ક્લોપિડોગ્રેલ તેવા

ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ

એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક એજન્ટો. એન્ટિપ્લેલેટ એજન્ટો. કોડ એટીએક્સ B01A C04.

પુખ્ત વયના લોકોમાં એથરોથ્રોમ્બોસિસની રોકથામ

• મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન ધરાવતા દર્દીઓમાં (સારવારની શરૂઆત થોડા દિવસો હોય છે, પરંતુ શરૂ થયાના 35 દિવસ પછી નહીં), ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક (સારવારની શરૂઆત 7 દિવસની છે, પરંતુ શરૂ થયાના 6 મહિના પછી નહીં) અથવા જેઓ આ રોગનું નિદાન કરે છે. પેરિફેરલ ધમનીઓ (ધમનીઓને નુકસાન અને નીચલા હાથપગના વાહિનીઓના એથરોથ્રોમ્બosisસિસ),
• તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ (એસીએસ) ધરાવતા દર્દીઓમાં:
• એસટી સેગમેન્ટ એલિવેશન વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ સાથે (અસ્થિર કંઠમાળ અથવા ક્યુ વેવ વિના મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન), જેમાં પેરીક્યુટેનીયસ કોરોનરી એન્જીયોપ્લાસ્ટી દરમિયાન એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એએસએ) ની સંમિશ્રણ દરમિયાન દર્દીઓમાંથી પસાર થતાં દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે.
• એસિટિગાલિસિલિસિલ એસિડ (સ્ટાન્ડર્ડ દવાઓ મેળવતા દર્દીઓમાં અને જેને થ્રોમ્બોલિટીક થેરેપી બતાવવામાં આવે છે) માં એસટી સેગમેન્ટની એલિવેશન સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન છે.

એથ્રિથ્રોમ્બoticટિક અને થ્રોમ્બોએમ્બોલિક ઇવેન્ટ્સનું એથ્રીલ ફાઇબિલેશનમાં નિવારણ:

• એએસએ સાથે જોડાણમાં ક્લોપિડોગ્રેલ એથ્રીય ફાઇબરિલેશનવાળા પુખ્ત દર્દીઓમાં સૂચવવામાં આવે છે, જેમની પાસે વેસ્ક્યુલર ઘટનાઓની ઘટના માટે ઓછામાં ઓછું એક જોખમ પરિબળ હોય છે, જેમાં વિટામિન-કે વિરોધી (એ.વી.કે.) ની સારવાર માટે contraindication હોય છે અને જેને એથરોથ્રોમ્બoticટિક અને થ્રોમ્બોએમ્બોલિક ઇવેન્ટ્સની રોકથામ માટે ઓછું જોખમ હોય છે. સ્ટ્રોક સહિત.

ડોઝ અને વહીવટ

પુખ્ત વયના, સહિત વૃદ્ધ દર્દીઓ. ખોરાકની માત્રાને ધ્યાનમાં લીધા વિના ક્લોપિડોગ્રેલ દરરોજ 75 મિલિગ્રામ 1 વખત સૂચવવામાં આવે છે.

સાથેના દર્દીઓમાં ક્લોપીડોગ્રેલ સારવાર એસટી સેગમેન્ટ લિફ્ટ વગરનું એ.સી.એસ. (ઇસીજી પર ક્યૂ વેવ વિના અસ્થિર એન્જીના પેક્ટોરિસ અથવા મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન) 300 મિલિગ્રામની એક માત્ર લોડિંગ માત્રાથી શરૂ થાય છે, અને પછી 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં દિવસમાં એકવાર (એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (એએસએ) 75 325 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રા સાથે) ચાલુ રાખો. ASA ની વધુ માત્રાના ઉપયોગથી રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ વધે છે, તેથી 100 મિલિગ્રામ એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડની માત્રા કરતાં વધુ ન લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. સારવારનો શ્રેષ્ઠ સમયગાળો સ્થાપિત થયો નથી. 12 મહિના સુધી ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાના ફાયદાની જાણ કરવામાં આવી હતી, અને 3 મહિનાની સારવાર પછી મહત્તમ અસર જોવા મળી હતી.

બીમાર એસટી સેગમેન્ટ એલિવેશન સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન સાથે ક્લોપિડોગ્રેલને દિવસમાં એક વખત 75 મિલિગ્રામ સૂચવવામાં આવે છે, જે 300 ડ mgલિગ્રામની એક માત્રા લોડિંગ ડોઝથી એએસએ સાથે સંયોજનમાં શરૂ થાય છે, થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ સાથે અથવા વગર. 75 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓની સારવાર ક્લોપિડોગ્રેલની લોડ ડોઝ વિના શરૂ થાય છે. સંયુક્ત ઉપચાર લક્ષણોની શરૂઆત પછી જલદીથી શરૂ થવું જોઈએ અને ઓછામાં ઓછા ચાર અઠવાડિયા સુધી ચાલુ રાખવું જોઈએ. આ રોગ સાથે ચાર અઠવાડિયાથી વધુ સમય માટે એએસએ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલના સંયોજનના ઉપયોગના ફાયદાઓનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

એટ્રિલ ફાઇબિલેશનવાળા દર્દીઓ માટે, ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ 75 મિલિગ્રામની એક માત્રામાં થાય છે. ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે, એએસએનો ઉપયોગ શરૂ થવો જોઈએ અને ચાલુ રાખવો જોઈએ (દરરોજ 75-100 મિલિગ્રામની માત્રા પર).

ડોઝ ગુમ થવાના કિસ્સામાં:

• જો આગળનો ડોઝ લેવો જરૂરી હતો ત્યારે ક્ષણથી 12:00 કરતા ઓછા સમય પસાર થઈ ગયા હોય, તો દર્દીએ તરત જ ચૂકી ડોઝ લેવો જોઈએ, અને પછીનો ડોઝ સામાન્ય સમયે લેવો જોઈએ,
• જો 12:00 થી વધુ સમય પસાર થઈ ગયો હોય, તો દર્દીએ આગળનો ડોઝ સામાન્ય સમયે લેવો જોઈએ પરંતુ ચૂકીલા ડોઝની ભરપાઈ કરવા માટે ડોઝથી બમણો કરવો જોઈએ નહીં.

રેનલ નિષ્ફળતા . રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો રોગનિવારક અનુભવ મર્યાદિત છે.

યકૃત નિષ્ફળતા . મધ્યમ યકૃતના રોગોવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો રોગનિવારક અનુભવ અને હેમોરેજિક ડાયાથેસિસની સંભાવના મર્યાદિત છે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

એવું નોંધવામાં આવ્યું છે કે રક્તસ્રાવ એ સામાન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયા છે અને ઘણીવાર સારવારના પ્રથમ મહિનામાં થાય છે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ અવયવોમાં વહેંચવામાં આવે છે, તેમની ઘટનાની આવર્તન નીચે પ્રમાણે વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવે છે: વારંવાર (³ 1/100 થી ≤ 1/10 સુધી), ભાગ્યે જ (³ 1/1000 થી ≤ 1/100 સુધી), ભાગ્યે જ (³ 1/10 000 થી ≤ 1/1000), ખૂબ જ દુર્લભ (સૂચનાઓ) સબ્સ્ક્રાઇબ કરો

ડોઝ ફોર્મ

ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ 75 મિલિગ્રામ

એક ટેબ્લેટ સમાવે છે

સક્રિય પદાર્થ: ક્લોપિડogગ્રેલ હાઇડ્રોસલ્ફેટ. 97.85857 મિલિગ્રામ,

ક્લોપિડોગ્રેલ 75.00 મિલિગ્રામની સમકક્ષ

બાહ્ય પદાર્થો: લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ (200 મેશ), માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ (એવિસેલ પીએચ 101), હાઇડ્રોક્સાઇપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ (ક્લુસેલ એલએફ), માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ (એવિસેલ પીએચ 112), ક્રોસ્પોવિડોન (કોલિડોન સીએલ), હાઇડ્રોજનયુક્ત વનસ્પતિ તેલ પ્રકાર I (સ્ટીરોટોક્સ-ડ્રાઇટેક્સ) લૌરીલ સલ્ફેટ

શેલ કમ્પોઝિશન: લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, હાયપ્રોમલોઝ 15 સીપી, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (E171), પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ 4000, આયર્ન ઓક્સાઇડ રેડ (E172), આયર્ન ઓક્સાઇડ પીળો (E172), ઈન્ડિગોટિન (E 132, ઈન્ડિગો કેર્મિન એલ્યુમિનિયમ વાર્નિશ એફડી અને સી વાદળી નંબર 2)

ગોળીઓ પ્રકાશ ગુલાબીથી ગુલાબી, કેપ્સ્યુલ આકારની, એક બાજુ "93" અને બીજી બાજુ "7314" ચિહ્નિત થયેલ છે.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

મૌખિક વહીવટ પછી, ક્લોપિડોગ્રેલ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી ઝડપથી શોષાય છે. ડ્રગ લીધા પછી 45 મિનિટ પછી અપરિવર્તિત ક્લોપિડrelગ્રેલ (સરેરાશ 2.2-2.5 એનજી / મિલી) ની માત્રામાં સરેરાશ પીક પ્લાઝ્મા સ્તર 45 45 મિનિટ સુધી પહોંચે છે. ક્લોપિડogગ્રેલ મેટાબોલિટ્સના રેનલ એલિમિશનથી નિર્ધારિત શોષણ ઓછામાં ઓછું 50% છે.

લોહીમાં ક્લોપિડોગ્રેલ અને તેનું મુખ્ય (નિષ્ક્રિય) ફરતા ચયાપચય માનવ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (અનુક્રમે 98% અને 94%) સાથે ઉલટાવી શકાય તેવું જોડાણ બનાવે છે. બંધન એ વિશાળ સંખ્યામાં સાંદ્રતા નથી.

ક્લોપિડોગ્રેલ યકૃતમાં સઘન ચયાપચય પસાર કરે છે. ક્લોપિડોગ્રેલને બે મુખ્ય રીતે ચયાપચય આપવામાં આવે છે: એક એસ્ટ esરેસિસ દ્વારા મધ્યસ્થી કરવામાં આવે છે અને કાર્બોક્સાયલિક એસિડ (લોહીના પ્રવાહમાં 85% ચયાપચયની ક્રિયા) ની નિષ્ક્રિય વ્યુત્પત્તિની રચના સાથે હાઇડ્રોલિસિસ તરફ દોરી જાય છે, બીજો વિવિધ પી 450 સાયટોક્રોમ્સ દ્વારા મધ્યસ્થી છે. પ્રથમ, ક્લોપીડogગ્રેલને મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ, 2-oxક્સો-ક્લોપીડogગ્રેલમાં ચયાપચય આપવામાં આવે છે. 2-oક્સો-ક્લોપિડોગ્રેલના મધ્યવર્તી ચયાપચયની અનુગામી ચયાપચય સક્રિય મેટાબોલિટની રચના તરફ દોરી જાય છે, ક્લોપીડidગ્રેલના થિઓલ વ્યુત્પન્ન. આ મેટાબોલિક માર્ગ સીવાયપી 3 એ 4, સીવાયપી 2 સી 19, સીવાયપી 1 એ 2 અને સીવાયપી 2 બી 6 દ્વારા મધ્યસ્થી છે. સક્રિય થિઓલ મેટાબોલાઇટ ઝડપથી અને બદલી ન શકાય તેવું પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાયેલું છે, ત્યાં પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે.

સક્રિય મેટાબોલાઇટનો ક Cમેક્સ 2 ગણો વધે છે, બંને ક્લોપિડોગ્રેલ 300 મિલિગ્રામની એક માત્ર લોડ માત્રા પછી, અને 4 દિવસ માટે 75 મિલિગ્રામની જાળવણીની માત્રા લીધા પછી. વહીવટ પછી લગભગ 30-60 મિનિટ પછી કmaમેક્સ જોવા મળે છે.

ક્લોપિડોગ્રેલ લીધા પછી, લગભગ 50% પેશાબમાં અને લગભગ 46% વહીવટ પછીના 120 કલાકની અંદર મળ સાથે ઉત્સર્જન થાય છે. 75 મિલિગ્રામની એક માત્ર મૌખિક માત્રા પછી, ક્લોપિડોગ્રેલનું નિવારણ અર્ધ જીવન લગભગ 6 કલાક છે. લોહીમાં ફરતા મુખ્ય (નિષ્ક્રિય) મેટાબોલિટનું અર્ધ જીવન એક જ અને વારંવારના વહીવટ પછી 8 કલાક છે.

સીવાયપી 2 સી 19 એ સક્રિય મેટાબોલાઇટ અને મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ, 2-oxક્સો-ક્લોપિડોગ્રેલ બંનેની રચનામાં સામેલ છે. સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપના આધારે ક્લોપીડોગ્રેલના સક્રિય ચયાપચયની ફાર્માકોકેનેટિક્સ અને એન્ટિપ્લેલેટ અસરો બદલાય છે.

સીવાયપી 2 સી 19 * 1 એલીલ સંપૂર્ણપણે વિધેયાત્મક ચયાપચયને અનુરૂપ છે, જ્યારે સીવાયપી 2 સી 19 * 2 અને સીવાયપી 2 સી 19 * 3 એલીલ્સ બિન-કાર્યકારી છે. યુરોપિયન (% 85%) અને એશિયન (% 99%) ધીમી ચયાપચયની ક્રિયામાં એલીલ્સ CYP2C19 * 2 અને CYP2C19 * 3 મોટા ભાગના એલીલ્સનો હિસ્સો ધરાવે છે. ગેરહાજર અથવા ઘટાડેલા ચયાપચય સાથે સંકળાયેલા અન્ય એલીલ્સ ઓછા સામાન્ય નથી અને તેમાં સીવાયપી 2 સી 19 * 4, * 5, * 6, * 7 અને * 8 શામેલ છે. સીવાયપી 2 સી 19 એલિલ્સનો વ્યાપ, સીવાયપી 2 સી 19 ની મધ્યમ અને ધીમી ચયાપચયનું પરિણામ, જાતિ / જાતિના આધારે અલગ હતું. એશિયન વસ્તી માટે મર્યાદિત સાહિત્ય ડેટા ઉપલબ્ધ છે, જે અમને ઘટનાઓના ક્લિનિકલ પરિણામ પર સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપિંગની અસરનું આકારણી કરવાની મંજૂરી આપતું નથી.

