ટેલિમિસ્ટર્ન (મિકાર્ડિસ)

સંબંધિત વર્ણન 04.11.2016

• લેટિન નામ: ટેલિમિસ્ટર્ન
• એટીએક્સ કોડ: C09CA07
• સક્રિય પદાર્થ: ટેલ્મિસ્ટાર્ટન (ટેલ્મિસ્ટાર્ટન)
• ઉત્પાદક: TEVA ફાર્માસ્યુટિકલ પ્લાન્ટ, રેશિયાફાર્મ ઇન્ટરનેશનલ જીએમબીએચ, હંગેરી / જર્મની માટે જેએસસી

પ્રકાશનના સ્વરૂપને આધારે, એક ટેબ્લેટમાં સક્રિય પદાર્થનું 80 અથવા 40 મિલિગ્રામ હોય છે.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

ટેલ્મિਸਾਰન એ પસંદગીયુક્ત એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધી છે. તે એટી 1 રીસેપ્ટર્સને બંધનકર્તા બનાવવા માટે એન્જીયોટેન્સિન સાથે સ્પર્ધા કરે છે. અન્ય રીસેપ્ટર્સ માટે કોઈ જોડાણ નોંધ્યું નથી.

ટેલ્મીસર્તન રેનિન, એસીઈની ક્રિયાને દબાવતું નથી, આયન કરવા માટે જવાબદાર ચેનલોને અવરોધિત કરતું નથી, સામગ્રી ઘટાડે છે. એલ્ડોસ્ટેરોન માં લોહી.

80 મિલિગ્રામની માત્રા એ વૃદ્ધિને લગભગ સંપૂર્ણપણે દૂર કરે છે બ્લડ પ્રેશરએન્જીયોટેન્સિન II ના કારણે. મહત્તમ અસર 24 કલાક ચાલે છે, પછી ધીમે ધીમે ઘટાડો થાય છે. આ કિસ્સામાં, દવાઓની નોંધપાત્ર અસર ગોળીઓ લીધા પછી ઓછામાં ઓછા 48 કલાક પછી અનુભવાય છે.

ટેલિમિસ્ટન સિસ્ટોલિક અને ડાયસ્ટોલિક દબાણ બંને ઘટાડે છે, પરંતુ પલ્સ રેટને અસર કરતું નથી. વ્યસનની કોઈ અસર અથવા શરીરમાં તબીબી નોંધપાત્ર સંચયની નોંધ લેવામાં આવી નથી.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

ઇન્જેશન પછી, દવા સારી અને ઝડપથી શોષાય છે. જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 50% છે. તે પ્લાઝ્મા પ્રોટીનને ખૂબ સારી રીતે જોડે છે.

સ્ત્રીઓ જ્યારે સમાન ડોઝ લે ત્યારે સામાન્ય રીતે મહત્તમ પ્લાઝ્માની સાંદ્રતા વધારે હોય છે. પરંતુ આ અસરકારકતાને અસર કરતું નથી.

ચયાપચય યકૃતમાં થાય છે. આ નિષ્ક્રિય રચે છે ચયાપચયજેનું નિવારણ મુખ્યત્વે આંતરડા દ્વારા થાય છે. શરીરનું અર્ધ જીવન લગભગ 20 કલાક છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

તેનો ઉપયોગ સારવાર માટે થાય છે ધમની હાયપરટેન્શન અને ત્યારબાદ રક્તવાહિની તંત્રના રોગોથી મૃત્યુદરની રોકથામ માટે સ્ટ્રોક, હાર્ટ એટેકપેરિફેરલ વેસ્ક્યુલર રોગ ડાબું ક્ષેપક હાયપરટ્રોફી.

બિનસલાહભર્યું

તે સાથે ટેલ્મિસારટન લખવાનું પ્રતિબંધિત છે:

• પિત્તરસ વિષેનું અવરોધક રોગો,
• ગંભીર યકૃત નિષ્ફળતા,
• પ્રાથમિક એલ્ડોસ્ટેરોનિઝમ,
• ફ્રુટોઝ અસહિષ્ણુતા,
• સક્રિય પદાર્થ અથવા અન્ય કોઈ ઘટક પ્રત્યે અતિશય સંવેદનશીલતા કે જે ડ્રગનો ભાગ છે,
• ગર્ભાવસ્થા,
• 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના

આડઅસર

આડઅસરો પ્રમાણમાં ભાગ્યે જ જોવા મળે છે.

દવા લેનારા 100-1000 દર્દીઓમાંના એકમાં નીચેના લક્ષણો છે:

1000-10000 માંથી 1 દર્દીઓએ નિરીક્ષણ કર્યું:

• પેશાબ અને શ્વસન ચેપ (સિસ્ટીટીસ, ફેરીન્જાઇટિસ, સિનુસાઇટિસ) અથવા સેપ્સિસ,
• થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ,
• સ્તર ઘટાડો હિમોગ્લોબિન,
• અસ્વસ્થતાની લાગણી
• દ્રશ્ય વિક્ષેપ
• ટાકીકાર્ડિયા,
• શરીરની સ્થિતિ (આડીથી vertભી) બદલાતી વખતે બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો.
• પેટમાં અગવડતા
• શુષ્ક મોં
• ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય,
• યકૃત પ્રવૃત્તિ વધારો ઉત્સેચકો,
• યુરિક એસિડનું પ્લાઝ્મા એકાગ્રતામાં વધારો,
• સાંધાનો દુખાવો
• ઇરીથેમા,
• એન્જીયોએડીમા,
• ઝેરી ફોલ્લીઓ,
• ખરજવું ફોલ્લીઓ

