વિલ્ડાગલિપ્ટિન * મેટફોર્મિન * (વિલ્ડાગલિપ્ટિન * મેટફોર્મિન *) ની એનાલોગ

ઓરલ હાયપોગ્લાયકેમિક દવા. વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન - સ્વાદુપિંડના ઇન્સ્યુલર ઉપકરણના ઉત્તેજકોના વર્ગના પ્રતિનિધિ, પસંદ કરે છે એન્ઝાઇમ ડિપ્પ્ટીડિલ પેપ્ટિડેઝ -4 (ડીપીપી -4). DPP-4 પ્રવૃત્તિ (> 90%) ના ઝડપી અને સંપૂર્ણ નિષેધને કારણે દિવસભર સિસ્ટિક પરિભ્રમણમાં આંતરડામાંથી ટાઇપ 1 ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ (જીએલપી -1) અને ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિનinટ્રોપિક પોલીપેપ્ટાઇડ (એચઆઈપી) બંનેના મૂળભૂત અને ખોરાક-ઉત્તેજિત સ્ત્રાવમાં વધારો થાય છે.

જીએલપી -1 અને એચઆઈપીની સાંદ્રતામાં વધારો, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ગ્લુકોઝમાં સ્વાદુપિંડના-કોષોની સંવેદનશીલતામાં વધારોનું કારણ બને છે, જે ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવમાં સુધારણા તરફ દોરી જાય છે.

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં દરરોજ 50-100 મિલિગ્રામની માત્રામાં વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સ્વાદુપિંડના cells-કોશિકાઓના કાર્યમાં સુધારો નોંધવામાં આવે છે. Cells-કોષોના કાર્યમાં સુધારણાની ડિગ્રી તેમના પ્રારંભિક નુકસાનની ડિગ્રી પર આધારિત છે, તેથી ડાયાબિટીસ મેલીટસથી પીડાતા ન હોય તેવા લોકોમાં (સામાન્ય પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝ સાથે), વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરતું નથી અને ગ્લુકોઝ ઘટાડતું નથી.

એન્ડોજેનસ જીએલપી -1 ની સાંદ્રતામાં વધારો કરીને, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ગ્લુકોઝમાં cells-કોષોની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરે છે, જે ગ્લુકોગન સ્ત્રાવના ગ્લુકોઝ આશ્રિત નિયમનમાં સુધારણા તરફ દોરી જાય છે. ભોજન દરમિયાન અતિશય ગ્લુકોગનના સ્તરમાં ઘટાડો, બદલામાં, ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારમાં ઘટાડોનું કારણ બને છે.

હાઈપરગ્લાયકેમિઆની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ઇન્સ્યુલિન / ગ્લુકોગનના પ્રમાણમાં વધારો, જીએલપી -1 અને એચઆઈપીની સાંદ્રતામાં વધારોને લીધે, યકૃત દ્વારા ગ્લુકોઝના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો થવાનું કારણ બને છે અને તે પછી લોહીના પ્લાઝ્મામાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થાય છે.

આ ઉપરાંત, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં લિપિડ્સના સ્તરમાં ઘટાડો નોંધવામાં આવે છે, જો કે, આ અસર જીએલપી -1 અથવા એચઆઈપી પરની તેની અસર અને સ્વાદુપિંડના-કોષોના કાર્યમાં સુધારણા સાથે સંકળાયેલ નથી.

તે જાણીતું છે કે જીએલપી -1 નો વધારો ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાને ધીમું કરી શકે છે, પરંતુ આ અસર વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના ઉપયોગ સાથે જોવા મળતી નથી.

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં 12 થી 52 અઠવાડિયા સુધી મોનોથેરાપી તરીકે અથવા મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ, થિયાઝોલિડિનેડિઓન અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે જોડાણમાં વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન (એચબીએ 1 સી) ની સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર લાંબા ગાળાના ઘટાડો અને ઉપચાર રક્ત ગ્લુકોઝની નોંધ લેવામાં આવે છે.

જ્યારે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા દર્દીઓ માટે પ્રારંભિક ઉપચાર તરીકે વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન અને મેટફોર્મિનના સંયોજનનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો, ત્યારે આ દવાઓ સાથેની એકેથોરેપીની તુલનામાં, એચબીએ 1 સી અને શરીરના વજનમાં ડોઝ આધારિત આરામ 24 અઠવાડિયામાં જોવા મળ્યો હતો. બંને સારવાર જૂથોમાં હાયપોગ્લાયકેમિઆના કેસો ન્યૂનતમ હતા.

ક્લિનિકલ અધ્યયનમાં ગ્લિમપીરાઇડ (> 4 મિલિગ્રામ /) સાથે સંયોજનમાં મધ્યમ રેનલ નિષ્ફળતા (GFR> 30 થી 1500 મિલિગ્રામ) સાથેના પ્રકારમાં 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં 6 મહિના માટે દિવસમાં એક વખત 50 મિલિગ્રામની માત્રામાં વિલ્ડાગલિપ્ટિનનો ઉપયોગ કરવો. ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં, એચબીએ 1 સી સ્તરમાં આંકડાકીય રીતે 0.76% (બેઝલાઇન - સરેરાશ 8.8%) દ્વારા નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન 85% ની ચોક્કસ જૈવઉપલબ્ધતા સાથે ઇન્જેશન દ્વારા ઝડપથી શોષાય છે. રોગનિવારક ડોઝ રેન્જમાં, પ્લાઝ્મા અને એયુસીમાં વિલ્ડાગલિપ્ટિનના કmaમેક્સમાં વધારો એ ડ્રગની માત્રામાં વધારાના લગભગ સીધા પ્રમાણસર છે.