ઉપર વર્ણવ્યા પ્રમાણે ધીમા ચયાપચયની સ્થિતિ ધરાવતા દર્દીની હારી ગયેલી કામગીરી સાથે બે એલીલ્સ હશે. ધીમી સીવાયપી 2 સી 19 ચયાપચયની જિનોટાઇપ આવર્તન યુરોપિયનો માટે આશરે 2%, આફ્રિકન જાતિના 4% અને ચાઇનીઝ મૂળના 14% છે. દર્દીના સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપ નક્કી કરવા માટે પરીક્ષણો છે.

સક્રિય મેટાબોલિટના સંપર્કમાં અને અલ્ટ્રાફાસ્ટ, ઝડપી અને મધ્યમ ચયાપચયીઓ વચ્ચે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ (પીએટી) ની સરેરાશ દમનમાં કોઈ નોંધપાત્ર તફાવત નથી. ધીમી ચયાપચયની ક્રિયામાં, ઝડપી ચયાપચયની ક્રિયાઓની તુલનામાં સક્રિય મેટાબોલિટનું સંપર્ક 63 63-7171% ઓછું છે. Mg૦૦ મિલિગ્રામ / 75 75 મિલિગ્રામ ડોઝની પદ્ધતિને લાગુ કર્યા પછી, ધીમી ચયાપચયની ક્રિયામાં એન્ટિપ્લેટલેટ પ્રતિક્રિયામાં ઘટાડો જોવા મળે છે, સરેરાશ પીએટી (5 એમએમ એડીપી) 24%% પીએટી (24 કલાક) ની તુલનામાં 24% (24 કલાક) અને 37% (દિવસ 5) હોય છે. ) અને met 58% (દિવસ)) ઝડપી ચયાપચય અને% 37% (24 કલાક) અને met૦% (દિવસ 5) ચયાપચયયુક્ત. જ્યારે ધીમી ચયાપચયની ક્રિયા 600 મિલિગ્રામ / 150 મિલિગ્રામ શાખામાં હોય છે, ત્યારે સક્રિય મેટાબોલાઇટનું સંસર્ગ 300 મિલિગ્રામ / 75 મિલિગ્રામ રેજીમેન્ટ કરતાં વધારે હોય છે. આ ઉપરાંત, પીએટી 32% (24 કલાક) અને 61% (દિવસ 5) છે, જે ધીમી ચયાપચયની ક્રિયાઓ કરતાં વધુ છે જે 300 મિલિગ્રામ / 75 મિલિગ્રામ રેગ્યુમિન પર હતા, પરંતુ સીવાયપી 2 સી 19 મેટાબોલિઝર્સના અન્ય જૂથો જે 300 એમજી / 75 રેગ્યુમિન પર છે સમાન છે મિલિગ્રામ આ દર્દીની વસ્તી માટે યોગ્ય ડોઝની પદ્ધતિ સ્થાપિત કરવામાં આવી નથી.

સક્રિય મેટાબોલિટના સંપર્કમાં મધ્યમ ચયાપચયમાં 28% અને ધીમા ચયાપચયમાં 72% ઘટાડો થાય છે, જ્યારે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ (5 μM ADP) નું દમન અનુક્રમે 5.9% અને 21.4% ના PAT માં તફાવત સાથે ઘટે છે, જ્યારે ઝડપી સાથે તુલના કરવામાં આવે છે. ચયાપચય.

આમાં ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય ચયાપચયની ફાર્માકોકેનેટિક્સ (ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત અને કિડનીના કાર્ય સાથે) વિશેષ વસ્તી અજાણ છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય

ગંભીર કિડની રોગવાળા દર્દીઓમાં દરરોજ 75 મિલિગ્રામ ક્લોપિડોગ્રેલના ડોઝ પછી (5 થી 15 મિલી / મિનિટ સુધી ક્રિએટિનિન ક્લિઅરન્સ), એડીપી (એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ) ને કારણે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું દમન નબળા (25%) તંદુરસ્ત વિષયોની તુલનામાં છે, તેમ છતાં, સમય વિસ્તરણ રક્તસ્રાવ એ તંદુરસ્ત વિષયોમાં રક્તસ્રાવના સમય જેવો જ છે જેમને દરરોજ 75 મિલિગ્રામ ક્લોપીડોગ્રેલ પ્રાપ્ત થાય છે. આ ઉપરાંત, બધા દર્દીઓમાં સારી તબીબી સહિષ્ણુતા છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય

યકૃતના અશક્ત કામવાળા દર્દીઓમાં 10 દિવસ સુધી દરરોજ 75 મિલિગ્રામ ક્લોપિડોગ્રેલના વારંવાર ડોઝ કર્યા પછી, એડીપીને કારણે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણની અવરોધ તંદુરસ્ત વિષયોમાં સમાન છે. બંને જૂથોમાં રક્તસ્રાવના સમયની સરેરાશ લંબાઈ પણ યથાવત છે.

ક્લોપિડોગ્રેલ એ સક્રિય પદાર્થનું અગ્રવર્તી છે, જેમાંથી એક ચયાપચય પ્લેટલેટ એકત્રીકરણનું અવરોધક છે.ક્લોપીડોગ્રેલ સીવાયપી 2 સી 19 ઉત્સેચકો દ્વારા ચયાપચય કરે છે, પરિણામે સક્રિય મેટાબોલિટની રચના થાય છે જે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અટકાવે છે. સક્રિય ક્લોપીડોગ્રેલ મેટાબોલાઇટ એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ (એડીપી) ને તેના પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર પી 2 વાય 12 પર બંધનકર્તા અને એડીપીને કારણે જીપીઆઈબી / IIIa ગ્લાયકોપ્રોટીન સંકુલને ત્યારબાદ સક્રિયકરણ અટકાવે છે, ત્યાં પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે. બંધનકર્તાની અપરિવર્તનશીલતાને લીધે, અસરગ્રસ્ત પ્લેટલેટને તેમના બાકીના જીવન માટે (લગભગ 7-10 દિવસ) નુકસાન થાય છે, અને પ્લેટલેટની સામાન્ય કામગીરી પ્લેટલેટ ચક્રને અનુરૂપ દરે પુન isસ્થાપિત કરવામાં આવે છે. એડીપી સિવાયના એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા થતી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ, પ્રકાશિત એડીપીના સંપર્કમાં દ્વારા પ્લેટલેટ સક્રિયકરણના વિસ્તરણને અવરોધિત કરીને પણ દબાવવામાં આવે છે.

સક્રિય મેટાબોલાઇટ સીવાયપી 450 એન્ઝાઇમ્સની મદદથી રચાયો હોવાથી, તેમાંના કેટલાક પોલિમોર્ફિક અથવા અન્ય inalષધીય સંયોજનો દ્વારા દબાયેલા છે, બધા દર્દીઓમાં પ્લેટલેટ દમનની ડિગ્રી પૂરતી નથી.

પ્રથમ દિવસથી દરરોજ 75 મિલિગ્રામની વારંવાર ડોઝ એડીપીના કારણે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના નોંધપાત્ર અવરોધ તરફ દોરી જાય છે. અવરોધક અસર ક્રમિક રીતે તીવ્ર બને છે અને 3-7 દિવસમાં સંતુલનની સ્થિતિમાં પહોંચે છે. સંતુલનના તબક્કે, પ્રતિબંધનું સરેરાશ સ્તર દરરોજ 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં અવલોકન કરવામાં આવે છે અને 40% થી 60% સુધીની હોય છે. પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવનો સમય ધીમે ધીમે તેના મૂળ સ્તરે પાછો આવે છે, સામાન્ય રીતે સારવાર રદ થયા પછી 5 દિવસ પછી.

એથરોથ્રોમ્બોટિક ઇવેન્ટ્સનું નિવારણ:

- મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં (ઘણા દિવસોથી

ડોઝ અને વહીવટ

ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવા ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે.

પુખ્ત વયના અને વૃદ્ધ દર્દીઓ માટે, ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવા 75 મિલિગ્રામની એક માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે.

એસટી સેગમેન્ટમાં વધારો કર્યા વિના તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમમાં (ક્યૂ તરંગો વિના અસ્થિર કંઠમાળ અથવા મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન), દવા 300 મિલિગ્રામની એકલ લોડિંગ ડોઝ સાથે સૂચવવામાં આવે છે. જાળવણીની માત્રા દરરોજ 75 મિલિગ્રામ છે (12-10 મહિના માટે 75 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રામાં એસિટિલસિલિસિલ એસિડ સાથે સંયોજનમાં). મહત્તમ રોગનિવારક અસર 3 મહિના પછી જોવા મળે છે. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમને લીધે, 100 મિલિગ્રામથી વધુ એસિટિલસાલિસિલિક એસિડની માત્રા કરતાં વધુની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

એસટી સેગમેન્ટમાં વધારા સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનમાં, ડ્રગ દરરોજ 75 મિલિગ્રામ (એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં) માં સૂચવવામાં આવે છે, જેમાં 300 મિલિગ્રામની એક માત્ર લોડિંગ માત્રાથી શરૂ થાય છે, અથવા થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ વિના. 75 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં, ક્લopપિડોગ્રેલ-તેવા સારવાર એકલ લોડિંગ ડોઝના ઉપયોગ વિના કરવામાં આવે છે. સંયુક્ત ઉપચાર લક્ષણોની શરૂઆત પછી શક્ય તેટલી વહેલી તકે શરૂ થવું જોઈએ અને ઓછામાં ઓછા 4 અઠવાડિયા સુધી ચાલુ રાખવું જોઈએ.

એટ્રિલ ફાઇબિલેશન સાથે, દૈનિક એસિટીલ્સાલિસિલિક એસિડ 75-100 મિલિગ્રામ દરરોજ 75 મિલિગ્રામની એક માત્રા તરીકે દવા સૂચવવામાં આવે છે.

જો તમે નિયમિત સમયપત્રકના 12 કલાકથી ઓછા સમયમાં ડ્રગ લેવાનું છોડી દો, તો દર્દીએ તરત જ ડોઝ લેવો જોઈએ, અને પછીના સમયગાળાને સામાન્ય નિયત સમયે લેવો જોઈએ. જો 12 કલાકથી વધુ સમય પસાર થઈ ગયો હોય, તો દર્દીએ સામાન્ય નિયત સમયે દવાની માત્રા લેવી જોઈએ, ડબલ ડોઝ ન લેવી જોઈએ.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં ક્લોપિડોગ્રેલ સારવારનો અનુભવ મર્યાદિત છે. તેથી, આવા દર્દીઓના કિસ્સામાં, ડ્રગનો ઉપયોગ સાવચેતી સાથે થવો જોઈએ.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય

હેમોરહgicજિક ડાયાથેસીસ માટે જોખમ ધરાવતા, મધ્યમ તીવ્રતાના ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગના ઉપયોગમાં અનુભવ મર્યાદિત છે. આ સંદર્ભે, આ વસ્તીમાં, ડ્રગનો ઉપયોગ સાવચેતી સાથે થવો જોઈએ.

આડઅસર

રક્તસ્ત્રાવ એ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ અને માર્કેટિંગ પછીના સમયગાળામાં બંનેમાં નોંધાયેલ સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયા છે, જ્યાં તે મુખ્યત્વે સારવારના પ્રથમ મહિનામાં નોંધાય છે.

ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં નોંધાયેલા અથવા સ્વયંભૂ અહેવાલોમાં નોંધાયેલા પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ નીચે સૂચિબદ્ધ છે.

બિનસલાહભર્યું

- સક્રિય પદાર્થ અથવા ડ્રગના ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા

- યકૃતની તીવ્ર તકલીફ

- તીવ્ર રક્તસ્રાવ (પેટના અલ્સર, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ હેમરેજ)

- ગેલેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લappપ લેક્ટેઝની ઉણપ અથવા ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ મlaલેબ્સોર્પ્શન

- ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

- 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ઓરલ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ: ક્લોપીડોગ્રેલનો એક સાથે મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે આ સંયોજનથી રક્તસ્રાવમાં વધારો થઈ શકે છે. દરરોજ 75 મિલિગ્રામ ક્લોપીડોગ્રેલ લેવાથી લાંબા સમય સુધી વોરફેરિન લેતા દર્દીઓમાં એસ-વfરફેરિન અથવા આંતરરાષ્ટ્રીય સામાન્યકૃત ગુણોત્તર (આઈએનઆર) ના ફાર્માકોકિનેટિક્સમાં ફેરફાર થતો નથી, ક્લોપિડોગ્રેલ અને વોરફરીનનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાથી હિમોસ્ટેસિસ પરના બંનેના પ્રભાવને લીધે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધે છે. દવા.

ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb / IIIa અવરોધકો: જે દર્દીઓ વારાફરતી IIb / IIIa ગ્લાયકોપ્રોટીન અવરોધકો મેળવતા હોય તેવા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે ક્લોપીડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (એએસએ): એએસપી એડીપી દ્વારા પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના ક્લોપીડogગ્રેલ-પ્રેરિત અવરોધમાં ફેરફાર કરતું નથી, પરંતુ ક્લોપીડidગ્રેલે કોલેજન દ્વારા પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ASA ની અસરમાં વધારો કરે છે. જો કે, દિવસ દરમિયાન બે વખત 500 મિલિગ્રામ એએસએના એક સાથે વહીવટ ક્લોપીડogગ્રેલને કારણે રક્તસ્રાવના સમયમાં નોંધપાત્ર વધારો થતો નથી. ક્લોપીડogગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ વચ્ચે, ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય છે, જે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે. તેથી, આ દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ સાવચેતી સાથે થવો જોઈએ. જો કે, ક્લોપિડોગ્રેલ અને એએસએ એક વર્ષ સુધી એકસાથે સૂચવવામાં આવે છે.

હેપરિન: ક્લોપિડોગ્રેલને હેપરિનની માત્રામાં ફેરફાર કરવાની જરૂર નથી અથવા લોહીના કોગ્યુલેશન પર હેપરિનની અસરને અસર કરતું નથી. હેપીરિનનો એક સાથે ઉપયોગ ક્લોપિડોગ્રેલે કારણે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના અવરોધને અસર કરતું નથી. ક્લોપિડોગ્રેલ અને હેપરિન વચ્ચે, ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય છે, જે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે. તેથી, આ દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ સાવચેતી સાથે થવો જોઈએ.

થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો: ફાઇબરિન-વિશિષ્ટ અને ન fiન-ફાઇબિરિન-વિશિષ્ટ થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો અને હેપરિન સાથેના ક્લોપિડોગ્રેલના સહ-વહીવટની સલામતી, તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. તબીબી રીતે નોંધપાત્ર રક્તસ્રાવની આવર્તન એએસએ સાથે મળીને થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો અને હેપરિનના ઉપયોગ સાથે અવલોકન કરતી સમાન છે.

નોનસ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (NSAIDs): ક્લોપિડોગ્રેલ અને નેપ્રોક્સેનનો સંયુક્ત ઉપયોગ ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ માર્ગમાંથી સુપ્ત લોહીની ખોટમાં વધારો કરે છે. જો કે, અન્ય એનએસએઆઈડી સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ પર પૂરતા નૈદાનિક અધ્યયનના અભાવને કારણે, હાલમાં ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ રક્તસ્રાવનું જોખમ એ બધા એનએસએઇડ્સની લાક્ષણિકતા છે કે કેમ તે સ્પષ્ટ નથી. તેથી, NSAIDs (COX-2 અવરોધકો સહિત) ના એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે.

બીજી સહવર્તી ઉપચાર: કેમ કે ક્લોપિડોગ્રેલ તેના સક્રિય મેટાબોલિટમાં આંશિક રીતે સીવાયપી 2 સી 19 નો ઉપયોગ કરીને ચયાપચય કરે છે, એવી અપેક્ષા રાખવામાં આવે છે કે આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિને દબાવતી દવાઓનો ઉપયોગ ક્લોપીડોગ્રેલના સક્રિય ચયાપચયની દવાના સાંદ્રતામાં ઘટાડો કરશે. આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્પષ્ટ નથી.સાવચેતી તરીકે, સીવાયપી 2 સી 19 ને દબાવતી દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગને રદ કરવો જોઈએ.

સીવાયપી 2 સી 19 ને દબાવતી દવાઓમાં ઓમેપ્રોઝોલ અને એસોમેપ્રઝોલ, ફ્લુવોક્સામાઇન, ફ્લુઓક્સેટિન, મોક્લોબેમાઇડ, વોરિકોનાઝોલ, ફ્લુકોનાઝોલ, ટિકલોપીડિન, સિપ્રોફ્લોક્સાસીન, સિમેટાઇડિન, કાર્બામાઝેપિન, oxક્સકાર્બઝેપિન અને ક્લોરામ્ફેનિક છે.

પ્રોટોન પમ્પ ઇન્હિબિટર (પીપીઆઇ):

દિવસમાં એકવાર 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં ઓમેપ્રઝોલ, એક સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે લેવામાં આવે છે, અથવા બે દવાઓના ડોઝ વચ્ચે 12-કલાકના અંતરાલ સાથે, સક્રિય મેટાબોલિટના સંપર્કમાં 45% (લોડિંગ ડોઝ) અને 40% (જાળવણીની માત્રા) ઘટાડે છે. 39% (લોડિંગ ડોઝ) અને 21% (જાળવણીની માત્રા) થી ઘટાડો પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના દમનના ઘટાડા સાથે સંકળાયેલ છે. એસોમેપ્રઝોલ, ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે સાથે લેવામાં આવે છે, પણ સક્રિય મેટાબોલિટના સંપર્કમાં ઘટાડો થવાની અપેક્ષા છે. સાવચેતી તરીકે, ઓમપ્રાઝોલ અથવા એસોમેપ્રેઝોલનો ઉપયોગ ક્લોપીડogગ્રેલ સાથે એક સાથે ન કરવો જોઈએ.

પેન્ટોપ્રાઇઝોલ અને લેન્સોપ્રોઝોલના કિસ્સામાં મેટાબોલિટના સંપર્કમાં ઓછું સ્પષ્ટ ઘટાડો જોવા મળે છે.

દિવસમાં એક વખત 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં પેન્ટોપ્રોઝોલની સારવાર દરમિયાન સક્રિય મેટાબોલિટના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં 20% (લોડિંગ ડોઝ) અને 14% (જાળવણી માત્રા) દ્વારા ઘટાડો કરવામાં આવે છે. આ સાથે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના સરેરાશ નિષેધમાં અનુક્રમે 15% અને 11% ઘટાડો થયો છે. આનો અર્થ એ છે કે ક્લોપિડogગ્રેલનો ઉપયોગ પેન્ટોપ્રોઝોલ સાથે થઈ શકે છે.

એવા કોઈ પુરાવા નથી કે અન્ય પેટમાં એસિડ ઘટાડતી દવાઓ, જેમ કે એચ 2 રીસેપ્ટર બ્લocકર્સ (સીમેટીડાઇન સિવાય, જે સીવાયપી 2 સી 19 અવરોધક છે) અથવા એન્ટાસિડ્સ, ક્લોપીડogગ્રેલ એન્ટિપ્લેટલેટ પ્રવૃત્તિમાં દખલ કરે છે.

અન્ય દવાઓ:

Tenટેનોલolલ અથવા નિફેડિપિન સાથે અથવા આ બંને પદાર્થો સાથે ક્લોપીડogગ્રેલ લેતી વખતે કોઈ ક્લિનિકલી મહત્વપૂર્ણ ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ નથી. ફેનોબાર્બીટલ અથવા એસ્ટ્રોજનનો એક સાથે ઉપયોગ પણ ક્લોપીડogગ્રેલની ફાર્માકોડિનેમિક પ્રવૃત્તિને નોંધપાત્ર રીતે અસર કરતું નથી.

ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે વારાફરતી ઉપયોગથી ડિગોક્સિન અને થિયોફિલિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સ બદલાતા નથી.

એન્ટાસિડ્સ ક્લોપિડોગ્રેલના શોષણની ડિગ્રીમાં ફેરફાર કરતું નથી.

ફેનીટોઈન અને ટોલબ્યુટામાઇડ, જે સીવાયપી 2 સી 9 દ્વારા ચયાપચય કરે છે, તેનો ક્લોપીડogગ્રેલથી સુરક્ષિત રીતે ઉપયોગ કરી શકાય છે.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના અધ્યયન, સામાન્ય રીતે એથરોથ્રોમ્બોસિસવાળા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે (ઉપર જણાવેલ દવાઓ ઉપરાંત). તેમ છતાં, ક્લોપીડોગ્રેલના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં ભાગ લેતા દર્દીઓ માટે, ક્લોપીડોગ્રેલ, વિવિધ પ્રકારની દવાઓ, ત્યાં કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર પ્રતિકૂળ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ નહોતી. આ દવાઓમાં મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, બીટા-બ્લocકર, એન્જીયોટન્સિન-કન્વર્ટીંગ એન્ઝાઇમ ઇન્હિબિટર (એસીઇ ઇન્હિબિટર), કેલ્શિયમ વિરોધી, કોલેસ્ટરોલ ઘટાડતી દવાઓ, કોરોનરી વાસોોડિલેટર, એન્ટીડિઆબેટીક દવાઓ (ઇન્સ્યુલિન સહિત), અને એન્ટિપાયલેપ્ટિક દવાઓ, અને જીપીઆઈઆઈ બ્લocકર શામેલ છે. IIIa રીસેપ્ટર્સ.

વિશેષ સૂચનાઓ

રક્તસ્ત્રાવ અને હિમેટોલોજિકલ ડિસઓર્ડર

સારવાર દરમિયાન રક્તસ્રાવ અને હિમેટોલોજિકલ પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓના જોખમને લીધે, જો ક્લિનિકલ લક્ષણો રક્તસ્રાવ સૂચવે છે, તો સામાન્ય રક્ત પરીક્ષણ અને / અથવા અન્ય યોગ્ય પરીક્ષણો તરત જ હાથ ધરવા જોઈએ. અન્ય એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટોની જેમ, ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ દર્દીઓમાં, જ્યારે આઘાત, સર્જિકલ અથવા અન્ય રોગવિજ્ologicalાનવિષયક સ્થિતિઓ સાથે સંકળાયેલ રક્તસ્રાવના જોખમમાં હોઈ શકે છે, તેમજ એએસએ, હેપરિન, IIb ગ્લાયકોપ્રોટીન અવરોધકો સાથેના દર્દીઓમાં સાવચેતી સાથે ઉપયોગ કરવો જોઇએ. / IIIa અથવા બિન-સ્ટીરોડલ બળતરા વિરોધી દવાઓ (NSAIDs), જેમાં COX-2 અવરોધકોનો સમાવેશ થાય છે. ગુપ્ત રક્તસ્રાવ સહિત, રક્તસ્રાવના કોઈપણ ચિહ્નો માટે દર્દીઓની કાળજીપૂર્વક દેખરેખ રાખવી જોઈએ, ખાસ કરીને સારવારના પ્રથમ અઠવાડિયામાં અને / અથવા આક્રમક હૃદય પ્રક્રિયાઓ અથવા શસ્ત્રક્રિયા પછી.મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે આ રક્તસ્રાવમાં વધારો કરી શકે છે.

જો દર્દીને વૈકલ્પિક સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ કરવો પડે, અને એન્ટિપ્લેટલેટ અસર અસ્થાયી રૂપે અનિચ્છનીય હોય, તો ક્લોપીડોગ્રેલ શસ્ત્રક્રિયાના 7 દિવસ પહેલા બંધ કરવી જોઈએ. કોઈપણ આયોજિત શસ્ત્રક્રિયા અને કોઈપણ નવી દવા લેતા પહેલા, દર્દીઓએ ચિકિત્સકો અને દંત ચિકિત્સકોને ચેતવણી આપવી જોઈએ કે તેઓ ક્લોપીડોગ્રેલ લઈ રહ્યા છે.

ક્લોપિડોગ્રેલ રક્તસ્રાવના સમયને લંબાવે છે અને પેથોલોજીકલ પરિવર્તનવાળા દર્દીઓમાં રક્તસ્રાવ (ખાસ કરીને ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર) ની આગાહી સાથે સાવધાની રાખવી જોઈએ.

દર્દીઓને જાણ કરવી જોઈએ કે ક્લોપિડોગ્રેલ-ટેવા (એકલા અથવા એએસએ સાથે સંયોજનમાં) લેતી વખતે, રક્તસ્ત્રાવ બંધ કરવામાં વધુ સમય લાગી શકે છે, અને જો તેઓ કોઈ અનપેક્ષિત (સ્થાન અથવા અવધિ દ્વારા) રક્તસ્રાવ અનુભવે છે તો તેઓએ તેમના ડ doctorક્ટરને જાણ કરવી જોઈએ. .

થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી)

ખૂબ જ ભાગ્યે જ, ક્લોપિડogગ્રેલ-ટેવા દવાના ઉપયોગ પછી, અને ક્યારેક ટૂંકા સંસર્ગ પછી થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી) ના કિસ્સા નોંધાયા છે. તે થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ અને માઇક્રોએંગિયોપેથિક હેમોલિટીક એનિમિયા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, ન્યુરોલોજીકલ ફેરફારો, રેનલ ડિસફંક્શન અથવા તાવ સાથે. ટીટીપી એક જીવલેણ સ્થિતિ છે, જેને પ્લાઝ્માફેરીસિસ સહિત તાત્કાલિક સારવારની જરૂર હોય છે.

એવું નોંધવામાં આવ્યું છે કે ક્લોપિડોગ્રેલ લેવાથી હસ્તગત હિમોફિલિયાના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે. રક્તસ્રાવ સાથે અથવા તે વગર, સક્રિય આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમય (એપીટીટી) માં પુષ્ટિ અલાયદા વૃદ્ધિ સાથે હસ્તગત હેમોફિલિયા થવાની સંભાવના ધ્યાનમાં લેવી જોઈએ. હસ્તગત હિમોફીલિયાના પુષ્ટિ નિદાનવાળા દર્દીઓની સારવાર અને તેમની સ્થિતિનું નિરીક્ષણ નિષ્ણાતો દ્વારા થવું જોઈએ, અને ક્લોપિડોગ્રેલ બંધ કરવું જોઈએ.

તાજેતરનો ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક

ડેટાના અભાવને લીધે, તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક પછી પ્રથમ 7 દિવસમાં ડ્રગની ભલામણ કરી શકાતી નથી.

સાયટોક્રોમ P450 2C19 (CYP2C19)

ફાર્માકોજેનેટિક્સ: દર્દીઓમાં જે સીવાયપી 2 સી 19 ચયાપચયની ક્રિયા ધીમી હોય છે, તેમાં ક્લોપિડોગ્રેલ સૂચિત ડોઝ પર ઓછા સક્રિય ચયાપચયનું ઉત્પાદન કરે છે, અને પ્લેટલેટના કાર્ય પર તેની ઓછી અસર પડે છે. સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપવાળા દર્દીઓમાં નિર્ધારિત પરીક્ષણો છે.

સક્રિય ક્લોપિડોગ્રેલ મેટાબોલિટ્સની રચના થાય છે ત્યારબાદ, ભાગરૂપે, સીવાયપી 2 સી 19 ની ભાગીદારીથી, એવી અપેક્ષા રાખવામાં આવે છે કે આ એન્ઝાઇમની ક્રિયાને અટકાવે છે તેવી દવાઓનો ઉપયોગ આવા ચયાપચયની સાંદ્રતામાં ઘટાડો તરફ દોરી જશે. આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની ક્લિનિકલ સુસંગતતા હજી નક્કી કરવામાં આવી નથી. સાવચેતી તરીકે, આ દવા તરીકે તે જ સમયે મજબૂત અથવા મધ્યમ-અભિનય સીવાયપી 2 સી 19 અવરોધકોનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

એલર્જિક ક્રોસ પ્રતિક્રિયા

થિયેનોપાયરિડાઇન્સમાં એલર્જીક પ્રતિક્રિયા તરફ દોરી ક્રોસ-રિએક્ટિવિટી નોંધાયેલી હોવાથી, તેનું મૂલ્યાંકન થવું જોઈએ કે દર્દીને અન્ય થિનોપાયરિડિન, જેમ કે ટિકલોપીડિન અને પ્રાસગ્રેલસમાં અતિસંવેદનશીલતાનો ઇતિહાસ છે. અન્ય થિયોનોપાયરિડાઇન્સ પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓમાં, ક્લોપીડogગ્રેલની અતિસંવેદનશીલતાના સંકેતો માટે સારવાર દરમિયાન કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું જોઈએ.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં ક્લોપિડોગ્રેલ સારવારનો અનુભવ મર્યાદિત છે. તેથી, આવા દર્દીઓના કિસ્સામાં, ડ્રગનો ઉપયોગ સાવચેતી સાથે થવો જોઈએ.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય

હેમોરહgicજિક ડાયાથેસીસ માટે જોખમ ધરાવતા, મધ્યમ તીવ્રતાના ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગના ઉપયોગમાં અનુભવ મર્યાદિત છે. આ સંદર્ભે, આ વસ્તીમાં, ડ્રગનો ઉપયોગ સાવચેતી સાથે થવો જોઈએ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ક્લોપિડોગ્રેલના પ્રભાવો પરના ક્લિનિકલ ડેટાના અભાવને લીધે, સાવચેતી તરીકે ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ ન કરવો સલાહ આપવામાં આવે છે.