આડઅસરો જે ખૂબ જ દુર્લભ છે અથવા જેની આવર્તન બરાબર નક્કી કરી શકાતી નથી:

• સમાન કંડરા પીડા કંડરાનો સોજો,
• લોહીમાં ઇઓસિનોફિલ્સનું સ્તર

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

અન્ય દવાઓ સાથે ટેલ્મિસારટનની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા:

• બેક્લોફેન, એમીફોસ્ટેઇન અને અન્ય એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ એજન્ટો - કાલ્પનિક અસર વધારે છે,
• બાર્બિટ્યુરેટ્સ, માદક દ્રવ્યોની દવાઓ, ઇથેનોલ અને એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ - ઓર્થોસ્ટેટિક હાયપોટેન્શનના અભિવ્યક્તિઓ તીવ્ર બને છે અથવા તેની ઘટનાનું જોખમ વધે છે,
• ફ્યુરોસેમાઇડ, હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ અને કેટલાક અન્ય મૂત્રવર્ધક પદાર્થો - કાલ્પનિક અસરમાં વધારો થાય છે,
• ડિગોક્સિન - વધારો એકાગ્રતા ડિગોક્સિન પ્લાઝ્મામાં
• લિથિયમ તૈયારીઓ - લોહીમાં લિથિયમની સાંદ્રતામાં એક ઉલટાવી શકાય તેવું વધારો, આ સૂચકનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે,
• એનએસએઇડ્સ - તીવ્ર લક્ષણોનું જોખમ વધે છે રેનલ નિષ્ફળતાખાસ કરીને ડિહાઇડ્રેશન સાથે
• પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, પોટેશિયમ, હેપરિન, સાયક્લોસ્પરીન, ટેક્રોલિમસ, ત્રિમેથોપ્રિમ - રક્ત સીરમમાં પોટેશિયમની સાંદ્રતામાં વધારો,
• જીસીએસ - એન્ટિહિપ્રેસિવ અસર ઓછી થઈ છે,
• અમલોદિપાઇન - ટેલ્મિસાર્ટનની અસરકારકતા વધી રહી છે.

ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધી.

ટેલ્મિસ્ટાર્ટન એન્જિયોટન્સિન II રીસેપ્ટર્સનો વિશિષ્ટ વિરોધી છે. તેમાં એન્જીયોટેન્સિન II ના એટી 1 રીસેપ્ટર પેટાપ્રકાર માટે ઉચ્ચ જોડાણ છે, જેના દ્વારા એન્જીયોટેન્સિન II ની ક્રિયાની અનુભૂતિ થાય છે. ટેલિમિસ્ટર્ન એન્જીયોટેન્સિન II ને તેના રીસેપ્ટરને બંધનકર્તા સ્થાનેથી વિસ્થાપિત કરે છે, આ રીસેપ્ટરના સંબંધમાં કોઈ એગોનિસ્ટની ક્રિયાનો અભાવ છે. ટેલ્મિસ્ટર્ન ફક્ત એન્જીયોટેન્સિન II ના એટી 1 રીસેપ્ટર પેટા પ્રકાર સાથે જોડાય છે. બંધનકર્તા સતત છે. ટેલ્મિਸਾਰનમાં અન્ય રીસેપ્ટર્સ (એટી 2 રીસેપ્ટર્સ સહિત) અને અન્ય ઓછા અભ્યાસ કરેલા એન્જીયોટેન્સિન રીસેપ્ટર્સ માટે કોઈ લગાવ નથી. આ રીસેપ્ટર્સનું કાર્યાત્મક મહત્વ, તેમજ એન્જીયોટેન્સિન II સાથે તેમના શક્ય અતિશય ઉત્તેજનાની અસર, જેની સાંદ્રતા ટેલ્મિસારટનની નિમણૂક સાથે વધે છે, તેનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. તે લોહીમાં એલ્ડોસ્ટેરોનના સાંદ્રતાને ઘટાડે છે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં રેઇનિનને અટકાવતું નથી અને આયન ચેનલોને અવરોધિત કરતું નથી, એસીઇ (કિનીનેઝ II, એક એન્ઝાઇમ જે બ્રેડિકીનિનનો નાશ પણ કરે છે) અટકાવતું નથી. તેથી, બ્રેડીકીનિન દ્વારા થતી આડઅસરોમાં વધારો થવાની ધારણા નથી.

Mg૦ મિલિગ્રામની માત્રામાં ટેલ્મિસ્ટાર્ટન એન્જીયોટેન્સિન II ની હાયપરટેન્સિવ અસરને સંપૂર્ણપણે અવરોધે છે. કાલ્પનિક ક્રિયાની શરૂઆત ટેલિમિસ્ટર્નના પ્રથમ વહીવટ પછી 3 કલાકની અંદર નોંધવામાં આવે છે. ડ્રગની અસર 24 કલાક સુધી રહે છે અને 48 કલાક સુધી તે નોંધપાત્ર રહે છે ઉચ્ચારણ હાયપોટેન્શનિવ અસર સામાન્ય રીતે નિયમિત સેવન પછી 4-8 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે.

ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, ટેલ્મિસ્ટર્ન હૃદયના ધબકારાને અસર કર્યા વિના, સિસ્ટોલિક અને ડાયસ્ટોલિક બ્લડ પ્રેશર ઘટાડે છે.

