ડ્ર Traઝ ટ્રેઝેન્ટાના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ

દરેક ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટમાં સમાવે છે: સક્રિય પદાર્થ: લિનાગલિપ્ટિન 5 મિલિગ્રામ,

એક્સિપાયન્ટ્સ: મેનિટોલ, પ્રિજેલેટીનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, કોપોવિડોન, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, ઓપેડ્રે પિંક (02F34337) (હાયપ્રોમેલોઝ 2910, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (E171), ટેલ્ક, મેક્રોગોલ 6000, રેડ આયર્ન ઓક્સાઇડ (E172)).

એક બાજુ કંપનીના પ્રતીકની કોતરણી સાથે અને ટેબ્લેટની બીજી તરફ કોતરણીવાળા "ડી 5" સાથે બેવલ્ડ કિનારીઓ સાથે ગોળ બાયકનવેક્સ ગોળીઓ, પ્રકાશ લાલ રંગના ફિલ્મ શેલથી coveredંકાયેલ છે.

ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

લિનાગ્લાપ્ટિન એ એન્ઝાઇમ ડિપ્પ્ટિડિલ પેપ્ટિડેઝ -4 (ત્યારબાદ - ડીપીપી -4) નું અવરોધક છે, જે હોર્મોન્સ ઇન્ક્રિટીન્સ - ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ -1 (જીએલપી -1) અને ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિનટ્રોપિક પોલીપેપ્ટાઇડ (જીઆઈપી) ને નિષ્ક્રિય કરવામાં સામેલ છે. આ હોર્મોન્સ એઝાઇમ DPP-4 દ્વારા ઝડપથી નાશ પામે છે. આ બંને હોર્મોન્સ ગ્લુકોઝ હોમિઓસ્ટેસિસના શારીરિક નિયમનમાં સામેલ છે. દિવસ દરમિયાન વધતી જતી સ્ત્રાવનું મૂળભૂત સ્તર ઓછું હોય છે, તે ખાધા પછી ઝડપથી વધે છે. જીએલપી -1 અને જીઆઈપી સામાન્ય અને એલિવેટેડ રક્ત ગ્લુકોઝના સ્તરે સ્વાદુપિંડનું બીટા-કેટકી દ્વારા ઇન્સ્યુલિન બાયોસિન્થેસિસ અને તેના સ્ત્રાવને વધારે છે. આ ઉપરાંત, જીએલપી -1 સ્વાદુપિંડના આલ્ફા કોશિકાઓ દ્વારા ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને ઘટાડે છે, જે યકૃતમાં ગ્લુકોઝના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. લિનાગલિપ્ટિન (ટ્રાએગએન્ટ) ડીપીપી -4 સાથે ખૂબ જ અસરકારક અને versલટું સંકળાયેલું છે, જે વધારાનું સ્તરમાં સતત વધારો અને તેમની પ્રવૃત્તિના લાંબા ગાળાના જાળવણીનું કારણ બને છે. ટ્રાએજેન્ટા ઇન્સ્યુલિનના ગ્લુકોઝ આધારિત સ્ત્રાવને વધારે છે અને ગ્લુકોગનનું સ્ત્રાવ ઘટાડે છે, પરિણામે ગ્લુકોઝ હોમિઓસ્ટેસિસમાં સુધારો થાય છે. લિનાગલિપ્ટિન DPP-4 ને પસંદગીયુક્ત રીતે જોડે છે, વિટ્રોમાં તેની પસંદગીની પસંદગી DPP-8 માટે પસંદગીની પ્રવૃત્તિ કરતાં વધી જાય છે અથવા DPP-9 માટેની પ્રવૃત્તિ 10,000 થી વધુ વખત વધારે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

પ્લાઝ્મામાં લિનાગલિપ્ટિનની સાંદ્રતા ત્રણ-તબક્કામાં ઘટાડો કરે છે. ટર્મિનલ અર્ધ-આયુષ્ય લાંબું છે, 100 કલાકથી વધુ છે, જે મુખ્યત્વે ડીપીપી -4 એન્ઝાઇમ સાથે લિનાગ્લિપ્ટિનના સ્થિર બંધનને કારણે છે; ડ્રગનો સંચય થતો નથી. અસરકારક અર્ધ જીવન, 5 મિલિગ્રામની માત્રામાં લિનાગલિપ્ટિનના વારંવાર વહીવટ પછી, લગભગ 12 કલાક. દિવસમાં એકવાર 5 મિલિગ્રામની માત્રા પર લિનાગલિપ્ટિન લેવાના કિસ્સામાં, દવાની સ્થિર પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા ત્રીજી માત્રા પછી પ્રાપ્ત થાય છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સની સ્થિર સ્થિતિ દરમિયાન (5 મિલિગ્રામની માત્રા પર દવા લીધા પછી), પ્લાઝ્મા લિનાગલિપ્ટિનનું એયુસી (એકાગ્રતા-સમય વળાંક હેઠળનું ક્ષેત્ર), પ્રથમ ડોઝની તુલનામાં લગભગ 33% વધ્યું.

