વહીવટ પછી 2.2-2.5 એનજી / મિલીની માત્રામાં) પહોંચી હતી.

પેશાબ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનું વિસર્જન બતાવે છે કે સક્રિય પદાર્થનું શોષણ ઓછામાં ઓછું 50% છે.

વિટ્રો પ્રયોગોમાં, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલ અને તેના નિષ્ક્રિય મેટાબોલિટ, proteલટાથી પ્રોટીન સાથે જોડાય છે, આ જોડાણ તેની સાંદ્રતાને વિવિધ સાંદ્રતામાં જાળવી રાખે છે.

યકૃતમાં ક્લોપિડોગ્રેલનો કુદરતી ચયાપચય હાથ ધરવામાં આવે છે. વિવો અને વિટ્રોમાં ચયાપચયની બે રીત છે.

પ્રથમ એસ્ટraરેસિસની ભાગીદારી સાથે પસાર થાય છે, જે અખંડ કાર્બોક્સિલિક એસિડ ડેરિવેટિવ (આ સંયોજન રક્તમાંના તમામ ચયાપચયના 85% જેટલા ભાગની રચના) સાથે હાઇડ્રોલિસિસ તરફ દોરી જાય છે.

બીજો મેટાબોલિક માર્ગ સાયટોક્રોમ પી 450 એન્ઝાઇમ સિસ્ટમની ભાગીદારીથી હાથ ધરવામાં આવે છે.

પ્રથમ, એક મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ 2-oક્સો-ક્લોપિડોગ્રેલ ક્લોપીડogગ્રેલમાંથી રચાય છે, જે પછીથી સક્રિય મેટાબોલિટ (થિઓલ ડેરિવેટિવ) માં ફેરવાય છે. સક્રિય મેટાબોલિટ ઝડપથી અને અફર રીતે પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર ઉપકરણ સાથે સંપર્ક કરે છે, જે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને વિક્ષેપિત કરે છે.

લગભગ 50% સંચાલિત ડોઝ પેશાબમાં અને લગભગ 46 કલાક પછી 120 કલાક પછી મળમાં વિસર્જન થાય છે. એક માત્રાનું અર્ધ જીવન 6 કલાક છે.

નિષ્ક્રિય મેટાબોલિટનું અર્ધ જીવન 8 કલાક (એક માત્રા પછી અને વારંવાર વહીવટ પછી બંને) છે.

કોટેડ ગોળીઓ 75 મિલિગ્રામ નંબર 10, 40.

મૂળ પેકેજિંગમાં 25 ડિગ્રી કરતા વધુ તાપમાન નહીં.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ક્લોપિડોગ્રેલ એ પ્લેટલેટ સપાટી પર રીસેપ્ટરને એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ (એડીપી) ના બંધનકર્તાને પસંદ કરે છે અને એડીપી દ્વારા જીપીઆઈબી / IIIa સંકુલના અનુગામી સક્રિયકરણને અટકાવે છે અને આમ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે. ક્લોપિડોગ્રેલ એલિપિડ એડીપી દ્વારા પ્લેટલેટ પ્રવૃત્તિમાં વધારો અવરોધિત કરીને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અન્ય એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા પ્રેરિત કરે છે અને પ્લેટલેટ એડીપી રીસેપ્ટર્સને બદલી ન શકે. પ્લેટલેટ્સ કે જે ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે સંપર્ક કરે છે તે તેમના જીવન ચક્રના અંત સુધી બદલાય છે. પ્લેટલેટ નવીકરણ દરને અનુરૂપ દરે સામાન્ય પ્લેટલેટ કાર્ય પુન restoredસ્થાપિત કરવામાં આવે છે.

75 મિલિગ્રામના દૈનિક ડોઝમાં વારંવાર વહીવટના પ્રથમ દિવસથી, એડીપી પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણની નોંધપાત્ર મંદી દેખાય છે. આ ક્રિયા ધીમે ધીમે 3 થી 7 દિવસની વચ્ચે તીવ્ર બને છે અને સ્થિર થાય છે. જ્યારે સ્થિર હોય ત્યારે, 75 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રાના પ્રભાવ હેઠળ એકત્રીકરણના અવરોધનું સરેરાશ સ્તર 40% થી 60% છે. પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવની અવધિ સારવાર બંધ કર્યા પછી સરેરાશ 5 દિવસ પછી બેઝલાઇન પર પાછા ફરે છે.

75 મિલિગ્રામની માત્રામાં મૌખિક વહીવટ પછી, તે પાચનતંત્રમાંથી ઝડપથી શોષાય છે.

Un after મિલિગ્રામની એક માત્રા પછી મૌખિક રીતે (લગભગ 2.2-2.5 એનજી / મિલી) યથાવત ક્લોપીડogગ્રેલની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા, એપ્લિકેશન પછી લગભગ 45 મિનિટ પછી પ્રાપ્ત થઈ. પેશાબમાં ક્લોપિડોગ્રેલ મેટાબોલિટ્સના વિસર્જન દ્વારા બતાવ્યા પ્રમાણે શોષણ ઓછામાં ઓછું 50% છે. ક્લોપિડોગ્રેલ અને વિટ્રોમાં લોહીમાં ફરતા મુખ્ય (નિષ્ક્રિય) મેટાબોલિટ, reલટું માનવ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (અનુક્રમે 98% અને 94%) સાથે જોડાય છે.