ખાલી પેટ પર ઇન્જેશન પછી, લોહીના પ્લાઝ્મામાં વિલ્ડાગલિપ્ટિનના કmaમેક્સ સુધી પહોંચવાનો સમય 1 એચ 45 મિનિટ છે. ખોરાક સાથે એક સાથે લેવાથી, દવાના શોષણનો દર થોડો ઘટાડો થાય છે: ત્યાં કmaમેક્સમાં 19% નો ઘટાડો છે અને તે 2 કલાક 30 મિનિટ સુધી પહોંચે છે તે સમયમાં વધારો થાય છે. જો કે, ખાવું શોષણ અને એયુસીની ડિગ્રીને અસર કરતું નથી.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીનને વિલ્ડાગલિપ્ટિનનું બંધન ઓછું છે (9.3%). દવા પ્લાઝ્મા અને લાલ રક્તકણો વચ્ચે સમાનરૂપે વિતરિત થાય છે. વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનનું વિતરણ સંભવત extra એક્સ્ટ્રાવાસ્ક્યુલર રીતે થાય છે, iv વહીવટ પછી સંતુલનમાં વી.ડી. 71 એલ છે.

બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન એ વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના ઉત્સર્જનનો મુખ્ય માર્ગ છે. માનવ શરીરમાં, દવાની 69% માત્રા રૂપાંતરિત થાય છે. મુખ્ય ચયાપચય - LAY151 (ડોઝનો 57%) ફાર્માકોલોજિકલી નિષ્ક્રિય છે અને સાયનો ઘટકના હાઇડ્રોલિસિસનું ઉત્પાદન છે. દવાના લગભગ 4% ડોઝ એમાઇડ હાઇડ્રોલિસિસથી પસાર થાય છે.

પ્રાયોગિક અધ્યયનમાં, ડ્રગના હાઇડ્રોલિસિસ પર ડીપીપી -4 ની સકારાત્મક અસર નોંધવામાં આવે છે. સાયટોક્રોમ પી 450 આઇસોએન્ઝાઇમ્સની ભાગીદારીથી વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ચયાપચયની ક્રિયામાં નથી. વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન સીવાયપી 450 આઇસોએન્ઝાઇમ્સનો સબસ્ટ્રેટ નથી, તે અવરોધિત કરતું નથી અને સાયટોક્રોમ પી 450 આઇસોએન્ઝાઇમ્સને પ્રેરિત કરતું નથી.

ડ્રગના ઇન્જેશન પછી, લગભગ 85% માત્રા કિડની દ્વારા અને 15% આંતરડા દ્વારા વિસર્જન થાય છે, યથાવત વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનનું રેનલ વિસર્જન 23% છે. મૌખિક વહીવટ પછી ટી 1/2 લગભગ 3 કલાક છે, ડોઝને ધ્યાનમાં લીધા વગર.

જાતિ, બોડી માસ ઇન્ડેક્સ અને વંશીયતા વિલ્ડાગલિપ્ટિનના ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરતી નથી.

ગેલુસ ડ્રગના ઉપયોગ માટેના સંકેતો

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ:

• આહાર ઉપચાર અને કસરત સાથે જોડાણમાં એકેથોરેપી તરીકે,
• આહાર ઉપચાર અને કસરતની અપૂરતી અસરકારકતા સાથે પ્રારંભિક દવા ઉપચાર તરીકે મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં,
• મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ, થિયાઝોલિડિનેડોન અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે બિન-અસરકારક આહાર ઉપચાર, કસરત અને આ દવાઓ સાથેની એકેથોરેપીના કિસ્સામાં ઇન્સ્યુલિન સાથેના બે ઘટક સંયોજન ઉપચારના ભાગ રૂપે,
• ટ્રિપલ કોમ્બિનેશન ઉપચારના ભાગ રૂપે: સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અને મેટફોર્મિન સાથેના દર્દીઓમાં અગાઉના ખોરાક અને કસરતની પૃષ્ઠભૂમિ સામે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અને મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં અને જેમણે પર્યાપ્ત ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણ પ્રાપ્ત કર્યું નથી,
• ટ્રિપલ કોમ્બિનેશન થેરેપીના ભાગ રૂપે: દર્દીઓમાં ઇન્સ્યુલિન અને મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં જેમણે આહાર અને કસરતની પૃષ્ઠભૂમિ પર અગાઉ ઇન્સ્યુલિન અને મેટફોર્મિન મેળવ્યું હતું અને જેમણે ગ્લાયસિમિક નિયંત્રણ મેળવ્યું ન હતું.

ડોઝ શાસન

ખોરાકના સેવનને ધ્યાનમાં લીધા વિના ગેલ્વસ મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે.

અસરકારકતા અને સહિષ્ણુતાના આધારે ડ્રગની ડોઝની પદ્ધતિને વ્યક્તિગત રૂપે પસંદ કરવી જોઈએ.

મોનોથેરાપી દરમિયાન અથવા મેટફોર્મિન, થિયાઝોલિડિનેડોન અથવા ઇન્સ્યુલિન (મેટફોર્મિન સાથે અથવા મેટફોર્મિન વિના સંયોજનમાં) સાથે બે-ઘટક સંયોજન ઉપચારના ભાગ રૂપે ડ્રગની ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 50 મિલિગ્રામ અથવા 100 મિલિગ્રામ છે. ઇન્સ્યુલિનની સારવાર લેતા વધુ ગંભીર પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં, ગેલ્વસને દરરોજ 100 મિલિગ્રામની માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે.

ટ્રિપલ કોમ્બિનેશન થેરેપી (વિલ્ડાગલિપ્ટિન + સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ + મેટફોર્મિન) ના ભાગ રૂપે ગાલવસની ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ 100 મિલિગ્રામ છે.

દરરોજ 50 મિલિગ્રામની માત્રા સવારે 1 ડોઝમાં સૂચવવી જોઈએ. દરરોજ 100 મિલિગ્રામની માત્રા સવારે અને સાંજે દિવસમાં 50 મિલિગ્રામ 2 વખત સૂચવવી જોઈએ.

