રાસાયણિક બંધારણ અને ફાર્માકોડિનેમિક્સ વચ્ચેનો સંબંધ

જીસીએસની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ કોષના સાયટોપ્લાઝમમાં વિશિષ્ટ રીસેપ્ટર્સ સાથે સંપર્ક કરવાની તેમની ક્ષમતા સાથે સંકળાયેલી છે: સ્ટીરોઈડ - રીસેપ્ટર સંકુલ કોષના માળખામાં પ્રવેશ કરે છે, ડીએનએ સાથે જોડાય છે, જે જીન્સની વિશાળ શ્રેણીના ટ્રાન્સક્રિપ્શનને અસર કરે છે, જે પ્રોટીન, ઉત્સેચકો, ન્યુક્લિક એસિડ્સના સંશ્લેષણમાં ફેરફાર તરફ દોરી જાય છે. જીસીએસ તમામ પ્રકારના ચયાપચયને અસર કરે છે, તેમાં ઉચ્ચારણ બળતરા વિરોધી, એન્ટિ-એલર્જિક, એન્ટિ-શોક અને ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ અસર છે.

કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સના બળતરા વિરોધી અસરની પદ્ધતિ એ બળતરાના તમામ તબક્કાઓને દબાવવા માટે છે. સેલ્યુલર અને સબસેલ્યુલર સ્ટ્રક્ચર્સના પટલને સ્થિર કરીને, સહિત. લિસીસ, સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ કોષમાંથી પ્રોટીઓલિટીક ઉત્સેચકોના પ્રકાશનને અટકાવે છે, પટલમાં મુક્ત ઓક્સિજન રેડિકલ અને લિપિડ પેરોક્સાઇડ્સની રચનાને અટકાવે છે. બળતરાના કેન્દ્રમાં, કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સ નાના વાહણોને સંકુચિત કરે છે અને હાયલ્યુરોનિડેઝની પ્રવૃત્તિને ઘટાડે છે, ત્યાંથી એક્સ્યુડેશનનો તબક્કો અટકાવે છે, ન્યુટ્રોફિલ્સ અને મોનોસાઇટ્સના જોડાણને વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયમથી અટકાવે છે, પેશીઓમાં તેમના પ્રવેશને મર્યાદિત કરે છે, અને મેક્રોફેજ અને ફાઇબ્રોબ્લાસ્ટ્સની પ્રવૃત્તિ ઘટાડે છે.

બળતરા વિરોધી અસરના અમલીકરણમાં, બળતરા મેડિએટર્સ (પીજી, હિસ્ટામાઇન, સેરોટોનિન, બ્રાડકીનિન, વગેરે) ને સંશ્લેષણ અને પ્રકાશનમાં અવરોધ કરવાની ક્ષમતા દ્વારા એક મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવવામાં આવે છે. તેઓ લિપોકોર્ટિન્સનું સંશ્લેષણ, ફોસ્ફોલિપેઝ એ 2 બાયોસિન્થેસિસના અવરોધકોને પ્રેરિત કરે છે અને બળતરાના કેન્દ્રમાં કોક્સ -2 ની રચના ઘટાડે છે. આ કોષ પટલના ફોસ્ફોલિપિડ્સ અને તેના ચયાપચયની રચના (પી.જી., લ્યુકોટ્રિઅન્સ અને પ્લેટલેટ સક્રિયકરણ પરિબળ) ની રચનામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.