આ બોન્ડ સાંદ્રતાની વિશાળ શ્રેણીમાં વિટ્રોમાં સંતૃપ્ત રહે છે.

યકૃતમાં ક્લોપિડોગ્રેલ મોટા પ્રમાણમાં ચયાપચયની ક્રિયા છે. વિટ્રોમાં અને વિવોમાં, તેના ચયાપચયની બે મુખ્ય રીતો છે: એક એસ્ટraરેસિસની ભાગીદારી સાથે થાય છે અને કાર્બોક્સિલિક એસિડના નિષ્ક્રિય વ્યુત્પન્નની રચના સાથે હાઈડ્રોલિસિસ તરફ દોરી જાય છે (જે લોહીના પ્લાઝ્મામાં ફરતા બધા ચયાપચયના 85% હિસ્સો ધરાવે છે), અને સાયટોક્રોમ પી 450 સિસ્ટમના ઉત્સેચકોનો સમાવેશ થાય છે. .

પ્રથમ, ક્લોપિડોગ્રેલને 2-oxક્સો-ક્લોપિડોગ્રેલના મધ્યવર્તી મેટાબોલિટમાં રૂપાંતરિત કરવામાં આવે છે. 2-oxક્સો-ક્લોપિડોગ્રેલના વધુ ચયાપચયના પરિણામે, થિઓલ ડેરિવેટિવ, સક્રિય ચયાપચયની રચના થાય છે. વિટ્રોમાં, આ મેટાબોલિક પાથ સીવાયપી 3 એ 4, સીવાયપી 2 સી 19, સીવાયપી 1 એ 2 અને સીવાયપી 2 બી 6 ઉત્સેચકો દ્વારા મધ્યસ્થી છે. ક્લોપિડોગ્રેલનું સક્રિય ચયાપચય, જે વિટ્રોમાં અલગ કરવામાં આવ્યું હતું, ઝડપથી અને અફર રીતે પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાયેલું છે, ત્યાં પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે.

ઇન્જેશનના 120 કલાક પછી, આશરે 50% ડોઝ પેશાબમાં અને 46% મળ સાથે વિસર્જન કરે છે. એક માત્રાના મૌખિક વહીવટ પછી, ક્લોપિડોગ્રેલનું અર્ધ જીવન લગભગ 6:00 છે. લોહીમાં ફરતા મુખ્ય (નિષ્ક્રિય) મેટાબોલિટનું અર્ધ-જીવન આ ડ્રગના એક અને વારંવાર ઉપયોગ પછી 8:00 છે.

ફાર્માકોજેનેટિક્સ. કેટલાય પોલીમોર્ફિક સીવાયપી 450 ઉત્સેચકો ક્લોપિડોગ્રેલને સક્રિય મેટાબોલિટમાં રૂપાંતરિત કરે છે, તેને સક્રિય કરે છે. સીવાયપી 2 સી 19 એ સક્રિય મેટાબોલિટ અને 2-oક્સો-ક્લોપીડidગ્રેલના મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ બંનેની રચનામાં સામેલ છે. સક્રિય મેટાબોલિટ અને એન્ટિપ્લેટલેટ અસરોના ફાર્માકોકેનેટિક્સ, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના માપનના આધારે, સીવાયપી 2 સી 19 ના જીનોટાઇપના આધારે અલગ પડે છે. સીવાયપી 2 સી 19 * 1 એલીલ સંપૂર્ણપણે કાર્યરત ચયાપચયને અનુરૂપ છે, જ્યારે સીવાયપી 2 સી 19 * 2 અને સીવાયપી 2 સી 19 * 3 એલીલ્સ નબળા ચયાપચયને અનુરૂપ છે. આ એલીલ્સ 85% એલીલ્સ માટે જવાબદાર છે, સફેદમાં કાર્યને નબળું પાડે છે અને એશિયનોમાં 99%. નબળા ચયાપચય સાથે સંકળાયેલા અન્ય એલીસમાં સીવાયપી 2 સી 19 * 4, * 5, * 6, * 7 અને * 8 શામેલ છે, પરંતુ તે વસ્તીમાં ખૂબ ઓછા જોવા મળે છે.

