એમ્પ્રિલાન (એમ્પ્રિલાન)

જ્યારે ACE ને અવરોધિત કરવાનું ઓછું થાય છે એન્જીયોટેન્સિન -2, રેઇનિન પ્રવૃત્તિ વધે છે, ક્રિયા વધે છે બ્રાડકીનિનઉત્પાદન વધે છે એલ્ડોસ્ટેરોન. ડ્રગની હેમોડાયનામિક્સિક અને એન્ટિહિપરિટેન્સિવ અસરો વાહિનીના લ્યુમેનને વિસ્તૃત કરીને, ઓપીએસએસ ઘટાડે છે. દવા અસર કરતી નથીધબકારા. લાંબા ગાળાની સારવાર ડાબી વેન્ટ્રિક્યુલર હાયપરટ્રોફીના રીગ્રેસન તરફ દોરી શકે છે, જેનો વિકાસ થાય છે ધમની હાયપરટેન્શન. ઘટી બ્લડ પ્રેશર ડ્રગ લીધા પછી 1-2 કલાકની નોંધણી કર્યા પછી, એન્ટિહિપ્રેસિવ અસર એક દિવસ સુધી ચાલુ રહે છે.

સાથેના દર્દીઓમાં હૃદય નિષ્ફળતા જોખમ ઓછું હાર્ટ એટેક, અચાનક મૃત્યુ, રોગની પ્રગતિ, ઇમરજન્સી હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાની સંખ્યા અને સંખ્યા હાયપરટેન્સિવ કટોકટી. સાથેના દર્દીઓમાં ડાયાબિટીસ ત્યાં ઘટાડો છે માઇક્રોઆલ્બ્યુમિન્યુરિયાજોખમ ઘટાડે છે નેફ્રોપેથી. બ્લડ પ્રેશરના સ્તરને ધ્યાનમાં લીધા વિના આ અસરો વિકસે છે.

સંકેતો એમ્પ્રિલાના

• હૃદય નિષ્ફળતા (ક્રોનિક કોર્સ)
• હાયપરટેન્શન,
• કોરોનરી ધમની રોગહૃદય.

સાથેના દર્દીઓમાં ઉપયોગ માટે સંકેતો ડાયાબિટીસ: નેફ્રોપેથી.

બિનસલાહભર્યું

• અતિસંવેદનશીલતા ઘટકો માટે
• હૃદય ખામી (મિટ્રલ, એઓર્ટિક, સંયુક્ત),
• સ્તનપાન,
• કાર્ડિયોમિયોપેથી,
• રેનલ સિસ્ટમ પેથોલોજી,
• હાયપરલ્ડોસ્ટેરોનિઝમ,
• ગર્ભાવસ્થા,
• ઉંમર 18 વર્ષ.

આડઅસર

મોટેભાગે, બ્લડ પ્રેશરમાં તીવ્ર ઘટાડો થાય છે,સમન્વય, આધાશીશી જેવા માથાનો દુખાવો, સુકી ઉધરસ, બ્રોન્કોસ્પેઝમત્વચા ફોલ્લીઓ, exacerbation જઠરનો સોજો અને સ્વાદુપિંડનો સોજો ઉત્સેચકોની સાંદ્રતામાં વધારો, સાંધા અને સ્નાયુઓમાં દુખાવો.

ઓછા સામાન્ય એરિથમિયાધબકારા કંઠમાળ પેક્ટોરિસમ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન દ્વારા જટિલ, રાયનાઉડનું સિન્ડ્રોમ, વેસ્ક્યુલાટીસ, સ્લીપ ડિસઓર્ડર સાથેનું એથેનો-ડિપ્રેસિવ સિન્ડ્રોમ, ક્ષણિક ઇસ્કેમિક એટેક અને એક સ્ટ્રોક, નપુંસકતા, વધતી સાંદ્રતા સાથે ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ સિસ્ટમ ક્રિએટિનીઆ અને યુરિયા પેશાબમાં એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓન્યુટ્રોપેનિઆના સ્વરૂપમાં પ્રયોગશાળાના પરિમાણોમાં ફેરફાર, એરિથ્રોપેનિઆ.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની તીવ્રતાની પ્રગતિ સાથે, ડ doctorક્ટરની સલાહ લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે અને એમ્પ્રિલાન દવાને અસ્થાયી રૂપે લેવાનું બંધ કરવામાં આવે છે.

પ્રકાશન ફોર્મ અને રચના

એમ્પ્રિલાનનો મુખ્ય સક્રિય ઘટક રેમિપ્રિલ છે.

ગોળીઓમાં સમાવિષ્ટ સહાયક ઘટકો: ક્રોસકાર્મેલોઝ સોડિયમ, પ્રિજેલેટીનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ, સોડિયમ સ્ટીઅરલ ફુમેરેટ, સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, રંગો.

ઉપલબ્ધ ડોઝ: એક ટેબ્લેટમાં 1.25 મિલિગ્રામ, 2.5 મિલિગ્રામ, 5 મિલિગ્રામ અને 10 મિલિગ્રામ રેમિપ્રિલ.

એમ્પ્રિલાન સપાટ સપાટી અને બેવલ સાથે ગોળીઓ (એક ફોલ્લામાં 7 અથવા 10 ગોળીઓ) માં બનાવવામાં આવે છે. ગોળીઓનો રંગ ડ્રગના ડોઝના આધારે અલગ પડે છે: સફેદ અથવા લગભગ સફેદ (1.25 મિલિગ્રામ અને 10 મિલિગ્રામ દરેક), આછો પીળો (2.5 મિલિગ્રામ દરેક), ગુલાબી આંતરછેદ (5 મિલિગ્રામ દરેક),

ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

ફાર્માકોડિનેમિક્સ એમ્પ્રિલાન એસીઇ અવરોધ કરનાર લાંબા સમયથી કાર્યરત છે. એન્જીયોટેન્સિન-કન્વર્ટીંગ એન્ઝાઇમ એંજિયોટેન્સિન II ના એન્જીયોટન્સિન II ના રૂપાંતરને વેગ આપે છે, કિનાઝ જેવું જ છે - એક એન્ઝાઇમ જે બ્રેડિકીનિનના ભંગાણને વેગ આપે છે. એમ્પ્રિલાન દ્વારા એસીઇ નાકાબંધીના પરિણામે, એન્જીયોટન્સિન II ની સાંદ્રતા ઓછી થાય છે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં રેઇનિનની પ્રવૃત્તિ વધે છે, બ્રાડકીનિનની ક્રિયા અને એલ્ડોસ્ટેરોનનું ઉત્પાદન વધે છે, જે લોહીમાં પોટેશિયમની માત્રામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે.

રક્ત વાહિનીઓના વિસ્તરણને કારણે એમ્પ્રિલાનમાં એન્ટિહિપેરિટિવ અને હેમોડાયનામિક અસર છે અને તેના કુલ પેરિફેરલ પ્રતિકારને ઘટાડે છે. આ સ્થિતિમાં, હૃદયનો દર બદલાતો નથી. એમ્પ્રિલાનની એક માત્રા પછી દબાણમાં ઘટાડો 1-2 કલાક પછી જોવા મળે છે, 3-6 કલાક પછી રોગનિવારક અસર મહત્તમ સુધી પહોંચે છે અને 24 કલાક ચાલે છે.