ટેલ્મિસ્ટાર્ટનને અચાનક રદ કરવાના કિસ્સામાં, બ્લડ પ્રેશર પાછો ખેંચવાના સિન્ડ્રોમના વિકાસ વિના ધીમે ધીમે તેના મૂળ સ્તરે પાછો આવે છે.

ડોઝ અને વહીવટ

ખોરાકની માત્રાને ધ્યાનમાં લીધા વિના, ડ્રગ મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે.

ધમનીવાળા હાયપરટેન્શન સાથે, દવાની પ્રારંભિક ભલામણ કરેલ માત્રા દિવસમાં 1 વખત 1 ગોળી (40 મિલિગ્રામ) છે. એવા કિસ્સાઓમાં કે જ્યાં રોગનિવારક અસર પ્રાપ્ત થઈ નથી, દિવસમાં એકવાર ડોઝ 80 મિલિગ્રામ સુધી હોય છે. માત્રામાં વધારો કરવો કે નહીં તે નિર્ણય કરતી વખતે, તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે ઉપચારની શરૂઆત પછી 4-8 અઠવાડિયાની અંદર સામાન્ય રીતે મહત્તમ એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસર પ્રાપ્ત થાય છે.

રક્તવાહિની વિકલાંગતા અને મૃત્યુદર ઘટાડવા માટે, દિવસમાં એક વખત 1 ગોળી (80 મિલિગ્રામ) ની માત્રા સૂચવવામાં આવે છે. સારવારના પ્રારંભિક સમયગાળામાં, બ્લડ પ્રેશરના વધારાના સુધારણાની જરૂર પડી શકે છે.

રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ (હિમોડિઆલિસીસ પરના લોકો સહિત), વૃદ્ધ દર્દીઓ, દવાની માત્રામાં ગોઠવણ જરૂરી નથી.

હળવાથી મધ્યમ ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં (ચાઇલ્ડ-પુગ સ્કેલ પર વર્ગ A અને B), દૈનિક માત્રા 40 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

આડઅસર

આડઅસરોના નિરીક્ષણ કરાયેલા કેસો દર્દીઓની જાતિ, વય અથવા જાતિ સાથે સંબંધિત નથી.

ચેપ: જીવલેણ સેપ્સિસ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ (સિસ્ટાઇટિસ સહિત), ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપ સહિતના સેપ્સિસ.

હિમોપોઇટીક સિસ્ટમમાંથી: હિમોગ્લોબિન, એનિમિયા, ઇઓસિનોફિલિયા, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆમાં ઘટાડો.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની બાજુથી: અનિદ્રા, ચિંતા, હતાશા, ચક્કર.

રક્તવાહિની તંત્રમાંથી: બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો નોંધપાત્ર ઘટાડો (ઓર્થોસ્ટેટિક હાયપોટેન્શન સહિત), બ્રેડીકાર્ડિયા, ટાકીકાર્ડિયા, નબળાઇ.

શ્વસનતંત્રમાંથી: શ્વાસની તકલીફ.

પાચક સિસ્ટમમાંથી: શુષ્ક મોં, પેટનું ફૂલવું, પેટની અગવડતા, omલટી, ડિસપેપ્સિયા, ઝાડા, પેટમાં દુખાવો, યકૃતનું કાર્ય નબળાઇ, યકૃત ટ્રાંસ્મિનાઇસેસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન (તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા સહિત), પેરિફેરલ એડીમા, હાઇપરક્રેટીનેનેમિયા.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: આર્થ્રાલ્જીઆ, કમરનો દુખાવો, સ્નાયુઓની ખેંચાણ (વાછરડાની માંસપેશીઓ), નીચલા હાથપગમાં દુખાવો, માયાલ્જીઆ, કંડરામાં દુખાવો (ટેન્ડોનોટીસના અભિવ્યક્તિ સમાન લક્ષણો), છાતીમાં દુખાવો.

એલર્જિક પ્રતિક્રિયાઓ: એનાફિલેક્ટિક પ્રતિક્રિયાઓ, ડ્રગના સક્રિય પદાર્થ અથવા સહાયક ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાની પ્રતિક્રિયાઓ, એંજિઓએડીમા, ખરજવું, એરિથેમા, ત્વચા ખંજવાળ, ફોલ્લીઓ (ડ્રગ સહિત), અિટકticરીયા, ઝેરી ફોલ્લીઓ.

પ્રયોગશાળાના સૂચકાંકો: હાયપર્યુરિસેમિયા, લોહીનું સીપીએકનું સ્તર, હાયપરકલેમિયા.

અન્ય: હાયપરહિડ્રોસિસ, ફલૂ જેવા સિન્ડ્રોમ, દ્રશ્ય ક્ષતિ, અસ્થિનીયા (નબળાઇ).

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન ડ્રગનો ઉપયોગ MIKARDIS®

મિકાર્ડિસ ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાનમાં બિનસલાહભર્યું છે.

આયોજિત સગર્ભાવસ્થા સાથે, મિકાર્ડિસને બીજી એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવા સાથે બદલવી જોઈએ. જ્યારે ગર્ભાવસ્થા સ્થાપિત થાય છે, ત્યારે મિકાર્ડિસને શક્ય તેટલી વહેલી તકે બંધ કરવું જોઈએ.