લિનાગલિપ્ટિનના એયુસી માટે જુદા જુદા દર્દીઓમાં વિવિધ ગુણોત્તર અને ગુણાંક નાના હતા (અનુક્રમે 12.6% અને 28.5%). વધતી માત્રાવાળા લિનાગલિપ્ટિનના પ્લાઝ્મા એયુસી મૂલ્યો પ્રમાણમાં ઓછા પ્રમાણમાં વધ્યા છે. સ્વસ્થ સ્વયંસેવકોમાં અને ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં લિનાગલિપ્ટિનના ફાર્માકોકિનેટિક્સ સામાન્ય રીતે સમાન હતા.

લિનાગલિપ્ટિનની સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 30% છે. ચરબીનો મોટો જથ્થો ધરાવતા ખોરાક સાથે, લિનાગલિપ્ટિનનો રિસેપ્શન સાથે સિદ્ધિનો સમય વધ્યો_tah 2 કલાક અને ઘટાડો સી_tah 15% છે, પરંતુ A11Co-72ch પર કોઈ અસર પડી નહોતી- ફેરફારોની ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર અસર સી_tah અને ટી_tah અપેક્ષિત નથી. તેથી, લિનાગલિપ્ટિનનો ઉપયોગ ખોરાક સાથે અને ખાદ્ય પદાર્થના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વગર બંનેમાં કરી શકાય છે.

પેશીઓ સાથે ડ્રગ બંધનકર્તાના પરિણામે, તંદુરસ્ત વિષયોમાં 5 મિલિગ્રામની માત્રામાં લિનાગલિપ્ટિનના એક નસોમાં વહીવટ પછી ફાર્માકોકેનેટિક્સના સ્થિર રાજ્યમાં વિતરણનું સરેરાશ સ્પષ્ટ વોલ્યુમ આશરે 1110 લિટર છે, જે પેશીઓમાં વિસ્તૃત વિતરણ સૂચવે છે. પ્લાગ્મા પ્રોટીન પર લિગ્નાગ્લિપ્ટિનનું બંધન દવાની સાંદ્રતા પર આધારિત છે અને તે 1 એનએમઓલ / એલની સાંદ્રતામાં લગભગ 99% છે, અને સાંદ્રતા> 30 એનએમઓએલ / એલ પર તે ઘટીને 75-89% થાય છે, જે ડીપીપી -4 સાથે ડ્રગના બંધનની સંતૃપ્તિને પ્રતિબિંબિત કરે છે લિગ્નાગ્લિપ્ટિન . Concentંચી સાંદ્રતામાં, જ્યારે ડીપીપી -4 નું સંપૂર્ણ સંતૃપ્તિ થાય છે, ત્યારે 70-80% લિનાગલિપ્ટિન અન્ય પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (ડીપીપી -4 ને બદલે) સાથે જોડાય છે, અને 30-20% દવા અનબાઉન્ડ સ્થિતિમાં પ્લાઝ્મામાં હતી.

પેશાબ સાથે 10 મિલિગ્રામની માત્રા પર લેબલવાળા 14 સી-લિનાગલિપ્ટિનના મૌખિક વહીવટ પછી, લગભગ 5% કિરણોત્સર્ગી મુક્ત થઈ હતી. પ્રાપ્ત ડ્રગનો એક નાનો ભાગ ચયાપચયનું છે. એક મોટો મેટાબોલિટ મળી આવ્યો, જેની પ્રવૃત્તિ ફાર્માકોકેનેટિક્સના સ્થિર રાજ્યમાં લિનાગલિપ્ટિનની અસરોના 13.3% ની અસર છે, જેમાં ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ નથી અને ડીપીપી -4 સામે પ્લાઝ્મામાં લિગ્નાગ્લિપ્ટિનની અવરોધક પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી.

તંદુરસ્ત વિષયોની અંદર 14 સી-લેબલવાળા લિનાગલિપ્ટિનના વહીવટ પછીના 4 દિવસ પછી, લગભગ 85% માત્રા વિસર્જન કરવામાં આવી હતી (મળ 80% અને પેશાબ 5% સાથે). સ્થિર રાજ્ય ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં રેનલ ક્લિયરન્સ આશરે 70 મિલી / મિનિટ હતી.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય

ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતાના વિવિધ ડિગ્રીવાળા દર્દીઓમાં લિનાગલિપ્ટિન (5 મિલિગ્રામની માત્રા) ની ફાર્માકોકિનેટિક્સનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે. તંદુરસ્ત વિષયોએ બહુવિધ ડોઝિંગ પદ્ધતિ સાથે એક ખુલ્લો અભ્યાસ કર્યો. અભ્યાસમાં રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓનો સમાવેશ કરવામાં આવ્યો હતો, જે ફેફસાના ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ (50 - 2) ના આધારે વહેંચાયેલો હતો.