જ્યારે સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથેના બે-ઘટક સંયોજન ઉપચારના ભાગ રૂપે ઉપયોગ થાય છે, ત્યારે ગેલ્વસની ભલામણ કરેલ માત્રા દરરોજ સવારે 50 મિલિગ્રામ 1 વખત છે. જ્યારે સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે સંયોજનમાં સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે દરરોજ 100 મિલિગ્રામની માત્રામાં ડ્રગ થેરેપીની અસરકારકતા દરરોજ 50 મિલિગ્રામની માત્રા જેટલી જ હતી. ગ્લિસેમિયાના વધુ સારા નિયંત્રણ માટે, 100 મિલિગ્રામની મહત્તમ ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રાના ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિ સામે અપર્યાપ્ત ક્લિનિકલ અસર સાથે, અન્ય હાયપોગ્લાયકેમિક દવાઓનો અતિરિક્ત પ્રિસ્ક્રિપ્શન શક્ય છે: મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ, થિયાઝોલિડિનેડોન અથવા ઇન્સ્યુલિન.

હળવા નબળાઇવાળા રેનલ અને હેપેટિક ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી નથી. મધ્યમ અથવા ગંભીર ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં (હેમોડાયલિસિસ પર ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતાના ટર્મિનલ તબક્કા સહિત), દિવસમાં એક વખત ડ્રગનો ઉપયોગ 50 મિલિગ્રામની માત્રામાં થવો જોઈએ.

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં (> 65 વર્ષ), ગેલ્વસ ડોઝની પદ્ધતિમાં કોઈ સુધારણા જરૂરી નથી.

18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરોમાં ડ્રગના ઉપયોગનો કોઈ અનુભવ નથી, તેથી દર્દીઓની આ કેટેગરીમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

આડઅસર

જ્યારે ગેલ્વસને મોનોથેરાપી તરીકે અથવા અન્ય દવાઓના સંયોજનમાં ઉપયોગ કરતી વખતે, મોટાભાગની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ હળવી, અસ્થાયી હતી અને તેમને ઉપચાર બંધ કરવાની જરૂર નહોતી. પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ અને વય, જાતિ, વંશીયતા, ઉપયોગની અવધિ, અથવા ડોઝિંગ રીઝાઈમની વચ્ચે કોઈ સંબંધ નથી.

ગેલ્વસ સાથેની સારવાર દરમિયાન એન્જીયોએડીમાની ઘટનાઓ> 1/10 000, 3 × VGN) અનુક્રમે 0.2% અથવા 0.3% હતી (કંટ્રોલ જૂથમાં 0.2% સાથે સરખામણીમાં). મોટાભાગના કેસોમાં યકૃત ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિમાં વધારો એસિમ્પ્ટોમેટિક હતો, પ્રગતિ કરી ન હતી, અને કોલેસ્ટિક ફેરફારો અથવા કમળો સાથે ન હતા.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની આવર્તનનું નિર્ધારણ: ઘણી વાર (> 1/10), ઘણીવાર (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, વીજીએન કરતા 2.5 ગણા વધારે).

હેમોડાયલિસિસ પર અંતિમ તબક્કાના રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ગેલ્વસનો ઉપયોગ કરવાનો અનુભવ મર્યાદિત હોવાથી, દર્દીઓની આ વર્ગમાં સાવધાની સાથે દવા સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

સગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન દૈનિક GALVUS નો ઉપયોગ

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ગેલ્વસના ઉપયોગ વિશે પૂરતા પ્રમાણમાં ડેટા નથી, અને તેથી ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન આ દવાનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ. સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ક્ષતિગ્રસ્ત ગ્લુકોઝ ચયાપચયના કેસોમાં, જન્મજાત અસંગતતાઓનું જોખમ, તેમજ નવજાત વિકૃતિ અને મૃત્યુદરની આવર્તનનું જોખમ વધારે છે.

પ્રાયોગિક અધ્યયનમાં, જ્યારે ભલામણ કરતા 200 ગણી વધારે માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે દવા ગર્ભના વિકલાંગ ફળદ્રુપતા અને પ્રારંભિક વિકાસનું કારણ બનતી નથી અને ગર્ભ પર ટેરેટોજેનિક અસર લાવી શકતી નથી.

વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન માનવ દૂધમાં વિસર્જન કરે છે કે કેમ તે જાણી શકાયું નથી, તેથી સ્તનપાન દરમ્યાન ગેલ્વસનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

વિશેષ સૂચનાઓ

કારણ કે ભાગ્યે જ કિસ્સાઓમાં જ્યારે વિલ્ડાગલિપ્ટિનનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો, એમિનોટ્રાન્સફેરેસિસ (સામાન્ય રીતે ક્લિનિકલ લાક્ષણિકતાઓ વિના) ની પ્રવૃત્તિમાં વધારો નોંધવામાં આવ્યો હતો, ડ્રગ સાથેની સારવારના પ્રથમ વર્ષ દરમિયાન (3 મહિનામાં 1 વખત) નિયમિતપણે, યકૃતના કાર્યના બાયોકેમિકલ પરિમાણોને નક્કી કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. જો દર્દીમાં એમિનોટ્રાન્સફેરેસિસની વધતી પ્રવૃત્તિ હોય, તો બીજા પરિણામ દ્વારા આ પરિણામની પુષ્ટિ થવી જોઈએ, અને ત્યારબાદ યકૃતના કાર્યના બાયોકેમિકલ પરિમાણોને સામાન્ય બનાવ્યા ત્યાં સુધી નિયમિતપણે નક્કી કરો. જો એએસટી અથવા એએલટીની પ્રવૃત્તિ વીજીએન કરતા 3 ગણી વધારે છે (જેમ કે વારંવારના અભ્યાસ દ્વારા પુષ્ટિ આપવામાં આવે છે), તો દવા રદ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ગ Galલ્વસના ઉપયોગ દરમિયાન કમળો અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃતના કાર્યના અન્ય ચિહ્નોના વિકાસ સાથે, ડ્રગ થેરેપી તરત જ બંધ થવી જોઈએ. યકૃતના કાર્ય સૂચકાંકોને સામાન્ય બનાવ્યા પછી, દવાઓની સારવાર ફરીથી શરૂ કરી શકાતી નથી.

જો જરૂરી હોય તો, ઇન્સ્યુલિન ઉપચાર ગેલ્વસનો ઉપયોગ ફક્ત ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં થાય છે. પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં અથવા ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસની સારવાર માટે આ દવાનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં.