ગર્ભધારણ, ગર્ભ / ગર્ભના વિકાસ, બાળજન્મ અથવા જન્મ પછીના વિકાસ પર પ્રેક્લિનિકલ અભ્યાસોએ દવાની કોઈ સીધી અથવા પરોક્ષ પ્રતિકૂળ અસરો જાહેર કરી નથી.

તે જાણીતું નથી કે ક્લોપિડોગ્રેલ માનવના દૂધમાં જાય છે કે કેમ. પ્રેક્લિનિકલ અભ્યાસોએ બતાવ્યું છે કે ક્લોપિડોગ્રેલ સ્તન દૂધમાં જાય છે. સાવચેતી તરીકે, ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવા સાથેની સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન ચાલુ રાખવું જોઈએ નહીં.

પ્રેક્લિનિકલ અભ્યાસોએ બતાવ્યું નથી કે ક્લોપિડોગ્રેલ ફળદ્રુપતાને અસર કરે છે.

વાહન ચલાવવાની ક્ષમતા અથવા સંભવિત જોખમી પદ્ધતિઓ પર ડ્રગની અસરની સુવિધાઓ

ચક્કરની અનિયમિત ઘટના અથવા ખૂબ જ દુર્લભ આડઅસરોને લીધે, ડ્રાઇવિંગ કરતી વખતે અને મશીનરી ચલાવતા સમયે ડ્રગનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ.

ફARર્મCકોલોજિકલ પ્રોપર્ટીઝ

ફાર્માકોડિનેમિક્સ. ક્લોપિડોગ્રેલ એડીપીની પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સ અને ગ્લાયકોપ્રોટીન (જી.પી.) IIb / IIIa સંકુલના સક્રિયકરણને પસંદગીયુક્ત રૂપે અવરોધે છે અને આમ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે. ક્લોપિડોગ્રેલ અન્ય પરિબળોને કારણે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને પણ અટકાવે છે. ડ્રગ પીડીઇની પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી.

ક્લોપિડોગ્રેલ પ્લેટલેટ એડીપી રીસેપ્ટર્સને બદલી ન શકાય તે રીતે બદલી નાખે છે, અને તેથી પ્લેટલેટ જીવનભર કાર્યરત રહે છે, અને પ્લેટલેટ નવીકરણ પછી લગભગ સામાન્ય કાર્ય પુન restoredસ્થાપિત થાય છે (આશરે 7 દિવસ પછી). ક્લોપિડોગ્રેલની એક માત્રાના મૌખિક વહીવટ પછીના 2 કલાક પછી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર અને ડોઝ આધારિત અવરોધની નોંધ લેવામાં આવે છે. 75 મિલિગ્રામની માત્રાનું વારંવાર સંચાલન પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના નોંધપાત્ર અવરોધ તરફ દોરી જાય છે. અસર ક્રમિક રીતે તીવ્ર બને છે, અને સ્થિર સ્થિતિ 3-7 દિવસ પછી પ્રાપ્ત થાય છે. તદુપરાંત, 75 મિલિગ્રામની માત્રાના પ્રભાવ હેઠળ એકત્રીકરણના અવરોધનું સરેરાશ સ્તર 40-60% છે. પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવનો સમય ક્લોપીડોગ્રેલ બંધ કર્યા પછી સરેરાશ 7 દિવસની બેઝલાઇન પર પાછા ફરે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ 75 મિલિગ્રામની માત્રા લીધા પછી, ક્લોપિડોગ્રેલ ઝડપથી પાચનતંત્રમાં શોષાય છે. જો કે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં તેની સાંદ્રતા નહિવત્ છે અને વહીવટ પછીના 2 કલાક પછી માપનની મર્યાદા (0.025 μg / l) સુધી પહોંચતી નથી.

યકૃતમાં ક્લોપિડોગ્રેલ ઝડપથી ચયાપચય થાય છે. તેનું મુખ્ય મેટાબોલાઇટ કાર્બોક્સિલિક એસિડનું નિષ્ક્રિય વ્યુત્પન્ન છે અને લોહીના પ્લાઝ્મામાં ફરતા લગભગ 85% જેટલી રચના માટેનો હિસ્સો ધરાવે છે. સી_{મહત્તમ} લોહીના પ્લાઝ્મામાં આ ચયાપચયની માત્રા 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલના વારંવાર ડોઝ પછી 3 મિલિગ્રામ / એલ છે અને તે વહીવટ પછી 1 કલાક પછી પ્રાપ્ત થાય છે.

મુખ્ય ચયાપચયની ફાર્માકોકિનેટિક્સએ ક્લોપિડogગ્રેલ 50-150 મિલિગ્રામની માત્રાની રેન્જમાં રેખીય સંબંધ દર્શાવ્યો. ક્લોપિડોગ્રેલ અને તેનું મુખ્ય ચયાપચય વિટ્રોમાં પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (અનુક્રમે 98 અને 94%) ને અવિશ્વસનીય રીતે બાંધે છે. આ બોન્ડ વિવિધ સાંદ્રતામાં વિટ્રોમાં અસંતૃપ્ત રહે છે.

લીધા પછી, લીધેલ આશરે 50% માત્રા પેશાબમાં અને લગભગ 46% વહીવટ પછી 120 કલાકની અંદર મળ સાથે વિસર્જન થાય છે. ટી_½ મુખ્ય ચયાપચય 8 કલાક છે

રક્ત પ્લાઝ્મામાં મુખ્ય ચયાપચયની સાંદ્રતા વૃદ્ધ દર્દીઓમાં (75 વર્ષથી વધુ) તંદુરસ્ત યુવાન સ્વયંસેવકોની તુલનામાં નોંધપાત્ર રીતે વધારે છે. જો કે, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવના સમયમાં ફેરફાર સાથે ઉચ્ચ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા નથી. મધ્ય કિડની રોગ (સીસી 30-60 મિલી / મિનિટ) ના દર્દીઓની તુલનામાં ગંભીર કિડની રોગ (ક્રિએટિનિન ક્લિઅરન્સ (સીસી) 5-15 મિલી / મિનિટ) ના દર્દીઓમાં લોહીના પ્લાઝ્મામાં મુખ્ય ચયાપચયની સાંદ્રતા નોંધપાત્ર રીતે ઓછી છે. ) અને સ્વસ્થ સ્વયંસેવકો.તેમ છતાં તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોની તુલનામાં એડીપી પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર અવરોધક અસર ઓછી થઈ (25%), રક્તસ્રાવનો સમય 75 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રામાં ક્લોપીડોગ્રેલ પ્રાપ્ત કરનારા તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકો જેટલો સમય હતો.

પુખ્ત વયના લોકોમાં એથરોથ્રોમ્બોસિસના અભિવ્યક્તિની રોકથામ:

• મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી દર્દીઓમાં (સારવારની શરૂઆત - થોડા દિવસો પછી, પરંતુ શરૂ થયાના 35 દિવસ પછી નહીં), ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક (સારવારની શરૂઆત - 7 દિવસ, પરંતુ પછી 6 મહિના પછી નહીં) અથવા નિદાન પેરિફેરલ રોગ સાથે ધમનીઓ (ધમનીઓને નુકસાન અને નીચલા હાથપગના વાહિનીઓના એથરોથ્રોમ્બosisસિસ),
• તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ (એસીએસ) ધરાવતા દર્દીઓમાં:
• એસ - ટી સેગમેન્ટમાં વધારો કર્યા વિના એસીએસ સાથે (અસ્થિર કંઠમાળ પેક્ટોરિસ અથવા ક્યુ વેવ વિના મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન), જેમાં પેરીક્યુટેનીયસ કોરોનરી એન્જીયોપ્લાસ્ટી દરમિયાન એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંમિશ્રિત દર્દીઓમાં સમાવેશ થાય છે,
• એસ - ટી સેગમેન્ટની એલિવેશન સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન સાથે, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં (દર્દીઓમાં પ્રમાણભૂત દવા પ્રાપ્ત થાય છે અને જેને થ્રોમ્બોલિટીક ઉપચાર બતાવવામાં આવે છે).

એથરિયોટ્રોમ્બoticટિક અને થ્રોમ્બોઇમ્બોલિક ઇવેન્ટ્સનું નિવારણ એથ્રીલ ફાઇબિલેશન સાથે: એસિટીલ્સાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં ક્લોપિડogગ્રેલ એથ્રીલ ફાઇબિલેશનવાળા પુખ્ત દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે, જેમની રક્તવાહિનીની ઘટનાઓ માટે ઓછામાં ઓછું એક જોખમ પરિબળ હોય છે, લોહીના કે અગ્રણીઓ સાથે ઉપચાર માટે contraindication, અને રક્તવાહિનીઓ અને રક્ત પ્રવાહ સાથે પ્રોફીલેક્સીસનું ઓછું જોખમ છે. અને સ્ટ્રોક સહિત થ્રોમ્બોએમ્બોલિક ઇવેન્ટ્સ.

અરજી

વૃદ્ધ દર્દીઓ સહિત પુખ્ત વયના લોકો. ખોરાકની માત્રાને ધ્યાનમાં લીધા વિના ક્લોપિડોગ્રેલ દરરોજ 75 મિલિગ્રામ 1 વખત સૂચવવામાં આવે છે.

એસ - ટી સેગમેન્ટમાં વધારો કર્યા વિના એસીએસવાળા દર્દીઓની ક્લોપીડોગ્રેલ સારવાર (ઇસીજી પર ક્યૂ વેવ વિના અસ્થિર એન્જીના પેક્ટોરિસ અથવા મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન) 300 મિલિગ્રામની એક માત્ર લોડિંગ માત્રાથી શરૂ થાય છે, અને પછી 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં દિવસમાં એકવાર ચાલુ રહે છે (––– ની માત્રામાં એસિટિલસાલિસિલ એસિડ સાથે) 325 મિલિગ્રામ / દિવસ). એસિટિલસાલિસિલિક એસિડની વધુ માત્રાના ઉપયોગથી રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ વધે છે, તેથી 100 મિલિગ્રામની માત્રા કરતાં વધુ ન લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. સારવારનો શ્રેષ્ઠ સમયગાળો સ્થાપિત થયો નથી. 12 મહિના સુધી દવાનો ઉપયોગ કરવાના ફાયદાની જાણ કરવામાં આવી હતી, અને મહત્તમ અસર 3 મહિનાની સારવાર પછી પ્રાપ્ત થઈ છે.

એસ - ટી સેગમેન્ટની એલિવેશન સાથે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓ માટે, ક્લોપિડોગ્રેલને દિવસમાં એક વખત 75 મિલિગ્રામ સૂચવવામાં આવે છે, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં 300 મિલિગ્રામની એક માત્ર લોડિંગ માત્રાથી શરૂ કરીને, થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ સાથે અથવા વગર. 75 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓની સારવાર ક્લોપિડોગ્રેલની લોડ ડોઝ વિના શરૂ થાય છે. સંયુક્ત ઉપચાર લક્ષણોની શરૂઆત પછી જલદીથી શરૂ થવું જોઈએ અને ઓછામાં ઓછા 4 અઠવાડિયા સુધી ચાલુ રાખવું જોઈએ. 4 અઠવાડિયાથી વધુ સમય માટે એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલના સંયોજનનો ઉપયોગ કરવાના ફાયદાઓનો આ રોગમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

એટ્રિલ ફાઇબિલેશનવાળા દર્દીઓમાં, ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ 75 મિલિગ્રામની એક માત્રામાં થાય છે. ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડનો ઉપયોગ શરૂ કરવો અને ચાલુ રાખવો જોઈએ (75-100 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રા પર).

ડોઝ ગુમ થવાના કિસ્સામાં:

• જો આગળનો ડોઝ લેવો જરૂરી હોય ત્યારે તે ક્ષણમાંથી 12 કલાકથી ઓછા સમય પસાર થઈ ગયો હોય, તો દર્દીએ તરત જ ચૂકી ડોઝ લેવો જોઈએ, અને પછીનો ડોઝ સામાન્ય સમયે લેવો જોઈએ,
• જો 12 કલાકથી વધુ સમય પસાર થઈ ગયો હોય, તો દર્દીએ આગળનો ડોઝ સામાન્ય સમયે લેવો જોઈએ, પરંતુ ચૂકીલા ડોઝની ભરપાઇ કરવા માટે ડોઝને બમણો ન કરો.

રેનલ નિષ્ફળતા. રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો રોગનિવારક અનુભવ મર્યાદિત છે.

યકૃત નિષ્ફળતા. મધ્યમ યકૃતના રોગોવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો ઉપચારાત્મક અનુભવ અને હેમોરહેજિક ડાયાથેસિસનું જોખમ મર્યાદિત છે.

બાજુ અસર

રક્તસ્રાવ એ સામાન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયા હોવાનું જણાવાયું હતું અને ઘણીવાર સારવારના પ્રથમ મહિનામાં તે જોવા મળે છે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ અવયવોમાં વહેંચવામાં આવે છે, તેમની ઘટનાની આવર્તન નીચે પ્રમાણે વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવે છે: ઘણીવાર (≥1 / 100 થી ≤1 / 10 થી), ભાગ્યે જ (/1 / 1000 થી ≤1 / 100 સુધી) ભાગ્યે જ (≥1 / 10,000 થી ≤ 1/1000), ખૂબ જ ભાગ્યે જ (રુધિરાભિસરણ અને લસિકા તંત્ર દ્વારા: ભાગ્યે જ - થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, લ્યુકોપેનિઆ, ઇઓસિનોફિલિયા, ન્યુટ્રોપેનિઆ, ગંભીર ન્યુટ્રોપેનિઆ સહિત, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પુરપુરા, apપ્લેસ્ટીક એનિમિયા, પેનસીટોપેનિઆ, ગંભીર, .