પુખ્ત વયના લોકોમાં એથરોથ્રોમ્બોસિસની રોકથામ

મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી દર્દીઓમાં (સારવારની શરૂઆત - થોડા દિવસો, પરંતુ શરૂઆત પછીના 35 દિવસ પછી), ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક (સારવારની શરૂઆત - 7 દિવસ, પરંતુ પછી 6 મહિના પછી નહીં) અથવા જેઓ આ રોગનું નિદાન કરે છે. પેરિફેરલ ધમનીઓ (ધમનીઓને નુકસાન અને નીચલા હાથપગના વાહિનીઓના એથરોથ્રોમ્બોસિસ),
તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમવાળા દર્દીઓમાં:

એસિટ સેગમેન્ટ એલિવેશન વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ સાથે (ક્યૂ વેવ વિના અસ્થિર એન્જીના અથવા મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન), જેમાં એસીટીલ્સાલિસિલિસિલ એસિડ (એએસએ) ના સંયોજનમાં પર્ક્યુટેનિયસ કોરોનરી એન્જીયોપ્લાસ્ટી દરમિયાન સ્ટેન્ટ સ્થાપિત કરાયેલા દર્દીઓમાં શામેલ છે.

એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (સ્ટાન્ડર્ડ દવા મેળવતા દર્દીઓમાં અને જેને થ્રોમ્બોલિટીક થેરેપી બતાવવામાં આવે છે) માં એસટી સેગમેન્ટમાં વધારો સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન સાથે.

એથરીથ્રોમ્બoticટિક અને થ્રોમ્બોએમ્બોલિક ઇવેન્ટ્સનું એથ્રીલ ફાઇબરિલેશનમાં નિવારણ. એએસએ સાથે જોડાણમાં ક્લોપિડોગ્રેલ એથ્રીય ફાઇબિલેશનવાળા પુખ્ત દર્દીઓમાં સૂચવવામાં આવે છે, જેમની પાસે વેસ્ક્યુલર ઘટનાઓની ઘટના માટે ઓછામાં ઓછું એક જોખમ પરિબળ હોય છે, જેમાં વિટામિન-કે વિરોધી (એ.વી.કે.) ની સારવાર માટે contraindication હોય છે અને જેને એથરોથ્રોમ્બoticટિક અને થ્રોમ્બોએમ્બોલિક ઇવેન્ટ્સની રોકથામ માટે ઓછું જોખમ હોય છે. સ્ટ્રોક સહિત. "ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો" વિભાગ પણ જુઓ.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

રક્તસ્રાવની તીવ્રતામાં વધારો થવાના ભયને કારણે ઓટોરોકાર્ડિયમ ઉપચારને મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે જોડવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

અન્ય inalષધીય પદાર્થો / તૈયારીઓ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલના એક સાથે ઉપયોગ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે:

બિન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (COX-2 અવરોધકો સહિત), એએસએ, પ્રોટીન IIb / IIIa અવરોધકો, થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ, હેપરિન: ત્યાં રક્તસ્રાવ થવાની સંભાવના છે (આ સંયોજન સાથે સાવધાની સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી છે),
ફ્લુકોનાઝોલ, ફ્લુઓક્સેટિન, ઓમેપ્રઝોલ, મોક્લોબેમાઇડ, એસોમપ્રેઝોલ, વોરિકોનાઝોલ, કાર્બામાઝેપિન, ટિકલોપીડિન, ક્લોરમ્ફેનિકોલ, સિપ્રોફ્લોક્સાસીન, ફ્લુવોક્સામાઇન, ઓક્સકાર્બઝેપિન, સિમેટિડાઇન (મેટિબabક્સ, મેટિબ decreક્સની પ્રવૃત્તિ ઘટાડે છે.
પ્રોટોન પંપ અવરોધકો: ક્રિયાપ્રતિક્રિયા પ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે, તેથી, આ સંયોજનોની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, સિવાય કે તે મહત્વપૂર્ણ હોય,
સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 9 નો ઉપયોગ કરીને મેટાબોલાઇઝ કરવામાં આવતી દવાઓ: પ્લાઝ્મામાં આ દવાઓનું સ્તર વધારવું શક્ય છે (ટolલ્બ્યુટામાઇડ અને ફેનીટોઇનના અપવાદ સિવાય, જેનો ઉપયોગ એટોરોકાર્ડિયમ સાથે સુરક્ષિત છે),
એટેનોલolલ, નિફેડિપિન, એસ્ટ્રોજન, સિમેટાઇડિન, ફેનોબાર્બીટલ, થિયોફિલિન, એન્ટાસિડ્સ, ડિગોક્સિન, મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, એસીઇ અવરોધકો (એન્જીયોટન્સિન-કન્વર્ટિંગ એન્ઝાઇમ), બીટા-બ્લocકર, કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લocકર, એન્ટિપાયલેપ્ટિક, હાયપોક્લેસ્ટોલોલિક અને અન્ય દવાઓ. કોરોનરી વાહિનીઓ, જી.પી.આઇ.આઇ.બી. / IIIa વિરોધી, હોર્મોન રિપ્લેસમેન્ટ થેરેપી દવાઓ વિસ્તારી રહ્યા છે: કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર સંપર્કની નોંધ લેવામાં આવી નથી.

એટોરોકાર્ડિયમના એનાલોગ્સ છે: ક્લોપીડોગ્રેલ, પ્લેવિક્સ, એસ્પિરિન કાર્ડિયો, ડિપિરિડામોલ.