દવાની લાંબા સમય સુધી સારવાર સાથે, ડાબી ક્ષેપકની હાયપરટ્રોફી ઓછી થાય છે, જ્યારે હૃદયના કાર્ય પર કોઈ નકારાત્મક અસર નથી.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

સક્રિય પદાર્થ ઝડપથી પાચનતંત્રથી શોષાય છે (ગતિ ખોરાકના સેવન પર આધારીત નથી). એપ્લિકેશનના એક કલાક પછી, લોહીમાં સક્રિય પદાર્થની મહત્તમ સાંદ્રતા પ્રાપ્ત થાય છે. રેમિપ્રિલના 73% સુધી પ્લાઝ્મા પ્રોટીન જોડાય છે.

યકૃતમાં ડ્રગ તૂટી જાય છે, સક્રિય મેટાબોલિટ રેમિપ્રિલાટ બનાવે છે (બાદમાંની પ્રવૃત્તિ ર raમિપ્રિલની પ્રવૃત્તિ કરતા 6 ગણા વધારે છે) અને નિષ્ક્રિય સંયોજન ડિકેટોપાયરાઝિન. લોહીમાં રેમિપ્રિલાટની મહત્તમ સાંદ્રતા, ડ્રગના ઉપયોગ પછી 2-4 કલાક પછી, સારવારના 4 માં દિવસે સ્થિર અને સતત ઉપચારાત્મક સાંદ્રતા શોધી શકાય છે. લગભગ 56% રેમપ્રિલાટ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે.

કિડની દ્વારા મેટાબોલિટ્સના સ્વરૂપમાં રેમિપ્રિલ અને રેમપ્રિલાટના 60% જેટલા વિસર્જન થાય છે, 2% કરતા પણ ઓછા રેમીપ્રિલ શરીરમાંથી બદલાય છે. રામિપ્રિલાટનું અર્ધ જીવન 13 થી 17 કલાક, રામિપ્રિલ - 5 કલાકનું છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન સાથે, રેમિપ્રિલ અને મેટાબોલિટ્સના વિસર્જનનો દર ઘટે છે. હિપેટિક અપૂર્ણતાવાળા દર્દીઓમાં, રેમિપ્રિલને રેમિપ્રિલટમાં રૂપાંતર ધીમું કરવામાં આવે છે, લોહીના સીરમમાં રેમિપ્રિલની સામગ્રીમાં વધારો થાય છે.

ડોઝ અને વહીવટ

ગોળીઓ મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, ચાવતા નથી, પુષ્કળ પ્રવાહી પીતા નથી.

ડ patientક્ટર દ્વારા દરેક દર્દી માટે ડોઝની ડોઝ વ્યક્તિગત રીતે પસંદ કરવામાં આવે છે, જે સંકેતો, દવાની સહનશીલતા, સહવર્તી રોગો અને દર્દીની ઉંમરને ધ્યાનમાં લેતા હોય છે. ડોઝની પસંદગી કરતી વખતે, બ્લડ પ્રેશર સૂચકને ધ્યાનમાં લેવું આવશ્યક છે. દરરોજ 10 મિલિગ્રામ બધા પ્રકારના પેથોલોજીઓ માટે દવાની મહત્તમ માન્ય ડોઝ. સારવારનો કોર્સ સામાન્ય રીતે લાંબા હોય છે, ડ establishedક્ટર દ્વારા પણ સ્થાપિત કરવામાં આવે છે.

ધમનીવાળા હાયપરટેન્શન સાથે પ્રારંભિક ભલામણ કરેલ ડોઝ દરરોજ એકવાર 2.5 મિલિગ્રામ છે. જો જરૂરી હોય તો, ડોઝ 7-14 દિવસમાં બમણી કરી શકાય છે.

દીર્ઘકાલીન હૃદયની નિષ્ફળતામાં ડ્રગની પ્રારંભિક ભલામણ કરેલ માત્રા 1.25 મિલિગ્રામ છે (1-2 અઠવાડિયા પછી બમણી થઈ શકે છે).

હૃદયની નિષ્ફળતા સાથે, જે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી 2-9 દિવસ પછી થાય છે, તેને દરરોજ 5 મિલિગ્રામ એમ્પ્રિલાન - સવારે અને સાંજે 2.5 મિલિગ્રામ લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. જો સારવાર દરમિયાન દબાણમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થાય છે, તો ડોઝ અડધો થઈ જાય છે (દિવસમાં બે વખત 1.25 મિલિગ્રામ). 3 દિવસ પછી, ડોઝ ફરીથી વધે છે. જો દિવસમાં બે વખત 2.5 મિલિગ્રામની માત્રામાં ડ્રગ લેવાનું ફરીથી દર્દી દ્વારા નબળું સહન કરવામાં આવે છે, તો એમ્પ્રિલાન સાથેની સારવાર રદ કરવી જોઈએ.

નેફ્રોપથી (કિડની અને ડાયાબિટીસના ફેલાતા પેથોલોજીઓ સાથે).દરરોજ પ્રારંભિક માત્રા 1.25 મિલિગ્રામ છે. દર 14 દિવસે, દરરોજ 5 મિલિગ્રામની જાળવણીની માત્રા ન આવે ત્યાં સુધી ડોઝ બમણી થાય છે.

મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી હૃદયની નિષ્ફળતાની રોકથામ. રોગનિવારક અભ્યાસક્રમના પ્રારંભિક તબક્કે, એમ્પ્રિલાન 2.5 મિલિગ્રામ દરરોજ ગોળી માટે સૂચવવામાં આવે છે. એક અઠવાડિયા પછી, ડોઝ દરરોજ 5 મિલિગ્રામ સુધી વધારવામાં આવે છે, બીજા 2-3 અઠવાડિયા પછી - દિવસમાં એકવાર 10 મિલિગ્રામની જાળવણીની માત્રામાં.

ધમની અવરોધ સાથે અને કોરોનરી બાયપાસ સર્જરી પછી એમ્પ્રિલાન દિવસમાં એકવાર 2.5 મિલિગ્રામ 7 દિવસ માટે લેવામાં આવે છે. પછી, 2-3 અઠવાડિયા સુધી, દવા દરરોજ 5 મિલિગ્રામ લેવામાં આવે છે, તેના ડોઝ પછી વધુ બે વખત વધારો થાય છે - દિવસ દીઠ 10 મિલિગ્રામ સુધી.

