પિઉનો - દવાનું વર્ણન, ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ, સમીક્ષાઓ

ગોળીઓ 15 મિલિગ્રામ, 30 મિલિગ્રામ

એક ટેબ્લેટ સમાવે છે

સક્રિય પદાર્થ - 15 મિલિગ્રામની માત્રા માટે પિયોગ્લાટીઝોન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ 16.53 મિલિગ્રામ (પીઓગ્લિટઝોન 15.00 મિલિગ્રામની સમકક્ષ) અથવા 30 મિલિગ્રામની માત્રા માટે 33.06 મિલિગ્રામ (30.00 મિલિગ્રામ),

બાહ્ય લેક્ટોઝ મોનોહાઇડ્રેટ, કેલ્શિયમ કાર્મેલોઝ, હાઇડ્રોક્સાઇપ્રોપીલ સેલ્યુલોઝ, મેગ્નેશિયમ સ્ટીઅરેટ.

ગોળીઓ સફેદ અથવા લગભગ સફેદ હોય છે, બાયકોન્વેક્સ સપાટી સાથે ગોળાકાર (15 મિલિગ્રામની માત્રા માટે), ગોળીઓ સફેદ અથવા લગભગ સફેદ, ગોળાકાર, ફ્લેટ-નળાકાર હોય છે અને ક્રોસના સ્વરૂપમાં લોગો હોય છે (30 મિલિગ્રામની માત્રા માટે).

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

લોહીના સીરમમાં પિઓગ્લિટાઝોન અને સક્રિય ચયાપચયની સાંદ્રતા એક માત્ર દૈનિક માત્રા પછી 24 કલાક એકદમ ઉચ્ચ સ્તરે રહે છે. પિઓગ્લિટિઝોન અને કુલ પિઓગ્લિટઝોન (પિઓગ્લિટઝોન + સક્રિય મેટાબોલિટ્સ) ની સંતુલન સીરમ સાંદ્રતા 7 દિવસની અંદર પહોંચી જાય છે. વારંવાર વહીવટ કરવાથી સંયોજનો અથવા મેટાબોલિટ્સના સંચય તરફ દોરી જતું નથી. સીરમમાં મહત્તમ સાંદ્રતા (સીમેક્સ), વળાંક હેઠળનું ક્ષેત્ર (એયુસી) અને પિયોગ્લિટઝોનના લોહીના સીરમમાં (સેમિન) લઘુત્તમ સાંદ્રતા અને દરરોજ 15 મિલિગ્રામ અને 30 મિલિગ્રામના ડોઝના પ્રમાણમાં કુલ પીયોગ્લેટાઝોનમાં વધારો.

મૌખિક વહીવટ પછી, પિયોગ્લિટાઝોન ગેસ્ટ્રોઇંટેસ્ટીનલ માર્ગમાંથી ઝડપથી શોષાય છે, 30 મિનિટ પછી રક્ત સીરમમાં નક્કી થાય છે, અને ટોચની સાંદ્રતા 2 કલાક પછી પહોંચી જાય છે. ડ્રગનું શોષણ ખોરાકના સેવનથી સ્વતંત્ર છે. સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા 80% કરતા વધુ છે.

શરીરમાં ડ્રગના વિતરણનું આશરે વોલ્યુમ 0.25 એલ / કિગ્રા છે. પીઓગ્લિટાઝોન અને તેના સક્રિય ચયાપચય પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (> 99%) સાથે નોંધપાત્ર રીતે સંકળાયેલા છે.

ચયાપચય પિઓગ્લિટazઝન મોટા પ્રમાણમાં હાઇડ્રોક્સિલેશન અને oxક્સિડેશન દ્વારા શોષાય છે, અને મેટાબોલાઇટ્સ પણ આંશિક રીતે ગ્લુકુરોનાઇડ અથવા સલ્ફેટ કjન્જુજેટ્સમાં રૂપાંતરિત થાય છે. મેટાબોલિટ્સ એમ- II અને એમ-IV (પીઓગ્લિટાઝોનના હાઈડ્રોક્સી ડેરિવેટિવ્ઝ) અને એમ- III (પિયોગ્લેટાઝોનના કેટો ડેરિવેટિવ્ઝ) માં ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ છે.

પિયોગ્લિટાઝોન ઉપરાંત, એમ-III અને એમ-IV ડોઝના વારંવાર ઉપયોગ પછી માનવ સીરમમાં ઓળખાયેલી ડ્રગ સંબંધિત મુખ્ય પ્રજાતિઓ છે. તે જાણીતું છે કે સાયટોક્રોમ પી 450 ના અસંખ્ય આઇસોફોર્મ્સ પિયોગ્લિટazઝનના ચયાપચયમાં સામેલ છે. ચયાપચયમાં સીવાયપી 2 સી 8 જેવા સાયટોક્રોમ પી 450 આઇસોફોર્મ્સનો સમાવેશ થાય છે અને, થોડા અંશે સીઆઈપી 3 એ 4, એક્સ્ટ્રાહેપેટિક સીવાયપી 1 એ 1 સહિત વિવિધ અન્ય આઇસોફોર્મ્સની વધારાની ભાગીદારી સાથે.