ઓવરડોઝ

જ્યારે દરરોજ 200 મિલિગ્રામ સુધીની માત્રામાં વહીવટ કરવામાં આવે છે ત્યારે ગેલ્વસ સારી રીતે સહન થાય છે.

લક્ષણો: જ્યારે દિવસના 400 મિલિગ્રામની માત્રામાં દવાનો ઉપયોગ કરવો, સ્નાયુઓમાં દુખાવો જોઇ શકાય છે, ભાગ્યે જ, ફેફસાં અને ક્ષણિક પેરેસ્થેસિયા, તાવ, સોજો અને લિપેઝ એકાગ્રતામાં ક્ષણિક વધારો (વીજીએન કરતા 2 ગણો વધારે). દિવસમાં ગvલ્વસની માત્રામાં 600 મિલિગ્રામની માત્રામાં વધારો સાથે, પેરેસ્થેસિસ સાથેના અંગોના એડીમાના વિકાસ અને સીપીકે, એએલટી, સી-રિએક્ટિવ પ્રોટીન અને મ્યોગ્લોબિનની સાંદ્રતામાં વધારો શક્ય છે. ઓવરડોઝ અને પ્રયોગશાળાના પરિમાણોમાં ફેરફારના બધા લક્ષણો દવા બંધ કર્યા પછી અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

સારવાર: ડાયાલિસિસ દ્વારા શરીરમાંથી દવા દૂર કરવાની શક્યતા નથી. જો કે, વિલ્ડાગલિપ્ટિન (LAY151) નું મુખ્ય હાઇડ્રોલિટીક મેટાબોલિટ શરીરમાંથી હેમોડાયલિસીસ દ્વારા દૂર કરી શકાય છે.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

ગેલ્વસમાં ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા માટે ઓછી સંભાવના છે.

કેમ કે ગેલ્વસ એ સાયટોક્રોમ પી enzy૦ ઉત્સેચકોનો સબસ્ટ્રેટ નથી, અથવા તે આ ઉત્સેચકોને રોકે છે અથવા પ્રેરિત કરતું નથી, તેથી પી. Of50૦ ની સબસ્ટ્રેટ, અવરોધક અથવા પ્રેરક દવાઓ સાથે ગેલ્વસની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા શક્ય નથી. વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના એક સાથે ઉપયોગથી તે દવાઓનો ચયાપચય દર પણ અસર કરતો નથી જે એન્ઝાઇમ્સના સબસ્ટ્રેટ છે: સીવાયપી 1 એ 2, સીવાયપી 2 સી 8, સીવાયપી 2 સી 9, સીવાયપી 2 સી 19, સીવાયપી 2 ડી 6, સીવાયપી 2 એ 1 અને સીવાયપી 3 એ 4/5.

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસ (ગ્લિબેનક્લેમાઇડ, પિયોગ્લિટઝોન, મેટફોર્મિન) ની સારવારમાં અથવા સાંકડી ઉપચારાત્મક રેન્જ (એમલોડિપિન, ડિગોક્સિન, રેમીપ્રિલ, સિમ્વાસ્ટેટિન, વાલ્સારટન, વોરફારિન) ની સારવારમાં ડ્રગ ગાલવસની દવાઓના નૈદાનિક નોંધપાત્ર સંપર્કની સ્થાપના થઈ નથી.

ડ્રગનું વર્ણન

વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન * + મેટફોર્મિન * (વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન * + મેટફોર્મિન *) - ફાર્માકોડિનેમિક્સ

વિલ્ડાગલિપ્ટિન * + મેટફોર્મિન * (વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન * + મેટફોર્મિન *) ની રચનામાં ક્રિયાના વિવિધ પદ્ધતિઓવાળા બે હાયપોગ્લાયસિમિક એજન્ટો શામેલ છે: વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન, જે ડિપ્પ્ટિડિલ પેપ્ટિડેઝ -4 ઇન્હિબિટર્સ (ડીપીપી -4) ના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે, અને મેટફોર્મિન (હાઇડ્રોક્લોરના સ્વરૂપમાં) . આ ઘટકોનું સંયોજન તમને 24 કલાક માટે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં લોહીમાં શર્કરાની સાંદ્રતાને વધુ અસરકારક રીતે નિયંત્રિત કરવાની મંજૂરી આપે છે.

સ્વાદુપિંડના ઇન્સ્યુલર ઉપકરણના ઉત્તેજકોના વર્ગના પ્રતિનિધિ, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન, પસંદ કરે છે એન્ઝાઇમ ડીપીપી -4, જે પ્રકાર 1 ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ (જીએલપી -1) અને ગ્લુકોઝ આધારિત આતુલ ઇન્સ્યુલિનોટ્રોપિક પોલીપેપ્ટાઇડ (એચઆઈપી) નાશ કરે છે. મેટફોર્મિન યકૃત દ્વારા ગ્લુકોઝનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે, આંતરડામાં ગ્લુકોઝનું શોષણ ઘટાડે છે અને પેરિફેરલ પેશીઓ દ્વારા ગ્લુકોઝના વપરાશમાં વધારો કરીને અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડે છે.

મેટફોર્મિન ગ્લાયકોજેન સિન્થેટીઝ પર અભિનય કરીને ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર ગ્લાયકોજેન સંશ્લેષણને પ્રેરિત કરે છે અને ચોક્કસ પટલ ગ્લુકોઝ ટ્રાન્સપોર્ટર પ્રોટીન (GLUT-1 અને GLUT-4) દ્વારા ગ્લુકોઝ પરિવહનને વધારે છે.

વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન પછી ડીપીપી -4 પ્રવૃત્તિના ઝડપી અને સંપૂર્ણ નિષેધને કારણે દિવસ દરમિયાન પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં આંતરડામાંથી જીએલપી -1 અને એચઆઈપીના બેસલ અને ખોરાક-ઉત્તેજિત સ્ત્રાવમાં વધારો થાય છે.