જી.સી.એસ. ફેલાવાના તબક્કે રોકે છે, કારણ કે તેઓ સોજાના પેશીઓમાં મોનોસાઇટ્સના પ્રવેશને મર્યાદિત કરે છે, બળતરાના આ તબક્કામાં તેમની ભાગીદારીને અટકાવે છે, મ્યુકોપોલિસેકરાઇડ્સ, પ્રોટીનનું સંશ્લેષણ અટકાવે છે અને લિમ્ફોપીસીસની પ્રક્રિયાઓને અટકાવે છે. કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સના ચેપી ઉત્પત્તિની બળતરા સાથે, ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ અસરની હાજરી આપવામાં આવે છે, તે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ થેરાપી સાથે જોડાવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

જીસીએસની ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ અસર લોહીમાં ફરતા ટી-લિમ્ફોસાઇટ્સની સંખ્યા અને પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો, ઇમ્યુનોગ્લોબ્યુલિનના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો અને બી-લિમ્ફોસાઇટ્સ પરના ટી-સહાયકોની અસર, લોહીમાં પૂરક સામગ્રીમાં ઘટાડો, નિશ્ચિત રોગપ્રતિકારક સંકુલની રચના અને અવરોધ અવરોધોની સંખ્યાબંધ અવરોધને કારણે છે. .

કોર્ટીકોસ્ટેરોઈડ્સની એન્ટિએલર્જિક અસર, ફરતા બેસોફિલ્સની સંખ્યામાં ઘટાડો, આઇજીઇના એફસી પ્રદેશ અને પૂરકતાના સી 3 ઘટક સાથેના માસ્ટ કોશિકાઓની સપાટી પર સ્થિત એફસી રીસેપ્ટર્સની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના ઉલ્લંઘનને કારણે છે, જે કોષમાં પ્રવેશતા સંકેતને અટકાવે છે અને હિસ્ટામાઇન, હેપેરીન, અને સેરોટિનમાંથી મુક્ત થતાં ઘટાડા સાથે છે. અને તાત્કાલિક પ્રકારનાં અન્ય એલર્જી મધ્યસ્થીઓ અને અસરકારક કોષો પર તેમની અસરને અટકાવે છે.

એન્ટિસોક અસર વેસ્ક્યુલર સ્વરના નિયમનમાં જીસીએસની ભાગીદારીને કારણે છે, તેમની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, રક્ત વાહિનીઓની કેટેકોલેમિન્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધે છે, જે બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે, જળ-મીઠું ચયાપચય ફેરફારો, સોડિયમ અને પાણી જાળવવામાં આવે છે, પ્લાઝ્માની માત્રામાં વધારો થાય છે અને હાઈપોવોલેમિયામાં ઘટાડો થાય છે.

સહનશીલતા અને આડઅસર

દવાઓના આ જૂથમાં ઘણીવાર આડઅસરો થાય છે: શરીરની પ્રતિક્રિયાને દબાવવા, ક્રોનિક ચેપી રોગવિજ્ .ાન અને ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ રોગોમાં વધારો શક્ય છે. લાંબા સમય સુધી ઉપયોગથી, બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો, સ્ટીરોઈડ ડાયાબિટીસ, એડીમા, સ્નાયુઓની નબળાઇ, મ્યોકાર્ડિયલ ડિસ્ટ્રોફી, ઇટસેન્કો-કુશિંગનું સિન્ડ્રોમ, એડ્રેનલ એટ્રોફી શક્ય છે.

કેટલીકવાર દવાઓ લેતી વખતે આંદોલન, અનિદ્રા, ઇન્ટ્રાકાર્નિયલ દબાણ, સાયકોસિસ હોય છે. કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સના લાંબા સમય સુધી પ્રણાલીગત ઉપયોગ સાથે, અસ્થિ સંશ્લેષણ અને કેલ્શિયમ-ફોસ્ફરસ મેટાબોલિઝમ નબળી પડી શકે છે, જે આખરે ઓસ્ટીયોપોરોસિસ અને સ્વયંભૂ અસ્થિભંગ તરફ દોરી જાય છે.