મૌખિક વહીવટ પછી, પિયોગ્લિટઝોનનો લગભગ 45% ડોઝ પેશાબમાં, 55% મળમાં જોવા મળે છે. કિડની દ્વારા પિયોગ્લિટાઝનનું વિસર્જન નગણ્ય છે, મુખ્યત્વે મેટાબોલિટ્સ અને તેમના સંયુક્ત સ્વરૂપમાં. પિયોગ્લિટાઝોનનું અર્ધ જીવન 5--6 કલાક છે, કુલ પિયોગ્લિટાઝોન (પીઓગ્લિટિઝોન + સક્રિય મેટાબોલિટ્સ) 16-23 કલાક છે.

ખાસ દર્દી જૂથો

લોહીના સીરમથી પિયોગ્લિટાઝોનનું અર્ધ જીવન મધ્યમ (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 30-60 મિલી / મિનિટ) અને ગંભીર (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 4 મિલી / મિનિટ) ના દર્દીઓમાં યથાવત્ છે. ડાયાલીસીસથી પીડાતા દર્દીઓની સારવાર માટે દવાનો ઉપયોગ કરવા વિશે કોઈ માહિતી નથી, તેથી આ વર્ગના દર્દીઓની સારવાર માટે પીઓગ્લાસિન્ટનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

યકૃત નિષ્ફળતાયકૃત નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં પિઓગ્લાસિસન્ટ બિનસલાહભર્યું છે.

ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયાનું વર્ણન

પેરોક્સિસમ પ્રોલીફરેટર (ગામા પીપીએઆર) દ્વારા સક્રિય કરેલ અણુ ગામા રીસેપ્ટર્સને પસંદગીયુક્ત રીતે ઉત્તેજીત કરે છે. તે જનીનોના ટ્રાંસ્ક્રિપ્શનને મોડ્યુલેટ કરે છે જે ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે અને એડિપોઝ, સ્નાયુ પેશી અને યકૃતમાં ગ્લુકોઝ સ્તર અને લિપિડ ચયાપચયના નિયંત્રણમાં સામેલ હોય છે. તે ઇન્સ્યુલિનના વિકાસને ઉત્તેજીત કરતું નથી, જો કે સ્વાદુપિંડનું ઇન્સ્યુલિન-કૃત્રિમ કાર્ય સચવાય છે ત્યારે જ તે સક્રિય છે. પેરિફેરલ પેશીઓ અને યકૃતના ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકારને ઘટાડે છે, ઇન્સ્યુલિન આધારિત ગ્લુકોઝનો વપરાશ વધે છે, યકૃતમાંથી ગ્લુકોઝનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે, લોહીમાં ગ્લુકોઝ, ઇન્સ્યુલિન અને ગ્લાયકોસાઇલેટેડ હિમોગ્લોબિનનું સ્તર ઘટાડે છે. ક્ષતિગ્રસ્ત લિપિડ ચયાપચયવાળા દર્દીઓમાં, તે ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ ઘટાડે છે અને એલડીએલ અને કુલ કોલેસ્ટરોલ બદલ્યા વિના એચડીએલ વધે છે.

પ્રાયોગિક અધ્યયનમાં, તેમાં કાર્સિનોજેનિક અને મ્યુટેજેનિક અસરો નથી. જ્યારે 40 મિલિગ્રામ / કિગ્રા / દિવસ સુધીના સ્ત્રી અને પુરુષ ઉંદરોને સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે પિયોગલિટાઝોન (એમપીડીસી કરતા 9 ગણા વધારે, શરીરની સપાટીના 1 એમ 2 પર ગણવામાં આવે છે), પ્રજનનક્ષમતા પર કોઈ અસર જોવા મળી નથી.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસ:
- બિનઅસરકારક આહારવાળા વજનવાળા અને મેટફોર્મિન પ્રત્યે અસહિષ્ણુતા ધરાવતા કસરત અથવા તેના ઉપયોગ માટે બિનસલાહભર્યાની હાજરીવાળા દર્દીઓમાં એકેથેરપીમાં,
- સંયોજન ઉપચારના ભાગ રૂપે:

1. મેટફોર્મિન મોનોથેરાપીની પૃષ્ઠભૂમિ પર પર્યાપ્ત ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણની ગેરહાજરીમાં વધુ વજનવાળા દર્દીઓમાં મેટફોર્મિન સાથે,
2. સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથેના મોનોથેરાપીની પૃષ્ઠભૂમિ સામે પૂરતા પ્રમાણમાં ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણની ગેરહાજરીમાં સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ ફક્ત તે જ દર્દીઓમાં જેમના માટે મેટફોર્મિન contraindication છે.
Patients. દર્દીઓમાં ઇન્સ્યુલિન સાથે ઉપચાર દરમિયાન પર્યાપ્ત ગ્લાયકેમિક નિયંત્રણની ગેરહાજરીમાં ઇન્સ્યુલિન સાથે, જેમના માટે મેટફોર્મિન વિરોધાભાસી છે.

ફાર્માકોડિનેમિક્સ

મૌખિક ઉપયોગ માટે થિયાઝોલિડેડિનોન હાઇપોગ્લાયકેમિક એજન્ટ.

પિયોગ્લિટાઝોન, ન્યુક્લિયસમાં ચોક્કસ ગામા રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજીત કરે છે, પેરોક્સિસમ પ્રોલિફેરેટર (પીપીએઆરએ) દ્વારા સક્રિય કરે છે. તે જનીનોના ટ્રાંસ્ક્રિપ્શનને મોડ્યુલેટ કરે છે જે ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે અને લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતા અને એડિપોઝ, સ્નાયુ પેશીઓ અને યકૃતમાં લિપિડ ચયાપચયના નિયંત્રણમાં સામેલ હોય છે. સલ્ફonyનીલ્યુરિયાથી મેળવાયેલી તૈયારીઓથી વિપરીત, પિયોગ્લિટઝોન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરતું નથી, પરંતુ તે ત્યારે જ સક્રિય થાય છે જ્યારે સ્વાદુપિંડનું ઇન્સ્યુલિન-કૃત્રિમ કાર્ય સચવાય છે. પીઓગ્લિટિઝોન પેરિફેરલ પેશીઓ અને યકૃતમાં ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડે છે, ઇન્સ્યુલિન આધારિત ગ્લુકોઝનો વપરાશ વધે છે અને યકૃતમાંથી ગ્લુકોઝનું પ્રકાશન ઘટાડે છે, ગ્લુકોઝ, ઇન્સ્યુલિન અને ગ્લાયકોસાઇલેટેડ હિમોગ્લોબિનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. પિયોગ્લિટાઝોન સાથેની ઉપચાર દરમિયાન, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ અને મફત ફેટી એસિડ્સની સાંદ્રતા ઓછી થાય છે, અને ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીનનું સાંદ્રતા પણ વધે છે.

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓ માટે, લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતાનું નિયંત્રણ ખાલી પેટ અને જમ્યા પછી બંનેમાં સુધારવામાં આવે છે.

ફાર્માકોકિનેટિક્સ

પીઓગ્લિટાઝોન ઝડપથી શોષાય છે, લોહીના પ્લાઝ્મામાં પિયોગ્લિટાઝોનનો કmaમેક્સ સામાન્ય રીતે મૌખિક વહીવટ પછી 2 કલાક પછી પહોંચે છે. રોગનિવારક ડોઝની શ્રેણીમાં, પ્લાઝ્માની સાંદ્રતા વધતી માત્રા સાથે પ્રમાણમાં વધે છે. કમ્યુલેશનના વારંવારના વહીવટ સાથે, પિયોગ્લિટાઝોન અને તેના મેટાબોલિટ્સ થતા નથી. આહાર શોષણને અસર કરતું નથી. જૈવઉપલબ્ધતા 80% થી વધુ છે.

વી.ડી. 0.25 એલ / કિગ્રા શરીરનું વજન છે અને ઉપચારની શરૂઆત પછી 4-7 દિવસ પછી પ્રાપ્ત થાય છે. પિયોગ્લિટાઝોનના પ્લાઝ્મા પ્રોટીનનું બંધન 99% કરતા વધારે છે, તેના ચયાપચય - 98% કરતા વધારે.