રોગપ્રતિકારક શક્તિના ભાગ પર: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સીરમ માંદગી, એનાફિલેક્ટોઇડ પ્રતિક્રિયાઓ, અજ્ unknownાત - થિયેનોપાયરિડાઇન્સ (જેમ કે ટિકલોપીડિન, પ્રાસગ્રેલ) વચ્ચે ક્રોસ અતિસંવેદનશીલતા (જુઓ ખાસ સૂચનો).

માનસિકતામાંથી: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - ભ્રાંતિ, મૂંઝવણ.

નર્વસ સિસ્ટમથી: ભાગ્યે જ - ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ રક્તસ્રાવ (કેટલાક કિસ્સાઓમાં, જીવલેણ), માથાનો દુખાવો, પેરેસ્થેસિયા, ચક્કર, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - સ્વાદમાં પરિવર્તન.

દ્રષ્ટિના અંગની બાજુથી: ભાગ્યે જ - આંખના વિસ્તારમાં રક્તસ્ત્રાવ (કન્જુક્ટીવલ, ઓક્યુલર, રેટિના).

સુનાવણી અંગના ભાગ પર: ભાગ્યે જ - ચક્કર.

વાસણોમાંથી: ઘણીવાર - એક રુધિરાબુર્દ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - નોંધપાત્ર હેમરેજ, સર્જિકલ ઘામાંથી રક્તસ્ત્રાવ, વેસ્ક્યુલાઇટિસ, ધમનીય હાયપોટેન્શન.

શ્વસનતંત્રમાંથી: ઘણીવાર - નસકોરું, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - શ્વસન માર્ગમાં રક્તસ્ત્રાવ (હિમોપ્ટિસિસ, પલ્મોનરી હેમરેજ), બ્રોન્કોસ્પેઝમ, ઇન્ટર્સ્ટિશલ ન્યુમોનિટીસ, ઇઓસિનોફિલિક ન્યુમોનિયા.

પાચક તંત્રમાંથી: ઘણીવાર - જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ, અતિસાર, પેટમાં દુખાવો, અપક્રિયા, વારંવાર - પેટના અલ્સર અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સર, જઠરનો સોજો, omલટી, auseબકા, કબજિયાત, પેટનું ફૂલવું, ભાગ્યે જ - પૂર્વગ્રહ રક્તસ્ત્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - જઠરાંત્રિય અને જીવલેણ retroperitoneal હેમરેજિસ, સ્વાદુપિંડનો સોજો, કોલાઇટિસ (ખાસ કરીને અલ્સેરેટિવ અથવા લિમ્ફોસાયટીક), સ્ટ stoમેટાઇટિસ.

હિપેટોબિલરી સિસ્ટમથી: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - તીવ્ર યકૃતની નિષ્ફળતા, હીપેટાઇટિસ, યકૃત કાર્ય સૂચકાંકોના અસામાન્ય પરિણામો.

ત્વચા અને સબક્યુટેનીયસ પેશીઓના ભાગ પર: ઘણીવાર - સબક્યુટેનીયસ હેમરેજ, ભાગ્યે જ - ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, ઇન્ટ્રાડેર્મલ હેમરેજ (જાંબુરા), ખૂબ જ ભાગ્યે જ - બુલુસ ત્વચાનો સોજો (ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ, સ્ટીવન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ, એરિથેમા મલ્ટિફોર્મ), ઓર્ગોએફ્ટીઆ, કટ , અિટકarરીયા, ડ્રગ અતિસંવેદનશીલતા સિન્ડ્રોમ, ઇઓસિનોફિલિયા સાથે ડ્રગ ફોલ્લીઓ અને પ્રણાલીગત અભિવ્યક્તિઓ (ડ્રેસ સિન્ડ્રોમ), ખરજવું, લિકેન પ્લાનસ.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમથી: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ હેમરેજિસ (હેમોથ્રોસિસ), સંધિવા, આર્થ્રાલ્જીઆ, માયાલ્જીઆ.

કિડની અને પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: ભાગ્યે જ - હિમેટુરિયા, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - ગ્લોમેર્યુલોનફાઇટિસ, લોહીમાં ક્રિએટિનાઇન વધે છે.

ઇન્જેક્શન સાઇટ પર સામાન્ય સ્થિતિ અને પ્રતિક્રિયાઓ: ઘણીવાર - ઇન્જેક્શન સાઇટ પર રક્તસ્ત્રાવ, ખૂબ જ ભાગ્યે જ - તાવ.

પ્રયોગશાળા અભ્યાસ: ભાગ્યે જ - લાંબા સમય સુધી રક્તસ્રાવ સમય, ન્યુટ્રોફિલ્સ અને પ્લેટલેટ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો.

ખાસ સૂચનાઓ

રક્તસ્રાવ અને હિમેટોલોજિકલ ડિસઓર્ડર સાથે સંકળાયેલ પેથોલોજીકલ પરિસ્થિતિઓ. જો ડ્રગના ઉપયોગ દરમિયાન રક્તસ્રાવના લક્ષણોની નોંધ લેવામાં આવે છે, તો તરત જ એક વિસ્તૃત રક્ત પરીક્ષણ અને / અથવા અન્ય યોગ્ય પરીક્ષણો થવી જોઈએ. અન્ય એન્ટિપ્લેલેટ એજન્ટોની જેમ, ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ દર્દીઓમાં આઘાત, શસ્ત્રક્રિયા અથવા અન્ય રોગવિજ્ologicalાનવિષયક સ્થિતિઓને કારણે રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે, તેમજ એસિટિલસિલિસિલિક એસિડ, હેપરિન, IIb / IIIa ગ્લાયકોપ્રોટીન અવરોધકો અથવા NSAIDs નો ઉપયોગ કરીને, ખાસ કરીને COX- અવરોધકોમાં કાળજીપૂર્વક થવો જોઈએ 2 અથવા પસંદગીયુક્ત સેરોટોનિન ફરીથી અપડેટ ઇનહિબિટર (એસએસઆરઆઈ). દર્દીઓમાં રક્તસ્રાવના લક્ષણોના અભિવ્યક્તિઓનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, છુપાયેલા રક્તસ્રાવ સહિત, ખાસ કરીને સારવારના પ્રથમ અઠવાડિયામાં અને / અથવા હૃદય અને સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ પછી આક્રમક કાર્યવાહી પછી.મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે આ રક્તસ્રાવની તીવ્રતામાં વધારો કરી શકે છે.

આયોજિત સર્જિકલ હસ્તક્ષેપના કિસ્સામાં, જેને અસ્થાયી રૂપે એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટોનો ઉપયોગ કરવાની જરૂર નથી, ક્લોપિડોગ્રેલ સાથેની સારવાર શસ્ત્રક્રિયાના 7 દિવસ પહેલા બંધ કરવી જોઈએ. દર્દીઓએ ડોન્ટરો સહિત ડોકટરોને જાણ કરવી જોઈએ કે તેઓ ક્લોપિડોગ્રેલ લઈ રહ્યા છે, તેમને કોઈ શસ્ત્રક્રિયા સૂચવતા પહેલા અથવા નવી દવા વાપરતા પહેલા. ક્લોપિડોગ્રેલ રક્તસ્રાવના સમયગાળાને લંબાવે છે, તેથી તે રક્તસ્રાવના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને જઠરાંત્રિય અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર) કાળજીપૂર્વક ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

દર્દીઓને ચેતવણી આપવી જોઈએ કે ક્લોપિડોગ્રેલ (એકલા અથવા એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં) ની સારવાર દરમિયાન, રક્તસ્રાવ સામાન્ય કરતાં પછીથી બંધ થઈ શકે છે, અને તેઓએ અસામાન્ય (સ્થળ અથવા અવધિમાં) રક્તસ્રાવના દરેક કેસ વિશે ડ doctorક્ટરને જાણ કરવી જોઈએ.

થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા. ક્લોપિડોગ્રેલના ઉપયોગ પછી થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી) ના કિસ્સાઓ ખૂબ જ ભાગ્યે જ મળી આવ્યા છે, કેટલીકવાર તેના ટૂંકા ગાળાના ઉપયોગ પછી પણ. ટીટીપી થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ અને માઇક્રોએંગિયોપેથિક હેમોલિટીક એનિમિયા દ્વારા ન્યુરોલોજીકલ લાક્ષણિકતાઓ, રેનલ ડિસફંક્શન અથવા તાવ સાથે પ્રગટ થાય છે. ટીટીપી સંભવિત સ્થિતિ છે જે જીવલેણ હોઈ શકે છે, અને તેથી પ્લાઝ્માફેરેસીસ સહિત તાત્કાલિક સારવારની જરૂર છે.

હેમોફિલિયા હસ્તગત કરી ક્લોપિડોગ્રેલના ઉપયોગ પછી હસ્તગત હિમોફીલિયાના વિકાસની જાણ કરવામાં આવી છે. જ્યારે રક્તસ્રાવ સાથે અથવા વગર અલગ સક્રિય આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમય (એપીટીટી) ના લંબાણની પુષ્ટિ કરતી વખતે, હસ્તગત હિમોફીલિયાના વિકાસની શંકા હોવી જોઈએ. આવા દર્દીઓએ ક્લોપીડોગ્રેલનો ઉપયોગ બંધ કરવો જોઈએ અને યોગ્ય સારવાર મેળવવા માટે નિષ્ણાતની સલાહ લેવી જોઈએ.

તાજેતરમાં ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક થયો. અપૂરતા ડેટાને લીધે, તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક પછી પ્રથમ 7 દિવસમાં ક્લોપિડોગ્રેલ લખવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 19 (સીવાયપી 2 સી 19). ફાર્માકોજેનેટિક્સ. સીવાયપી 2 સી 19 ના આનુવંશિકરૂપે ઘટાડેલા કાર્યવાળા દર્દીઓમાં લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટની ઓછી સાંદ્રતા હોય છે અને ઓછી ઉચ્ચારણ એન્ટિપ્લેલેટ અસર હોય છે. એવા પરીક્ષણો છે જે દર્દીમાં સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપને ઓળખી શકે છે.

CYP 2C19 ની ક્રિયા દ્વારા ક્લોપિડોગ્રેલ આંશિક રીતે તેના સક્રિય મેટાબોલિટમાં રૂપાંતરિત કરવામાં આવી હોવાથી, આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરતી દવાઓનો ઉપયોગ લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લોપીડ્રોગલના સક્રિય ચયાપચયની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થવાની સંભાવના છે. જો કે, આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્પષ્ટ કર્યું નથી. તેથી, નિવારક પગલા તરીકે, મજબૂત અને મધ્યમ સીવાયપી 2 સી 19 અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ (ઇન્ટરેક્શન જુઓ).

એલર્જિક ક્રોસ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા. થિયોનોપાઇરડાઇન્સ વચ્ચે ક્રોસ-એલર્જી હોવાના અહેવાલો પ્રાપ્ત થયા હોવાથી (ADVERSE EFFECTS જુઓ) અન્ય થિયેનોપાયરિડાઇન્સ (જેમ કે ટિકલોપીડિન, પ્રાસગ્રેલ) પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાના ઇતિહાસ માટે દર્દીઓની તપાસ કરવી જોઈએ.

થિઓનોપાયરિડાઇન્સ મધ્યમથી ગંભીર એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનું કારણ બની શકે છે, જેમ કે એન્જીયોએડીમા, ફોલ્લીઓ, હિમેટોલોજિકલ ક્રોસ-રિએક્શન (થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, ન્યુટ્રોપેનિઆ).

થિયેનોપાયરિડિન જૂથની દવા લેતી વખતે એલર્જિક અને / અથવા હિમેટોલોજિક પ્રતિક્રિયાવાળા દર્દીઓમાં અન્ય થિયેનોપાયરિડિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે સમાન પ્રતિક્રિયાઓનું જોખમ વધારે છે. તેથી, આવા દર્દીઓની નજીકથી દેખરેખ રાખવી જોઈએ.

ખાસ દર્દી જૂથો. રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ક્લોપિડોગ્રેલ સાથેના રોગનિવારક અનુભવ મર્યાદિત છે, તેથી, આવા દર્દીઓને સાવધાની સાથે દવા સૂચવવી જોઈએ (જુઓએપ્લિકેશન).

મધ્યમ યકૃતના રોગોવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ અને હેમોરેજિક ડાયાથેસિસની સંભાવના મર્યાદિત છે. તેથી, ક્લોપિડોગ્રેલ આવા દર્દીઓ માટે સાવધાની સાથે સૂચવવું જોઈએ (એપ્લિકેશન જુઓ).

બાહ્ય. ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવામાં લેક્ટોઝ હોય છે. દુર્લભ વારસાગત રોગો જેવા કે ગેલેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લેપ લેક્ટેઝની ઉણપ અથવા અશક્ત ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ મlaલેબ્સોર્પ્શનવાળા દર્દીઓએ આ દવા ન લેવી જોઈએ.

કચરાના નિકાલ માટે વિશેષ સાવચેતી. નકામા દવાની અવશેષો અથવા કચરાનો નિકાલ સ્થાનિક નિયમો અનુસાર કરવો જોઇએ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન ઉપયોગ કરો. ક્લિનિકલ ડેટાના અભાવને લીધે, સગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ સગર્ભા સ્ત્રીઓ (અગમચેતીઓ) માટે અનિચ્છનીય છે.

એનિમલ સ્ટડીઝ ગર્ભાવસ્થા, ગર્ભ / ગર્ભ વિકાસ, બાળજન્મ અને જન્મ પછીના વિકાસ પર સીધી અથવા આડકતરી નકારાત્મક અસર જાહેર કરી નથી.