આડઅસર

હીમેટોમા, ખૂબ જ દુર્લભ

સામાન્ય - ગંભીર હેમરેજ, ઓપરેશનલ ઘામાંથી રક્તસ્રાવ, વેસ્ક્યુલાટીસ, ધમનીય હાયપોટેન્શન,

પાચક તંત્રમાંથી: સામાન્ય - પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, અપક્રિયા, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ, અસામાન્ય - auseબકા, કબજિયાત, પેટ અને ડ્યુઓડેનલ અલ્સર, જઠરનો સોજો, omલટી, પેટનું ફૂલવું, ભાગ્યે જ સામાન્ય - retroperitoneal રક્તસ્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - સ્વાદુપિંડનો રોગ, કોલિટીસ (અલ્સેરેટિવ અથવા લિમ્ફોસાયટીક સહિત), જીવલેણ ગેસ્ટ્રોઇંટેંસ્ટાઇનલ અને રેટ્રોપેરીટોનેઅલ રક્તસ્રાવ, સ્ટ stoમેટાઇટિસ,

હિપેટિબિલરી સિસ્ટમમાંથી: ખૂબ જ દુર્લભ - તીવ્ર યકૃત નિષ્ફળતા, હીપેટાઇટિસ, અસ્થિર યકૃત કાર્ય પરીક્ષણો,

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: સામાન્ય નથી - માથાનો દુખાવો, પેરેસ્થેસિયા, ચક્કર, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ રક્તસ્રાવ (કેટલાક કિસ્સાઓમાં, જીવલેણ), ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - મૂંઝવણ, આભાસ, સ્વાદની વિક્ષેપ,

સંવેદનાત્મક અંગોમાંથી: સામાન્ય નથી - આંખનું રક્તસ્રાવ

(નેત્રસ્તર, ઓક્યુલર, રેટિના), ભાગ્યે જ સામાન્ય - ચક્કર (કાન અને ભુલભુલામણીની પેથોલોજી),

ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશીઓના ભાગ પર: સામાન્ય - સબક્યુટેનીયસ હેમરેજ, નોન-કોમન - ત્વચા ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, જાંબુડિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - એન્જીયોએડિમા, એરિથેમેટસ ફોલ્લીઓ, બુલસ ત્વચાકોપ (ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ, સ્ટીવન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, એરિથેમા મલ્ટીફોર્મ,) લિકેન પ્લાનસ

શ્વસનતંત્રમાંથી: સામાન્ય - નસકોળાં, ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - શ્વસન રક્તસ્રાવ (હિમોપ્ટિસિસ, પલ્મોનરી હેમરેજ), બ્રોન્કોસ્પેઝમ, ઇન્ટર્સ્ટિશલ ન્યુમોનિટીસ,

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - હેમર્થ્રોસિસ, સંધિવા, આર્થ્રાલ્જીઆ, માયાલ્જીઆ,

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: અસામાન્ય - હિમેટુરિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - ગ્લોમેર્યુલોનફાઇટિસ, લોહીમાં ક્રિએટિનાઇન વધારો,

અતિસંવેદનશીલતાની પ્રતિક્રિયાઓ જોવા મળી, ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - સીરમ માંદગી, એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ,

પ્રયોગશાળાના સૂચકાંકો: સામાન્ય નથી - રક્તસ્રાવનો સમય વધારવો, ન્યુટ્રોફિલ્સ અને પ્લેટલેટના સ્તરમાં ઘટાડો,

અન્ય: સામાન્ય - ઈન્જેક્શન સાઇટ પર રક્તસ્ત્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ સામાન્ય - તાવ.

અન્ય દવાઓ અને અન્ય પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ઓરલ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ. ક્લોપિડોગ્રેલ સાથેના એકસમાન ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે રક્તસ્રાવની તીવ્રતામાં વધારો થવાનું જોખમ રહેલું છે.

ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb, / IIIA ના અવરોધકો. આઘાત, શસ્ત્રક્રિયા અથવા અન્ય રોગવિજ્ .ાનવિષયક પરિસ્થિતિઓમાં રક્તસ્રાવના વધતા જોખમોવાળા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે એટોરોકાર્ડિયમનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ જેમાં ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb, IIAa અવરોધકો એક સાથે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (એએસએ). એ.એસ.એ. એ.ડી.પી.-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અવરોધક અસરને બદલતું નથી, પરંતુ ક્લોપિડોગ્રેલ એએએસએની અસર કોલેજન-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર વધારે છે. જો કે, એએસએના 500 મિલિગ્રામ એક સાથે 1 દિવસ માટે 2 વખત એક વખત ઉપયોગ કરવાથી રક્તસ્રાવના સમયમાં નોંધપાત્ર વધારો થયો ન હતો, ક્લોપિડોગ્રેલના ઉપયોગને કારણે વિસ્તૃત કરવામાં આવશે. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ વચ્ચેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય હોવાથી, આ દવાઓના એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે. આ હોવા છતાં, ક્લોપિડોગ્રેલ અને એએસએ 1 વર્ષ સુધી એક સાથે ઉપયોગમાં લેવાતા હતા.