વિશેષ સૂચનાઓ

1. કિડનીના કાર્યમાં ક્ષતિવાળા દર્દીઓ માટે, એમ્પ્રિલાનની પ્રારંભિક માત્રા 1.25 મિલિગ્રામ હોવી જોઈએ, અને મહત્તમ દૈનિક માત્રા 5 મિલિગ્રામ હોવી જોઈએ.
2. યકૃતની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ માટે, પ્રારંભિક માત્રા 1.25 મિલિગ્રામ છે, મહત્તમ દૈનિક માત્રા 2.5 મિલિગ્રામ છે.
3. જો એમ્પ્રિલાન મૂત્રવર્ધક પદાર્થો લેતા દર્દીઓને સૂચવવામાં આવે છે, તો મૂત્રવર્ધક પદાર્થના ડોઝને રદ કરવો અથવા ઘટાડવો જરૂરી છે. આવા દર્દીઓની સ્થિતિ, ખાસ કરીને વૃદ્ધ દર્દીઓ (65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના) ની સતત દેખરેખ પણ જરૂરી છે.
4. એમ્પ્રિલાનને કનેક્ટિવ પેશીઓ, ડાયાબિટીસ મેલીટસ, અસ્થિર એન્જેના પેક્ટોરિસના પ્રણાલીગત રોગોવાળા દર્દીઓમાં સાવધાની સાથે લેવામાં આવે છે.
5. ડ્રગ ગર્ભ પર નકારાત્મક અસર કરે છે (ફેફસાં અને હાડકાના હાઈપોપ્લાસિયા, હાડકા, હાઈપરક્લેમિયા, ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન) અને ગર્ભવતી સ્ત્રીઓમાં બિનસલાહભર્યું છે. એમ્પ્રિલાનના સ્રાવ પહેલાં, સંતાન વયની સ્ત્રીઓ માટે ગર્ભાવસ્થાને બાકાત રાખવી મહત્વપૂર્ણ છે.
6. સ્તનપાન દરમ્યાન એમ્પ્રિલાન લેતી વખતે, સ્તનપાન રદ કરવું જોઈએ.

સ્ટોરેજની શરતો અને શરતો

ભેજ અને સૂર્યપ્રકાશથી સુરક્ષિત એવી જગ્યાએ, જે બાળકો માટે અપ્રાપ્ય છે, ત્યાં દવા 25 ડિગ્રી સેલ્સિયસથી વધુ ન હોય તેવા તાપમાને સ્ટોર કરો. એમ્પ્રિલાન ગોળીઓનું શેલ્ફ લાઇફ 3 વર્ષ છે. પેકેજ પર સૂચવેલ તારીખ પછી, દવા લઈ શકાતી નથી.

એમ્પ્રિલાનના સ્ટ્રક્ચરલ એનાલોગ (સમાન સક્રિય પદાર્થવાળી દવાઓ) આ છે:

3 ડી છબીઓ

ડોઝ અને વહીવટ

અંદર ખાવાના સમયને ધ્યાનમાં લીધા વગર (એટલે ​​કે ગોળીઓ ખાવું તે પહેલાં અને તે દરમિયાન અથવા તે પછી બંને લઈ શકાય છે), પુષ્કળ પાણી પીવું (1/2 કપ). લેતા પહેલા ગોળીઓ ચાવવી અથવા પીસવી નહીં.

ઉપચારની અસર અને ડ્રગ પ્રત્યે દર્દી સહનશીલતાના આધારે ડોઝ પસંદ કરવામાં આવે છે.

એમ્પ્રિલાન with સાથેની સારવાર સામાન્ય રીતે લાંબી હોય છે, અને દરેક કિસ્સામાં અવધિ ડ theક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

જ્યાં સુધી અન્યથા સ્પષ્ટ ન થાય ત્યાં સુધી, સામાન્ય રેનલ અને યકૃત ક્રિયા સાથે, નીચેના ડોઝ રેજેમ્સની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

સામાન્ય રીતે પ્રારંભિક માત્રા સવારે 2.5 મિલિગ્રામ / દિવસ હોય છે. જો એમ્પ્રિલાન taking આ ડોઝ પર weeks અઠવાડિયા અથવા તેથી વધુ સમય માટે લેતા હોય ત્યારે, બ્લડ પ્રેશરને સામાન્ય બનાવવું શક્ય નથી, તો પછી ડોઝ 5 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધી વધારી શકાય છે. જો 5 મિલિગ્રામની માત્રા પૂરતી અસરકારક ન હોય તો, 2-3 અઠવાડિયા પછી પણ તે 10 મિલિગ્રામની મહત્તમ ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રામાં બમણી થઈ શકે છે.

5 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રાની અપૂરતી એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસરકારકતા સાથે ડોઝને 10 મિલિગ્રામ / દિવસમાં વધારવાના વિકલ્પ તરીકે, સારવારમાં અન્ય એન્ટિહિપરિટેંસીસ એજન્ટો ઉમેરવાનું શક્ય છે, ખાસ કરીને મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અથવા બીકેકેમાં.

આગ્રહણીય પ્રારંભિક માત્રા 1.25 મિલિગ્રામ / દિવસ છે. દર્દીના ઉપચાર પ્રત્યેના પ્રતિભાવના આધારે ડોઝ વધી શકે છે.

1-2 અઠવાડિયાના અંતરાલ સાથે ડોઝને બમણી કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. જો તમારે દરરોજ 2.5 મિલિગ્રામ અથવા તેથી વધુની માત્રા લેવાની જરૂર હોય, તો તે દિવસમાં એકવાર ઉપયોગ કરી શકાય છે, અથવા બે ડોઝમાં વહેંચાય છે.

મહત્તમ ભલામણ કરેલ દૈનિક માત્રા 10 મિલિગ્રામ છે.

ડાયાબિટીક અથવા ડાયાબિટીક નેફ્રોપથી

આગ્રહણીય પ્રારંભિક માત્રા 1.25 મિલિગ્રામ / દિવસ છે. માત્રા 5 મિલિગ્રામ / દિવસ સુધી વધી શકે છે. આ શરતો સાથે, 5 મિલિગ્રામ / દિવસથી વધુની માત્રા નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં પર્યાપ્ત અભ્યાસ કરવામાં આવી નથી.

ઉચ્ચ રક્તવાહિનીનું જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, સ્ટ્રોક અથવા રક્તવાહિનીના મૃત્યુના વિકાસનું જોખમ ઘટાડવું.

આગ્રહણીય પ્રારંભિક માત્રા 2.5 મિલિગ્રામ / દિવસ છે.

એમ્પ્રિલાન to માટે દર્દીની સહનશીલતાના આધારે, ડોઝ ધીમે ધીમે વધારી શકાય છે.

ઉપચારના 1 અઠવાડિયા પછી ડોઝને બમણી કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, અને પછીના 3 અઠવાડિયામાં, તેને 10 મિલિગ્રામ / દિવસની સામાન્ય જાળવણીની માત્રામાં વધારો.

નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં 10 મિલિગ્રામ / દિવસથી વધુની માત્રાના ઉપયોગનો પૂરતો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. ક્લ ક્રિએટિનિન દર્દીઓમાં 0.6 મિલી / સેકંડથી ઓછા દર્દીઓમાં દવાનો ઉપયોગ સારી રીતે સમજી શકાયું નથી.

ક્લિનિકલ હાર્ટ નિષ્ફળતા જે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછીના પ્રથમ થોડા દિવસો (2 થી 9 દિવસ સુધી) દરમિયાન વિકસિત થઈ

આગ્રહણીય પ્રારંભિક માત્રા 5 મિલિગ્રામ / દિવસ છે, તેને 2.5 મિલિગ્રામ (સવાર અને સાંજે લેવામાં આવે છે) ની 2 એક માત્રામાં વહેંચવામાં આવે છે. જો દર્દી આ પ્રારંભિક માત્રાને સહન ન કરે (બ્લડ પ્રેશરમાં અતિશય ઘટાડો જોવા મળે છે), તો પછી તેને 2 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત 1.25 મિલિગ્રામ લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

તે પછી, દર્દીની પ્રતિક્રિયાના આધારે, ડોઝ વધારી શકાય છે. એવી ભલામણ કરવામાં આવે છે કે તેના વધારાની માત્રા 1-3 દિવસના અંતરાલ સાથે બમણી થાય છે. આગળ, કુલ દૈનિક માત્રા, જે શરૂઆતમાં 2 ડોઝમાં વહેંચાયેલી હતી, તેનો ઉપયોગ એકવાર કરી શકાય છે.