બિનસલાહભર્યું

• અતિસંવેદનશીલતા.
• ગંભીર ચેપ.
• વાયરલ અને ફંગલ રોગો.
• ગંભીર ક્ષય રોગ.
• એડ્સ
• પેપ્ટીક અલ્સર, પેટમાંથી લોહી નીકળવું.
• હાયપરટેન્શનના ગંભીર સ્વરૂપો.
• ઇટસેન્કો-કુશિંગનું સિન્ડ્રોમ.
• જેડ
• સિફિલિસ
• ડાયાબિટીઝ મેલીટસ.
• Teસ્ટિઓપોરોસિસ
• ગર્ભાવસ્થા
• સ્તનપાન.
• તીવ્ર મનોવૃત્તિ.
• નાના બાળકો.

• ત્વચા અને મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનનાં ચેપી (બેક્ટેરિયલ, વાયરલ, ફંગલ) જખમ.
• ત્વચાની ગાંઠો.
• ત્વચા અને મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની અખંડિતતાનું ઉલ્લંઘન.
• નાના બાળકો.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

જીસીએસ, β-renડ્રેનોસ્ટીમ્યુલેન્ટ્સ અને થિયોફિલિનની શ્વાસનળીને લગતી અસરમાં વધારો કરે છે, ઇન્સ્યુલિન અને મૌખિક એન્ટિડિઆબેટીક એજન્ટોની હાયપોગ્લાયકેમિક અસર ઘટાડે છે, કુમાર્નિસની એન્ટિકoગ્યુલેન્ટ પ્રવૃત્તિ (પરોક્ષ એન્ટિકોએગ્યુલેન્ટ્સ).

ડિફેનિન, એફેડ્રિન, ફેનોબાર્બીટલ, રાયફampમ્પિસિન અને અન્ય દવાઓ જે માઇક્રોસોમલ યકૃત ઉત્સેચકોનો સમાવેશ કરે છે તે ટી 1/2 જીસીએસ ટૂંકી કરે છે. વૃદ્ધિ હોર્મોન અને એન્ટાસિડ્સ કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સનું શોષણ ઘટાડે છે. જ્યારે કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ્સ અને મૂત્રવર્ધક પદાર્થો સાથે જોડાય છે, ત્યારે એરિથિમિયાઝ અને હાઇપોકalemલેમિયાનું જોખમ વધે છે, જ્યારે એનએસએઆઈડી સાથે જોડાય છે, ત્યારે જઠરાંત્રિય નુકસાનનું જોખમ અને ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ રક્તસ્રાવની ઘટનામાં વધારો થાય છે.

ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ અને મુખ્ય ફાર્માકોડિનેમિક અસરો

ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ કોષ પટલની આજુબાજુ સાયટોપ્લાઝમમાં ફેલાય છે અને ચોક્કસ ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે. પરિણામી સક્રિય સંકુલ મધ્યવર્તી કેન્દ્રમાં પ્રવેશ કરે છે અને આઇ-આરએનએની રચનાને ઉત્તેજિત કરે છે, જે સંખ્યાબંધ નિયમનકારી પ્રોટીનનું સંશ્લેષણ તરફ દોરી જાય છે. સંખ્યાબંધ જૈવિક સક્રિય પદાર્થો (કેટેલોમિનાઇન્સ, ઇનફ્લેમેટરી મધ્યસ્થીઓ) ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ-રીસેપ્ટર સંકુલને નિષ્ક્રિય કરવા માટે સક્ષમ છે, ત્યાં ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સની પ્રવૃત્તિ ઘટાડે છે. ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સની મુખ્ય અસરો નીચે પ્રમાણે છે.

The રોગપ્રતિકારક શક્તિ પર અસર.

- પી.જી., આરટી અને સાયટોકિન્સના ક્ષતિગ્રસ્ત સંશ્લેષણને કારણે, બળતરા વિરોધી બળતરાની અસર (મુખ્યત્વે બળતરાના એલર્જિક અને રોગપ્રતિકારક સ્વરૂપો સાથે), રુધિરકેન્દ્રિયની અભેદ્યતામાં ઘટાડો, રોગપ્રતિકારક કોશિકાઓની કેમોટાક્સિસમાં ઘટાડો અને ફાઇબ્રોબ્લાસ્ટ પ્રવૃત્તિના અવરોધને લીધે.