હેપરિન. અધ્યયન મુજબ, ક્લોપિડોગ્રેલને હેપરિન માટે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નહોતી અને કોગ્યુલેશન પર હેપરિનની અસરમાં કોઈ ફેરફાર થયો નથી. હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગથી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અવરોધક અસરમાં કોઈ ફેરફાર થયો નથી. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ અને હેપરિન વચ્ચેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય હોવાથી, એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે.

થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો. ક્લોપિડogગ્રેલ, ફાઈબિરિન-વિશિષ્ટ અથવા ફાઇબરિન-વિશિષ્ટ થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો અને હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગની સલામતી તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં તપાસવામાં આવી છે. તબીબી નોંધપાત્ર રક્તસ્રાવની આવર્તન એએસએ સાથે થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ અને હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે અવલોકન કરતી સમાન હતી.

નોનસ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (NSAIDs). ક્લોપિડોગ્રેલ અને નેપ્રોક્સેનનો એક સાથે ઉપયોગ સુપ્ત જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવની સંખ્યામાં વધારો કરી શકે છે. જો કે, અન્ય એનએસએઆઈડી સાથે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગે કોઈ ડેટા નથી, તે હજી પણ સ્પષ્ટ નથી અથવા જ્યારે બધા એનએસએઇડ્સ સાથે વપરાય છે ત્યારે રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ નથી. તેથી, ક્લોપીડogગ્રેલ સાથે, ખાસ કરીને કોક્સ -2 અવરોધકોમાં, એનએસએઇડ્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જરૂરી છે.

અન્ય દવાઓ સાથે જોડાણ.

ક્લોપિડોગ્રેલ સીવાયપી 2 સી 19 ના પ્રભાવ હેઠળ આંશિક રીતે તેના સક્રિય મેટાબોલિટમાં ફેરવાય છે, તેથી આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરતી દવાઓનો ઉપયોગ લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લોપીડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટની સાંદ્રતામાં ઘટાડો, તેમજ ક્લિનિકલ અસરકારકતામાં ઘટાડો તરફ દોરી શકે છે. દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ કે જે સીવાયપી 2 સી 19 ની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે તે ટાળવું જોઈએ.

ડ્રગ કે જે સીવાયપી 2 સી 19 ની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે તેમાં ઓમેપ્રાઝોલ, એસોમપ્રેઝોલ, ફ્લુવોક્સામાઇન, ફ્લુઓક્સેટિન, મોક્લોબેમાઇડ, વોરીકોનાઝોલ, ફ્લુકોનાઝોલ, ટિકલોપીડિન, સિપ્રોફ્લોક્સાસીન, સિમેટાઇડિન, કાર્બામાઝેપિન અને ક્લોરાઝેપીનિકલ શામેલ છે.

પ્રોટોન પંપ અવરોધકો. તેમ છતાં પુરાવા સૂચવે છે કે પ્રોટોન પંપ અવરોધકોના વર્ગ સાથે સંબંધિત વિવિધ દવાઓની ક્રિયા હેઠળ સીવાયપી 2 સી 19 પ્રવૃત્તિના અવરોધની ડિગ્રી એકસરખી નથી, આ વર્ગની લગભગ તમામ દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની સંભાવના દર્શાવતા પુરાવા છે. તેથી, એકદમ જરૂરી સિવાય પ્રોટોન પંપ અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ. એવા કોઈ પુરાવા નથી કે અન્ય દવાઓ કે જે પેટમાં એસિડનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે, જેમ કે, એચ 2 બ્લocકર (સિમેટાઇડિન સિવાય, જે સીવાયપી 2 સી 9 અવરોધક છે) અથવા એન્ટાસિડ્સ, ક્લોપિડોગ્રેલની એન્ટિપ્લેલેટ પ્રવૃત્તિને અસર કરે છે.

અભ્યાસના પરિણામે, ક્લopપિડogગ્રેલના ઉપયોગ સાથે એક સાથે aટેનોલ, નિફેડિપિન અથવા બંને દવાઓ સાથે કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા જાહેર થઈ નથી. આ ઉપરાંત, ફિનોબાર્બીટલ અને એસ્ટ્રોજન સાથે ઉપયોગ કરતી વખતે ક્લોપિડોગ્રેલની ફાર્માકોડિનેમિક પ્રવૃત્તિ વર્ચ્યુઅલ રીતે યથાવત રહી.

ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરતી વખતે ડિગોક્સિન અથવા થિયોફિલિનના ફાર્માકોકિનેટિક ગુણધર્મો બદલાયા નહીં. એન્ટાસિડ્સ ક્લોપિડોગ્રેલના શોષણને અસર કરતી નથી.