મહત્તમ ભલામણ કરેલ માત્રા 10 મિલિગ્રામ છે.

હાલમાં, ગંભીર હૃદય નિષ્ફળતા (III - IV વર્ગીકરણ અનુસાર કાર્યાત્મક વર્ગ) ના દર્દીઓની સારવારનો અનુભવ એનવાયએચએ) કે જે તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી તુરંત આવી છે તે અપૂરતું છે. જો આવા દર્દીઓ એમ્પ્રિલાન with ની સારવાર લેવાનું નક્કી કરે છે, તો ભલામણ કરવામાં આવે છે કે સારવારની શક્ય તેટલી ઓછી માત્રા - 1.25 મિલિગ્રામ / દિવસથી શરૂ થવી જોઈએ, અને ડોઝના દરેક વધારા સાથે વિશેષ કાળજી લેવી જોઈએ.

ખાસ દર્દી જૂથો

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્ય. સીએલ ક્રિએટિનાઇન 50 થી 20 મિલી / મિનિટ / 1.73 એમ 2 સાથે, પ્રારંભિક દૈનિક માત્રા સામાન્ય રીતે 1.25 મિલિગ્રામ હોય છે. મહત્તમ સ્વીકાર્ય દૈનિક માત્રા 5 મિલિગ્રામ છે.

અપૂર્ણરૂપે પ્રવાહી અને ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સનું નુકસાન, તીવ્ર ધમનીનું હાયપરટેન્શન, અને તે પણ જો બ્લડ પ્રેશરમાં અતિશય ઘટાડો ચોક્કસ જોખમ રજૂ કરે છે (ઉદાહરણ તરીકે, કોરોનરી અને મગજનો ધમનીઓના ગંભીર એથરોસ્ક્લેરોટિક જખમ સાથે). પ્રારંભિક માત્રાને ઘટાડીને 1.25 મિલિગ્રામ / દિવસ કરવામાં આવે છે.

અગાઉના મૂત્રવર્ધક પદાર્થ ઉપચાર. જો શક્ય હોય તો, મૂત્રવર્ધક પદાર્થને એમ્પ્રિલાન treatment સાથે સારવાર શરૂ કરતા પહેલા 2-3 દિવસ (મૂત્રવર્ધક પદાર્થની ક્રિયાના સમયગાળાના આધારે) રદ થવો જોઈએ ® અથવા ઓછામાં ઓછું લેવાયેલ મૂત્રવર્ધક પદાર્થની માત્રા ઘટાડવી જોઈએ. આવા દર્દીઓની સારવાર સવારે એમ્પ્રિલાન 1. - 1.25 મિલિગ્રામ / દિવસની સૌથી ઓછી માત્રાથી શરૂ થવી જોઈએ. પ્રથમ ડોઝ લીધા પછી અને દર વખતે એમ્પ્રિલાન / અને / અથવા લૂપ મૂત્રવર્ધક દવાના ડોઝમાં વધારો કર્યા પછી, અનિયંત્રિત હાયપોટેંશન પ્રતિક્રિયાને ટાળવા માટે દર્દીઓએ ઓછામાં ઓછા 8 કલાક તબીબી દેખરેખ હેઠળ રહેવું જોઈએ.

65 વર્ષથી વધુ ઉંમર. પ્રારંભિક માત્રાને ઘટાડીને 1.25 મિલિગ્રામ / દિવસ કરવામાં આવે છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય. એમ્પ્રિલાન taking લેવા માટે બ્લડ પ્રેશરની પ્રતિક્રિયા ક્યાં તો વધી શકે છે (રેમિપ્રિલાટ ઉત્સર્જનને ધીમું કરીને), અથવા નબળી પડી શકે છે (નિષ્ક્રિય રેમિપ્રિલને સક્રિય રેમિપ્રિલટમાં રૂપાંતર ધીમું કરવાને કારણે). તેથી, સારવારની શરૂઆતમાં કાળજીપૂર્વક તબીબી દેખરેખની જરૂર છે. મહત્તમ સ્વીકાર્ય દૈનિક માત્રા 2.5 મિલિગ્રામ છે.

ઉત્પાદક

જેએસસી "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 નોવો મેસ્ટો, સ્લોવેનીયા.

જ્યારે રશિયન એન્ટરપ્રાઇઝ પર પેકેજિંગ અને / અથવા પેકેજિંગ, ત્યારે તે સૂચવવામાં આવશે: “કેઆરકેએ-રુસ” એલએલસી. 143500, રશિયા, મોસ્કો રિજિયન, ઇસ્ટ્રા, ઉલ. મોસ્કો, 50.

ટેલિફોન: (495) 994-70-70, ફેક્સ: (495) 994-70-78.

રશિયન ફેડરેશન / સંસ્થામાં ક્ર્કા, ડીડી, નોવો મેસ્તો જેએસસીની પ્રતિનિધિ કચેરી / ગ્રાહકોની ફરિયાદો સ્વીકારતી સંસ્થા: 125212, મોસ્કો, ગોલોવિન્સકોયે શ., 5, બીએલડીજી. 1, ફ્લોર 22.

ટેલિ .: (495) 981-10-95, ફેક્સ (495) 981-10-91.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

રેમિપ્રિલના મૌખિક વહીવટ પછી, એમ્પ્રિલન 50-60% ના સ્તરે જઠરાંત્રિય માર્ગ (જઠરાંત્રિય માર્ગ) માંથી ઝડપથી શોષાય છે. ખોરાક સાથે એક સાથે લેવાથી તેના શોષણને ધીમું કરે છે, પરંતુ તે પદાર્થની માત્રાને અસર કરતું નથી જે લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ્યું છે. સઘન પ્રિસ્ટીમિક બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન / રેમીપ્રિલના સક્રિયકરણના પરિણામે, મુખ્યત્વે યકૃતમાં હાઈડ્રોલિસિસ દ્વારા, રેમીપ્રિલાટ (એસીઇ અવરોધના સંદર્ભમાં રેમીપ્રિલ કરતા 6 ગણા વધુ સક્રિય) અને ડાઈકટોપાઇરાઝિન (મેટાબોલિટ જેમાં ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ નથી) રચાય છે. આગળ, ડાયિકેટોપાઇરાઝિન ગ્લુકોરોનિક એસિડથી જોડાયેલી હોય છે, અને રેમિપ્રિલાટ ગ્લુકોરોનેટ થાય છે અને ડાયિકેટોપાઇરાઝિનિક એસિડમાં મેટાબોલાઇઝ્ડ થાય છે.

રેમિપ્રિલની જૈવઉપલબ્ધતા મૌખિક માત્રા પર આધારિત છે અને 15% (2.5 મિલિગ્રામ માટે) થી 28% (5 મિલિગ્રામ માટે) બદલાય છે.રેમીપ્રિલાટની જૈવઉપલબ્ધતા 2.5 મિલિગ્રામ અને 5 મિલિગ્રામ રેમીપ્રિલના મૌખિક વહીવટ પછી છે

આ સૂચકનો 45% એ જ ડોઝના નસમાં વહીવટ પછી પ્રાપ્ત થયો.