દર્દીઓના લિંગ પર આધાર રાખીને ડોઝિંગ ફેરફારો જરૂરી નથી. લિનાગલિપ્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર સેક્સની તબીબી નોંધપાત્ર અસર નથી (તબક્કો I અને બીજા તબક્કાના અભ્યાસના ડેટાના આધારે હાથ ધરાયેલી વસ્તી ફાર્માકોકેનેટિક વિશ્લેષણના પરિણામો અનુસાર).

દર્દીઓની વયના આધારે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી, કારણ કે લિનાગલિપ્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર વયની તબીબી નોંધપાત્ર અસર નથી. વૃદ્ધ દર્દીઓમાં (65-80 વર્ષ, સૌથી વૃદ્ધ દર્દી. 78 વર્ષનો હતો) અને નાની વયના દર્દીઓમાં, લિનાગ્લિપ્ટિનના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાની તુલના યોગ્ય હતી.

બાળકોમાં લિગ્નાગ્લિપ્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સના અધ્યયન હાથ ધરવામાં આવ્યાં નથી.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણમાં સુધારો કરવા માટે પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ ધરાવતા પુખ્ત દર્દીઓ માટે TRAGENT સૂચવવામાં આવે છે: મોનોથેરાપી તરીકે

- માત્ર આહાર અથવા કસરત દ્વારા અપૂરતા ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણવાળા દર્દીઓ માટે, તેમજ અસહિષ્ણુતાને લીધે મેટફોર્મિન ન લઈ શકે તેવા લોકો માટે અથવા મેટફોર્મિનને ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય સાથે જોડાણમાં વિરોધાભાસી લેવામાં આવે તો.

- મેટફોર્મિન, જો મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં આહાર અને કસરત પર્યાપ્ત ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ પ્રદાન કરતી નથી,

- સલ્ફોનીલ્યુરિયા અને મેટફોર્મિનના ડેરિવેટિવ્ઝ, જો આવા સંયોજન ઉપચાર સાથેના આહાર અને શારીરિક પ્રવૃત્તિમાં પૂરતા પ્રમાણમાં ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ પ્રદાન કરવામાં આવતું નથી,

- મેટફોર્મિન સાથે અથવા તેના વિના ઇન્સ્યુલિન, જો આવા ઉપચાર સાથેના આહાર અને શારીરિક પ્રવૃત્તિમાં પૂરતા પ્રમાણમાં ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ પ્રદાન કરવામાં આવતું નથી.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં લિનાગલિપ્ટિનના ઉપયોગનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

પ્રાણીના અધ્યયનમાં પ્રજનન વિષકારકતાના કોઈ ચિહ્નો દર્શાયા નથી. સાવચેતી તરીકે, ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ટ્રાયજન્ટને ટાળવું જોઈએ.

પ્રાણીઓના ફાર્માકોડિનેમિક અભ્યાસમાં પ્રાપ્ત ડેટા, લિનાગલિપ્ટિન અથવા તેના ચયાપચયની પ્રાપ્તિને માતાના દૂધમાં દર્શાવે છે. સ્તનપાન કરાવતી વખતે નવજાત શિશુઓ અથવા બાળકોના સંપર્કમાં આવવાનું જોખમ બાકાત નથી.

સ્તનપાન બંધ કરવું અથવા TRAG લેવાનો નિર્ણય બાળકને સ્તનપાન કરાવવાના ફાયદા અને માતા માટે ઉપચાર પર આધારિત હોવો જોઈએ.

માનવ ફળદ્રુપતા પર TRAGENT ની અસરના અધ્યયન હાથ ધરવામાં આવ્યાં નથી. પશુ અભ્યાસ દ્વારા પ્રજનન શક્તિ પર કોઈ વિપરીત અસર જોવા મળી નથી.

ડોઝ અને વહીવટ

આગ્રહણીય માત્રા 5 મિલિગ્રામ છે અને દરરોજ 1 વખત લેવામાં આવે છે.

મેટફોર્મિન સાથે સુસંગત ઉપયોગ સાથે, મેટફોર્મિનની માત્રા સમાન રહેવી જોઈએ.