સંશોધન ડેટા સૂચવે છે કે ક્લોપિડોગ્રેલનું કાર્બોક્સિલ મેટાબોલાઇટ્સ સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 9 ની પ્રવૃત્તિને અટકાવી શકે છે. આ સંભવિત ફેનીટોઈન, ટોલબૂટામાઇડ અને એનએસએઆઈડીના પ્લાઝ્મા સ્તરમાં વધારો કરી શકે છે, જે સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 9 દ્વારા ચયાપચય કરે છે. આ હોવા છતાં, અભ્યાસના પરિણામો સૂચવે છે કે ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે ફેનિટોઈન અને ટોલબ્યુટામાઇડ એક સાથે સલામત રીતે વાપરી શકાય છે.

મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, બીટા-બ્લocકર, એસીઇ અવરોધકો, કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લ blકર્સ, કોરોનરી જહાજો, એન્ટાસિડ્સ, હાઈપોગ્લાયકેમિક (ઇન્સ્યુલિન સહિત), જીપીએઆઈબી / IIIa વિરોધી, અને જીપીઆઈબી / II ના એન્ટિગistsનિસ્ટ્સ સાથેના ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ન હતી.

એપ્લિકેશન સુવિધાઓ

રક્તસ્ત્રાવ અને હિમેટોલોજિકલ ડિસઓર્ડર. રક્તસ્રાવ અને હિમેટોલોજિકલ આડઅસરના જોખમને લીધે, જો ડ્રગના ઉપયોગ દરમિયાન રક્તસ્રાવના લક્ષણો જોવા મળે છે, તો વિગતવાર રક્ત પરીક્ષણ અને / અથવા અન્ય યોગ્ય પરીક્ષણો હાથ ધરવામાં આવવી જોઈએ (જુઓ.

આયોજિત સર્જિકલ હસ્તક્ષેપના કિસ્સામાં, અસ્થાયીરૂપે એન્ટિપ્લેલેટ એજન્ટોનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી છે, ક્લોપિડોગ્રેલ સાથેની સારવાર શસ્ત્રક્રિયાના 7 દિવસ પહેલા બંધ કરવી જોઈએ. દર્દીઓએ ડ doctorક્ટરને જાણ કરવી જોઈએ (દંત ચિકિત્સક સહિત) કે તેઓ કોઈ શસ્ત્રક્રિયા સૂચવવામાં આવે તે પહેલાં, અથવા નવી દવા વાપરતા પહેલા, ક્લોપીડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરી રહ્યાં છે. ક્લોપિડોગ્રેલ રક્તસ્રાવના સમયગાળાને લંબાવે છે, તેથી રક્તસ્રાવના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને જઠરાંત્રિય અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર) સાવધાની સાથે તેનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

દર્દીઓને ચેતવણી આપવી જોઇએ કે ક્લોપિડોગ્રેલ (એકલા અથવા એએસએ સાથે સંયોજનમાં) ની સારવાર દરમિયાન, રક્તસ્રાવ સામાન્ય કરતાં પછીથી બંધ થઈ શકે છે, અને તેઓએ અસામાન્ય (સ્થળ અથવા અવધિમાં) રક્તસ્રાવના દરેક કેસ વિશે ડ doctorક્ટરને જાણ કરવી જોઈએ.

થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી). ક્લોપિડોગ્રેલ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી) ના કિસ્સાઓ ખૂબ જ ભાગ્યે જ જોવા મળ્યા છે, કેટલીકવાર તેનો ઉપયોગ ટૂંકા ગાળાના ઉપયોગ પછી પણ થાય છે. ટીટીપી થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ અને માઇક્રોએંગિયોપેથિક હેમોલિટીક એનિમિયા દ્વારા ન્યુરોલોજીકલ લાક્ષણિકતાઓ, રેનલ ડિસફંક્શન અથવા તાવ સાથે પ્રગટ થાય છે. ટીટીપી એ સંભવિત જોખમી સ્થિતિ છે જે જીવલેણ હોઈ શકે છે, અને તેથી પ્લાઝ્માફેરીસિસ સહિત તાત્કાલિક સારવારની જરૂર છે.

હેમોફિલિયા હસ્તગત કરી ક્લોપીડogગ્રેલના ઉપયોગ પછી હસ્તગત હિમોફીલિયાના વિકાસના કેસો નોંધાયા છે. એપીટીટી (સક્રિય આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમય) માં પુષ્ટિ અલાયદું થવાના કિસ્સાઓમાં, જે રક્તસ્રાવ સાથે છે અથવા તેની સાથે નથી, હસ્તગત હિમોફીલિયાના નિદાનના પ્રશ્નમાં વિચાર કરવો જોઇએ. હસ્તગત હિમોફીલિયાના પુષ્ટિ નિદાનવાળા દર્દીઓ ડ doctorક્ટરની દેખરેખ હેઠળ હોવું જોઈએ અને સારવાર લેવી જોઈએ, ક્લોપીડોગ્રેલનો ઉપયોગ બંધ કરવો જોઈએ.