એમ્પ્રિલાનને અંદર લીધા પછી, રેમિપ્રિલની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા 1 કલાક પછી પહોંચે છે, રેમપ્રિલાટ - 2-4 કલાક પછી પ્લાઝ્મામાં રેમપ્રિલાટના સ્તરમાં ઘટાડો ઘણા તબક્કામાં થાય છે: ટી સાથે વિતરણ અને વિસર્જનનો તબક્કો_1/2 (અર્ધ જીવન)

3 ક, ટી સાથેનું મધ્યવર્તી પગલું_1/2

15 ક અને પ્લાઝ્મામાં રામિપ્રિલાટની ખૂબ ઓછી સામગ્રી સાથે અંતિમ તબક્કો અને ટી_1/2

–-– દિવસ, જે એસીઇ રીસેપ્ટર્સ સાથેના મજબૂત બોન્ડથી રામપ્રિલાટની ધીમી પ્રકાશનને કારણે છે. અંતિમ તબક્કાના આ સમયગાળા છતાં, રેમીપ્રિલ મૌખિક રીતે 2.5 મિલિગ્રામ અથવા વધુ એક દિવસમાં એક વખત લેવાથી, ડ્રગ લીધાના 4 દિવસ પછી રામિપ્રિલાટનું સંતુલન પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા પ્રાપ્ત થઈ શકે છે. એમ્પ્રિલાનના અસરકારક ટીનો વહીવટ અસરકારક ટી_1/2 ડોઝ પર આધારીત છે અને 13 થી 17 કલાક સુધી બદલાય છે

રેમિપ્રિલ પ્લાઝ્મા પ્રોટીનને આશરે 73%, રામિપ્રિલાટ - 56% સાથે જોડે છે.

રેમીપ્રિલના મૌખિક વહીવટ પછી, કિરણોત્સર્ગી આઇસોટોપ સાથેના લેબલવાળા, 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં, 39% જેટલી કિરણોત્સર્ગી આંતરડામાંથી વિસર્જન થાય છે, લગભગ 60% કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. કિડનીની અંદર અને આંતરડા દ્વારા 5 મિલિગ્રામ રેમિપ્રિલ લેવાના પરિણામે પિત્ત નળીના ડ્રેનેજવાળા દર્દીઓમાં, વહીવટ પછીના પ્રથમ 24 કલાક દરમિયાન રેમિપ્રિલ અને તેના ચયાપચયની માત્રા લગભગ સમાન પ્રમાણમાં બહાર આવે છે.

પેશાબ અને પિત્તમાં લેવામાં આવતા લગભગ 80-90% પદાર્થને રામિપ્રિલાટ અને તેના ચયાપચય તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. રેમિપ્રિલ ગ્લુક્યુરોનાઇડ અને ડાઇકટોપીપરાઝિન બનાવે છે

કુલ ડોઝના 10-20%, અને અનમેટિબોલાઇઝ્ડ રેમિપ્રિલ -

પ્રાણીઓના પૂર્વજ્icalાનિક અભ્યાસોમાં, એવું જાણવા મળ્યું છે કે રેમિપ્રિલ સ્તન દૂધમાં પસાર થાય છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં, 60 મિલી / મિનિટથી ઓછાની ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ (સીસી) રેમપ્રિલાટ અને તેના મેટાબોલિટ્સને દૂર કરે છે. આનાથી તેમના પ્લાઝ્માની સાંદ્રતામાં વધારો થાય છે અને સામાન્ય રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓની સરખામણીમાં ધીમી ઘટાડો થાય છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યના કિસ્સામાં રેમીપ્રિલ (10 મિલિગ્રામ) ની માત્રા લેવી, રેમીપ્રિલના પ્રિસ્ટીસ્ટીક મેટાબોલિઝમમાં ઘટાડો થાય છે અને તેના સક્રિય ચયાપચયની ધીમી વિસર્જન તરફ દોરી જાય છે.

તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં અને ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, એમ્પ્રિલાન સાથે દરરોજ 5 મિલિગ્રામની માત્રામાં બે અઠવાડિયાના ઉપચારના પરિણામે ર clinમિપ્રિલ અને રmમિપ્રિલlatટનું કોઈ ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર સંગ્રહ નથી. સમાન બે અઠવાડિયાના અભ્યાસક્રમ પછી, હૃદયની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં લોહીના પ્લાઝ્મામાં રામિપ્રિલાટ સ્તર અને એકાગ્રતા-સમય વળાંક (એયુસી) હેઠળના વિસ્તારમાં 1.5-1.8 ગણો વધારો થયો હતો.

––- aged– વર્ષના વૃદ્ધ સ્વસ્થ સ્વયંસેવકોમાં રામિપ્રિલ અને રામિપ્રિલાટની ફાર્માકોકાનેટિક લાક્ષણિકતાઓ, યુવાન તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં નોંધપાત્ર રીતે ભિન્ન નથી.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

રેમિપ્રિલનો સક્રિય ચયાપચય, "યકૃત" ઉત્સેચકોની ક્રિયા દ્વારા રચાય છે, રેમપ્રિલાટ એ એસીઇ અવરોધક (એસીઈ સમાનાર્થી: કિનીનેઝ II, ડિપ્પ્ટિડિલ કાર્બોક્સી ડિપ્પ્ટીડેઝ આઇ) છે. પ્લાઝ્મા અને પેશીઓમાં એસીઇ એન્જિયોટensન્સિન I ને એન્જીયોટેન્સિન II માં રૂપાંતર ઉત્પ્રેરિત કરે છે, જેમાં વાસોકોન્સ્ટ્રિક્ટર અસર હોય છે, અને બ્રેડીકિનિનનું ભંગાણ, જે વાસોોડિલેટીંગ અસર ધરાવે છે. તેથી, જ્યારે રેમિપ્રિલ અંદર લે છે, ત્યારે એન્જીયોટેન્સિન II ની રચના ઓછી થાય છે અને બ્રાડકીનિન એકઠા થાય છે, જે વાસોડિલેશન તરફ દોરી જાય છે અને બ્લડ પ્રેશર (બીપી) માં ઘટાડો કરે છે. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સિસ્ટમના સક્રિયકરણ સાથે રક્ત પ્લાઝ્મા અને પેશીઓમાં કાલ્ક્રેઇન-કિનિન સિસ્ટમની પ્રવૃત્તિમાં રેમિપ્રિલથી પ્રેરિત વધારો અને એન્ડોથેલિયોસાઇટ્સમાં નાઇટ્રિક oxકસાઈડ (એન 0) ની રચનાને ઉત્તેજીત કરતી પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સના સંશ્લેષણમાં વધારો, તેના રક્તવાહિની અસરનું કારણ બને છે.

એન્જીયોટેન્સિન II એલ્ડોસ્ટેરોનના ઉત્પાદનને ઉત્તેજીત કરે છે, તેથી રેમિપ્રિલ લેવાથી એલ્ડોસ્ટેરોનના સ્ત્રાવમાં ઘટાડો થાય છે અને લોહીના સીરમમાં પોટેશિયમની માત્રામાં વધારો થાય છે.

લોહીના પ્લાઝ્મામાં એન્જીયોટેન્સિન II ની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થતાં, નકારાત્મક પ્રતિસાદના પ્રકાર દ્વારા રેઇનિનના સ્ત્રાવ પરની તેના અવરોધક અસરને દૂર કરવામાં આવે છે, જે પ્લાઝ્મા રેઇનિન પ્રવૃત્તિમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે.