જ્યારે સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં લીનાગ્લિપ્ટિન લેતા હો ત્યારે હાયપોગ્લાયકેમિઆના જોખમને ઘટાડવા માટે સલ્ફonyનીલ્યુરિયા અથવા ઇન્સ્યુલિન ડેરિવેટિવ્ઝની નીચી માત્રા ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય

અશક્ત રેનલ ફંક્શન ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટવાળા દર્દીઓ જરૂરી નથી.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય

ફાર્માકોકિનેટિક અભ્યાસ સૂચવે છે કે ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃતના કાર્યવાળા દર્દીઓ માટે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની આવશ્યકતા નથી, જો કે, આવા દર્દીઓમાં ડ્રગના ક્લિનિકલ ઉપયોગનો કોઈ અનુભવ નથી.

ઉંમરના આધારે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

જો કે, 80 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓ સાથે ક્લિનિકલ અનુભવ મર્યાદિત છે, દર્દીઓના આ જૂથને સાવચેતીપૂર્વક લેવી જોઈએ.

બાળકો અને કિશોરો

બાળકો અને કિશોરો માટે લિનાગલિપ્ટિનની સલામતી અને અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.

જો દવાની માત્રા ચૂકી જાય છે, તો દર્દીને આ યાદ આવે કે તરત જ લેવી જોઈએ. એક દિવસમાં ડબલ ડોઝ ન લો.

આડઅસર

ટાઇગ -2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા કુલ 6602 દર્દીઓમાં ટ્રAGગન્ટની સલામતીનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું, જેમાં 5 મિલિગ્રામની લક્ષ્ય માત્રા લેનારા 5955 દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે.

પ્લેસબો-નિયંત્રિત અધ્યયનોમાં અધ્યયન શામેલ છે જેમાં લીનાગ્લિપ્ટિનનો ઉપયોગ નીચે મુજબ હતો:

મોનોથેરાપીના રૂપમાં (ટૂંકા ગાળાના ઉપયોગ, 4 અઠવાડિયા સુધી ચાલે છે)

મેનોફોર્મિન ઉપરાંત મોનોથેરાપી (અવધિ> 12 અઠવાડિયા) તરીકે

સલ્ફonyનીલ્યુરિયાઝ સાથે મેટફોર્મિનના સંયોજન ઉપરાંત

મેટફોર્મિન સાથે અથવા તેના વિના સંયોજનમાં ઇન્સ્યુલિન સાથે પૂરક.

આડઅસરોની આવર્તન આ પ્રમાણે સૂચવવામાં આવે છે: ઘણી વાર (> 1/10), ઘણીવાર (> 1/100 થી 1/1000 થી 1/10000 થી

ઓવરડોઝ

તંદુરસ્ત વિષયોમાં નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ દરમિયાન, લિનાગલિપ્ટિનની એક માત્રા, 600 મિલિગ્રામ (આગ્રહણીય માત્રાના 120 ગણા) સુધી પહોંચે છે, સારી રીતે સહન કરવામાં આવી હતી. વ્યક્તિને 600 મિલિગ્રામથી વધુ ડોઝનો અનુભવ નથી.

ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, સહાયક પ્રકૃતિના સામાન્ય પગલાંનો ઉપયોગ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે, ઉદાહરણ તરીકે, જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી અનબ્સોર્બડ ડ્રગને દૂર કરવા, ક્લિનિકલ સંકેતો અનુસાર નૈદાનિક દેખરેખ અને ઉપચાર.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

વિટ્રો ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા આકારણીમાં

લિનાગ્લાપ્ટિન એ સીવાયપી 3 એ 4 આઇસોએન્ઝાઇમનું નબળું સ્પર્ધાત્મક અવરોધક છે, અને આ આઇસોએન્ઝાઇમની કાર્યવાહી કરવાની પદ્ધતિના નબળા અથવા મધ્યમ અવરોધક છે. લિનાગલિપ્ટિન અન્ય સીવાયપી આઇસોએન્ઝાઇમ્સને અટકાવતું નથી અને તેમને પ્રેરણા આપતું નથી.

લિનાગ્લાપ્ટિન એ પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન (પી-જીપી) નો સબસ્ટ્રેટ છે અને થોડી હદ સુધી પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન-મધ્યસ્થી ડિગોક્સિન પરિવહનને અટકાવે છે. આ ડેટા અને વિવો ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના પરિણામોને જોતાં, પી-જીપી માટે અન્ય સબસ્ટ્રેટ્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરવાની લિનાગલિપ્ટિનની ક્ષમતા અસંભવિત માનવામાં આવે છે.

વીવો ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા આકારણીમાં

લિનાગલિપ્ટિન પર અન્ય દવાઓનો પ્રભાવ

નીચે આપેલા ક્લિનિકલ ડેટા, દવાઓના એક સાથે ઉપયોગ સાથે ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓની થોડી સંભાવના સૂચવે છે.