પ્રેક્લિનિકલ અધ્યયનમાં, દવાની કોઈ ટેરેટોજેનિક અસર મળી ન હતી, પરંતુ ફેટોટોક્સિક અસર નોંધવામાં આવી હતી.

વિશેષ સૂચનાઓ

કેટલાક દર્દીઓમાં, આરએએએસના દમનને કારણે, ખાસ કરીને જ્યારે આ સિસ્ટમ પર કામ કરતી દવાઓના મિશ્રણનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે રેનલ ફંક્શન (તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા સહિત) ક્ષતિગ્રસ્ત છે. તેથી, આરએએએસના આવા ડબલ નાકાબંધી સાથે ઉપચાર, સખત રીતે વ્યક્તિગત રીતે અને રેનલ ફંક્શન (સીરમ પોટેશિયમ અને ક્રિએટિનાઇનની સાંદ્રતાના સમયાંતરે નિરીક્ષણ સહિત) ની નિરીક્ષણ સાથે થવું જોઈએ.

વેસ્ક્યુલર સ્વર અને રેનલ ફંક્શનની અવલંબનનાં કિસ્સાઓમાં મુખ્યત્વે આરએએએસ પ્રવૃત્તિ (ઉદાહરણ તરીકે, હ્રદયની નિષ્ફળતા, અથવા કિડનીની બિમારીવાળા દર્દીઓમાં, રેનલ ધમની સ્ટેનોસિસ અથવા એક કિડનીની ધમની સ્ટેનોસિસ સહિત), આ સિસ્ટમ પર અસર કરતી દવાઓની નિમણૂક, તીવ્ર ધમની હાયપોટેન્શન, હાયપેરાઝોટેમિયા, ઓલિગુરિયા અને, દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતાના વિકાસ સાથે હોઈ શકે છે.

રાયને અસર કરતી અન્ય દવાઓનો ઉપયોગ કરવાના અનુભવના આધારે, માઇકાર્ડિસ અને પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, પોટેશિયમ ધરાવતા એડિટિવ્સ, પોટેશિયમ ધરાવતા ખાદ્ય મીઠું, અને લોહીમાં પોટેશિયમની સાંદ્રતામાં વધારો કરતી અન્ય દવાઓ (ઉદાહરણ તરીકે, હેપરિન) ના સંયુક્ત ઉપયોગ સાથે, આ સૂચક દર્દીઓમાં દેખરેખ રાખવો જોઈએ.

વૈકલ્પિક રીતે, માઇકાર્ડિસનો ઉપયોગ થાઇઝાઇડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ જેવા સંયોજનમાં થઈ શકે છે, જેમ કે હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, જે ઉપરાંત એક કાલ્પનિક અસર ધરાવે છે (ઉદાહરણ તરીકે, મિકાર્ડિસપ્લસ 40 મિલિગ્રામ / 12.5 મિલિગ્રામ, 80 મિલિગ્રામ / 12.5 મિલિગ્રામ).

ગંભીર ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, હાઈડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ 12.5-25 મિલિગ્રામ સાથે સંયોજનમાં દરરોજ ટેલિમિસ્ટર્ન 160 મિલિગ્રામની માત્રા સારી રીતે સહન અને અસરકારક હતી.

મિકાર્ડિસ એ નેગ્રોડ સભ્યપદના દર્દીઓમાં ઓછું અસરકારક છે.

પ્રકાશન ફોર્મ અને રચના

ડોઝ ફોર્મ - ગોળીઓ: ગોળાકાર, ફ્લેટ-નળાકાર, સ્ક્ફોલ્ડ અને ચેમ્ફર સાથે, સફેદ અથવા સફેદ-પીળો રંગનો (5, 7, 10 અને 20 પીસી. ફોલ્લા પેકમાં, કાર્ડબોર્ડ બંડલમાં 1, 2, 3, 4, 5, 8 અથવા 10-પેક, 10, 20, 28, 30, 40, 50, અને 100 ટુકડાઓ, પુલ-controlાંકણવાળા પુશ-lાંકણવાળા પુશ-ટર્ન સિસ્ટમ સાથે અથવા સ્ક્રુ-lાંકણવાળા પુશ-ટર્ન સિસ્ટમ સાથે અથવા પ્રથમ ટેમ્પર કંટ્રોલ સાથે કાર્ડબોર્ડ બ boxક્સમાં 1 દરેક પેકમાં ટેલ્મિસારટનના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ પણ શામેલ છે).

રચના 1 ટેબ્લેટ:

• સક્રિય ઘટક: ટેલ્મિસ્ટાર્ટન - 40 અથવા 80 મિલિગ્રામ,
• એક્સિપિએન્ટ્સ (40/80 મિલિગ્રામની ગોળીઓ): ક્રોસકાર્મેલોઝ સોડિયમ - 12/24 એમજી, સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ - 3.35 / 6.7 મિલિગ્રામ, પોવિડોન-કે 25 - 12/24 મિલિગ્રામ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ (દૂધની ખાંડ) - 296.85 / 474.9 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 3.80 / 6.4 મિલિગ્રામ, મેગ્લુમાઇન - 12/24 મિલિગ્રામ.

ધમનીય હાયપરટેન્શન

80 મિલિગ્રામની માત્રામાં ટેલ્મિસ્ટર્નનો ઉપયોગ એટી II ની હાયપરટેન્સિવ અસરને સંપૂર્ણપણે અવરોધે છે. એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસર પ્રથમ ડોઝ પછી લગભગ 3 કલાકની અંદર વિકસે છે, 24 કલાક સુધી ચાલે છે અને 48 કલાક સુધી તે નોંધપાત્ર રહે છે ઉચ્ચારિત રોગનિવારક અસર સામાન્ય રીતે ડ્રગના નિયમિત ઉપયોગના 4-8 અઠવાડિયા પછી વિકસે છે.

ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનમાં, ટેલ્મિસ્ટર્ન હાર્ટ રેટ (એચઆર) ને અસર કર્યા વિના સિસ્ટોલિક અને ડાયસ્ટોલિક બ્લડ પ્રેશર (બીપી) ઘટાડે છે.

ડ્રગના તીવ્ર બંધ થયા પછી, બ્લડ પ્રેશરનું સ્તર કેટલાક દિવસો સુધી તેના મૂળ મૂલ્યમાં પાછું આવે છે. ઉપાડ સિન્ડ્રોમ વિકસિત થતો નથી.

તુલનાત્મક ક્લિનિકલ અધ્યયન અનુસાર, ટેલિમિસ્ટર્નની કાલ્પનિક અસર અન્ય વર્ગોની દવાઓની તુલનાત્મક છે (ઉદાહરણ તરીકે, એટેનોલોલ, હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, એન્લાપ્રિલ, લિસિનોપ્રિલ, એમોલોપીન). જો કે, ટેલિમિસ્ટર્ન મેળવતા દર્દીઓમાં શુષ્ક ઉધરસ એસીઇ અવરોધકો લેનારા દર્દીઓ કરતા ઘણી ઓછી વાર જોવા મળે છે.

રક્તવાહિની રોગ નિવારણ

ક્ષણિક ઇસ્કેમિક એટેક, સ્ટ્રોક, કોરોનરી હાર્ટ ડિસીઝ (સીએચડી), પેરિફેરલ ધમનીના જખમ અને ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ (જેમ કે ડાબું ક્ષેપક હાયપરટ્રોફી, માઇક્રો અથવા મેક્રોઆલ્બ્યુમિન્યુરિયા, રેટિનોપેથી) ના ઇતિહાસવાળા 55 વર્ષ કે તેથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ગૂંચવણો માટેના જોખમ જૂથમાં, ટેલિમિસ્ટર્નને પ્રાથમિક સંયુક્ત અંતિમ બિંદુને ઘટાડવામાં રેમિપ્રિલની જેમ અસર થઈ હતી: હૃદયની તીવ્ર નિષ્ફળતાને કારણે હોસ્પિટલમાં દાખલ થવું. નિયોસ્ટેટલ સ્ટ્રોક, નોન ફatટલ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, રક્તવાહિનીનું મૃત્યુ.

ટેલિમિસ્ટન, રેમીપ્રિલની જેમ, પણ ગૌણ બિંદુઓની આવર્તન ઘટાડવામાં અસરકારક સાબિત થયું છે: બિન-જીવલેણ સ્ટ્રોક, બિન-જીવલેણ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર મૃત્યુ.

કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર મૃત્યુદરના જોખમને ઘટાડવા માટે 80 મિલિગ્રામથી ઓછા ડોઝમાં ટેલ્મિસ્ટાર્ટનની અસરકારકતાનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

રેમીપ્રિલથી વિપરીત, ટેલ્મિસ્ટાર્ટનને શુષ્ક ઉધરસ અને એન્જીયોએડીમા જેવી આડઅસરો થવાની સંભાવના ઓછી છે. જો કે, તેના સેવનની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, ધમનીય હાયપોટેન્શન વધુ વખત જોવા મળે છે.

ડોઝ ફોર્મ:

1 ટેબ્લેટ સમાવે છે:

ડોઝ 40 મિલિગ્રામ

સક્રિય પદાર્થ: ટેલિમિસ્ટર્ન - 40 મિલિગ્રામ

બાહ્ય: સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ - 3.4 મિલિગ્રામ, પોવિડોન કે 30 (પોલિવિનીલપાયરોલિડોન માધ્યમ પરમાણુ વજન) - 12.0 મિલિગ્રામ, મેગ્લુમાઇન - 12.0 મિલિગ્રામ, મેનિટોલ - 165.2 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 2.4 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 5.0 મિલિગ્રામ .

80 મિલિગ્રામની માત્રા

સક્રિય પદાર્થ: telmisartan - 80 મિલિગ્રામ

બાહ્ય સોડિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ - 6.8 મિલિગ્રામ, પોવિડોન કે 30 (પોલિવિનીલપાયરોલિડોન માધ્યમ પરમાણુ વજન) - 24.0 મિલિગ્રામ, મેગ્લુમાઇન - 24.0 મિલિગ્રામ, મnનિટોલ - 330.4 મિલિગ્રામ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ - 4.8 મિલિગ્રામ, ટેલ્ક - 10.0 મિલિગ્રામ.

ગોળીઓ સફેદ અથવા લગભગ સફેદ, ગોળાકાર, બેવલ અને ઉત્તમ સાથે ફ્લેટ-નળાકાર હોય છે.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

ટેલ્મિਸਾਰન એક વિશિષ્ટ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધી છે (ટાઇપ એટી₁), અસરકારક જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે. તેમાં એટી સબ ટાઇપ માટે ઉચ્ચ જોડાણ છે₁ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર્સ, જેના દ્વારા એન્જીયોટેન્સિન II ની ક્રિયાની અનુભૂતિ થાય છે. રીસેપ્ટર સાથેના જોડાણથી એન્જીઓટેન્સિન II ને સ્થાન આપે છે, આ રીસેપ્ટરના સંબંધમાં કોઈ એગોનિસ્ટની ક્રિયા ધરાવતા નથી.