એવું માનવામાં આવે છે કે કેટલીક પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓનો વિકાસ (ખાસ કરીને, "શુષ્ક" ઉધરસ) બ્રેડિકીનિનની પ્રવૃત્તિમાં વધારો સાથે સંકળાયેલ છે.

ધમનીવાળા હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં રેમિપ્રિલ લેવાથી હ્રદયના ધબકારા (એચઆર) માં વળતર વિના વધારાની “ખોટું બોલવું” અને “સ્થાયી” સ્થિતિમાં બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો થાય છે. રેમીપ્રિલ રેનલ લોહીના પ્રવાહ અને ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન રેટમાં ફેરફાર કર્યા વિના વ્યવહારીક કુલ પેરિફેરલ વેસ્ક્યુલર રેઝિસ્ટન્સ (ઓપીએસએસ) ને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે. એન્ટિહિપેરિટિવ અસર દવાના એક માત્રાના ઇન્જેશન પછી 1 થી 2 કલાક પછી, 3-6 કલાક પછી તેના સર્વોચ્ચ મૂલ્ય સુધી પહોંચે છે, અને 24 કલાક સુધી ચાલે છે. એમ્પ્રિલાન લેવાની રીત સાથે, એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસર ધીમે ધીમે વધી શકે છે, સામાન્ય રીતે નિયમિત ઉપયોગના 3-4 અઠવાડિયા સુધી સ્થિર થાય છે અને પછી લાંબા સમય સુધી ચાલુ રહે છે. દવાના અચાનક બંધ થવાથી બ્લડ પ્રેશર ("ઉપાડ" સિન્ડ્રોમનો અભાવ) માં ઝડપી અને નોંધપાત્ર વધારો થતો નથી.

ધમનીય હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, રેમિપ્રિલ મ્યોકાર્ડિયલ હાયપરટ્રોફી અને વેસ્ક્યુલર દિવાલના વિકાસ અને પ્રગતિને ધીમું કરે છે.

ક્રોનિક હાર્ટ નિષ્ફળતા (સીએચએફ) ના દર્દીઓમાં રેમિપ્રિલ ઓપીએસએસ ઘટાડે છે (હૃદય ઉપરના ભારને ઘટાડે છે), વેનિસ ચેનલની ક્ષમતામાં વધારો કરે છે અને ડાબી વેન્ટ્રિકલ (એલવી) નું ભરણ દબાણ ઘટાડે છે, જે, તે મુજબ, હૃદય પર પ્રીલોડમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. આ દર્દીઓમાં, રેમિપ્રિલ લેતી વખતે, કાર્ડિયાક આઉટપુટ, એલવી ​​ઇજેક્શન ફ્રેક્શન (એલવીઇએફ) અને કસરત સહનશીલતામાં સુધારો થાય છે.

ડાયાબિટીક અને બિન-ડાયાબિટીક નેફ્રોપથી સાથે રેમિપ્રિલ લેવાથી રેનલ નિષ્ફળતાની પ્રગતિ અને અંતિમ તબક્કામાં રેનલ નિષ્ફળતાની શરૂઆત ધીમી પડી જાય છે અને, તે પછી હિમોડિઆલિસિસ અથવા કિડની પ્રત્યારોપણની જરૂરિયાત ઘટાડે છે. ડાયાબિટીક અથવા નોન્ડિઆબેટીક નેફ્રોપથીના પ્રારંભિક તબક્કામાં, રેમિપ્રિલ એલ્બ્યુમિન્યુરિયાની ઘટના ઘટાડે છે.

વેસ્ક્યુલર જખમ (નિદાન કરાયેલ કોરોનરી હાર્ટ ડિસીઝ, પેરિફેરલ ધમની રોગનો ઇતિહાસ, સ્ટ્રોકનો ઇતિહાસ) અથવા ડાયાબિટીસ મેલીટસને કારણે ઓછામાં ઓછા એક વધારાના જોખમ પરિબળ (માઇક્રોઆલ્બ્યુમિન્યુરિયા, ધમની હાયપરટેન્શન), કુલની સાંદ્રતામાં વધારો થવાના કારણે રક્તવાહિની રોગનું riskંચું જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં કોલેસ્ટેરોલ (ઓએક્સસી), ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટરોલ (એચડીએલ-સી), ધૂમ્રપાન) ની સાંદ્રતા ઘટાડે છે, માનક ઉપચારમાં રેમીપ્રિલનો ઉમેરો ઘટાડે છે. તે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, સ્ટ્રોક અને કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર મૃત્યુદરની ઘટનાઓ વર્ણવે છે. આ ઉપરાંત, રેમિપ્રિલ એકંદરે મૃત્યુદરમાં ઘટાડો કરે છે, તેમજ નવીકરણની પ્રક્રિયાઓની આવશ્યકતાને ઘટાડે છે અને હૃદયની નિષ્ફળતાની શરૂઆત અથવા પ્રગતિને ધીમું કરે છે.

તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન (2-9 દિવસ) ના પ્રથમ દિવસોમાં વિકસિત નૈદાનિક અભિવ્યક્તિઓ સાથે હૃદયની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, રેમીપ્રિલનો ઉપયોગ, તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનના 3 થી 10 મી દિવસથી શરૂ થયો હતો, મૃત્યુદર ઘટાડ્યો હતો (27% દ્વારા), અચાનક જોખમ મૃત્યુ (%૦% દ્વારા), ગંભીર હૃદયની નિષ્ફળતાનું જોખમ ગંભીર ડિગ્રી (એનવાયએચએ વર્ગીકરણ અનુસાર III-IV ફંક્શનલ ક્લાસ) / થેરેપી-રેઝિસ્ટન્ટ (23% દ્વારા), હૃદયની નિષ્ફળતાના વિકાસને કારણે અનુગામી હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાની સંભાવના (26% દ્વારા).

સામાન્ય દર્દીની વસ્તીમાં, તેમજ ડાયાબિટીઝ મેલીટસવાળા દર્દીઓમાં, ધમનીનું હાયપરટેન્શન અને સામાન્ય બ્લડ પ્રેશર બંને હોય છે, રેમિપ્રિલ નેફ્રોપથીનું જોખમ અને માઇક્રોઆલ્બ્યુમિન્યુરિયા થવાનું જોખમ ઘટાડે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

મૌખિક વહીવટ પછી, રેમિપ્રિલ ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ માર્ગ (50-60%) માંથી ઝડપથી શોષાય છે. આહાર તેના શોષણને ધીમું કરે છે, પરંતુ શોષણની સંપૂર્ણતાને અસર કરતું નથી.

રેમિપ્રિલ એક સઘન પ્રિસ્ટીમmicટિક મેટાબોલિઝમ / એક્ટિવેશન (મુખ્યત્વે હાઇડ્રોલિસિસ દ્વારા યકૃતમાં) પસાર કરે છે, પરિણામે તેની એકમાત્ર સક્રિય મેટાબોલિટ, રેમપ્રિલાટ, જેની એસીઇ અવરોધ સંબંધિત પ્રવૃત્તિ રેમીપ્રિલની તુલનામાં લગભગ 6 ગણા છે. આ ઉપરાંત, રેમિપ્રિલ મેટાબોલિઝમના પરિણામે, ડાઇકટોપીપરાઝિન, જેમાં ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ નથી, રચાય છે, જે પછી ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે જોડાયેલી હોય છે, રેમીપ્રિલાટ પણ ગ્લુચ્યુરોનેટ અને ડાયેટોપીપેરાઝિનિક એસિડમાં ચયાપચયની ક્રિયા છે.