માતાપિતાના દૂધમાં ક્લોપિડોગ્રેલ ઉત્સર્જન થાય છે કે કેમ તે જાણી શકાયું નથી. પ્રાણીના અભ્યાસોએ બતાવ્યું છે કે ક્લોપિડોગ્રેલ સ્તન દૂધમાં પસાર થાય છે, તેથી, ક્લોપિડોગ્રેલની સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

ફળદ્રુપતા. પ્રયોગશાળા પ્રાણીઓના પ્રયોગો પ્રજનનક્ષમતા પર ક્લોપિડોગ્રેલની નકારાત્મક અસરને જાહેર કરતા નથી.

બાળકો. ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવા બાળકો માટે સૂચવવામાં આવતી નથી.

વાહનો અથવા અન્ય પદ્ધતિઓ ચલાવતા સમયે પ્રતિક્રિયા દરને પ્રભાવિત કરવાની ક્ષમતા. ક્લોપિડોગ્રેલ અસર કરતી નથી અથવા વાહનો અથવા અન્ય પદ્ધતિઓ ચલાવવાની ક્ષમતા પર થોડી અસર કરે છે.

ક્રિયાઓ

મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ. મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે આવા સંયોજનથી રક્તસ્રાવની તીવ્રતા વધી શકે છે. તેમ છતાં, 75 મિલિગ્રામ / દિવસની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ એસ-વોરફારિનની ફાર્માકોકિનેટિક પ્રોફાઇલ અથવા આંતરરાષ્ટ્રીય નોર્મલાઇઝ્ડ રેશિયો (આઈએનઆર) ને બદલી શકતો નથી, જે દર્દીઓમાં લાંબા સમયથી વarinરફેરિનનો ઉપચાર કરવામાં આવે છે, એક સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ અને વોરફરીનનો ઉપયોગ રક્તસ્રાવનું જોખમ સ્વતંત્ર હોવાને કારણે વધે છે. હિમોસ્ટેસિસ પર અસરો.

ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb / IIIa અવરોધકો. આઘાત, શસ્ત્રક્રિયા અથવા અન્ય રોગવિજ્ .ાનવિષયક સ્થિતિઓને લીધે રક્તસ્રાવના વધતા જોખમોવાળા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરવો જોઇએ જેમાં IIb / IIIa ગ્લાયકોપ્રોટીન રીસેપ્ટર અવરોધકો એક સાથે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ. એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ એડીપી પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અવરોધક અસરમાં ફેરફાર કરતું નથી, પરંતુ ક્લોપિડોગ્રેલે કોલેજન દ્વારા પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર એસિટિલસાલિસિલિક એસિડની અસરમાં વધારો કર્યો છે. જો કે, એક દિવસમાં 500 મિલિગ્રામ એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડના એક સાથે 2 દિવસમાં 2 વખત રક્તસ્ત્રાવના સમયમાં નોંધપાત્ર વધારો થયો નથી, ક્લોપિડોગ્રેલને કારણે લાંબા સમય સુધી. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ વચ્ચે ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય હોવાથી, આ દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ કરવા સાવચેતીની જરૂર છે. આ હોવા છતાં, ત્યાં એક વર્ષ સુધી ક્લોપિડોગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ એક સાથે લેવાનો અનુભવ છે.

હેપરિન. એવું નોંધવામાં આવ્યું છે કે ક્લોપિડોગ્રેલને હેપરિનની માત્રા ગોઠવણની જરૂર હોતી નથી અને તે કોગ્યુલેશન પર હેપરિનની અસરને અસર કરતું નથી. હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગથી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અવરોધક અસરમાં કોઈ ફેરફાર થયો નથી. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ અને હેપરિન વચ્ચે ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય હોવાથી, આ દવાઓના એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે.

થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો.ક્લોપિડોગ્રેલ, ફાઈબિરિન-વિશિષ્ટ અથવા ફાઇબિરિન-વિશિષ્ટ થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો અને હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગની સલામતીનો તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર રક્તસ્રાવની આવર્તન એસિટીલ્સાલિસિલિક એસિડ સાથે થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ અને હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે મળી જેવું જ હતું.

એનએસએઇડ્સ. ક્લોપિડોગ્રેલ અને નેપ્રોક્સેનનો સહવર્તી ઉપયોગ સુપ્ત જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવનું પ્રમાણ વધારવા માટે જાણ કરવામાં આવ્યું છે. જો કે, અન્ય એનએસએઇડ્સ સાથે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગેના અભ્યાસના અભાવને કારણે, હજી સુધી તે નક્કી કરવામાં આવ્યું નથી કે જ્યારે બધા એનએસએઆઈડીનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવનું જોખમ વધે છે કે કેમ. તેથી, ક્લોપીડogગ્રેલ સાથે, ખાસ કરીને કોક્સ -2 અવરોધકોમાં, એનએસએઇડ્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જરૂરી છે.

પસંદગીયુક્ત સેરોટોનિન રીઉપ્ટેક ઇન્હિબિટર (એસએસઆરઆઈ). એ હકીકત જોતાં કે એસએસઆરઆઈ પ્લેટલેટ સક્રિયકરણને અસર કરે છે અને રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે, ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે એસએસઆરઆઈના એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે.

અન્ય દવાઓ સાથે જોડાણ. CYP 2C19 ની ક્રિયા દ્વારા ક્લોપિડોગ્રેલ આંશિક રીતે તેના સક્રિય મેટાબોલિટમાં રૂપાંતરિત કરવામાં આવી હોવાથી, આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરતી દવાઓનો ઉપયોગ લોહીના પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થવાની સંભાવના છે. આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્પષ્ટ કર્યું નથી. તેથી, નિવારક પગલા તરીકે, મજબૂત અને મધ્યમ સીવાયપી 2 સી 19 અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ.

ડ્રગ કે જે સીવાયપી 2 સી 19 ની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે તેમાં ઓમેપ્રાઝોલ, એસોમપ્રેઝોલ, ફ્લુવોક્સામાઇન, ફ્લુઓક્સેટિન, મોક્લોબેમાઇડ, વોરીકોનાઝોલ, ફ્લુકોનાઝોલ, ટિકલોપીડિન, સિપ્રોફ્લોક્સાસીન, સિમેટાઇડિન, કાર્બામાઝેપીન અને ક્લોરાઝેપોલિન શામેલ છે.

પ્રોટોન પંપ અવરોધકો. લોહીમાં સક્રિય ચયાપચયની સાંદ્રતા એક સાથે ઉપયોગ સાથે અથવા 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલ અને ઓમેપ્રઝોલના ડોઝ વચ્ચે 12-કલાકના અંતરાલ સાથે ઘટાડો થયો છે. આ ઘટાડો પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના દમનમાં ઘટાડો સાથે હતો. એસોમેપ્રાઝોલ ક્લોપીડોગ્રેલ સાથે સમાન ક્રિયાપ્રતિક્રિયામાં પ્રવેશ કરે તેવી અપેક્ષા છે.

લોહીમાં મેટાબોલાઇટની સાંદ્રતામાં ઓછા ઉચ્ચારણ ઘટાડો પેન્ટોપ્રઝોલ અથવા લેન્સોપ્રોઝોલ સાથે નોંધવામાં આવ્યો હતો.

ક્લopપિડogગ્રેલના ઉપયોગ સાથે એક સાથે aટેનોલ, નિફેડિપિન અથવા બંને દવાઓ સાથે ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ઓળખવામાં આવી નથી. આ ઉપરાંત, ફિનોબર્બીટલ અને એસ્ટ્રોજનનો ઉપયોગ કરતી વખતે ક્લોપિડોગ્રેલની ફાર્માકોડિનેમિક પ્રવૃત્તિ વર્ચ્યુઅલ રીતે યથાવત રહી.

ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરતી વખતે ડિગોક્સિન અથવા થિયોફિલિનની અસરો બદલાતી નથી.

એન્ટાસિડ્સ ક્લોપિડોગ્રેલના શોષણના સ્તરને અસર કરતી નહોતી.

પ્રોટોન પંપ અવરોધકો સાથે જોડાઈ ત્યારે ક્લોપિડોગ્રેલની એન્ટિથ્રોમ્બોટિક ક્રિયાની અસરકારકતા લગભગ અડધાથી ઘટાડી શકાય છે. આ કિસ્સામાં, સમય સાથે વહીવટમાં વિસંગતતા ક્લોપીડોગ્રેલની અસરકારકતામાં ઘટાડોને અસર કરતી નથી. પ્રોટોન પંપ અવરોધકો સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનું સંયોજન આગ્રહણીય નથી.

કાર્બોક્સિલિક ક્લોપીડogગ્રેલ મેટાબોલિટ્સ સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 9 ની પ્રવૃત્તિને અટકાવી શકે છે. આ ફેનિટોઈન અને ટોલબૂટામાઇડ જેવા દવાઓનાં પ્લાઝ્મા સ્તરને સંભવિત રૂપે અને સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 9 નો ઉપયોગ કરીને ચયાપચયની ક્રિયામાં વધારો કરી શકે છે. આ હોવા છતાં, ક્લિનિકલ અભ્યાસના પરિણામો સૂચવે છે કે ક્લોપીડોગ્રેલ સાથે ફેનિટોઈન અને ટોલબ્યુટામાઇડ એક સાથે સલામત રીતે વાપરી શકાય છે.

ઉપર આપેલી વિશિષ્ટ દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગેની માહિતીને બાદ કરતાં, એરોથોરોમ્બosisસિસવાળા દર્દીઓ માટે સામાન્ય રીતે સૂચવવામાં આવતી દવાઓ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગેના અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યાં નથી.જો કે, ક્લopપિડogગ્રેલના ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં ભાગ લેનારા દર્દીઓએ તે જ સમયે અન્ય દવાઓનો ઉપયોગ કર્યો હતો, જેમાં મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, β-renડ્રેનોરેસેપ્ટર બ્લocકર, એસીઇ અવરોધકો, કેલ્શિયમ વિરોધી, કોલેસ્ટરોલ લોઅરિંગ એજન્ટો, કોરોનરી વાસોોડિલેટર, એન્ટિબાઇબેટિક દવાઓ (ઇન્સ્યુલિન સહિત), એન્ટોપ્લેપ્ટિક દવાઓ, હોર્મોન્સ ઉપચાર અને GPIIb / IIIa વિરોધી, તબીબી નોંધપાત્ર પ્રતિકૂળ અસરોના કોઈ પુરાવા સાથે.

વધુ પડતો

ક્લોપિડોગ્રેલના ઓવરડોઝથી, અનુગામી ગૂંચવણો સાથે રક્તસ્રાવના સમયમાં વધારો શક્ય છે. રક્તસ્રાવના કિસ્સામાં, રોગનિવારક ઉપચારની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ક્લોપિડોગ્રેલ મારણ અજાણ છે. જો લાંબા સમય સુધી રક્તસ્રાવના સમયની તાત્કાલિક સુધારણા કરવી જરૂરી હોય, તો ક્લોપિડોગ્રેલની અસર પ્લેટલેટ માસના સ્થાનાંતરણ દ્વારા બંધ કરી શકાય છે.

ક્લોપીડોગ્રેલ-ટેવાના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ

ગોળીઓ - 1 ટેબ્લેટ:

સક્રિય પદાર્થો: ક્લોપિડોગ્રેલ - 75 મિલિગ્રામ,

7 અથવા 10 પીસી. - ફોલ્લાઓ (2, 4, 8, 9, 12) - કાર્ડબોર્ડના પેક.

75 મિલિગ્રામની માત્રામાં મૌખિક વહીવટ પછી, ક્લોપિડોગ્રેલ ઝડપથી પાચનતંત્રમાંથી શોષાય છે. જો કે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં સાંદ્રતા થોડી વધી જાય છે અને વહીવટ પછી 2 કલાક પછી તે સ્તર પર પહોંચતા નથી જે નક્કી કરી શકાય છે (0.025 μg / L).

યકૃતમાં તીવ્ર રૂપે ચયાપચય. મુખ્ય મેટાબોલાઇટ એ કાર્બોક્સિલિક એસિડનું નિષ્ક્રિય વ્યુત્પન્ન છે અને પ્લાઝ્મામાં ફરતા પ્રારંભિક પદાર્થમાંથી લગભગ 85% બનાવે છે. ક્લોપિડોગ્રેલના વારંવાર ડોઝ પછી લોહીના પ્લાઝ્મામાં આ મેટાબોલાઇટનો ક્લેમેક્સ લગભગ 3 મિલિગ્રામ / એલ છે અને તે વહીવટ પછીના 1 કલાક પછી જોવા મળે છે.

મુખ્ય ચયાપચયની ફાર્માકોકેનેટિક્સ ક્લ clપિડોગ્રેલ 50-150 મિલિગ્રામની માત્રાની શ્રેણીમાં રેખીય સંબંધ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે.

ક્લોપીડોગ્રેલ અને મુખ્ય ચયાપચય વિટ્રોમાં પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (અનુક્રમે%%% અને re%%) ને બાંધી શકાય તેવું બાંધી છે. આ સંબંધ સાંદ્રતાની વિશાળ શ્રેણીમાં વિટ્રોમાં અસંતૃપ્ત રહે છે.

14 સી-લેબલવાળા ક્લોપિડોગ્રેલના ઇન્જેશન પછી, લેવામાં આવેલી માત્રાના લગભગ 50% પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે અને આશરે 46% મળ સાથે 120 કલાક સુધી થાય છે મુખ્ય ચયાપચયનું ટી 1/2 8 કલાક છે.

તંદુરસ્ત યુવાન સ્વયંસેવકો સાથે સરખામણીમાં, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અને રક્તસ્રાવના સમયમાં કોઈ ફેરફાર ન થતાં, વૃદ્ધ દર્દીઓ (75 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના) માં મુખ્ય મેટાબોલાઇટનું પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા નોંધપાત્ર રીતે વધારે છે.

ગંભીર કિડની રોગોમાં (સીસી 5-15 મિલી / મિનિટ), લોહીના પ્લાઝ્મામાં મુખ્ય ચયાપચયની સાંદ્રતા મધ્યમ કિડની રોગો (સીસી 30-60 મિલી / મિનિટ) અને તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં ઓછી હોય છે. તેમ છતાં તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોની તુલનામાં એડીપી પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર અવરોધક અસર ઓછી થઈ હતી, તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોની જેમ રક્તસ્રાવનો સમય વધ્યો હતો.

પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અવરોધક. પ્લેટલેટ રીસેપ્ટર્સ માટે એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ (એડીપી) ના બંધનકર્તા અને જીપીઆઈબી / IIIa સંકુલના સક્રિયકરણને પસંદગીયુક્ત રીતે અટકાવે છે, આમ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અટકાવે છે. તે પ્રકાશિત એડીપી દ્વારા પ્લેટલેટની વધેલી પ્રવૃત્તિને અવરોધિત કરીને અન્ય એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા થતી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને પણ અટકાવે છે. પીડીઈ પ્રવૃત્તિને અસર કરતું નથી.

ક્લોપિડોગ્રેલ એડીપી રીસેપ્ટર્સને પ્લેટલેટ પર બદલી ન શકાય તે રીતે બદલી નાખે છે, તેથી પ્લેટલેટ તેમના "જીવન" દરમ્યાન કાર્યરત રહે છે, અને નવીકરણ કરવામાં આવે ત્યારે સામાન્ય કાર્ય પુન 7સ્થાપિત થાય છે (લગભગ 7 દિવસ પછી).

ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવાના ઉપયોગ માટેના સંકેતો

મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક અથવા પેરિફેરલ ધમની અવરોધવાળા દર્દીઓમાં થ્રોમ્બોટિક ગૂંચવણોનું નિવારણ. તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમમાં થ્રોમ્બોટિક ગૂંચવણોના રોકથામ માટે એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સાથે સંયોજનમાં: થ્રોમ્બોલિટીક ઉપચારની સંભાવના સાથે એસટી સેગમેન્ટ એલિવેશન સાથે, એસટી સેગમેન્ટ એલિવેશન વિના (અસ્થિર કંઠમાળ પેક્ટોરિસ, ક્યો વેવ વગર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન)સ્ટેન્ટિંગ હેઠળના દર્દીઓમાં.

વેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોના વિકાસ માટે ઓછામાં ઓછા એક જોખમ પરિબળની હાજરીમાં ધમની ફાઇબરિલેશન (એટ્રિલ ફાઇબિલેશન) સાથે સ્ટ્રોક સહિત થ્રોમ્બોટિક અને થ્રોમ્બોએમ્બોલિક ગૂંચવણોનું નિવારણ, પરોક્ષ એન્ટિકoગ્યુલન્ટ્સ લેવા માટે અસમર્થતા અને રક્તસ્રાવનું ઓછું જોખમ (એસિટિલસિલિસિલ એસિડ સાથે સંયોજનમાં).

ગર્ભાવસ્થા અને બાળકોમાં ક્લોપિડોગ્રેલ-ટેવાનો ઉપયોગ

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ક્લોપિડોગ્રેલની સલામતીના પૂરતા અને સખત નિયંત્રિત ક્લિનિકલ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યાં નથી. અરજી ફક્ત કટોકટીના કેસોમાં જ શક્ય છે.

તે જાણીતું નથી કે સ્તન દૂધ સાથેની ક્લોપિડોગ્રેલ મનુષ્યમાં વિસર્જન કરે છે. જો જરૂરી હોય તો, સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરવો તે સ્તનપાન સમાપ્ત કરવાનું નક્કી કરવું જોઈએ.

દિવસના 300-500 મિલિગ્રામ / કિગ્રા / ડોઝમાં ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ કરીને પ્રાયોગિક પ્રાણીઓના અધ્યયનમાં, કોઈ ટેરેટોજેનિક અસરો અને પ્રજનન અને ગર્ભના વિકાસ પર નકારાત્મક અસરો મળી નથી. તે સ્થાપના કરી હતી કે ક્લોપિડોગ્રેલ અને તેના ચયાપચય માતાના દૂધમાં વિસર્જન કરે છે.

ક્લોપિડોગ્રેલ તેવા ડોઝ

મૌખિક રીતે 1 સમય / દિવસ લો.

પ્રારંભિક અને જાળવણીની માત્રા 75 મિલિગ્રામ / દિવસ છે. લોડિંગ ડોઝ 300 મિલિગ્રામ / દિવસ છે.

એપ્લિકેશન શાસન સંકેતો અને ક્લિનિકલ પરિસ્થિતિ પર આધારિત છે.

આઘાત, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ અને હિમોસ્ટેટિક સિસ્ટમ ડિસઓર્ડરને કારણે રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે સાવધાની સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ થાય છે. આયોજિત સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ (જો એન્ટિપ્લેલેટ અસર અનિચ્છનીય છે) સાથે, ક્લોપિડોગ્રેલ શસ્ત્રક્રિયાના 7 દિવસ પહેલા બંધ કરવી જોઈએ.

ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ ગંભીર યકૃતની નબળાઇ ધરાવતા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે કરવામાં આવે છે, જેમાં હેમોરહેજિક ડાયાથેસીસ થઈ શકે છે.

જ્યારે વધુ પડતા રક્તસ્રાવના લક્ષણો (રક્તસ્રાવ પે gા, મેનોરેજિયા, હિમેટુરિયા) દેખાય છે, ત્યારે હિમોસ્ટેટિક સિસ્ટમનો અભ્યાસ (રક્તસ્રાવનો સમય, પ્લેટલેટની ગણતરી, પ્લેટલેટ કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિ પરીક્ષણો) સૂચવવામાં આવે છે. યકૃત કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિના પ્રયોગશાળા સૂચકાંકોની નિયમિત દેખરેખ રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

એસિટીલ્સાલિસિલિક એસિડ સાથે, લાંબા સમયથી - વોરફેરિન, હેપરિન, એનએસએઇડ્સ સાથે સાવધાની સાથે ઉપયોગ કરો, કારણ કે હાલમાં, આવી એપ્લિકેશનની સલામતી નિશ્ચિતરૂપે સ્થાપિત થઈ નથી.

પ્રાયોગિક અધ્યયનમાં, કોઈ કાર્સિનોજેનિક અને જીનોટોક્સિક અસરો મળી નથી.

વાહનો ચલાવવાની ક્ષમતા અને નિયંત્રણ પદ્ધતિઓ પર પ્રભાવ

વાહનો ચલાવવાની ક્ષમતા અને નિયંત્રણ પદ્ધતિઓ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અસર સ્થાપિત થઈ નથી.

ઓવરડોઝ

ક્લોપિડોગ્રેલના ઓવરડોઝથી, અનુગામી ગૂંચવણો સાથે રક્તસ્રાવના સમયમાં વધારો જોવા મળી શકે છે. રક્તસ્રાવના કિસ્સામાં, રોગનિવારક ઉપચારની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ક્લોપિડોગ્રેલની ક્રિયાનો મારણ અજાણ છે. જો તમારે વિસ્તૃત રક્તસ્રાવના સમયને તુરંત ગોઠવવાની જરૂર હોય, તો પ્લેટલેટ સમૂહના સ્થાનાંતરણ દ્વારા ક્લોપિડોગ્રેલની અસર બંધ થઈ શકે છે.

ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન દરમ્યાન ઉપયોગ કરો

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ક્લોપિડોગ્રેલના ઉપયોગ અંગેના ક્લિનિકલ ડેટાના અભાવને લીધે, સગર્ભા સ્ત્રીઓ (સાવચેતી) સૂચવવાનું અનિચ્છનીય છે.

એનિમલ સ્ટડીઝ ગર્ભાવસ્થા, ગર્ભ / ગર્ભના વિકાસ, બાળજન્મ અને જન્મ પછીના વિકાસ પર સીધી અથવા પરોક્ષ નકારાત્મક અસર જાહેર કરી નથી.

સ્તનપાનમાં ક્લોપિડોગ્રેલ વિસર્જન થાય છે કે કેમ તે અજ્ unknownાત છે. પ્રાણીના અભ્યાસોએ બતાવ્યું છે કે માતાના દૂધમાં ક્લોપિડોગ્રેલ ઉત્સર્જિત થાય છે, તેથી ક્લોપિડોગ્રેલની સારવાર દરમિયાન સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

પ્રયોગશાળા પ્રાણીઓના પ્રયોગો પ્રજનનક્ષમતા પર ક્લોપિડોગ્રેલની નકારાત્મક અસરને જાહેર કરતા નથી.

ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવા બાળકો માટે સૂચવવામાં આવતી નથી.

એપ્લિકેશન સુવિધાઓ

રક્તસ્ત્રાવ અને પેથોલોજીકલ પરિસ્થિતિઓ હિમેટોલોજિકલ ડિસઓર્ડર સાથે સંકળાયેલ છે.

જો ડ્રગના ઉપયોગ દરમિયાન, ત્યાં રક્તસ્રાવની સંભાવના સૂચવતા લક્ષણો હોય, તો રક્ત પરીક્ષણ અને / અથવા અન્ય યોગ્ય પરીક્ષણો તરત જ હાથ ધરવા જોઈએ. અન્ય એન્ટિપ્લેલેટ એજન્ટોની જેમ, ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ આઘાત, શસ્ત્રક્રિયા અથવા અન્ય રોગવિષયક સ્થિતિને લીધે રક્તસ્રાવના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં, તેમજ એએસએ, હેપરિન, IIb / IIa ગ્લાયકોપ્રોટીન અવરોધકો અથવા નોન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ, ખાસ કરીને COX- અવરોધકોમાં સાવધાની સાથે થવો જોઈએ 2 અથવા પસંદગીયુક્ત સેરોટોનિન રીઅપ્ટેક ઇનહિબિટર (એસએસઆરઆઈ) અથવા અન્ય દવાઓ કે જે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે (દા.ત. પેન્ટોક્સ) ifillin). દર્દીઓમાં રક્તસ્રાવના લક્ષણોના અભિવ્યક્તિઓનું કાળજીપૂર્વક નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે, છુપાયેલા રક્તસ્રાવ સહિત, ખાસ કરીને સારવારના પ્રથમ અઠવાડિયામાં અને / અથવા હૃદય અને સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ પછી આક્રમક કાર્યવાહી પછી. મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે તે રક્તસ્રાવની તીવ્રતામાં વધારો કરી શકે છે.

આયોજિત સર્જિકલ હસ્તક્ષેપના કિસ્સામાં, અસ્થાયીરૂપે એન્ટિપ્લેલેટ એજન્ટોનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી છે, ક્લોપિડોગ્રેલ સાથેની સારવાર શસ્ત્રક્રિયાના 7 દિવસ પહેલા બંધ કરવી જોઈએ. દર્દીઓએ ડોકટરોને જાણ કરવી જોઇએ, સહિત દંત ચિકિત્સકો કે તેઓ ક્લોપિડોગ્રેલ લઈ રહ્યા છે, તેમને કોઈ શસ્ત્રક્રિયા સૂચવતા પહેલા અથવા નવી દવા વાપરતા પહેલા. ક્લોપિડોગ્રેલ રક્તસ્રાવના સમયગાળાને લંબાવે છે, તેથી રક્તસ્રાવના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં (ખાસ કરીને જઠરાંત્રિય અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર) સાવધાની સાથે તેનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

દર્દીઓને ચેતવણી આપવી જોઈએ કે ક્લોપિડોગ્રેલ (એકલા અથવા એએસએ સાથે સંયોજનમાં) ની સારવાર દરમિયાન, રક્તસ્રાવ સામાન્ય કરતાં પછીથી બંધ થઈ શકે છે, અને તેઓએ અસામાન્ય (સ્થળ અથવા અવધિમાં) રક્તસ્રાવના દરેક કેસ વિશે ડ doctorક્ટરને જાણ કરવી જોઈએ.

થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી).

ક્લોપિડોગ્રેલ એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી થ્રોમ્બોટિક થ્રોમ્બોસાયટોપેનિક પ્યુપુરા (ટીટીપી) ના કિસ્સાઓ ખૂબ જ ભાગ્યે જ જોવા મળ્યા છે, કેટલીકવાર તેનો ઉપયોગ ટૂંકા ગાળાના ઉપયોગ પછી પણ થાય છે. ટીટીપી થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ અને માઇક્રોએંગિયોપેથિક હેમોલિટીક એનિમિયા દ્વારા ન્યુરોલોજીકલ લાક્ષણિકતાઓ, રેનલ ડિસફંક્શન અથવા તાવ સાથે પ્રગટ થાય છે. ટીટીપી સંભવિત સ્થિતિ છે જે જીવલેણ હોઈ શકે છે, અને તેથી પ્લાઝ્માફેરીસિસ સહિત તાત્કાલિક સારવારની જરૂર છે.

ક્લોપિડોગ્રેલના ઉપયોગ પછી હસ્તગત હિમોફીલિયાના વિકાસની જાણ કરવામાં આવી છે. જ્યારે રક્તસ્રાવ સાથે અથવા વગર અલગ સક્રિય આંશિક થ્રોમ્બોપ્લાસ્ટિન સમય (એપીટીટી) ના લંબાણની પુષ્ટિ કરતી વખતે, હસ્તગત હિમોફીલિયાના વિકાસની શંકા હોવી જોઈએ. આવા દર્દીઓએ ક્લોપીડોગ્રેલનો ઉપયોગ બંધ કરવો જોઈએ અને યોગ્ય સારવાર મેળવવા માટે નિષ્ણાતની સલાહ લેવી જોઈએ.

તાજેતરમાં ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક થયો.

અપૂરતા ડેટાને લીધે, તીવ્ર ઇસ્કેમિક સ્ટ્રોક પછી પ્રથમ 7 દિવસમાં ક્લોપિડોગ્રેલ લખવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 19 (સીવાયપી 2 સી 19).

ફાર્માકોજેનેટિક્સ. સીવાયપી 2 સી 19 ના આનુવંશિકરૂપે ઘટાડેલા કાર્યવાળા દર્દીઓમાં, પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટની નીચી સાંદ્રતા અને ઓછી ઉચ્ચારણ એન્ટિપ્લેટલેટ અસર જોવા મળે છે. દર્દીમાં સીવાયપી 2 સી 19 જીનોટાઇપને ઓળખવા માટે પરીક્ષણો કરવામાં આવે છે.

ક્લોપિડોગ્રેલ સીવાયપી 2 સી 19 ના પ્રભાવ હેઠળ આંશિક રીતે તેના સક્રિય ચયાપચયમાં ફેરવાય છે, તેથી આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરતી દવાઓનો ઉપયોગ પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટની સાંદ્રતામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. જો કે, આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્પષ્ટ કર્યું નથી. તેથી, નિવારક પગલા તરીકે, મજબૂત અને મધ્યમ સીવાયપી 2 સી 19 અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ (જુઓવિભાગ "અન્ય inalષધીય ઉત્પાદનો અને અન્ય પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા").