ટેલિમિસ્ટર્ન ફક્ત એટી સબટાઈપ સાથે જોડાય છે₁ એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર્સ. કનેક્શન સતત છે. એન્ટિબોડીઝ સહિત અન્ય રીસેપ્ટર્સ માટે કોઈ લગાવ નથી₂ રીસેપ્ટર અને અન્ય ઓછા અભ્યાસ કરેલા એન્જીઓટેન્સિન રીસેપ્ટર્સ. આ રીસેપ્ટર્સનું કાર્યાત્મક મહત્વ, તેમજ એન્જીયોટેન્સિન II સાથે તેમના શક્ય અતિશય ઉત્તેજનાની અસર, જેની સાંદ્રતા ટેલ્મિસારટનની નિમણૂક સાથે વધે છે, તેનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. તે લોહીમાં એલ્ડોસ્ટેરોનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં રેઇનિનને અટકાવતું નથી અને આયન ચેનલોને અવરોધિત કરતું નથી.ટેલ્મિસ્ટર્ન એન્જીયોટન્સિન કન્વર્ટીંગ એન્ઝાઇમ (કિનીનેઝ II) ને અટકાવતું નથી (એક એન્ઝાઇમ જે બ્રેડીકીનિનને પણ તોડી નાખે છે). તેથી, બ્રેડીકીનિન દ્વારા થતી આડઅસરોમાં વધારો થવાની ધારણા નથી.

દર્દીઓમાં, mg૦ મિલિગ્રામની માત્રામાં ટેલ્મિસ્ટાર્ટન એન્જીયોટેન્સિન II ની હાયપરટેન્સિવ અસરને સંપૂર્ણપણે અવરોધે છે. એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ ક્રિયાની શરૂઆત ટેલિમિસ્ટર્નના પ્રથમ વહીવટ પછી 3 કલાકની અંદર નોંધવામાં આવે છે. ડ્રગની અસર 24 કલાક સુધી ચાલુ રહે છે અને 48 કલાક સુધી તે નોંધપાત્ર રહે છે. સામાન્ય રીતે મૌખિક વહીવટ પછી --- અઠવાડિયા પછી ઉચ્ચારણ એન્ટિહિપરિટેન્સિવ અસર સામાન્ય રીતે વિકસે છે.

ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, ટેલ્મિસ્ટર્ન હૃદયના ધબકારા (એચઆર) ને અસર કર્યા વિના સિસ્ટોલિક અને ડાયસ્ટોલિક બ્લડ પ્રેશર (બીપી) ઘટાડે છે.

ટેલિમિસ્ટર્નને અચાનક રદ કરવાના કિસ્સામાં, બ્લડ પ્રેશર "ઉપાડ" સિન્ડ્રોમના વિકાસ વિના ધીમે ધીમે તેના મૂળ સ્તરે પાછો આવે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી ઝડપથી શોષાય છે. જૈવઉપલબ્ધતા 50% છે. જ્યારે ખોરાક સાથે વારાફરતી લેવામાં આવે છે, ત્યારે એયુસીમાં ઘટાડો (એકાગ્રતા-સમય વળાંક હેઠળનો વિસ્તાર) 6% (40 મિલિગ્રામની માત્રા) થી 19% (160 મિલિગ્રામની માત્રા) સુધીનો હોય છે. ઇન્જેશન પછીના 3 કલાક પછી, લોહીના પ્લાઝ્મામાં એકાગ્રતા ખાવાના સમયને ધ્યાનમાં લીધા વિના સમતળ કરવામાં આવે છે. પુરુષો અને સ્ત્રીઓમાં પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં તફાવત છે. સાથે_{મહત્તમ}(મહત્તમ સાંદ્રતા) અને એયુસી અસરકારકતા પર નોંધપાત્ર અસર વિના પુરુષોની તુલનામાં અનુક્રમે લગભગ 3 અને 2 વખત હતા.

રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે વાતચીત - 99.5%, મુખ્યત્વે આલ્બુમિન અને આલ્ફા -1 ગ્લાયકોપ્રોટીન સાથે. સંતુલન એકાગ્રતામાં વિતરણના સ્પષ્ટ વોલ્યુમનું સરેરાશ મૂલ્ય 500 લિટર છે. તે ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે જોડાણ દ્વારા ચયાપચય કરે છે. મેટાબોલિટ્સ ફાર્માકોલોજિકલ રીતે નિષ્ક્રિય છે. અડધા જીવનનું નિવારણ 20 કલાકથી વધુ છે. તે આંતરડામાં પરિવર્તિત થાય છે, કિડની દ્વારા ઉત્સર્જન - માત્રાના 2% કરતા ઓછું. "હેપેટિક" રક્ત પ્રવાહ (લગભગ 1500 મિલી / મિનિટ.) ની તુલનામાં કુલ પ્લાઝ્મા ક્લિયરન્સ (ંચી (900 મિલી / મિનિટ) છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ટેલિમિસ્ટર્નની ફાર્માકોકેનેટિક્સ, નાના દર્દીઓથી અલગ નથી. ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

કિડની નિષ્ફળતા સાથે દર્દીઓ

હેમોડાયલિસિસના દર્દીઓ સહિત, રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ પરિવર્તન આવશ્યક નથી. હેલોડાયલિસિસ દ્વારા ટેલિમિસ્ટર્ન દૂર કરવામાં આવતું નથી.