મેટફોર્મિન: દિવસમાં 3 વખત 850 મિલિગ્રામની માત્રામાં વારંવાર મેટફોર્મિનનો સંયુક્ત ઉપયોગ અને દરરોજ 10 મિલિગ્રામ 1 વખત ડોઝ પર લિનાગલિપ્ટિન, તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં લિનાગલિપ્ટિનના ફાર્માકોકિનેટિક્સમાં તબીબી નોંધપાત્ર ફેરફારો તરફ દોરી નથી.

સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ: લિનાગલિપ્ટિનના 5 મિલિગ્રામ સંતુલનની સ્થિતિમાં ફાર્માકોકિનેટિક્સ, ગ્લિબેનક્લામાઇડ (ગ્લાયબ્યુરાઇડ) ના 1.75 મિલિગ્રામની એક માત્રાના સંયુક્ત ઉપયોગથી અસરગ્રસ્ત નથી.

રીટોનાવીર: લિનાગ્લાપ્ટિન (સંયુક્ત રીતે 5 મિલિગ્રામ એક ડોઝ) અને રીટોનાવીર (200 મિલિગ્રામ મૌખિક મલ્ટિપલ ડોઝ) ના સંયુક્ત ઉપયોગ, પી-ગ્લાયકોપ્રોટિનના સક્રિય અવરોધક અને આઇસોએન્ઝાઇમ સીવાયપી 3 એ 4 ના એયુસી અને સીના મૂલ્યોમાં વધારો થયો છે._ટીઆહ લિનાગ્લિપ્ટિન અનુક્રમે લગભગ 2 વખત અને 3 વખત. નિ concentશુલ્ક સાંદ્રતા, જે સામાન્ય રીતે લિનાગલિપ્ટિનના રોગનિવારક માત્રાના 1% કરતા ઓછી હોય છે, રિથોનાવીર સાથે સહ-વહીવટ પછી 4-5 ગણો વધારો થયો છે. એકસાથે વહીવટ વિના અને ફાર્માકોકિનેટિક્સના સંતુલન રાજ્યમાં લિનાગલિપ્ટિનના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાનું મોડેલિંગ બતાવ્યું હતું કે લિગ્નાગ્લિપ્ટિનના સંચયમાં વધારા સાથે એક્સપોઝરમાં વધારો થવો જોઈએ નહીં. લિગ્નાગ્લિપ્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં આ ફેરફારો તબીબી રૂપે મહત્વપૂર્ણ નથી. તેથી, અન્ય પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન / SURZA4 અવરોધકો સાથે ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની અપેક્ષા નથી.

રિફામ્પિસિન: લિનાગલિપ્ટિન અને રિફામ્પિસિનના 5 મિલિગ્રામના વારંવાર સંયુક્ત ઉપયોગ, પી-જીપી અને આઇસોએન્ઝાઇમ સીવાયપી 3 એ 4 ના સક્રિય સૂચક, એયુસી અને સીના મૂલ્યોમાં ઘટાડો તરફ દોરી ગયા._tah લિગ્નાગ્લિપ્ટિન, અનુક્રમે, .6 .6.%% અને dip 43..8% દ્વારા, અને ડિપ્પ્ટિડિલ પેપ્ટિડાઝ-4 ની મૂળભૂત પ્રવૃત્તિના અવરોધમાં લગભગ %૦% જેટલો ઘટાડો. આમ, લિનાગલિપ્ટિનની ક્લિનિકલ અસરકારકતા, પી-જીપી સક્રિય ઇન્ડેસર્સના સંયોજનમાં ઉપયોગમાં લેવાય છે, ખાસ કરીને સંયોજનના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે પ્રાપ્ત થઈ શકશે નહીં. પી-જીપી અને સીવાયપી 3 એ 4, જેમ કે કાર્બામાઝેપિન, ફીનોબર્બીટલ અને ફેનીટોઇન જેવા અન્ય સક્રિય ઇન્ડ્યુસર્સ, સાથેના એક સાથે ઉપયોગનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

અન્ય દવાઓ પર લિનાગલિપ્ટિનની અસર

ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં, નીચે બતાવ્યા પ્રમાણે, મેટફોર્મિન, ગ્લાયબ્યુરાઇડ, સિમ્વાસ્ટેટિન, વોરફરીન, ડિગોક્સિન અને મૌખિક ગર્ભનિરોધકની ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર અસર જોવા મળી નથી, જે વિવોમાં સાબિત છે અને સીવાયપી 3 એ 4 માટે સબસ્ટ્રેટસ સાથે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયામાં પ્રવેશવા માટે લિગ્નાગ્લિપ્ટિનની ઓછી ક્ષમતા પર આધારિત છે. , સીવાયપી 2 સી 9, સીવાયપી 2 સી 8, ઓર્ગેનિક કેશન્સના પી-ડ્રો અને પરિવહન પરમાણુ.