ક્લોપીડોગ્રેલનો ઉપયોગ દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ જે એક સાથે એવા ઉત્પાદનો લે છે જે સીવાયપી 2 સી 8 સાયટોક્રોમના સબસ્ટ્રેટ છે.

એલર્જિક ક્રોસ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા.

થિયોનોપાઇરડિન્સ (વિભાગ "પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ" જુઓ) વચ્ચે ક્રોસ-એલર્જી હોવાના અહેવાલો આવ્યા હોવાને કારણે અન્ય થિનોપાયરિડાઇન્સ (જેમ કે ટિકલોપીડિન, પ્રાસગ્રેલ) પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાના ઇતિહાસ માટે દર્દીઓની તપાસ કરવી જોઈએ.

થિઓનોપાયરિડાઇન્સ મધ્યમથી ગંભીર એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનું કારણ બની શકે છે, જેમ કે એન્જીયોએડીમા, ફોલ્લીઓ, હિમેટોલોજિકલ ક્રોસ-રિએક્શન (થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ, ન્યુટ્રોપેનિઆ).

થિયોનોપાયરિડિન જૂથમાંથી કોઈ દવા લેતી વખતે એલર્જિક પ્રતિક્રિયાઓ અને / અથવા હિમેટોલોજિકલ પ્રતિક્રિયાઓનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓમાં અન્ય થિયેનોપાયરિડિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે તે જ પ્રતિક્રિયાઓનું જોખમ વધી શકે છે. તેથી, આવા દર્દીઓ માટે કાળજીપૂર્વક અવલોકન કરવું જોઈએ.

ખાસ દર્દી જૂથો.

સાથેના દર્દીઓમાં ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે રોગનિવારક અનુભવ રેનલ નિષ્ફળતા મર્યાદિત છે, તેથી, આવા દર્દીઓને સાવધાની સાથે દવા સૂચવવી જોઈએ (વિભાગ "ડોઝ અને વહીવટ" જુઓ).

સાથેના દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ યકૃત રોગો મધ્યમ અને હેમોરહેજિક ડાયાથેસીસની સંભાવના મર્યાદિત છે. તેથી, ક્લોપિડોગ્રેલ આવા દર્દીઓને સાવચેતી સાથે સૂચવવું જોઈએ (વિભાગ "ડોઝ અને વહીવટ" જુઓ).

ક્લોપિડોગ્રેલ-તેવામાં લેક્ટોઝ હોય છે. દુર્લભ વારસાગત રોગો જેવા કે ગેલેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, લેપ લેક્ટેઝની ઉણપ અથવા અશક્ત ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ મ maલેબ્સોર્પ્શનવાળા દર્દીઓએ આ દવા ન લેવી જોઈએ.

કચરાના નિકાલ અંગે ખાસ સાવચેતી

ન વપરાયેલ ડ્રગના અવશેષો અથવા કચરાનો નિકાલ સ્થાનિક નિયમો અનુસાર કરવો જ જોઇએ.

અન્ય દવાઓ અને અન્ય પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

દવાઓ કે જે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે

દવાઓની અસરોની શકયતાના પરિણામે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધ્યું છે. સાવધાની સાથે અન્ય દવાઓનો ઉપયોગ કરો જે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે.

ઓરલ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ. મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલનો એક સાથે ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે આવા સંયોજનથી રક્તસ્રાવની તીવ્રતા વધી શકે છે. દરરોજ 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ એસ-વોરફેરિનની ફાર્માકોકિનેટિક પ્રોફાઇલ અથવા લાંબા સમયથી વોરફેરિન સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં આંતરરાષ્ટ્રીય સામાન્યકૃત ગુણોત્તર (આઈએનઆર) માં ફેરફાર થતો નથી હોવા છતાં, ક્લોપિડોગ્રેલ અને વ warરફેરિનના એક સાથે ઉપયોગને કારણે રક્તસ્રાવનું જોખમ વધે છે. હિમોસ્ટેસિસ પર સ્વતંત્ર અસરો.

ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb અવરોધકો, / IIIA . ક્લopપિડોગ્રેલનો ઉપયોગ દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે ઇજા, શસ્ત્રક્રિયા અથવા અન્ય રોગવિજ્ .ાનવિષયક સ્થિતિઓને લીધે થાય છે જેમાં ગ્લાયકોપ્રોટીન IIb, / III અવરોધકો એક સાથે હોય છે.

એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (એએસએ). એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ એડીપી-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અવરોધક અસરમાં ફેરફાર કરતું નથી, પરંતુ ક્લોપિડોગ્રેલ એએએસએની અસર કોલેજન-પ્રેરિત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર વધારે છે. જો કે, એક દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત ASA ના 500 મિલિગ્રામ વારાફરતી ઉપયોગ કરવાથી, રક્તસ્રાવના સમયમાં નોંધપાત્ર વધારો થયો નથી, ક્લોપિડોગ્રેલને કારણે લાંબા સમય સુધી. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ અને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ વચ્ચે ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય હોવાથી, આ દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ કરવા સાવચેતીની જરૂર છે.આ હોવા છતાં, ક્લોપિડોગ્રેલ અને એએસએ એક વર્ષ સુધી સાથે લેવાનો અનુભવ છે.

હેપરિન. એવું નોંધવામાં આવ્યું છે કે ક્લોપિડોગ્રેલને હેપરિનની માત્રા ગોઠવણની જરૂર હોતી નથી અને તે કોગ્યુલેશન પર હેપરિનની અસરને અસર કરતું નથી. હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગથી પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર ક્લોપિડોગ્રેલની અવરોધક અસરમાં કોઈ ફેરફાર થયો નથી. રક્તસ્રાવના વધતા જોખમ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલ અને હેપરિન વચ્ચે ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય હોવાથી, આ દવાઓના એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે.

થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો. ક્લોપિડogગ્રેલ, ફાઈબિરિન-વિશિષ્ટ અથવા ફાઇબરિન-વિશિષ્ટ થ્રોમ્બોલિટીક એજન્ટો અને હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગની સલામતી તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં તપાસવામાં આવી છે. તબીબી નોંધપાત્ર રક્તસ્રાવની આવર્તન એએસએ સાથે થ્રોમ્બોલિટીક દવાઓ અને હેપરિનના એક સાથે ઉપયોગ સાથે અવલોકન કરતી સમાન હતી.

નોનસ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ (NSAIDs). ક્લોપિડોગ્રેલ અને નેપ્રોક્સેનનો સહવર્તી ઉપયોગ સુપ્ત જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવનું પ્રમાણ વધારવા માટે જાણ કરવામાં આવ્યું છે. જો કે, અન્ય એનએસએઇડ્સ સાથે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગેના અભ્યાસના અભાવને લીધે, તે હજી સ્પષ્ટ નથી, જ્યારે બધા એનએસએઇડ્સનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવનું જોખમ વધે છે. તેથી, ક્લોપીડogગ્રેલ સાથે, ખાસ કરીને કોક્સ -2 અવરોધકોમાં, એનએસએઇડ્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જરૂરી છે.

પસંદગીયુક્ત સેરોટોનિન રીઉપ્ટેક ઇન્હિબિટર (એસએસઆરઆઈ). આપેલ છે કે એસએસઆરઆઈ પ્લેટલેટ સક્રિયકરણને અસર કરે છે અને રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે, ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે એસએસઆરઆઈના એક સાથે ઉપયોગમાં સાવધાનીની જરૂર છે.

પ્રોટોન પમ્પ ઇન્હિબિટર (પીપીઆઇ).

લોહીમાં સક્રિય ચયાપચયની સાંદ્રતા એક સાથે ઉપયોગ સાથે અથવા 80 મિલિગ્રામની માત્રામાં ક્લોપિડોગ્રેલ અને ઓમેપ્રઝોલના ડોઝ વચ્ચે 12-કલાકના અંતરાલ સાથે ઘટાડો થયો છે. આ ઘટાડો પ્લેટલેટ એકત્રીકરણના દમનમાં ઘટાડો સાથે હતો. એસોમેપ્રાઝોલ ક્લોપીડોગ્રેલ સાથે સમાન ક્રિયાપ્રતિક્રિયામાં પ્રવેશ કરે તેવી અપેક્ષા છે.

અસ્પષ્ટ ડેટા ફાર્માકોડિનેમિક / ફાર્માકોકિનેટિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અને રક્તવાહિનીના જોખમે નોંધવામાં આવ્યા છે. આ સંદર્ભમાં, ઓમ્પેરાઝોલ અથવા એસોમપ્રેઝોલ સાથેના ક્લોપિડogગ્રેલનો ઉપયોગ સાવચેતી સાથે કરવો જોઈએ.

લોહીમાં મેટાબોલિટની સાંદ્રતામાં ઓછી સ્પષ્ટ ઘટાડો, પેન્ટોપ્રઝોલ અથવા લેન્સોપ્રોઝોલ સાથે જોવા મળ્યો હતો. પેન્ટોપ્રોઝોલ સાથે ક્લોપીડogગ્રેલનો ઉપયોગ કરી શકાય છે.

એવા કોઈ પુરાવા નથી કે અન્ય એસિડ ઘટાડતી દવાઓ, જેમ કે પ્રોટોન પંપ બ્લocકર્સ અથવા એન્ટાસિડ્સ, ક્લોપિડોગ્રેલની એન્ટિ-એગ્રિગેશન પ્રવૃત્તિને અસર કરે છે.

એન્ટોસિડ્સ ક્લોપિડોગ્રેલના શોષણની ડિગ્રીને અસર કરતી નથી.

અન્ય દવાઓ સાથે જોડાણ. ક્લોપિડોગ્રેલ સીવાયપી 2 સી 19 ના પ્રભાવ હેઠળ આંશિક રીતે તેના સક્રિય ચયાપચયમાં ફેરવાય છે, તેથી આ એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરતી દવાઓનો ઉપયોગ પ્લાઝ્મામાં ક્લોપિડોગ્રેલના સક્રિય મેટાબોલિટની સાંદ્રતામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. આ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનું ક્લિનિકલ મહત્વ સ્પષ્ટ કર્યું નથી. તેથી, નિવારક પગલા તરીકે, મજબૂત અને મધ્યમ સીવાયપી 2 સી 19 અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ ટાળવો જોઈએ.

તૈયારીઓ કે જે સીવાયપી 2 સી 19 પ્રવૃત્તિના બળવાન અથવા મધ્યમ અવરોધક છે તેમાં ઓમેપ્રાઝોલ, એસોમપ્રેઝોલ, ફ્લુવોક્સામાઇન, ફ્લુઓક્સેટિન, મોક્લોબેમાઇડ, વોરિકોનાઝોલ, ફ્લુકોનાઝોલ, ટિકલોપીડિન, કાર્બામાઝેપિન અને ઇફેવિરેન્ઝ શામેલ છે.

ક્લidપિડogગ્રેલ એક સાથે ઉપયોગ કરતી વખતે ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર ફાર્માકોડિનેમિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા atenolol, nifedipine અથવા બંને દવાઓ સાથે મળી નથી. આ ઉપરાંત, ઉપયોગ કરતી વખતે ક્લોપીડોગ્રેલની ફાર્માકોડિનેમિક પ્રવૃત્તિ વર્ચ્યુઅલ રીતે યથાવત રહી ફેનોબાર્બીટલ અને એસ્ટ્રોજન .

ફાર્માકોકિનેટિક ગુણધર્મો ડિગોક્સિન અથવા થિયોફિલિન ક્લોપિડોગ્રેલ સાથે એક સાથે ઉપયોગથી બદલાયો નહીં.

કાર્બોક્સિલિક ક્લોપીડogગ્રેલ મેટાબોલિટ્સ સાયટોક્રોમ પી 450 2 સી 9 ની પ્રવૃત્તિને અટકાવી શકે છે.આ ડ્રગના પ્લાઝ્માના સ્તરોમાં સંભવિત વધારો કરી શકે છે ફેનિટોઈન અને ટોલબૂટામાઇડ, અને અન્ય કે જે સાયટોક્રોમ P450 2C9 નો ઉપયોગ કરીને ચયાપચય કરે છે. આ હોવા છતાં, ક્લિનિકલ અભ્યાસના પરિણામો સૂચવે છે કે ફેનીટોઈન અને ટોલબૂટામાઇડ ક્લોપિડોગ્રેલથી સુરક્ષિત રીતે ઉપયોગ કરી શકાય છે.

દવાઓ કે જે સાયટોક્રોમ સીવાયપી 2 સી 8 નો સબસ્ટ્રેટ છે

ક્લોપીડogગ્રેલ તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં રિપેગ્લિનાઇડ સંપર્કમાં વધારો કરવા માટે જાણ કરવામાં આવી છે. લોહીના પ્લાઝ્મામાં તેમની સાંદ્રતા વધારવાનું જોખમ જોતાં ક્લોપિડોગ્રેલ અને ડ્રગનો એક સાથે ઉપયોગ કે જે મુખ્યત્વે સીવાયપી 2 સી 8 સાયટોક્રોમ (દા.ત. રેપાગ્લાઈનાઇડ, પેક્લિટેક્સલ) દ્વારા ચયાપચય કરે છે.

ઉપર આપેલી વિશિષ્ટ દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગેની માહિતીને બાદ કરતાં, એરોથોરોમ્બosisસિસવાળા દર્દીઓ માટે સામાન્ય રીતે સૂચવવામાં આવતી દવાઓ સાથે ક્લોપિડોગ્રેલની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અંગેના અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યાં નથી. જો કે, ક્લopપિડogગ્રેલના ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં ભાગ લેનારા દર્દીઓએ તે જ સમયે અન્ય દવાઓનો ઉપયોગ કર્યો હતો, જેમાં મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, બીટા-બ્લkersકર, એસીઇ અવરોધકો, કેલ્શિયમ વિરોધી, એન્ટિબાયeticબેટિક દવાઓ (ઇન્સ્યુલિન સહિત), એન્ટિપેલેપ્ટિક દવાઓ, હોર્મોન રિપ્લેસમેન્ટ થેરેપીનો સમાવેશ થાય છે. અને GPIIb / IIIa વિરોધી, તબીબી નોંધપાત્ર પ્રતિકૂળ અસરોના કોઈ પુરાવા સાથે.