યકૃત નિષ્ફળતા સાથે દર્દીઓ

હળવાથી મધ્યમ ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં (ચાઇલ્ડ-પુગ સ્કેલ પર વર્ગ A અને B), દૈનિક માત્રા 40 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

બાળરોગનો ઉપયોગ

Mg થી ૧ 18 વર્ષની વયના બાળકોમાં ટેલિમિસ્ટર્નના ફાર્માકોકિનેટિક્સના મુખ્ય સૂચકાંકો, mg અઠવાડિયા માટે 1 મિલિગ્રામ / કિલો અથવા 2 મિલિગ્રામ / કિલોગ્રામની માત્રામાં, સામાન્ય રીતે, પુખ્ત વયના લોકોના ઉપચારમાં મેળવેલા ડેટા સાથે તુલનાત્મક હોય છે, અને ટેલ્મિસ્ટાર્ટનના ફાર્માકોકિનેટિક્સની અનલarરેનિટીની પુષ્ટિ કરે છે. ખાસ કરીને સી_{મહત્તમ.}

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ટેલિમિસ્ટર્ન અન્ય એન્ટિહિપેરિટિવ એજન્ટોની હાયપોટેન્શન અસરમાં વધારો કરી શકે છે. ક્લિનિકલ મહત્વના અન્ય પ્રકારનાં ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓને ઓળખવામાં આવી નથી.

ડિગોક્સિન, વોરફરીન, હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, આઇબુપ્રોફેન, પેરાસીટામોલ, સિમવસ્તાટિન અને એમલોડિપિન સાથેના સંયુક્ત ઉપયોગથી ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા થઈ નથી. રક્ત પ્લાઝ્મામાં ડિગોક્સિનની સરેરાશ સાંદ્રતામાં સરેરાશ 20% (એક કિસ્સામાં, 39% દ્વારા) નોંધપાત્ર વધારો. ટેલિમિસ્ટર્ન અને ડિગોક્સિનના એક સાથે વહીવટ સાથે, લોહીમાં ડિગોક્સિનની સાંદ્રતા સમયાંતરે નક્કી કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

ટેલિમિસ્ટર્ન અને રેમીપ્રિલના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, એયુસી -02-2 અને રેમીપ્રિલ અને રેમીપ્રિલના કmaમેક્સમાં 2.5 ગણો વધારો જોવા મળ્યો. આ ઘટનાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્થાપિત થયું નથી.

એસીઇ અવરોધકો અને લિથિયમ તૈયારીઓના એક સાથે વહીવટ સાથે, લોહીમાં લિથિયમની સાંદ્રતામાં એક વિપરીત વધારો જોવા મળ્યો, તેની સાથે એક ઝેરી અસર પણ થઈ. દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, એન્જીઓટેન્સિન II વિરોધી રીસેપ્ટર્સના વહીવટ સાથે આવા ફેરફારો નોંધાયા છે. લિથિયમ અને એન્જીયોટેન્સિન II રીસેપ્ટર વિરોધીના વારાફરતી વહીવટ સાથે, લોહીમાં લિથિયમની સાંદ્રતા નક્કી કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, કોક્સ -2 અવરોધકો અને બિન-પસંદગીયુક્ત એનએસએઇડ્સ સહિત એનએસએઇડ્સ સાથેની સારવાર ડિહાઇડ્રેટેડ દર્દીઓમાં તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતાનું કારણ બની શકે છે. રેનિન-એન્જીયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન સિસ્ટમ (આરએએએસ) પર કામ કરતી દવાઓનો સિનરેજિસ્ટિક અસર હોઈ શકે છે. NSAIDs અને telmisartan પ્રાપ્ત દર્દીઓમાં, બીસીસીને સારવારની શરૂઆતમાં વળતર આપવું આવશ્યક છે અને રેનલ ફંક્શનની દેખરેખ રાખવામાં આવે છે.

પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સના વાસોોડિલેટીંગ અસરના નિષેધ દ્વારા, એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ એજન્ટો, જેમ કે ટેલિમિસ્ટર્ન જેવા પ્રભાવમાં ઘટાડો, NSAIDs સાથે સહ-સારવાર દ્વારા જોવાયો છે.

ડોઝ અને વહીવટ

ટેલિમિસ્ટર્ન ગોળીઓ દરરોજ મૌખિક વહીવટ માટે બનાવાયેલ છે અને ખોરાક સાથે અથવા વગર પ્રવાહી સાથે લેવામાં આવે છે.

આવશ્યક ધમનીય હાયપરટેન્શનની સારવાર

દરરોજ એકવાર ભલામણ કરેલ પુખ્ત માત્રા 40 મિલિગ્રામ છે.

એવા કિસ્સાઓમાં જ્યાં ઇચ્છિત બ્લડ પ્રેશર પ્રાપ્ત ન થાય, દિવસમાં એકવાર ટેલસાર્ટેની માત્રા મહત્તમ 80 મિલિગ્રામ સુધી વધારી શકાય છે.

ડોઝ વધારતી વખતે, તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે ઉપચારની શરૂઆત પછી સામાન્ય રીતે મહત્તમ એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસર સામાન્ય રીતે ચારથી આઠ અઠવાડિયામાં પ્રાપ્ત થાય છે.

થેલિઝાઇડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ સાથે સંયોજનમાં ટેલસાર્ટનનો ઉપયોગ કરી શકાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, હાઈડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ, જે ટેલ્મિસાર્ટન સાથે સંયોજનમાં વધારાની હાયપોટેંસીઅલ અસર ધરાવે છે.

ગંભીર ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, ટેલ્મિસ્ટર્નની માત્રા 160 મિલિગ્રામ / દિવસ (ટેલસાર્ટન 80 મિલિગ્રામની બે ગોળીઓ) છે અને હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ 12.5-25 મિલિગ્રામ / દિવસ સાથે સંયોજનમાં સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી અને અસરકારક હતી.

રક્તવાહિની વિકલાંગતા અને મૃત્યુદરની રોકથામ

દરરોજ એકવાર સૂચિત માત્રા 80 મિલિગ્રામ છે.

તે નક્કી કરવામાં આવ્યું નથી કે 80 મિલિગ્રામથી ઓછી માત્રા રક્તવાહિની રોગો અને મૃત્યુદર ઘટાડવામાં અસરકારક છે કે નહીં.

રક્તવાહિની રોગો અને મૃત્યુદરની રોકથામ માટે ટેલસર્ટે દવાના ઉપયોગના પ્રારંભિક તબક્કે, બ્લડ પ્રેશર (બીપી) ને અંકુશમાં રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, અને બ્લડ પ્રેશર ઘટાડતી દવાઓથી બ્લડ પ્રેશરને સુધારવું પણ જરૂરી બની શકે છે.

ખોરાક લેવાનું ધ્યાનમાં લીધા વિના ટેલ્સાર્ટન લઈ શકાય છે.

હેમોડાયલિસિસના દર્દીઓ સહિત, રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ પરિવર્તન આવશ્યક નથી. ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા અને હિમોડાયલિસીસવાળા દર્દીઓની સારવાર કરવાનો મર્યાદિત અનુભવ છે. આવા દર્દીઓ માટે, 20 મિલિગ્રામની ઓછી માત્રાથી પ્રારંભ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. હિમોફિલ્ટેશન દરમિયાન ટેલસાર્ટન લોહીમાંથી દૂર થતું નથી.

હળવાથી મધ્યમ ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં, દૈનિક માત્રા દિવસમાં એક વખત 40 મિલિગ્રામથી વધુ ન હોવી જોઈએ.

ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

નોસોલોજિકલ વર્ગીકરણ (આઇસીડી -10)

ઉત્પાદક:

સેવરનાયા ઝવેઝડા સીજેએસસી, રશિયા

ઉત્પાદકનું કાનૂની સરનામું:

111141, મોસ્કો, ઝેલેની પ્રોસ્પેક્ટ, ડી. 5/12, પૃષ્ઠ 1

દાવા ઉત્પાદન અને સ્વીકૃતિ સરનામું:

188663, લેનિનગ્રાડ પ્રદેશ., વિસેવોલોઝ્સ્ક જિલ્લા, શહેરી વસાહત કુઝમોલોવ્સ્કી, વર્કશોપ નંબર 188 નું મકાન

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ટેલ્મિਸਾਰન-એસઝેડનો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે. સગર્ભાવસ્થા નિદાન કરતી વખતે, દવા તરત જ બંધ થવી જોઈએ. જો જરૂરી હોય તો, વૈકલ્પિક ઉપચાર સૂચવવામાં આવવો જોઈએ (ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવતી એન્ટિહિપેરિટિવ દવાઓના અન્ય વર્ગો).

ગર્ભાવસ્થાના બીજા અને ત્રીજા ત્રિમાસિક ગાળા દરમિયાન એઆરએ II નો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યા છે.

ટેલિમિસ્ટર્નના પૂર્વજ્linાનિક અધ્યયનમાં, ટેરેટોજેનિક અસરો શોધી શકાતી નહોતી, પરંતુ ફેટોટોક્સિસિટીની સ્થાપના કરવામાં આવી હતી. તે જાણીતું છે કે ગર્ભાવસ્થાના બીજા અને ત્રીજા ત્રિમાસિક ગાળા દરમિયાન એઆરએ II ના સંપર્કમાં આવવાથી વ્યક્તિમાં ગર્ભનિરોધકતા થાય છે (રેનલ ફંક્શન, ઓલિગોહાઇડ્રોમેનિઅન, ખોપરીમાં વિલંબિત ઓસિફિકેશન), તેમજ નવજાત ઝેરી (રેનલ નિષ્ફળતા, ધમનીનું હાયપોટેન્શન, હાયપરક્લેમિયા). સગર્ભાવસ્થાની યોજના કરી રહેલા દર્દીઓને વૈકલ્પિક ઉપચાર આપવો જોઈએ. જો એઆરએ II ની સારવાર ગર્ભાવસ્થાના બીજા ત્રિમાસિક ગાળા દરમિયાન થઈ, તો ગર્ભમાં રેનલ કાર્ય અને ખોપરીની સ્થિતિનું અલ્ટ્રાસાઉન્ડ દ્વારા મૂલ્યાંકન કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

નવજાત શિશુ કે જેમની માતાએ એઆરએ II મેળવ્યું છે તે ધમની હાયપોટેન્શન માટે નજીકથી નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

સ્તનપાન દરમ્યાન ટેલ્મિસારટન-એસઝેડ સાથેની ઉપચાર contraindication છે.

પ્રજનનક્ષમતા વિશે કોઈ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો નથી.