મૌખિક વહીવટ પછી રેમિપ્રિલની જૈવઉપલબ્ધતા 15% (2.5 મિલિગ્રામની માત્રા માટે) થી 28% (5 મિલિગ્રામની માત્રા માટે) સુધીની છે. સક્રિય મેટાબોલિટ, રેમીપ્રિલાટની જૈવઉપલબ્ધતા, 2.5 મિલિગ્રામ અને રેમિપ્રિલના 5 મિલિગ્રામના ઇન્જેશન પછી આશરે 45% છે (તે જ ડોઝમાં નસમાં વહીવટ પછી તેની જૈવઉપલબ્ધતાની તુલનામાં).

અંદર રmમિપ્રિલ લીધા પછી, રેમિપ્રિલ અને રેમપ્રિલાટની મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા અનુક્રમે 1 અને 2 થી 4 કલાક પછી પહોંચી છે. રેમપ્રિલાટની પ્લાઝ્મા એકાગ્રતામાં ઘટાડો કેટલાક તબક્કામાં થાય છે: લગભગ 3 કલાકના રામિપ્રિલાટના અડધા જીવન (ટી 1/2) સાથેનું વિતરણ અને વિસર્જનનો તબક્કો, પછી સાથેનો મધ્યવર્તી તબક્કો ટી 1/2 રેમપ્રિલાટ, લગભગ 15 કલાક, અને પ્લાઝ્મા અને ટી 1/2 રેમપ્રિલાટમાં, લગભગ 4-5 દિવસમાં રેમપ્રિલાટની ખૂબ ઓછી સાંદ્રતા સાથે અંતિમ તબક્કો. આ અંતિમ તબક્કો એસીઇ રીસેપ્ટર્સ સાથેના મજબૂત બોન્ડમાંથી રામપ્રિલાટની ધીમી પ્રકાશનને કારણે છે. 2.5 મિલિગ્રામ અથવા વધુ માત્રામાં મૌખિક રીતે રામિપ્રિલની એક માત્ર મૌખિક માત્રા સાથે લાંબા અંતિમ તબક્કા હોવા છતાં, રેમપ્રિલાટનું સંતુલન પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા લગભગ 4 દિવસની સારવાર પછી પહોંચી જાય છે. "અસરકારક" દવાનો કોર્સ ઉપયોગ સાથે ટી 1/2 ડોઝ પર આધાર રાખીને 13-17 કલાક છે.

રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે વાતચીત રેમીપ્રિલ માટે લગભગ 73%, અને રેમપ્રિલાટ માટે 56% છે.

નસોના વહીવટ પછી, રેમિપ્રિલ અને રામિપ્રિલાટનું વિતરણ વોલ્યુમ અનુક્રમે લગભગ 90 એલ અને લગભગ 500 એલ છે.

કિરણોત્સર્ગી આઇસોટોપ સાથે લેબલવાળા રેમિપ્રિલ (10 મિલિગ્રામ) ના ઇન્જેશન પછી, કિરણોત્સર્ગના 39% આંતરડામાંથી અને કિડની દ્વારા આશરે 60% સ્ત્રાવ થાય છે. રેમિપ્રિલના નસમાં વહીવટ પછી, 50-60% ડોઝ પેશાબમાં રેમિપ્રિલ અને તેના મેટાબોલિટ્સના સ્વરૂપમાં જોવા મળે છે. રેમિપ્રિલાટના નસમાં વહીવટ પછી, આશરે 70% ડોઝ પેશાબમાં રેમિપ્રિલાટ અને તેના ચયાપચયના સ્વરૂપમાં જોવા મળે છે, બીજા શબ્દોમાં કહીએ તો, રેમિપ્રિલ અને રેમિપ્રિલાટના નસમાં વહીવટ સાથે, ડોઝનો નોંધપાત્ર ભાગ આંતરડામાં પિત્ત સાથે બાળીને અનુક્રમે (50% અને 30%) આવે છે. પિત્ત નળીના ડ્રેનેજવાળા દર્દીઓમાં 5 મિલિગ્રામ રેમિપ્રિલના મૌખિક વહીવટ પછી, વહીવટ પછીના પ્રથમ 24 કલાક દરમિયાન રેમીપ્રિલ અને તેના ચયાપચયની સમાન માત્રા કિડની દ્વારા અને આંતરડા દ્વારા બહાર કા .વામાં આવે છે.

પેશાબ અને પિત્ત માં 80% 90% ચયાપચયની રચના રેમિપ્રિલાટ અને રામિપ્રિલાટ ચયાપચય તરીકે થાય છે. રેમિપ્રિલ ગ્લુકુરોનાઇડ અને રેમીપ્રિલ ડાઇટોપાયપ્રેઝિન કુલ જથ્થાના આશરે 10-20% જેટલો હિસ્સો ધરાવે છે, અને પેશાબમાં અનમેટબોલાઇઝ્ડ રેમિપ્રિલ સામગ્રી લગભગ 2% છે. પ્રાણીના અભ્યાસોએ બતાવ્યું છે કે રેમિપ્રિલ માતાના દૂધમાં વિસર્જન કરે છે.

ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ (સીસી) સાથે m૦ મિલી / મિનિટથી ઓછાની ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનના કિસ્સામાં, કિડની દ્વારા રેમીપ્રિલાટ અને તેના મેટાબોલિટ્સનું વિસર્જન ધીમું થાય છે. આ રેમિપ્રિલાટની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે, જે સામાન્ય રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓની તુલનામાં વધુ ધીરે ધીરે ઘટે છે.

જ્યારે ઉચ્ચ ડોઝ (10 મિલિગ્રામ) માં રmમિપ્રિલ લે છે, ત્યારે યકૃતનું કાર્ય નબળુ થઈ જાય છે, જે રેમિપ્રિલના પ્રિસ્ટીસ્ટીક મેટાબોલિઝમમાં ધીમી અને સક્રિય રેમપ્રિલાટ તરફ દોરી જાય છે. તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોમાં અને ધમનીય હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓમાં, રક્તસ્ત્રાવ સાથે બે અઠવાડિયાની સારવાર પછી, દૈનિક માત્રામાં 5 મિલિગ્રામ, રmમિપ્રિલ અને રipમિપ્રિલlatટનો કોઈ તબીબી નોંધપાત્ર સંગ્રહ નથી. હ્રદયની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં, રસીપ્રિલ સાથેના બે અઠવાડિયાના ઉપચાર પછી, 5 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રામાં, રેમિપ્રિલાટના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતામાં 1.5-1.8 ગણો વધારો અને એકાગ્રતા-સમય વળાંક (એયુસી) હેઠળનો વિસ્તાર નોંધવામાં આવે છે.

તંદુરસ્ત વૃદ્ધ સ્વયંસેવકો (65-75 વર્ષ) માં, રેમીપ્રિલ અને રામિપ્રિલાટના ફાર્માકોકેનેટિક્સ, યુવાન તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકો કરતા નોંધપાત્ર રીતે અલગ નથી.