તાજેતરમાં ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક થયો. અપૂરતા ડેટાને લીધે, તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક પછી પ્રથમ 7 દિવસમાં ક્લોપિડોગ્રેલ લખવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 19 (સીવાયપી 2 સી 19). ફાર્માકોજેનેટિક્સ સીવાયપી 2 સી 19 ના આનુવંશિકરૂપે ઘટાડેલા કાર્યવાળા દર્દીઓમાં, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લોપીડ્રોગલના સક્રિય મેટાબોલિટની ઓછી સાંદ્રતા અને ઓછી ઉચ્ચારણ એન્ટિપ્લેલેટ અસર હોય છે. હવે દર્દીમાં સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપને ઓળખવા માટે પરીક્ષણો કરવામાં આવે છે.

ક્લોપીડogગ્રેલ સીવાયપી 2 સી 19 ના પ્રભાવ હેઠળ આંશિક રીતે તેના સક્રિય મેટાબોલિટમાં ફેરવાય છે, તેથી આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરતી દવાઓનો ઉપયોગ લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થવાની સંભાવના છે. જો કે, આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્પષ્ટ કર્યું નથી. તેથી, પગલું એ છે કે મજબૂત અને મધ્યમ CYP2C19 અવરોધકોના એક સાથે ઉપયોગને બાકાત રાખવું (જુઓ

થિયેનોપાયરિડાઇન્સ વચ્ચેની ક્રોસ-રિએક્ટિવિટી. અન્ય થિનોપાયરિડાઇન્સ (જેમ કે ટિકલોપીડિન, પ્રાસગ્રેલ) પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાના દર્દીના ઇતિહાસને તપાસવું જોઈએ કારણ કે થિયેનોપાયરિડાઇન્સ (ક્રોસ "પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ" જુઓ) વચ્ચે ક્રોસ-એલર્જીના અહેવાલો આવ્યા છે. થિયેનોપાયરિડાઇન્સનો ઉપયોગ હળવાથી ગંભીર તીવ્રતાની એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ તરફ દોરી શકે છે, જેમ કે ફોલ્લીઓ, ક્વિંકની ઇડીમા અથવા થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ અને ન્યુટ્રોપેનિઆ જેવા હિમેટોલોજિકલ પ્રતિક્રિયાઓ. જે દર્દીઓમાં એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ અને / અથવા એક થિનોપાયરિડિન પ્રત્યે હિમેટોલોજિકલ પ્રતિક્રિયાઓનો ઇતિહાસ હોય તેવા અન્ય થિયેનોપાયરિડાઇનમાં સમાન અથવા અલગ પ્રતિક્રિયા થવાનું જોખમ વધી શકે છે. ક્રોસ-રિએક્ટિવિટી મોનિટરિંગની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય. રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરવાનો રોગનિવારક અનુભવ મર્યાદિત છે, તેથી, આવા દર્દીઓને સાવધાની સાથે દવા સૂચવવી જોઈએ (વિભાગ "ડોઝ અને વહીવટ" જુઓ).

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય. મધ્યમ યકૃતના રોગોવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ અને હેમોરhaજિક ડાયાથેસિસની સંભાવના મર્યાદિત છે, તેથી, આવા દર્દીઓને સાવધાની સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ સૂચવવું જોઈએ (વિભાગ "ડોઝ અને વહીવટ" જુઓ).

બાહ્ય. એટોકાર્ડિયમમાં લેક્ટોઝ હોય છે. દુર્લભ વારસાગત રોગો જેવા કે ગેલેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લેપ લેક્ટેઝની ઉણપ અથવા અશક્ત ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ મ maલેબ્સોર્પ્શનવાળા દર્દીઓએ આ ડ્રગનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ નહીં.

ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન દરમ્યાન ઉપયોગ કરો

સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ક્લોપિડોગ્રેલના ઉપયોગ અંગેના ક્લિનિકલ ડેટાના અભાવને લીધે, સગર્ભા સ્ત્રીઓ (દવા તરીકે સાવચેતી તરીકે) દવા સૂચવવી જોઈએ નહીં. ગર્ભાવસ્થા, ગર્ભ / ગર્ભ વિકાસ, બાળજન્મ અને જન્મ પછીના વિકાસ પર પશુ પ્રયોગો ક્લોપિડોગ્રેલની નકારાત્મક અસરને જાહેર કરતા નથી.

સ્તનપાનમાં ક્લોપિડોગ્રેલ વિસર્જન થાય છે કે કેમ તે અજ્ unknownાત છે. પ્રાણીના અભ્યાસોએ બતાવ્યું છે કે તે માતાના દૂધમાં વિસર્જન કરે છે, તેથી દવાની સાથે સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

ફળદ્રુપતા. પ્રયોગશાળા પ્રાણીઓના અભ્યાસ દરમિયાન, પ્રજનનક્ષમતા પર ક્લોપિડોગ્રેલની કોઈ પ્રતિકૂળ અસર મળી નથી.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો: નીચેની ગૂંચવણો સાથે લાંબા સમય સુધી રક્તસ્રાવ સમય.