પીઓગ્લિટાઝોન હાઇડ્રોક્સિલેશન અને oxક્સિડેશન દ્વારા ચયાપચયની ક્રિયા કરે છે. મોટે ભાગે આ પ્રક્રિયા સાયટોક્રોમ પી 450 આઇસોએન્ઝાઇમ્સ (સીવાયપી 2 સી 8 અને સીવાયપી 3 એ 4) ની ભાગીદારી સાથે થાય છે, તેમજ, કેટલાક અંશે ઓછી અંશે અન્ય આઇસોએન્ઝાઇમ્સ. ઓળખાયેલ 6 માંથી 3 મેટાબોલિટ્સ (એમ) ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ (એમ-II, એમ-III, એમ -4) પ્રદર્શિત કરે છે. ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ, એકાગ્રતા અને પ્લાઝ્મા પ્રોટીન, પીઓગ્લિટિઝોન અને મેટાબોલિટ એમ-III ના બંધનકર્તાની ડિગ્રી જોતાં, એકંદર પ્રવૃત્તિને સમાનરૂપે નક્કી કરે છે, ડ્રગની કુલ પ્રવૃત્તિમાં મેટાબોલાઇટ એમ-IV નું યોગદાન, પિયોગ્લિટઝોનના યોગદાન કરતાં લગભગ 3 ગણા વધારે છે, અને મેટાબોલિટ એમ -2 ની સંબંધિત પ્રવૃત્તિ ઓછી છે. .

ઇન વિટ્રો અધ્યયનોએ બતાવ્યું છે કે પિયોગ્લિટિઝોન સીવાયપી 1 એ, સીવાયપી 2 સી 8/9, સીવાયપી 3 એ 4 ના આઇસોએન્ઝાઇમ્સને અટકાવતું નથી.

તે મુખ્યત્વે આંતરડા દ્વારા તેમજ કિડની (15-30%) દ્વારા ચયાપચય અને તેમના સંયુક્ત સ્વરૂપમાં વિસર્જન કરે છે. લોહીના પ્લાઝ્મામાંથી બદલાતા પિયોગ્લેટિઝોનનું ટી 1/2 સરેરાશ 3-7 કલાક, અને બધા સક્રિય ચયાપચય માટે 16-24 કલાક.

દૈનિક માત્રાના એક જ વહીવટ પછી રક્ત પ્લાઝ્મામાં પિયોગ્લિટિઝોન અને સક્રિય મેટાબોલિટ્સની સાંદ્રતા 24 કલાક એકદમ ઉચ્ચ સ્તરે રહે છે.

ખાસ ક્લિનિકલ કેસોમાં ફાર્માકોકિનેટિક્સ

વૃદ્ધ દર્દીઓ અને / અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન સાથે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્યની પૃષ્ઠભૂમિની વિરુદ્ધ, ફ્રી પિઓગ્લિટazઝનનો અંશ વધુ છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન માટે ઉપયોગ કરો

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 4 મિલી / મિનિટથી વધુ )વાળા દર્દીઓ માટે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી. હિમોડિઆલિસીસ સારવાર મેળવતા દર્દીઓમાં પિયોગ્લિટazઝનના ઉપયોગ વિશે કોઈ માહિતી નથી. તેથી, દર્દીઓના આ જૂથમાં પિયોગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

- ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા (સીસી 4 મિલી / મિનિટ કરતા ઓછી)

બિનસલાહભર્યું

- પ્રકાર 1 ડાયાબિટીસ
- ડાયાબિટીક કેટોએસિડોસિસ,
- સહિત હૃદયની નિષ્ફળતા ઇતિહાસ (એનવાયએચએ વર્ગીકરણ અનુસાર I-IV વર્ગ),
- યકૃત નિષ્ફળતા (યકૃતના ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિ સામાન્યની ઉપલા મર્યાદા કરતા 2.5 ગણા વધારે છે),
- ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા (સીસી 4 મિલી / મિનિટ કરતા ઓછી),
- લેક્ટેઝની ઉણપ, લેક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા, ગ્લુકોઝ-ગેલેક્ટોઝ માલbsબ્સોર્પ્શન,
- ગર્ભાવસ્થા
- સ્તનપાન અવધિ,
- 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો (બાળકોમાં પિયોગ્લિટઝોનની સલામતી અને અસરકારકતાના ક્લિનિકલ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યા નથી),
- પનોગલિટાઝોન અથવા ડ્રગના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

સાવધાની સાથે - એડેમેટસ સિન્ડ્રોમ, એનિમિયા.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમ્યાન ઉપયોગ કરો. સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં પિયોગલિટાઝોનની અસરકારકતા અને સલામતીનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી, તેથી, ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ડ્રગનો ઉપયોગ કરવા માટે તે બિનસલાહભર્યું છે. પીઓગ્લિટાઝોન ગર્ભની વૃદ્ધિ ધીમી બતાવતું બતાવવામાં આવ્યું છે. તે જાણીતું નથી કે પીઓગ્લિટાઝોન સ્તન દૂધમાં વિસર્જન કરે છે કે કેમ, તેથી, સ્તનપાન દરમિયાન મહિલાઓ દ્વારા દવા ન લેવી જોઈએ. જો જરૂરી હોય તો, સ્તનપાન દરમ્યાન દવાની નિમણૂક, સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

આડઅસર

સંવેદનાત્મક અંગોમાંથી: ઘણીવાર - દ્રષ્ટિની ક્ષતિ.