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અને સ્તનપાન દરમ્યાન ઉપયોગ કરો

એમ્પ્રિલાન ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન બિનસલાહભર્યું છે, કારણ કે તે ગર્ભ પર વિપરીત અસર કરી શકે છે: ગર્ભના કિડનીના અશક્ત વિકાસ, ગર્ભ અને નવજાત શિશુનું બ્લડ પ્રેશર ઘટાડો, નબળા રેનલ કાર્ય, હાયપરક્લેમિયા, ખોપરીના હાડકાના હાઈપોપ્લેસિયા, ફેફસાના હાયપોપ્લેસિયા.

તેથી, બાળજન્મની ઉંમરે સ્ત્રીઓમાં ડ્રગ લેતા પહેલા, ગર્ભાવસ્થાને બાકાત રાખવી જોઈએ.

જો કોઈ સ્ત્રી ગર્ભાવસ્થાની યોજના બનાવી રહી છે, તો પછી એસીઈ અવરોધક સાથેની સારવાર બંધ કરવી જોઈએ.

એમ્પ્રિલાન સાથેની સારવાર દરમિયાન ગર્ભાવસ્થાના કિસ્સામાં, તમારે તેને વહેલી તકે લેવાનું બંધ કરવું જોઈએ અને દર્દીને અન્ય દવાઓ લેવાનું સ્થાનાંતરિત કરવું જોઈએ, જેના ઉપયોગથી બાળક માટેનું જોખમ ઓછું હશે.

જો સ્તનપાન દરમિયાન એમ્પ્રિલાન સાથેની સારવાર જરૂરી છે, તો સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

એમ્પ્રિલાન, ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ (પદ્ધતિ અને ડોઝ)

રામિપ્રિલ ખોરાક લેવાની સ્વતંત્રતાની અંદર સૂચવવામાં આવે છે. ગોળીઓને પુષ્કળ પ્રવાહી પીવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ડ્રગ એક ડ doctorક્ટર દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે જે દર્દીની સ્થિતિ અને ડ્રગના ઘટકો પ્રત્યે સહનશીલતા ધ્યાનમાં લેતા પર્યાપ્ત માત્રા પસંદ કરે છે. મહત્તમ આંકડા - 10 મિલિગ્રામ સુધી વધવાની સંભાવના સાથે, 2.5 મિલિગ્રામના નાના ડોઝ સાથે એમ્પ્રિલાન લેવાનું શરૂ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ડ્રગની અવધિ ફરિયાદો અને ડેટાના આધારે ડ theક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે, કાળજીપૂર્વક એકત્રિત કરવામાં આવેલ તબીબી ઇતિહાસ.

ઉપયોગ માટે સૂચનો એમ્પ્રિલાન એનડી અને એનએલ: દરરોજ 1 ટેબ્લેટ. સારવાર દરમિયાન શક્ય ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ. ઉપચારની અવધિ મર્યાદિત નથી.

ડોઝ ફોર્મ

ગોળીઓ 1.25 મિલિગ્રામ, 2.5 મિલિગ્રામ, 5 મિલિગ્રામ અને 10 મિલિગ્રામ

એક ટેબ્લેટ સમાવે છે

સક્રિય પદાર્થ - રેમીપ્રિલ 1.25 મિલિગ્રામ, 2.5 મિલિગ્રામ, 5 મિલિગ્રામ, 10 મિલિગ્રામ,

બાહ્ય સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ, લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, ક્રોસકાર્મેલોઝ સોડિયમ, પ્રિલેલેટીનાઇઝ્ડ સ્ટાર્ચ (સ્ટાર્ચ 1500), સોડિયમ સ્ટીઅરલ ફ્યુમરેટ (1.25 મિલિગ્રામ, 2.5 મિલિગ્રામ, 5 મિલિગ્રામ અને 10 મિલિગ્રામ) ની માત્રા માટે,

ડોઝ માટે 2.5 મિલિગ્રામ: રંગદ્રવ્ય મિશ્રણ પીબી 22886 પીળો (લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, આયર્ન ઓક્સાઇડ પીળો (ઇ 172)),

5 મિલિગ્રામની માત્રા માટે: રંગદ્રવ્ય મિશ્રણ પીબી 24899 લાલ (લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, આયર્ન ઓક્સાઇડ લાલ (ઇ 172), આયર્ન ઓક્સાઇડ પીળો (ઇ 172))

સફેદથી લગભગ સફેદ સુધી ફ્લેટ અંડાકાર ગોળીઓ,

શેમ્ફર્ડ (1.25 મિલિગ્રામ અને 10 મિલિગ્રામની માત્રા માટે)

ફ્લેટ અંડાકાર ગોળીઓ, આછો પીળો, શેમ્ફર્ડ (2.5 મિલિગ્રામની માત્રા માટે)

એક અંડાકાર આકારની ફ્લેટ ગોળીઓ, ગુલાબી, બેવલ અને દૃશ્યમાન સમાવેશ (5 મિલિગ્રામની માત્રા માટે)

ઓવરડોઝ

ડ્રગના ઓવરડોઝના લક્ષણો છે બ્રેડીકાર્ડિયા (દુર્લભ પલ્સ), બ્લડ પ્રેશરમાં તીવ્ર ઘટાડો, આંચકો રાજ્ય તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા સાથે. ઓવરડોઝ માટેના ઇમરજન્સી પગલામાં શામેલ છે ગેસ્ટ્રિક lavage અને સમયસર એપ્લિકેશનenterosorbents, અને આંચકોના ભય સાથે, બ્લડ પ્રેશર વધારતી દવાઓની રજૂઆત.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

વાસોપ્રેસર સિમ્પેથોમીમેટીક્સ, નોન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓનું એક જૂથ, કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ હોર્મોન્સ હાયપોટેંસી અસરની તીવ્રતાને ઘટાડી શકે છે. રામિનીપ્રિલ. એન્ટિસાયકોટિક્સ, એન્ટીડિપ્રેસન્ટ દવાઓનો હાયપોટેન્સીયલ અસર વધારવો. લિથિયમ જૂથ, ગોલ્ડ, પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટો, સાયટોસ્ટેટિક્સ, પોટેશિયમ તૈયારીઓ, ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સની દવાઓ સાથે એમ્પ્રિલાનના સંયોજનની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

પ્રકાશન ફોર્મ અને પેકેજિંગ

7 અથવા 10 ગોળીઓ લેમિનેટેડ પોલિઆમાઇડ / એલ્યુમિનિયમ / પોલિવિનાઇલ ક્લોરાઇડ અને એલ્યુમિનિયમ વરખની ફિલ્મની ફોલ્લી પટ્ટી પેકેજિંગમાં મૂકવામાં આવે છે.

7 ગોળીઓવાળા ફોલ્લા પેકને બે સ્વરૂપોમાં રજૂ કરવામાં આવે છે, જે પેકેજમાં ગોળીઓની ગોઠવણીમાં અલગ પડે છે.

4, 12 અથવા 14 (દરેક 7 ગોળીઓ) અથવા 2, 3 અથવા 5 (10 ગોળીઓ પ્રત્યેક) ફોલ્લો પેક, રાજ્યમાં તબીબી ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ સાથે અને રશિયન ભાષાઓને કાર્ડબોર્ડના પેકમાં મૂકવામાં આવે છે.