મેટફોર્મિન: દિવસમાં એક વખત 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં લિનાગલિપ્ટિનના સંયુક્ત પુનરાવર્તિત ઉપયોગ અને મેટફોર્મિનના 850 મિલિગ્રામ, કાર્બનિક કેશનો સબસ્ટ્રેટ, તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં મેટફોર્મિનના ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર ફાર્માકોકિનેટિક્સ તરફ દોરી ન શકે. આ રીતે, લિનાગ્લાપ્ટિન એ કાર્બનિક કેશન્સ દ્વારા મધ્યસ્થી થયેલ યુરેન્સપોર્ટગનું અવરોધક નથી.

સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ: લિનાગલિપ્ટિનના 5 મિલિગ્રામ અને ગ્લિબેન્ક્લેમાઇડ (ગ્લિબ્યુરાઇડ) ના 1.75 મિલિગ્રામની એક માત્રાના સંયુક્ત ઉપયોગથી એયુસી અને સીમાં તબીબી નજીવા ઘટાડો થયો._tah 14% દ્વારા ગ્લિબેન્ક્લેમાઇડ. કેમ કે ગ્લિબેન્ક્લેમાઇડ મુખ્યત્વે સીવાયપી 2 સી 9 દ્વારા ચયાપચય કરે છે, આ ડેટા પણ પુષ્ટિ કરે છે કે લિનાગલિપ્ટિન સીવાયપી 2 સી 9 નો અવરોધક નથી. અન્ય સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ (દા.ત. ગ્લિપીઝાઇડ, ટોલબૂટામાઇડ અને ગ્લાઇમપીરાઇડ) સાથે તબીબી રીતે કોઈ નોંધપાત્ર સંપર્કની અપેક્ષા રાખવામાં આવતી નથી, જે ગ્લિબેન્કલામાઇડની જેમ મુખ્યત્વે સીવાયપી 2 સી 9 સાથે ચયાપચયની હોય છે.

ડિગોક્સિન: 5 મિલિગ્રામ લિનાગલિપ્ટિન અને 0.25 મિલિગ્રામ ડિગોક્સિનના સંયુક્ત પુનરાવર્તિત ઉપયોગથી તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં ડિગોક્સિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર થઈ નથી. આમ, વિવો લિનાગ્લિપ્ટિનમાં પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન-મધ્યસ્થી પરિવહનનું અવરોધક નથી.

વોરફેરિન: લિનાગલિપ્ટિન, જે દરરોજ 5 મિલિગ્રામની માત્રા પર વારંવાર લાગુ થાય છે, તે એસ (-) અથવા આર (+) વોરફારિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં કોઈ ફેરફાર કરતું નથી, જે સીવાયપી 2 સી 9 નો સબસ્ટ્રેટ છે અને એક વખત સંચાલિત થાય છે.

સિમ્વાસ્ટેટિન: જ્યારે ઘણા ડોઝમાં તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકો દ્વારા લેવામાં આવતા લિનાગલિપ્ટિનની સીવાયપી 3 એ 4 માટે સંવેદનશીલ સબસ્ટ્રેટ, સિમ્વાસ્ટેટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ પર ન્યૂનતમ અસર પડી હતી. 10 મિલિગ્રામ (ઉપચારાત્મક ડોઝથી ઉપર) સાથે 6 દિવસ માટે સિમવસ્તાટિન સાથે ડોઝ પર લિનાગલિપ્ટિન લીધા પછી, લોહીના પ્લાઝ્મામાં સિમ્વાસ્ટેટિનનું એયુસી 34% વધ્યું, અને સી._tah લોહીના પ્લાઝ્મામાં - 10% દ્વારા.

મૌખિક ગર્ભનિરોધક: લેવોનોર્જેસ્ટલ અથવા એથિનાઇલ એસ્ટ્રાડીયોલ સાથે 5 મિલિગ્રામની માત્રામાં લિનાગલિપ્ટિનનો સંયુક્ત ઉપયોગ આ દવાઓના ફાર્માકોકેનેટિક્સમાં ફેરફાર કરતો નથી.

સલામતીની સાવચેતી

પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં અથવા ડાયાબિટીક કીટોએસિડોસિસની સારવાર માટે ટ્રાંજેન્ટનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

મોનોથેરાપી તરીકે લિનાગલિપ્ટિનના ઉપયોગના કિસ્સામાં હાઇપોગ્લાયસીમિયાની ઘટના પ્લેસબો સાથે તુલનાત્મક હતી.

ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં, એવું કહેવામાં આવ્યું હતું કે હાયપોગ્લાયસીમિયા (મેટફોર્મિન, થિયાઝોલિડિનેડોન ડેરિવેટિવ્ઝ) નું કારણ માનવામાં આવતી ન હોય તેવા દવાઓ સાથે જોડાણમાં લિનાગલિપ્ટિનના કિસ્સામાં હાયપોગ્લાયસીમિયાની ઘટના સંબંધિત પ્લેસિબો અસર જેવી જ હતી.

જ્યારે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ (મૂળભૂત મેટફોર્મિન ઉપચાર સાથે) ઉપરાંત લિનાગલિપ્ટિન લેતી વખતે, પ્લેસબો જૂથની તુલનામાં હાયપોગ્લાયકેમિઆના કેસોમાં વધારો થયો.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા અને ઇન્સ્યુલિનના વ્યુત્પત્તિઓ હાયપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ બની શકે છે. સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અને / અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં લીનાગ્લાપ્ટિન સાવધાની સાથે લેવી જોઈએ. જો જરૂરી હોય તો, સલ્ફોનીલ્યુરિયા અથવા ઇન્સ્યુલિન ડેરિવેટિવ્ઝની માત્રામાં ઘટાડો શક્ય છે.

લિનાગલિપ્ટિનના માર્કેટિંગ પછીના ઉપયોગ દરમિયાન, તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો વિકાસ થવાના સ્વયંભૂ અહેવાલો પ્રાપ્ત થયા હતા. દર્દીઓને તીવ્ર સ્વાદુપિંડનું લક્ષણ લાક્ષણિકતા વિશે જાણ થવી જોઈએ: પેટમાં તીવ્ર સતત પીડા. લિનાગલિપ્ટિન બંધ કર્યા પછી સ્વાદુપિંડનો સોજો જોવા મળ્યો હતો. જો પેનક્રેટાઇટિસની શંકા હોય, તો TRAG બંધ કરવી જોઈએ.

પ્રકાશન ફોર્મ અને રચના

ટ્રેઝેન્ટા ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે: બેકોનવેક્સ, ગોળાકાર, બેવલ ધારવાળા, લાલ રંગના, એક બાજુ કોતરણી ડી 5 અને બીજી બાજુ મેન્યુફેક્ચરિંગ કંપનીનું પ્રતીક (7 પીસી. ફોલ્લાઓમાં, કાર્ડબોર્ડ બંડલ 2 માં), 4 અથવા 8 ફોલ્લા, 10 પીસી. ફોલ્લામાં, કાર્ડબોર્ડ બંડલમાં 3 ફોલ્લાઓ).

1 ટેબ્લેટ દીઠ રચના:

• સક્રિય પદાર્થ: લિનાગલિપ્ટિન - 5 મિલિગ્રામ,
• સહાયક ઘટકો: પ્રિલેલેટીનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, કોપોવિડોન, કોર્ન સ્ટાર્ચ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, મnનિટોલ,
• ફિલ્મ આવરણ: ઓપેડ્રે ગુલાબી 02 એફ 34337 (ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ, મેક્રોગોલ 6000, ટેલ્ક, હાયપ્રોમલોઝ, ડાય આયર્ન ઓક્સાઇડ લાલ).

ડોઝ અને વહીવટ

ટ્રેઝેન્ટ ગોળીઓ મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે. દવા લેવી તે ખાવાના સમય પર આધારીત નથી અને દિવસના કોઈપણ સમયે કરી શકાય છે.

દિવસમાં એક વખત સૂચિત માત્રા 1 ટેબ્લેટ (5 મિલિગ્રામ) છે.

જો આગળનો ડોઝ ચૂકી ગયો હોય, તો દર્દીએ ચૂકી ગયેલી ટેબ્લેટને યાદ કરતાંની સાથે જ દવા લેવી જોઈએ. માત્રાને બમણી કરો અને એક દિવસમાં 2 ગોળીઓ લો નહીં.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અને / અથવા કિડનીના કાર્યના કિસ્સામાં, અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી.

આડઅસર

અન્ય હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો સાથે ટ્રેઝેન્ટ અને સંયોજન ઉપચાર સાથેની મોનોથેરાપીમાં સામાન્ય આડઅસરો:

• પાચક સિસ્ટમ: સ્વાદુપિંડ,
• શ્વસનતંત્ર: ઉધરસ,
• રોગપ્રતિકારક શક્તિ: અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ,
• ચેપી રોગો: નેસોફરીંગાઇટિસ.

જટિલ ઉપચારના ભાગ રૂપે નીચેની દવાઓ આવી વધારાની આડઅસર પેદા કરી શકે છે:

• પીઓગ્લિટાઝોન, મેટફોર્મિન અને પિયોગ્લિટાઝોન: હાયપરલિપિડેમિયા અને વજન
• સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ: હાયપરટ્રિગ્લાઇસેરિડેમીઆ,
• ઇન્સ્યુલિન: કબજિયાત,
• સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અને મેટફોર્મિન: હાયપોગ્લાયકેમિઆ.