શ્વસનતંત્રમાંથી: ઘણીવાર - ઉપલા શ્વસન માર્ગ ચેપ, વારંવાર - સાઇનસાઇટિસ.

ચયાપચયની બાજુથી: ઘણીવાર - શરીરના વજનમાં વધારો.

નર્વસ સિસ્ટમથી: ઘણીવાર - અતિસંવેદનશીલતા, વારંવાર - અનિદ્રા.

મેટફોર્મિન સાથે પિયોગ્લિટાઝોનનું સંયોજન

હિમોપાયietટિક અંગોમાંથી: ઘણીવાર - એનિમિયા.

સંવેદનાત્મક અંગોમાંથી: ઘણીવાર - દ્રષ્ટિની ક્ષતિ.

પાચક સિસ્ટમમાંથી: ભાગ્યે જ - પેટનું ફૂલવું.

ચયાપચયની બાજુથી: ઘણીવાર - શરીરના વજનમાં વધારો.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમથી: ઘણીવાર - આર્થ્રાલ્જિયા.

નર્વસ સિસ્ટમથી: ઘણીવાર - માથાનો દુખાવો.

જીનીટોરીનરી સિસ્ટમથી: ઘણીવાર - હિમેટુરિયા, ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન.

સલ્ફોનીલ્યુરિયાઝ સાથે પિયોગ્લિટિઝનનું સંયોજન

સંવેદનાત્મક અવયવોમાંથી: ભાગ્યે જ - ચક્કર, દ્રષ્ટિની ક્ષતિ.

પાચક સિસ્ટમમાંથી: ઘણીવાર - પેટનું ફૂલવું.

અન્ય: ભાગ્યે જ - થાક.

ચયાપચયની બાજુથી: ઘણીવાર - શરીરના વજનમાં વધારો, વારંવાર - લેક્ટેટ ડિહાઇડ્રોજેનેઝની પ્રવૃત્તિ, ભૂખમાં વધારો, હાઈપોગ્લાયકેમિઆ.

નર્વસ સિસ્ટમથી: ઘણીવાર - ચક્કર આવે છે, અવારનવાર - માથાનો દુખાવો.

જીનીટોરીનરી સિસ્ટમથી: ભાગ્યે જ - ગ્લુકોસુરિયા, પ્રોટીન્યુરિયા.

ત્વચામાંથી: ભાગ્યે જ - પરસેવો વધે છે.

મેટફોર્મિન અને સલ્ફોનીલ્યુરિયા સાથે પિયોગ્લન્ટાઝોનનું સંયોજન

ચયાપચયની બાજુથી: ઘણી વાર - હાઈપોગ્લાયસીમિયા, ઘણીવાર - શરીરનું વજન વધવું, ક્રિએટાઇન ફોસ્ફોકિનેસ (સીપીકે) ની પ્રવૃત્તિમાં વધારો.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમથી: ઘણીવાર - આર્થ્રાલ્જિયા.

ઇન્સ્યુલિન સાથે પિયોગ્લિટાઝોનનું સંયોજન

ચયાપચયની બાજુથી: ઘણીવાર - હાઈપોગ્લાયકેમિઆ.

મસ્ક્યુલોસ્કેલેટલ સિસ્ટમમાંથી: ઘણીવાર - પીઠનો દુખાવો, આર્થ્રાલ્જિયા.

શ્વસનતંત્રમાંથી: ઘણીવાર - શ્વાસની તકલીફ, શ્વાસનળીનો સોજો.

રક્તવાહિની તંત્રમાંથી: વારંવાર - હૃદયની નિષ્ફળતા.

અન્ય: ઘણી વાર - એડીમા.

સંવેદનાત્મક અવયવોના ભાગ પર: આવર્તન અજ્ .ાત છે - મulaક્યુલાની સોજો, હાડકાના અસ્થિભંગ.

6-9% કેસોમાં 1 વર્ષથી વધુ સમય સુધી પિઓગ્લિટાઝોનના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે, દર્દીઓમાં એડીમા, હળવા અથવા મધ્યમ હોય છે અને સામાન્ય રીતે ઉપચાર બંધ કરવાની જરૂર હોતી નથી.

વિઝ્યુઅલ વિક્ષેપ મુખ્યત્વે ઉપચારની શરૂઆતમાં થાય છે અને પ્લાઝ્મા ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં ફેરફાર સાથે સંકળાયેલા છે, જેમ કે અન્ય હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટોની જેમ.

ડોઝ અને વહીવટ

1 સમયની અંદર / ખોરાક લેવાનું ધ્યાનમાં લીધા વિના.