- સેલ્યુલર પ્રતિરક્ષાનું દમન, અંગ પ્રત્યારોપણ દરમિયાન સ્વયંપ્રતિરક્ષા પ્રતિક્રિયાઓ, ટી-લિમ્ફોસાઇટ્સ, મેક્રોફેજેસ, ઇઓસિનોફિલ્સની પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો.

Water વોટર-ઇલેક્ટ્રોલાઇટ ચયાપચય પર અસર.

- સોડિયમ અને જળ આયનોના શરીરમાં વિલંબ (દૂરના રેનલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં ફરીથી સુધારણા), પોટેશિયમ આયનોનું સક્રિય નાબૂદી (મીનરલકોર્ટિકોઇડ પ્રવૃત્તિ સાથેની દવાઓ માટે), શરીરના વજનમાં વધારો.

- ખોરાક સાથે કેલ્શિયમ આયનોના શોષણમાં ઘટાડો, હાડકાની પેશીઓ (contentસ્ટિઓપોરોસિસ) માં તેમની સામગ્રીમાં ઘટાડો અને પેશાબના વિસર્જનમાં વધારો.

Met મેટાબોલિક પ્રક્રિયાઓ પર અસર.

- લિપિડ મેટાબોલિઝમ માટે - એડિપોઝ પેશીઓનું પુનistવિતરણ (ચહેરા, ગળા, ખભા કમર, પેટમાં ચરબીનો વધારાનો જથ્થો), હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયા.

- કાર્બોહાઇડ્રેટ ચયાપચય માટે - યકૃતમાં ગ્લુકોનોજેનેસિસનું ઉત્તેજન, ગ્લુકોઝ માટે સેલ મેમ્બ્રેનની અભેદ્યતામાં ઘટાડો (સ્ટીરોઇડ ડાયાબિટીસનો વિકાસ શક્ય છે).

- પ્રોટીન ચયાપચય માટે - યકૃતમાં એનાબોલિઝમની ઉત્તેજના અને અન્ય પેશીઓમાં કટાબોલિક પ્રક્રિયાઓ, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ગ્લોબ્યુલિનની સામગ્રીમાં ઘટાડો.

CV સીવીએસ પર અસર - શરીરમાં પ્રવાહી રીટેન્શનને લીધે બ્લડ પ્રેશર (સ્ટેરોઇડ હાયપરટેન્શન) માં વધારો, હૃદય અને રુધિરવાહિનીઓમાં એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સની ઘનતા અને સંવેદનશીલતામાં વધારો, અને એન્જીયોટેન્સિન II ના પ્રેશર અસરમાં વધારો.

Hypot હાયપોથાલેમસ-કફોત્પાદક-એડ્રેનલ ગ્રંથિ સિસ્ટમ પર અસર - નકારાત્મક પ્રતિસાદ પદ્ધતિના કારણે અવરોધ.

Blood લોહી પર અસર - લિમ્ફોસાયટોપેનિઆ, મોનોસાયટોપેનિઆ અને ઇઓસિનોપેનિયા, તે જ સમયે લાલ રક્ત કોશિકાઓના પ્રસારને ઉત્તેજીત કરે છે, ન્યુટ્રોફિલ્સ અને પ્લેટલેટની કુલ સંખ્યામાં વધારો થાય છે (લોહીના સેલ્યુલર રચનામાં ફેરફાર વહીવટ પછી 6-12 કલાકની અંદર દેખાય છે અને આ દવાઓનો લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ ચાલુ રાખે છે) કેટલાક અઠવાડિયા).