જીએલપી -1 અને એચ.આય.પી.ની સાંદ્રતામાં વધારો, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ગ્લુકોઝમાં સ્વાદુપિંડના-કોષોની સંવેદનશીલતામાં વધારોનું કારણ બને છે, જે ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવમાં સુધારો તરફ દોરી જાય છે. Cells-કોષોના કાર્યમાં સુધારણાની ડિગ્રી તેમના પ્રારંભિક નુકસાનની ડિગ્રી પર આધારીત છે, તેથી ડાયાબિટીસ મેલીટસ વિના વ્યક્તિઓમાં (લોહીના પ્લાઝ્મામાં ગ્લુકોઝની સામાન્ય સાંદ્રતા સાથે), વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરતું નથી અને ગ્લુકોઝની સાંદ્રતાને ઘટાડતું નથી.

એન્ડોજેનસ જીએલપી -1 ની સાંદ્રતામાં વધારો કરીને, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ગ્લુકોઝમાં cells-કોષોની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરે છે, જે ગ્લુકોગન સ્ત્રાવના ગ્લુકોઝ આશ્રિત નિયમનમાં સુધારણા તરફ દોરી જાય છે. ભોજન પછી એલિવેટેડ ગ્લુકોગન એકાગ્રતામાં ઘટાડો, બદલામાં, ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારમાં ઘટાડોનું કારણ બને છે.

હાઈપરગ્લાયકેમિઆની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ઇન્સ્યુલિન / ગ્લુકોગન રેશિયોમાં વધારો, GLP-1 અને HIP ની સાંદ્રતામાં વધારો થવાને લીધે, ભોજન દરમિયાન અને પછી બંને પછી યકૃત દ્વારા ગ્લુકોઝના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો થાય છે, જે લોહીના પ્લાઝ્મામાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.

આ ઉપરાંત, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના ઉપયોગ સાથે, જમ્યા પછી લોહીના પ્લાઝ્મામાં લિપિડ્સની સાંદ્રતામાં ઘટાડો નોંધવામાં આવ્યો હતો, જો કે, આ અસર જીએલપી -1 અથવા એચઆઈપી પરની તેની અસર અને સ્વાદુપિંડના આઇલેટ કોશિકાઓના કાર્યમાં સુધારણા સાથે સંકળાયેલ નથી. તે જાણીતું છે કે જીએલપી -1 ની સાંદ્રતામાં વધારો પેટની ધીમી ગતિ તરફ દોરી જાય છે, જો કે, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, આ અસર જોવા મળતી નથી.

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસવાળા 5759 દર્દીઓમાં વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનનો ઉપયોગ જ્યારે મોનોથેરાપીમાં 52 અઠવાડિયા સુધી અથવા મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ, થિયાઝોલિડિનેડોઇન અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે કરવામાં આવે છે, ત્યારે ગ્લાયકેટેડ હિમોગ્લોબિન (એચબીએ 1 સી) અને ઉપવાસ રક્ત ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર લાંબા ગાળાના ઘટાડો નોંધવામાં આવ્યો હતો.

મેટફોર્મિન ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં ભોજન પહેલાં અને પછી પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝની સાંદ્રતા ઘટાડીને ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતામાં સુધારો કરે છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સથી વિપરીત, મેટફોર્મિન ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં અથવા તંદુરસ્ત વ્યક્તિઓમાં (વિશેષ કિસ્સાઓમાં સિવાય) હાયપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ નથી. ડ્રગ સાથે થેરપી હાયપરિન્સ્યુલેનેમિયાના વિકાસ તરફ દોરી નથી. મેટફોર્મિનના ઉપયોગથી, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ બદલાતો નથી, જ્યારે ખાલી પેટ અને દિવસ દરમિયાન પ્લાઝ્મામાં ઇન્સ્યુલિનની સાંદ્રતા ઓછી થઈ શકે છે.

મેટફોર્મિનના ઉપયોગથી, લિપોપ્રોટીનના ચયાપચય પર ફાયદાકારક અસર નોંધવામાં આવે છે: કુલ કોલેસ્ટ્રોલની સાંદ્રતામાં ઘટાડો, લો ગીચતાવાળા લિપોપ્રોટીન અને ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સના કોલેસ્ટ્રોલ, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતા પર ડ્રગની અસર સાથે સંકળાયેલા નથી.

1 વર્ષ માટે મેલ્ફોર્મિનના 1,500-3,000 મિલિગ્રામ અને વિલ્ડાગલિપ્ટિનના 50 મિલિગ્રામ દૈનિક ડોઝમાં વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન અને મેટફોર્મિન સાથે સંયોજન ઉપચારનો ઉપયોગ કરતી વખતે, લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર સતત ઘટાડો જોવા મળ્યો હતો (એચબીએ 1 સીમાં ઘટાડો દ્વારા નિર્ધારિત) અને ઘટાડો દર્દીઓના પ્રમાણમાં વધારો એચબીએ 1 સી સાંદ્રતા 0.6-0.7% કરતા ઓછી ન હતી (દર્દીઓના જૂથ સાથે સરખામણીમાં જેણે ફક્ત મેટફોર્મિન પ્રાપ્ત કરવાનું ચાલુ રાખ્યું).

વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન અને મેટફોર્મિનનું સંયોજન મેળવતા દર્દીઓમાં, પ્રારંભિક સ્થિતિની તુલનામાં શરીરના વજનમાં આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર ફેરફાર જોવા મળ્યો નથી. ઉપચારની શરૂઆતના 24 અઠવાડિયા પછી, મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં વિલ્ડાગલિપ્ટિન મેળવતા દર્દીઓના જૂથોમાં, ધમનીની હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં સિસ્ટોલિક અને ડાયસ્ટોલિક બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો થયો હતો.

જ્યારે ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા દર્દીઓ માટે પ્રારંભિક સારવાર તરીકે વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન અને મેટફોર્મિનના સંયોજનનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો, ત્યારે આ દવાઓ સાથેની એકેથોરેપીની તુલનામાં, એચબીએ 1 સી મૂલ્યોમાં ડોઝ-આધારિત ઘટાડો 24 અઠવાડિયામાં જોવા મળ્યો હતો. બંને સારવાર જૂથોમાં હાયપોગ્લાયકેમિઆના કેસો ન્યૂનતમ હતા.

ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં દર્દીઓમાં ઇન્સ્યુલિન (41 પીઆઈસીઇએસનો સરેરાશ ડોઝ) સાથે મળીને / વિના મેલ્ટફોર્મિન સાથે / સાથે વિલ્ડાગલિપ્ટિન (50 મિલિગ્રામ 2 વખત / દિવસ) નો ઉપયોગ કરતી વખતે, એચબીએ 1 સી સૂચકને આંકડાકીય રીતે 0.72% (પ્રારંભિક સૂચક, સરેરાશ 8.8%) દ્વારા ઘટાડવામાં આવ્યો હતો. ઉપચારિત દર્દીઓમાં હાઈપોગ્લાયકેમિઆની ઘટના પ્લેસબો જૂથમાં હાયપોગ્લાયકેમિઆની ઘટના સાથે તુલનાત્મક છે.

ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં દર્દીઓમાં ગ્લાઇમપીરાઇડ (> 4 મિલિગ્રામ) સાથે મેટફોર્મિન (> 1500 મિલિગ્રામ) ની સાથે એક સાથે વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન (50 મિલિગ્રામ 2 વખત / દિવસ) નો ઉપયોગ કરતી વખતે, એચબીએ 1 સી સૂચક આંકડાકીયરૂપે 0.76% (8.8% ની સરેરાશ સ્તરથી) નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો છે. .

એનાલોગની સૂચિ

ડોઝ ફોર્મ:

ફિલ્મ કોટેડ ગોળીઓ

1 ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટમાં શામેલ છે:
સક્રિય પદાર્થો: વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન 50.0 મિલિગ્રામ અને મેટફોર્મિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ 500.0 મિલિગ્રામ, 850.0 મિલિગ્રામ અથવા 1000.0 મિલિગ્રામ,
બાહ્ય હાયપ્રોલોઝ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ, હાઈપ્રોમેલોઝ, ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (ઇ 171), મેક્રોગોલ 4000, ટેલ્ક, પીળો આયર્ન ઓક્સાઇડ (ઇ 172).
50 મિલિગ્રામ + 500 મિલિગ્રામ ફિલ્મી કોટેડ ગોળીઓમાં આયર્ન ironકસાઈડ લાલ (E172) શામેલ છે

વર્ણન:
ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ. 50 મિલિગ્રામ + 500 મિલિગ્રામ: બેવલ્ડ કિનારીઓ સાથે અંડાકાર ગોળીઓ, ફિલ્મ કોટેડ, એક ચક્કર ગુલાબી રંગભેદ સાથે આછો પીળો. ટેબ્લેટની એક તરફ ચિહ્નિત થયેલ છે “એનવીઆર”, બીજી બાજુ - “એલએલઓ”.
ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ, 50 મિલિગ્રામ + 850 મિલિગ્રામ: બેવલ્ડ ધારવાળા અંડાકાર ગોળીઓ, એક ચક્કર ગ્રેશ રંગભેદ સાથે ફિલ્મ કોટેડ પીળો. ટેબ્લેટની એક તરફ ચિહ્નિત થયેલ છે "એનવીઆર", બીજી બાજુ - "એસઇએચ".
ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ. 50 મિલિગ્રામ + 1000 મિલિગ્રામ: બેવલ્ડ ધારવાળી અંડાકાર ગોળીઓ, એક ગ્રેશ રંગભેદ સાથે ફિલ્મ-કોટેડ ઘેરો પીળો. ટેબ્લેટની એક બાજુ "NVR" નામનું લેબલ છે, બીજી બાજુ "FLO" છે.

ગેલ્વસ મેટ ડ્રગના ઉપયોગમાં વિરોધાભાસી છે

• રેનલ નિષ્ફળતા અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન: પુરુષો માટે સીરમ ક્રિએટિનાઇન લેવલ> 1.5 મિલિગ્રામ% (> 135 મμમલ / એલ) અને> 1.4 મિલિગ્રામ% (> 110 મμમલ / એલ) સાથે,
• રેનલ ડિસફંક્શનના વિકાસના જોખમ સાથે તીવ્ર પરિસ્થિતિઓ: ડિહાઇડ્રેશન (ઝાડા, omલટી સાથે), તાવ, ગંભીર ચેપી રોગો, હાયપોક્સિયાની સ્થિતિ (આંચકો, સેપ્સિસ, કિડની ચેપ, શ્વાસનળીના રોગ),
• તીવ્ર અને તીવ્ર હૃદયની નિષ્ફળતા, તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, તીવ્ર રક્તવાહિની નિષ્ફળતા (આંચકો),
• શ્વસન નિષ્ફળતા
• ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય,
• તીવ્ર અથવા ક્રોનિક મેટાબોલિક એસિડિસિસ (કોમા સાથે અથવા વગર સંયોજનમાં ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસ સહિત). ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસને ઇન્સ્યુલિન ઉપચાર દ્વારા સુધારવું જોઈએ,
• લેક્ટિક એસિડિસિસ (ઇતિહાસ સહિત),
• દવા શસ્ત્રક્રિયાના 2 દિવસ પહેલા, રેડિયોઆસોટોપ, વિરોધાભાસી એજન્ટોની રજૂઆત સાથે એક્સ-રે અભ્યાસ અને તે કરવામાં આવ્યાના 2 દિવસની અંદર સૂચવવામાં આવતી નથી,
• ગર્ભાવસ્થા
• સ્તનપાન
• પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ
• તીવ્ર મદ્યપાન, તીવ્ર દારૂના ઝેર,
• દંભી આહારનું પાલન (1000 કેકેલ / દિવસ કરતા ઓછું),
• 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો (અસરકારકતા અને ઉપયોગની સલામતી સ્થાપિત થઈ નથી),
• વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન અથવા મેટફોર્મિન અથવા ડ્રગના કોઈપણ અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