પ્રારંભિક ડોઝની ભલામણ 15 અથવા 30 મિલિગ્રામ 1 સમય છે / મોનોથેરાપી માટે મહત્તમ દૈનિક માત્રા 45 મિલિગ્રામ છે, સંયોજન ઉપચાર 30 મિલિગ્રામ સાથે.

જ્યારે મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં પિયોગ્લિટિઝોન સૂચવે છે, ત્યારે મેટફોર્મિનનો વહીવટ તે જ ડોઝ પર ચાલુ રાખી શકાય છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે સંયોજનમાં: સારવારની શરૂઆતમાં, તેમનો વહીવટ એ જ ડોઝમાં ચાલુ રાખી શકાય છે. હાયપોગ્લાયકેમિઆના કિસ્સામાં, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવની માત્રા ઘટાડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં: પિયોગ્લિટઝોનની પ્રારંભિક માત્રા 15-30 મિલિગ્રામ / છે, જ્યારે હાયપોગ્લાયકેમિઆ થાય છે ત્યારે ઇન્સ્યુલિનની માત્રા સમાન રહે છે અથવા 10-25% ઘટે છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ માટે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 4 મિલી / મિનિટથી વધુ )વાળા દર્દીઓ માટે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી. હિમોડિઆલિસીસ સારવાર મેળવતા દર્દીઓમાં પિયોગ્લિટazઝનના ઉપયોગ વિશે કોઈ માહિતી નથી. તેથી, દર્દીઓના આ જૂથમાં પિયોગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

લીગ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં પીઓગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ નહીં.

18 વર્ષથી ઓછી વયના દર્દીઓમાં પિયોગ્લેટિઝોનના ઉપયોગ વિશે કોઈ માહિતી નથી, તેથી આ વય જૂથમાં પિયોગ્લિટઝોનનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

જ્યારે અન્ય મૌખિક હાયપોગ્લાયકેમિક દવાઓ સાથે સંયોજનમાં પિયોગ્લિટિઝનનો ઉપયોગ કરો છો, ત્યારે હાયપોગ્લાયકેમિઆનો વિકાસ શક્ય છે. આ કિસ્સામાં, બીજી ઓરલ હાયપોગ્લાયકેમિક દવાના ડોઝ ઘટાડાની જરૂર પડી શકે છે.

ઇન્સ્યુલિન સાથે પિયોગ્લિટાઝોનના સંયુક્ત ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિની સામે, હૃદયની નિષ્ફળતાનો વિકાસ શક્ય છે.

પીઓગ્લિટાઝોન ગ્લિપીઝાઇડ, ડિગોક્સિન, વોરફેરિન, મેટફોર્મિનના ફાર્માકોકિનેટિક્સ અને ફાર્માકોડિનેમિક્સને અસર કરતું નથી.

જેમફિબ્રોઝિલ પિયોગલિટાઝોનની એયુસી મૂલ્યમાં 3 ગણો વધારો કરે છે.

રિફામ્પિસિન પિયોગ્લિટlitઝનના ચયાપચયને 54% દ્વારા વેગ આપે છે.

ઇન વિટ્રો કીટોકોનાઝોલ, પિયોગ્લાટીઝોનનું ચયાપચય અટકાવે છે.

પ્રવેશ માટેની વિશેષ સૂચનાઓ

ટાઇપ 2 ડાયાબિટીસ મેલીટસની સારવાર કરતી વખતે, પિયોગ્લિટazઝન લેવાની સાથે સાથે, ડ્રગ થેરેપીની અસરકારકતા જાળવવા માટે, તેમજ શરીરના વજનમાં સંભવિત વધારો સાથે જોડાવા માટે, આહાર અને કસરતનું પાલન કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

પિયોગ્લિટાઝોનના ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિની સામે, પ્રવાહી રીટેન્શન અને પ્લાઝ્માના પ્રમાણમાં વધારો શક્ય છે, જે હૃદયની નિષ્ફળતાના વિકાસ અથવા ઉત્તેજના તરફ દોરી શકે છે, તેથી, રક્તવાહિની તંત્રના બગાડ સાથે, પિયોગ્લિટઝોન બંધ થવો જોઈએ.

ક્રોનિક હાર્ટ નિષ્ફળતા (સીએચએફ) ના વિકાસ માટે ઓછામાં ઓછા એક જોખમ પરિબળ ધરાવતા દર્દીઓએ ઓછામાં ઓછી માત્રાથી સારવાર શરૂ કરવી જોઈએ અને ધીમે ધીમે તેને વધારવી જોઈએ. હૃદયની નિષ્ફળતા, વજનમાં વધારો (હાર્ટ નિષ્ફળતાના વિકાસને સૂચવી શકે છે) અથવા એડીમાના વિકાસના પ્રારંભિક લક્ષણોને સમયસર શોધવું જરૂરી છે, ખાસ કરીને કાર્ડિયાક આઉટપુટવાળા દર્દીઓમાં. સીએચએફના વિકાસના કિસ્સામાં, દવા તરત જ રદ કરવામાં આવે છે.