સારવાર રોગનિવારક છે. જો જરૂરી હોય તો, લાંબા સમય સુધી રક્તસ્રાવના સમયની ઝડપી સુધારણા, પ્લેટલેટ સમૂહના સ્થાનાંતરણ દ્વારા ડ્રગની અસર દૂર કરી શકાય છે. ક્લોપીડોગ્રેલની ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિનો મારણ અજાણ છે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

રક્ત અને લિમ્ફેટિક સિસ્ટમોના ભાગ પર: થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, લ્યુકોપેનિઆ, ઇસોસિનોફિલિયા, ન્યુટ્રોપેનિઆ, ગંભીર ન્યુટ્રોપેનિઆ સહિત, થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપૂરા (ટીટીપી) (વિભાગ "ઉપયોગની વિચિત્રતા" જુઓ), laપ્લેસ્ટિક એનિમિયા, પેનસીટોપેનિઆ, થ્રોનબોસિટોપિસ, થ્રોમ્બોસિટોપિસ, ગ્રાન્યુલોસાયટોપેનિઆ, એનિમિયા.

રોગપ્રતિકારક શક્તિની બાજુથી: સીરમ માંદગી, એનાફિલેક્ટોઇડ પ્રતિક્રિયાઓ, થિયેનોપાયરિડાઇન્સ (જેમ કે ટિકલોપીડિન, પ્રાસગ્રેલ) વચ્ચે ક્રોસ અતિસંવેદનશીલતા (જુઓ)

નર્વસ સિસ્ટમથી: ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ રક્તસ્રાવ (કેટલાક કિસ્સાઓમાં - જીવલેણ), માથાનો દુખાવો, પેરેસ્થેસિયા, ચક્કર, સ્વાદની દ્રષ્ટિએ ફેરફાર.

દ્રષ્ટિના અંગની બાજુથી: આંખના ક્ષેત્રમાં રક્તસ્ત્રાવ (કન્જુક્ટીવા, ભવ્યતા, રેટિના).

સુનાવણી અને સંતુલનના અંગોના ભાગ પર: ચક્કર.

વેસ્ક્યુલર સિસ્ટમથી: હિમેટોમા, તીવ્ર હેમરેજ, સર્જિકલ ઘામાંથી રક્તસ્રાવ, વેસ્ક્યુલાઇટિસ, ધમનીય હાયપોટેન્શન.

જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી: જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ, ઝાડા, પેટમાં દુખાવો, પેટના અલ્સર અને ડ્યુઓડેનલ અલ્સરની ડિસપ્પીસિયા, જઠરનો સોજો, nલટી, auseબકા, કબજિયાત, પેટનું ફૂલવું, retroperitoneal હેમરેજ, ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટાઇનલ અને retroperitoneal હેમરેજ, ફેટિલિટિસ, (ખાસ કરીને, અલ્સેરેટિવ અથવા લિમ્ફોસાયટીક), સ્ટ stoમેટાઇટિસ.

પાચક સિસ્ટમમાંથી: તીવ્ર યકૃતની નિષ્ફળતા, હીપેટાઇટિસ, યકૃત કાર્ય સૂચકાંકોના અસામાન્ય પરિણામો.

ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશીઓના ભાગ પર: સબક્યુટેનીયસ હેમરેજ, ફોલ્લીઓ, પ્ર્યુરિટસ, ઇન્ટ્રાડેર્મલ હેમરેજ (જાંબુરા), બુલસ ત્વચાનો સોજો (ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ, સ્ટીવન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, એરિથેમા મલ્ટીફોર્મ), એન્જીયોન્યુટિક એડીમા, એરિથિયામેટિસ ઇઓસિનોફિલિયા અને પ્રણાલીગત અભિવ્યક્તિઓ (ડ્રેસ સિન્ડ્રોમ), ખરજવું, લિકેન પ્લાનસ સાથે.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમના ભાગ પર, કનેક્ટિવ અને હાડકાની પેશીઓ: મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ હેમરેજ (હેમોથ્રોસિસ), સંધિવા, આર્થ્રાલ્જીઆ, માયાલ્જીઆ.

કિડની અને પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: હિમેટુરિયા ગ્લોમેર્યુલોનફાઇટિસ, લોહીમાં ક્રિએટિનાઇન વધે છે.

માનસિક વિકાર: આભાસ, મૂંઝવણ.

શ્વસન, થોરાસિક અને મેડિઆસ્ટિનલ ડિસઓર્ડર: નસકોરું, શ્વસન માર્ગના રક્તસ્રાવ (હિમોપ્ટિસિસ, પલ્મોનરી હેમરેજ), બ્રોન્કોસ્પેઝમ, ઇન્ટર્સ્ટિશલ ન્યુમોનિટીસ, ઇઓસિનોફિલિક ન્યુમોનિયા.

સામાન્ય વિકારો: તાવ.

પ્રયોગશાળા અધ્યયન: લાંબા સમય સુધી રક્તસ્રાવનો સમય, ન્યુટ્રોફિલ્સ અને પ્લેટલેટની સંખ્યામાં ઘટાડો.