કેટલાક કિસ્સાઓમાં લીવર ફંક્શનવાળા દર્દીઓ હોવાથી, લેક્ટિક એસિડosisસિસની નોંધ લેવામાં આવી હતી, જે કદાચ મેટફોર્મિનની આડઅસરોમાંની એક છે, યકૃતના રોગો અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત હિપેટિક બાયોકેમિકલ પરિમાણોવાળા દર્દીઓમાં ગાલવસ મેટનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

સાવચેતી સાથે, 60 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં મેટફોર્મિનવાળી દવાઓનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, તેમજ લેક્ટિક એસિડિસિસના વધતા જોખમને કારણે ભારે શારીરિક કાર્ય કરતી વખતે.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોડિનેમિક્સ
ગેલ્વસ મેટ નામની ડ્રગની રચનામાં ક્રિયાના વિવિધ પદ્ધતિઓવાળા બે હાયપોગ્લાયસિમિક એજન્ટો શામેલ છે: વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન, ડિપ્પ્ટાઇડલ પેપ્ટિડાઝ -4 અવરોધકોના વર્ગથી સંબંધિત, અને મેટફોર્મિન (હાઇડ્રોક્લોરાઇડના રૂપમાં), બિગુઆનાઇડ વર્ગના પ્રતિનિધિ. આ ઘટકોનું સંયોજન તમને 24 કલાકની અંદર ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝવાળા દર્દીઓમાં લોહીમાં શર્કરાના સ્તરને વધુ અસરકારક રીતે નિયંત્રિત કરવાની મંજૂરી આપે છે.

વિલ્ડાગલિપ્ટિયા
ઇન્સ્યુલર પેનક્રેટિક ઉપકરણના ઉત્તેજકોના વર્ગના સભ્ય, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન, પસંદગીયુક્ત એન્ઝાઇમ ડિપ્પ્ટાઇડલ પેપ્ટિડેઝ -4 (ડીપીપી -4) ને અટકાવે છે, જે પ્રકાર 1 ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ (જીએલપી -1) અને ગ્લુકોઝ આધારિત ઇન્સ્યુલિનટ્રોપિક (પીપીપી) નાશ કરે છે.
ડીપીપી -4 પ્રવૃત્તિના ઝડપી અને સંપૂર્ણ નિષેધને કારણે, જીએલપી -1 અને એચઆઈપીના બેસલ અને ખોરાકના ઉત્તેજીત સ્ત્રાવમાં આખા દિવસ દરમિયાન પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં વધારો થાય છે.
જીએલપી -1 અને એચઆઈપીના સ્તરમાં વધારો કરીને, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ગ્લુકોઝમાં સ્વાદુપિંડના-કોષોની સંવેદનશીલતામાં વધારોનું કારણ બને છે, જે ગ્લુકોઝ આધારિત આ ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવમાં સુધારણા તરફ દોરી જાય છે. પી-કોશિકાઓના કાર્યમાં સુધારણાની ડિગ્રી તેમના પ્રારંભિક નુકસાનની ડિગ્રી પર આધારિત છે, તેથી ડાયાબિટીસ મેલીટસથી પીડાતા ન હોય તેવા લોકોમાં (સામાન્ય પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝ સાથે), વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરતું નથી અને ગ્લુકોઝ ઘટાડતું નથી.
એન્ડોજેનસ જીએલપી -1 ના સ્તરોમાં વધારો કરીને, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન ગ્લુકોઝમાં клеток કોષોની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરે છે, જે ગ્લુકોગન સ્ત્રાવના ગ્લુકોઝ-આશ્રિત નિયમનમાં સુધારો તરફ દોરી જાય છે. ભોજન દરમિયાન અતિશય ગ્લુકોગનના સ્તરમાં ઘટાડો, બદલામાં, ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારમાં ઘટાડોનું કારણ બને છે.
હાઈપરગ્લાયકેમિઆની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ઇન્સ્યુલિન / ગ્લુકોગન રેશિયોમાં વધારો, GLP-1 અને HIP ના સ્તરમાં વધારાને લીધે, ભોજન દરમિયાન અને પછી બંને પછી યકૃત દ્વારા ગ્લુકોઝના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો થવાનું કારણ બને છે, જે લોહીમાં શર્કરાના સ્તરમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.
આ ઉપરાંત, વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિની સામે, જમ્યા પછી લોહીના પ્લાઝ્મામાં લિપિડ્સના સ્તરમાં ઘટાડો નોંધવામાં આવ્યો હતો, જો કે, આ અસર જીએલપી -1 અથવા એચઆઈપી પર તેની અસર અને સ્વાદુપિંડના આઇલેટ કોશિકાઓના કાર્યમાં સુધારણા સાથે સંકળાયેલ નથી.
તે જાણીતું છે કે જીએલપી -1 નો વધારો ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાને ધીમું કરી શકે છે, પરંતુ આ અસર વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનના ઉપયોગ સાથે જોવા મળતી નથી. ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસના દર્દીઓમાં વિલ્ડાગ્લાપ્ટિનનો ઉપયોગ જ્યારે 52 અઠવાડિયા માટે મોનોથેરાપી તરીકે અથવા મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ, થિયાઝોલિડિનેડોઇન અથવા ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં કરવામાં આવે છે ત્યારે ગ્લાઇકેટેડ હિમોગ્લોબિન (એચબીએ) ની સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર લાંબા ગાળાના ઘટાડો થાય છે._{1 સી}) અને ઉપવાસ રક્ત ગ્લુકોઝ.