માર્કેટિંગ પછીના અવલોકનોના સમયગાળામાં, નીચેની સિસ્ટમ્સ અને અવયવોના આડઅસરોની નોંધ લેવામાં આવી હતી:

• પાચક સિસ્ટમ: મૌખિક પોલાણની મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનનું અલ્સેરેશન,
• રોગપ્રતિકારક શક્તિ: અિટકarરીઆ, ક્વિંકની એડીમા,
• ત્વચા: ફોલ્લીઓ.

વિશેષ સૂચનાઓ

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે વારાફરતી ટ્ર Traઝેન્ટા ડ્રગનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સાવચેતી રાખવી જરૂરી છે, કારણ કે બાદમાં હાયપોગ્લાયકેમિઆ થઈ શકે છે. જો જરૂરી હોય તો, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝની માત્રા ઘટાડવાનું શક્ય છે.

ટ્રzઝેન્ટાથી રક્તવાહિની તંત્રના રોગો થવાનું જોખમ વધતું નથી.

જો તીવ્ર સ્વાદુપિંડનો શંકાસ્પદ છે, તો દવા બંધ કરવી જોઈએ.

સંભવિત જોખમી પદ્ધતિઓ સાથે વાહનો ચલાવવાની અને કાર્ય કરવાની ક્ષમતા પર લિનાગલિપ્ટિનના પ્રભાવ વિશેના વિશેષ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યા નથી. આ હોવા છતાં, ચક્કરના વધતા જોખમને લીધે, ડ્રગ સાથેની સારવાર દરમિયાન, ધ્યાન કેન્દ્રિત કરવાની સાંદ્રતા અને સાયકોમોટર પ્રતિક્રિયાઓની ગતિની જરૂર હોય તેવા પ્રવૃત્તિઓમાં જોડાતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

મેટફોર્મિન, ગ્લિબેન્ક્લેમાઇડ, સિમ્વાસ્ટેટિન, પિયોગ્લિટાઝોન, વોરફરીન, ડિગોક્સિન, રાઇફામ્પિસિન, રીટોનાવીર અને મૌખિક ગર્ભનિરોધક સાથે ડ્રગ ટ્રzઝેન્ટાના એક સાથે ઉપયોગ સાથે, લિગ્નાગ્લિપ્ટિન અને સૂચિબદ્ધ દવાઓનું ફાર્માકોકિનેટિક્સ બદલાયું નથી અથવા તેમાં નોંધપાત્ર ફેરફાર થયો નથી.

એપ્લિકેશનની પદ્ધતિઓ ટ્રેઝેંટી અને ડોઝ

દિવસમાં એકવાર 5 મિલિગ્રામ (1 ટેબ્લેટ) ની ભલામણ કરેલ માત્રામાં ટ્રેઝેન્ટા મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે.

સાધન દિવસના કોઈપણ સમયે, ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના લેવામાં આવે છે, પ્રાધાન્ય દરરોજ તે જ સમયે. જો કોઈ પણ ગોળીઓ ચૂકી જાય છે, તો તમે દર્દીને આ યાદ આવે તે પછી તરત જ તે લઈ શકો છો, પરંતુ એક દિવસમાં ડબલ ડોઝ લેવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

વધારાની માહિતી

ડ્રગ કે જે સલ્ફોનીલ્યુરિયાના ડેરિવેટિવ્ઝ છે, મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં, હાયપોગ્લાયસીમિયાના વિકાસમાં ફાળો આપે છે. તેથી, કેટલાક કિસ્સાઓમાં, ટ્ર Traઝેન્ટા સાથે નિમણૂક કરતી વખતે તેમના ડોઝને ઘટાડવાનું શક્ય છે.

ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ માટે, આ દવા અન્ય હાયપોગ્લાયકેમિક દવાઓ સાથે જોડાણમાં લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

સમીક્ષાઓ મુજબ, ઉપવાસની ગોળીઓ લેતી વખતે ગ્લાયકોસાઇલેટેડ હિમોગ્લોબિન અને ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં ટ્રેઝેન્ટા અને એનાલોગ્સ નોંધપાત્ર ઘટાડો કરે છે.

સંભવિત ચક્કરને લીધે, ડ્રગ ઉપચાર દરમિયાન મોટર વાહનો અને ભારે મશીનરી ચલાવતા સમયે સાવચેતી રાખવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

ટ્રેઝેન્ટ માટેની સૂચનાઓ સૂચવે છે કે ગોળીઓ કાળી, સૂકી, ઠંડી અને બાળકોની પહોંચની બહાર સંગ્રહિત હોવી જોઈએ.