પિઓગ્લિટ્ઝોન લીવર ફંક્શનમાં નબળી પડી શકે છે. ઉપચાર પહેલાં અને સમયાંતરે ઉપચાર દરમિયાન, યકૃત એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિની તપાસ થવી જોઈએ. જો ALT પ્રવૃત્તિ સામાન્યની ઉપલા મર્યાદાના 2.5 ગણા કરતા વધુ હોય, અથવા યકૃતની નિષ્ફળતાના અન્ય લક્ષણોની હાજરીમાં, પિયોગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે.જો, સતત 2 અધ્યયનોમાં, ALT પ્રવૃત્તિ ધોરણની ઉપલા મર્યાદાને 3 ગણાથી વધી જાય અથવા દર્દીને કમળો થાય છે, તો પિયોગ્લિટઝોનથી સારવાર તરત જ બંધ કરી દેવામાં આવે છે. જો દર્દીને લીવર ફંક્શન (અસ્પષ્ટ ઉબકા, omલટી, પેટનો દુખાવો, નબળાઇ, મંદાગ્નિ, શ્યામ પેશાબ) સૂચવતા લક્ષણો હોય, તો યકૃત ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિની તુરંત તપાસ થવી જોઈએ.

પીઓગ્લિટાઝોન હિમોગ્લોબિન અથવા હિમાટોક્રિટમાં અનુક્રમે 4% અને 4.1% સુધીનો ઘટાડો કરી શકે છે, જે હિમોડિલ્યુશન (પ્રવાહી રીટેન્શનને લીધે) કારણે હોઈ શકે છે.

પીઓગ્લિટાઝોન ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે પેશીઓની સંવેદનશીલતામાં વધારો કરે છે, જે સલ્ફonyનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ અથવા ઇન્સ્યુલિન ધરાવતા સંયોજન ઉપચાર મેળવતા દર્દીઓમાં હાયપોગ્લાયકેમિઆનું જોખમ વધારે છે. પછીના ડોઝ ઘટાડવાની જરૂર પડી શકે છે.

પીઓગ્લિટાઝોન મcક્યુલર એડીમાનું કારણ અથવા તીવ્રતા લાવી શકે છે, જેનાથી દ્રશ્ય ઉગ્રતામાં ઘટાડો થઈ શકે છે.

પીઓગ્લિટાઝોન સ્ત્રીઓમાં અસ્થિભંગની ઘટનામાં વધારો કરી શકે છે.

પોલિસિસ્ટિક અંડાશયના સિન્ડ્રોમવાળા દર્દીઓમાં, ઇન્સ્યુલિનની સંવેદનશીલતા વધવાથી ઓવ્યુલેશન અને શક્ય ગર્ભાવસ્થા ફરી શરૂ થઈ શકે છે. પોલિસિસ્ટિક અંડાશયના સિન્ડ્રોમવાળા દર્દીઓ જે ગર્ભવતી બનવા માંગતા નથી, તેઓએ ગર્ભનિરોધકની વિશ્વસનીય પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ. જો ગર્ભાવસ્થા થાય છે, તો સારવાર તરત જ બંધ થવી જોઈએ.

વાહનો ચલાવવાની ક્ષમતા અને નિયંત્રણ પદ્ધતિઓ પર પ્રભાવ

ડ્રગની આડઅસરોને જોતાં, વાહનો ચલાવતા અને એકાગ્રતાની જરૂર હોય તેવા મિકેનિઝમ્સ સાથે કામ કરતી વખતે કાળજી લેવી જ જોઇએ.

કેવી રીતે ઉપયોગ કરવો: ડોઝ અને સારવારનો કોર્સ

ખોરાકની માત્રાને ધ્યાનમાં લીધા વિના, દિવસ દરમિયાન 1 વખત મૌખિક લો.

દરરોજ એકવાર 15 અથવા 30 મિલિગ્રામ પ્રારંભિક ડોઝની ભલામણ કરવામાં આવે છે. મોનોથેરાપી માટે મહત્તમ દૈનિક માત્રા 45 મિલિગ્રામ છે, સંયોજન ઉપચાર સાથે - 30 મિલિગ્રામ.

જ્યારે મેટફોર્મિન સાથે સંયોજનમાં પીઓનો સૂચવે છે, ત્યારે મેટફોર્મિનનો વહીવટ તે જ ડોઝ પર ચાલુ રાખી શકાય છે.

સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે સંયોજનમાં: સારવારની શરૂઆતમાં, તેમનો વહીવટ એ જ ડોઝમાં ચાલુ રાખી શકાય છે. હાયપોગ્લાયકેમિઆના કિસ્સામાં, સલ્ફોનીલ્યુરિયા ડેરિવેટિવની માત્રા ઘટાડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ઇન્સ્યુલિન સાથે સંયોજનમાં: પિયોગ્લિટઝોનનો પ્રારંભિક ડોઝ દરરોજ 15-30 મિલિગ્રામ છે, જ્યારે હાયપોગ્લાયકેમિઆ થાય છે ત્યારે ઇન્સ્યુલિનની માત્રા સમાન રહે છે અથવા 10-25% ઘટે છે.

વૃદ્ધ દર્દીઓ માટે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન (ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ 4 મિલી / મિનિટથી વધુ )વાળા દર્દીઓ માટે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી. હિમોડિઆલિસીસ સારવાર મેળવતા દર્દીઓમાં પિયોગ્લિટazઝનના ઉપયોગ વિશે કોઈ માહિતી નથી. તેથી, દર્દીઓના આ જૂથમાં પિયોગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ ન કરવો જોઇએ.

લીગ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં પીઓગ્લિટાઝોનનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ નહીં.

18 વર્ષથી ઓછી વયના દર્દીઓમાં પિયોગ્લેટિઝોનના ઉપયોગ વિશે કોઈ માહિતી નથી, આ વય જૂથમાં પિયોગ્લિટઝોનનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

પીઓનોનો સક્રિય ઘટક પિયોગ્લિટિઝોન છે, જે મૌખિક વહીવટ માટે થિયાઝોલિડિનેડોન શ્રેણીની હાયપોગ્લાયકેમિક એજન્ટ છે.

પિયોગ્લિટાઝોન, ન્યુક્લિયસમાં ચોક્કસ ગામા રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે, પેરોક્સિસમ પ્રોલિફેરેટર (પીપીએઆર ગામા) દ્વારા સક્રિય થાય છે. તે જનીનોના ટ્રાંસ્ક્રિપ્શનને મોડ્યુલેટ કરે છે જે ઇન્સ્યુલિન પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે અને લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતા અને એડિપોઝ, સ્નાયુ પેશીઓ અને યકૃતમાં લિપિડ ચયાપચયના નિયંત્રણમાં સામેલ હોય છે. સલ્ફonyનીલ્યુરિયાથી મેળવાયેલી તૈયારીઓથી વિપરીત, પિયોગ્લિટઝોન ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરતું નથી, પરંતુ તે ત્યારે જ સક્રિય થાય છે જ્યારે સ્વાદુપિંડનું ઇન્સ્યુલિન-કૃત્રિમ કાર્ય સચવાય છે. પીઓગ્લિટિઝોન પેરિફેરલ પેશીઓ અને યકૃતમાં ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર ઘટાડે છે, ઇન્સ્યુલિન આધારિત ગ્લુકોઝનો વપરાશ વધે છે અને યકૃતમાંથી ગ્લુકોઝનું પ્રકાશન ઘટાડે છે, ગ્લુકોઝ, ઇન્સ્યુલિન અને ગ્લાયકોસાઇલેટેડ હિમોગ્લોબિનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. પિયોગ્લિટાઝોન સાથેની ઉપચાર દરમિયાન, લોહીના પ્લાઝ્મામાં ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ અને મફત ફેટી એસિડ્સની સાંદ્રતા ઓછી થાય છે, અને ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીનનું સાંદ્રતા પણ વધે છે.

પ્રકાર 2 ડાયાબિટીસવાળા દર્દીઓ માટે, લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતાનું નિયંત્રણ ખાલી પેટ અને જમ્યા પછી બંનેમાં સુધારવામાં આવે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

જ્યારે અન્ય મૌખિક હાયપોગ્લાયકેમિક દવાઓ સાથે સંયોજનમાં પિયોગ્લિટિઝનનો ઉપયોગ કરો છો, ત્યારે હાયપોગ્લાયકેમિઆનો વિકાસ શક્ય છે. આ કિસ્સામાં, બીજી ઓરલ હાયપોગ્લાયકેમિક દવાના ડોઝ ઘટાડાની જરૂર પડી શકે છે.

ઇન્સ્યુલિન સાથે પિયોગ્લિટાઝોનના સંયુક્ત ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિની સામે, હૃદયની નિષ્ફળતાનો વિકાસ શક્ય છે.

જેમફિબ્રોઝિલ પિયોગલિટાઝોનની એયુસી મૂલ્યમાં 3 ગણો વધારો કરે છે.

ઇન વિટ્રો કીટોકોનાઝોલ, પિયોગ્લાટીઝોનનું ચયાપચય અટકાવે છે.