મેટફોર્મિન
મેટફોર્મિન ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓમાં ભોજન પહેલાં અને પછી પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝનું સ્તર ઘટાડીને ગ્લુકોઝ સહિષ્ણુતામાં સુધારો કરે છે. મેટફોર્મિન યકૃત દ્વારા ગ્લુકોઝનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે, આંતરડામાં ગ્લુકોઝનું શોષણ ઘટાડે છે અને પેરિફેરલ પેશીઓ દ્વારા ગ્લુકોઝના વપરાશમાં વધારો કરીને અને ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડે છે. સલ્ફેનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્સથી વિપરીત, મેટફોર્મિન ટાઇપ 2 ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં અથવા તંદુરસ્ત વિષયોમાં (વિશેષ કિસ્સાઓમાં સિવાય) હાયપોગ્લાયકેમિઆનું કારણ નથી. ડ્રગ સાથે થેરપી હાયપરિન્સ્યુલેનેમિયાના વિકાસ તરફ દોરી નથી. મેટફોર્મિનના ઉપયોગથી, ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવ બદલાતો નથી, જ્યારે ખાલી પેટ અને દિવસ દરમિયાન ઇન્સ્યુલિન પ્લાઝ્માનું સ્તર ઘટી શકે છે.
મેટફોર્મિન ગ્લાયકોજેન સિંથેસિસ પર અભિનય કરીને ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર ગ્લાયકોજેન સંશ્લેષણને પ્રેરિત કરે છે અને ચોક્કસ પટલ ગ્લુકોઝ ટ્રાન્સપોર્ટર પ્રોટીન (GLUT-1 અને GLUT-4) દ્વારા ગ્લુકોઝ પરિવહનને વધારે છે.
જ્યારે મેટફોર્મિનનો ઉપયોગ થાય છે, ત્યારે લિપોપ્રોટિન્સના ચયાપચય પર ફાયદાકારક અસર નોંધવામાં આવે છે: કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટરોલ અને ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સના સ્તરમાં ઘટાડો, પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝ એકાગ્રતા પર ડ્રગના પ્રભાવ સાથે સંકળાયેલ નથી.

વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન + મેટફોર્મિન
જ્યારે 1 વર્ષ માટે દૈનિક માત્રામાં 1500 - 3000 મિલિગ્રામ અને વિલ્ડાગલિપ્ટિનના 50 મિલિગ્રામ વિલ્ડાગલિપ્ટિન / મેટફોર્મિનની સંયોજન ઉપચારનો ઉપયોગ કરતી વખતે, લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર સતત ઘટાડો જોવા મળ્યો (એચબીએના સ્તરમાં ઘટાડો દ્વારા નક્કી)_{1 સી}) અને એચબીએમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓના પ્રમાણમાં વધારો_{1 સી} ઓછામાં ઓછું 0.6-0.7% (દર્દીઓના જૂથ સાથે સરખામણી કરનારાઓ કે જેમણે ફક્ત મેટફોર્મિન પ્રાપ્ત કરવાનું ચાલુ રાખ્યું).
વિલ્ડાગ્લાપ્ટિન અને મેટફોર્મિનનું સંયોજન મેળવતા દર્દીઓમાં, પ્રારંભિક સ્થિતિની તુલનામાં શરીરના વજનમાં આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર ફેરફાર જોવા મળ્યો નથી. ઉપચારની શરૂઆતના 24 અઠવાડિયા પછી, મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં વિલ્ડાગલિપ્ટિન મેળવતા દર્દીઓના જૂથોમાં, પ્રારંભિક સ્થિતિની તુલનામાં સિસ્ટોલિક અને ડાયસ્ટોલિક બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો નોંધવામાં આવ્યો હતો.

રસપ્રદ લેખો

યોગ્ય એનાલોગ કેવી રીતે પસંદ કરવું
ફાર્માકોલોજીમાં, દવાઓ સામાન્ય રીતે સમાનાર્થી અને એનાલોગમાં વહેંચવામાં આવે છે. સમાનાર્થીઓની રચનામાં સમાન સક્રિય રસાયણોમાંના એક અથવા વધુનો સમાવેશ થાય છે જેનો શરીર પર રોગનિવારક પ્રભાવ હોય છે. એનાલોગ દ્વારા થાય છે તે દવાઓ છે જેમાં વિવિધ સક્રિય પદાર્થો હોય છે, પરંતુ તે જ રોગોની સારવાર માટે બનાવાયેલ છે.

વાયરલ અને બેક્ટેરિયલ ચેપ વચ્ચે તફાવત
ચેપી રોગો વાયરસ, બેક્ટેરિયા, ફૂગ અને પ્રોટોઝોઆને કારણે થાય છે. વાયરસ અને બેક્ટેરિયાથી થતા રોગોનો માર્ગ હંમેશાં સમાન હોય છે. જો કે, રોગના કારણને અલગ પાડવાનો અર્થ એ છે કે યોગ્ય ઉપાય પસંદ કરવી કે જે ઝડપથી આ દુર્ઘટનાનો સામનો કરવામાં મદદ કરશે અને બાળકને નુકસાન નહીં કરે.

એલર્જી એ વારંવાર શરદી થવાનું કારણ છે
કેટલાક લોકો એવી પરિસ્થિતિથી પરિચિત હોય છે જ્યાં બાળક ઘણીવાર અને લાંબા સમય સુધી સામાન્ય શરદીથી પીડાય છે. માતાપિતા તેને ડોકટરો પાસે લઈ જાય છે, પરીક્ષણો લે છે, દવાઓ લે છે અને પરિણામે, બાળક પહેલેથી જ બીમાર તરીકે બાળરોગ સાથે નોંધાયેલ છે. વારંવાર શ્વસન રોગોના સાચા કારણો ઓળખાયા નથી.

યુરોલોજી: ક્લેમિડીયલ યુરેથ્રિસિસની સારવાર
યુરોલોજિસ્ટની પ્રેક્ટિસમાં ક્લેમીડિયલ યુરેથિઆસિસ હંમેશા જોવા મળે છે. તે ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર પરોપજીવી ક્લેમિડિયા ટ્રેકોમેટિસને કારણે થાય છે, જેમાં બેક્ટેરિયા અને વાયરસ બંનેના ગુણધર્મો છે, જેને ઘણીવાર એન્ટીબાયોટીક ઉપચાર માટે લાંબા ગાળાની એન્ટિબાયોટિક ઉપચાર પદ્ધતિની જરૂર પડે છે. તે પુરુષો અને સ્ત્રીઓમાં મૂત્રમાર્ગની બિન-વિશિષ્ટ બળતરા પેદા કરવા માટે સક્ષમ છે.