પ્રણાલીગત ઉપયોગ માટે ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ પાણીમાં નબળી દ્રાવ્ય છે, ચરબી અને અન્ય કાર્બનિક દ્રાવકોમાં સારી છે. તેઓ લોહીમાં મુખ્યત્વે પ્રોટીન બાઉન્ડ (નિષ્ક્રિય) અવસ્થામાં ફરે છે. ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સના ઇન્જેક્ટેબલ સ્વરૂપો એ તેમના પાણીમાં દ્રાવ્ય એસ્ટર અથવા મીઠા (સ્યુસીનેટ, ગોળાર્ધ, ફોસ્ફેટ્સ) છે, જે ક્રિયાની ઝડપી શરૂઆત તરફ દોરી જાય છે. ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સના નાના-સ્ફટિકીય સસ્પેન્શનની અસર ધીરે ધીરે વિકસે છે, પરંતુ તે 0.5-1 મહિના સુધી ટકી શકે છે, તેનો ઉપયોગ ઇન્ટ્રાઆર્ટિક્યુલર ઇન્જેક્શન માટે થાય છે.

મૌખિક વહીવટ માટે ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ સારી રીતે પાચનતંત્રથી શોષાય છે, સી_tah લોહીમાં, તે 0.5-1.5 કલાક પછી નોંધવામાં આવે છે ખોરાક શોષણને ધીમું કરે છે, પરંતુ દવાઓની જૈવઉપલબ્ધતાને અસર કરતું નથી (ટેબ. 27-15).

એપ્લિકેશનના પદ્ધતિ દ્વારા ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સનું વર્ગીકરણ

પ્રસંગોચિત ઉપયોગ માટે ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ:

એ) ત્વચા પર એપ્લિકેશન માટે (મલમ, ક્રીમ, પ્રવાહી મિશ્રણ, પાવડરના રૂપમાં):

- ફ્લુસિનોલોન એસેટોનાઇડ (સીનાફ્લાન, ફ્લુસિનાર)

- ફ્લુમેથાસોન પિવાલેટ (લorરિડેન)

- બીટામેથાસોન (સેલેસ્ટોડર્મ બી, સેલેસ્ટન)

બી) આંખ અને / અથવા કાનમાં ઉશ્કેરણી માટે, આંખના મલમના સ્વરૂપમાં:

- ઇન્હેલેશનના ઉપયોગ માટે બીટામેથાસોન એન (બીટામેથાસોન ડિપ્રોપિયોનેટ, વગેરે. બી):

- બેક્લોમિથhasસોન (બેકલોમિથ, બેકોસાઇટ)

- ફ્લુટીકાસોન પ્રોપિઓનેટ (ફ્લિક્સોટાઇડ)

ડી) ઇન્ટ્રાઆર્ટિક્યુલર વહીવટ માટે:

ડી) પેરિઅર્ટિક્યુલર પેશીઓમાં પરિચય માટે:

મેટાબોલિક અસરો

ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સમાં શક્તિશાળી એન્ટિ-સ્ટ્રેસ, એન્ટી-શોક અસર હોય છે. તેમના લોહીનું સ્તર તણાવ, ઇજાઓ, લોહીની ખોટ અને આંચકોની સ્થિતિ સાથે તીવ્ર વધે છે. આ શરતો હેઠળ તેમના સ્તરમાં વધારો એ તાણ, લોહીની ખોટ, આંચકો સામેની લડત અને આઘાતની અસરો માટે શરીરના અનુકૂલનની એક પદ્ધતિ છે. ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ પ્રણાલીગત બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો કરે છે, કેટોલેમિનાઇન્સમાં મ્યોકાર્ડિયમ અને વેસ્ક્યુલર દિવાલોની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરે છે, અને તેમના ઉચ્ચ કક્ષાએ કેટેવોલેમાઇન્સમાં રીસેપ્ટર્સના ડિસેન્સિટાઇઝેશનને અટકાવે છે. આ ઉપરાંત, ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ પણ અસ્થિ મજ્જામાં એરિથ્રોપોઇઝિસને ઉત્તેજિત કરે છે, જે લોહીની ખોટને વધુ ઝડપથી ભરપાઈ કરવા માટે ફાળો આપે છે.

ચયાપચય સંપાદન પર અસર |